第一章a、B肾上腺素受体
所在位置及影响
一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升高）
（一）激动血管上的a1受一血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩：
1•皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管；
2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应
（二）激动血管平滑肌上的a受体
血管收缩。
1•小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的c
（受体密度高，血管收缩较明显；
2•皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌a受体数量多, 收缩最强烈；
3•对脑和肺血管作用——十分微弱,有时由血压升高而被
动地舒张；
4.静脉和大动脉的c（受体密度低——收缩作用较弱。
5.使三角肌和括约肌收缩。
（三）激动血管平滑肌上的卩2受体——血管舒张
1•骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上P2受体占优势——血管舒张；
2•激动冠脉02受体——舒张血管。
3•激动a受体——三角肌和括约肌收缩。
4.激动卩受体——膀胱逼尿肌舒张。
（四）激动支气管平滑肌的02受一强大的舒张作用。
原理:（32受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平
滑肌细胞膜上的卩2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs ）,从而活化腺昔酸环化酶，催化细胞内ATP 转变为cAMP ,引起细胞内cAMP水平增加,转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA）,通过[Ca2+]i （细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径”最终引起平滑肌松弛反应。
1 •人气道中主要是02受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上,当激动02受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。
2•激动骨骼肌慢收缩纤维的阳受体，引起肌肉震颤。
（五）激动a受体和卩2受一可能致肝糖原分解。
（六）激动a2受一制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。
a2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上,
在介导交感神经系统反应中起重要作用,包括中枢与外周。
（七）激动口受体：
1 •肾小球旁器细胞分泌肾素；
2 •胃肠平滑肌张力降低。
二、心脏
（一）激动心脏上的口受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速,心排出量增加。
（二）激动心肌、传导系统和実房结的门及p2受体——
加强心肌收缩性,加速传导，加快心率,提高心肌的兴奋性。
（三）人心室肌口与02受体比率为74 : 26 z心房为86 :
14。
第二章多巴胺受体所在位置及影响
心血管
激动多巴胺受体D1——肾脏、肠系膜和冠脉血管舒张。肾血管舒张——肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。
第三章受体激动剂与拮抗剂
一、a1、a 2受体激动剂
（一）去甲肾上腺素（NA、NE ）:是哺乳类动物去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成的,酸性溶液中较稳走,常用重酒石酸盐。
特殊不良反应：局部组织缺血坏死，可用普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润麻醉。
禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无
尿、严重微循环障碍的病人禁用。
（二）间轻腋
l・cCL受体激动剂：去氧肾上腺素、甲氧明
2.CX2受体激动剂
可乐定（还有中枢抑制作用，镇痛.镇静。降压机制：（1）
主要是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的c（2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降；（2）它也作用于延髓嘴端腹外侧区（RVLM ）的咪瞠瞅受体（II受体）, 使交感神经
张力下降汐卜周血管阻力降低，从而产生降压作用。）
二、a、B受体激动剂
（1）肾上腺素（AD. AE ）——是肾上腺髓质的主要激素,其生
物合成首先形成去甲肾上腺素,然后甲基化形成肾上腺素。过敏性休克
的首选药。口服无效。可延缓局麻药的吸收, 它在局麻药中的浓度为1 : 250000。一次用量不超过0・3mg。
禁忌证:高血压.脑动脉硬化.器质性心脏病■糖尿病和甲状腺功能亢进症等禁用。
（2 ）多巴胺（DA）一去甲肾上腺素生物合成的前体,
约用人工合成品。
（3 ）麻黄碱——是从中药麻黄中提取的生物碱。
禁忌证:高血压.脑动脉硬化.器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等禁用。
三、（3 1、（3 2受体激动剂
异丙肾上腺素：是人工合成品，是经典的卩1、（32受体激动剂。但由于它的口受体兴奋作用，可引起严重的心脏反应, 因此，已逐渐被选择性卩2受体激动剂取代，临床主要用于控制哮喘急性症状。
禁忌证:冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。
（-）P1受体激动剂:多巴酚丁胺｛消旋｝、普瑞特罗
（二）卩2受体激动剂
1•中效02受体激动剂:
沙丁胺醇（舒喘灵）
特布他林（博利康尼，间轻舒喘灵，叔丁喘宁）为间轻
酚类代表药。
克仑特罗（氨哮素，克喘素）
2.长效02受体激动剂：主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性
肺病的缓解症状。
福莫特罗：为苯乙醇胺衍生物。
沙美特罗：为沙丁胺醇衍生物
班布特罗：是特布他林的前体药”必须在体内经胆碱酯酶水解而释出
特布他林,才发挥平喘作用。是目前唯一的口服长效卩2受体激动剂。
第四章肾上腺素受体阻断药
一、a肾上腺素受体阻断药
含义：a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合z 其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能防碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合，从而
产生抗肾上腺素作用。
肾上腺素作用的翻转：它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。可解释为c（受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的c（受体，与血管舒张有关的P受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来。
去甲肾上腺素：主要作用于血管a受体，a受体阻断药只取消或减弱其升压效应而无〃翻转作用〃。
异丙肾上腺素：主要作用于血管P受体，a受体阻断药的降压作用则无影响。
二、a受体阻断药分类
根据这类药物对心、«2受体的选择性不同可分为三类:
（一）非选择性a受体阻断药：
