第十章 肾上腺素受体激动药
目的要求：
1．熟悉肾上腺素受体激动药分类及各类代表药。
2．掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的作用、应用及主要不良反应。
3．熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点、作用及用途。
教学时数：2学时
重点难点：
肾上腺素激动药按照对受体的选择性不同可分为：α受体激动药、α、β受体激动药、β受体激动药三类。
一、a、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline,apineprine,AD）
口服无效，一般采用皮下注射。
对α和β受体都有较强激动作用，主要表现为兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌，提高机体代谢及增加组织耗氧。①激动心脏βl受体，使心脏兴奋，收缩力、传导、自律性都增强，心排出量和耗氧都增加，但可提高心肌代谢率和兴奋性，易引起心律失常。②激动血管α受体，使皮肤、粘膜、内脏血管显著收缩；激动β2受体，使冠脉和骨骼肌血管舒张。③小剂量和治疗量使收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压增大，大剂量使收缩压和舒张压均升高。④激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌，尤其对处于痉挛状态的支气管平滑肌，解痉作用更明显。AD尚能激动支气管粘膜的α受体，使之收缩，有利于消除哮喘时的粘膜水肿。此外，AD尚可作用于支气管粘膜层和粘膜下层肥大细胞上的β2受体，抑制抗原引起的肥大细胞释放组胺和其他过敏性物质。⑤肾上腺素通过激动α和β受体，使糖原和脂肪分解，血糖和游离脂肪酸增加，细胞耗氧量增加。⑥大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等。
临床应用有：①心脏骤停 ②过敏性休克 ③支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应 ④局部用于鼻粘膜和齿龈止血及与局麻药合用，以延缓局麻药吸收而延长作用时间，减少局麻药吸收中毒。
不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或注射过快，可致心律失常或血压骤升。禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。慎用于老年和糖尿病患者。
作用于肾上腺素能受体的药物(二)
(总分23,考试时间90分钟)
一、X型题
由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。
1. 以下属β2受体激动剂的药物是
A. 去甲肾上腺素
B. 间羟胺
C. 沙丁胺醇
D. 特布他林
E. 克仑特罗
2. 化学结构为 的药物
A. 为(-)-麻黄碱，构型为1R，2S
B. 为(+)-伪麻黄碱，构型为1S，2S
C. 结构中有两个手性碳原子
D. 是制备甲基苯丙胺(冰毒)的原料，应按有关规定严格管理
E. 性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化
3. 以下哪些与盐酸多巴胺相符
A. 受热易发生消旋化反应，效价降低
B. 为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体
C. 分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用
D. 具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色
E. 临床用于各种类型休克
4. 以下属α受体激动剂的药物是
A. 氯丙那林
B. 克仑特罗
C. 去甲肾上腺素
D. 间羟胺
E. 特布他林
5. 间羟胺的特点是
A. 作用比去甲肾上腺素弱而持久
B. 有特丁胺基
C. 苯环上有3-OH
D. 治疗哮喘
E. α受体激动剂
6. 麻黄碱的特点是
A. 具左旋光性
B. 口服有效
C. 作用于β2受体
D. 生产及使用应严格控制
E. 治疗哮喘
7. 以下具有叔丁胺基结构的药物是
A. 特布他林
B. 克伦特罗
C. 伪麻黄碱
D. 沙丁胺醇
E. 氯丙那林
8. 拟肾上腺素药包括下列哪些类型
A. α-受体阻断剂
B. 儿茶酚类
C. 非儿苯酚类
D. β受体阻断剂
E. 用于抗高血压的拟肾上腺素药
9. 以下叙述中符合普萘洛尔的有
A. 具有手性碳原子，目前临床使用外消旋体
B. 酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化
C. 为非选择性β受体阻断剂
D. 在肝脏代谢，生成α-萘酚，与葡萄糖醛酸结合排出
作用于肾上腺素能受体的药物(一)
(总分45,考试时间90分钟)
一、A型题
题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. (-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应
B．还原反应
C．氧化反应
D．开环反应
E．消旋化反应
2. 盐酸麻黄碱的立体结构为A．(1R，2S)-(-)
B．(1S，2S)一(+)
C．(1R，2R)-(-)
D．(1S，2R)-(+)
E．(1R，2R)-(+)
3. 具有下列化学结构的药物为
A．特拉唑嗪
B．哌唑嗪
C．可乐定
D．唑吡坦
E．双氯芬酸
4. 下列叙述中哪项与可乐定不符A．存在互变异构体，以亚胺型结构为主
B．化学名为-2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基)咪唑
C．代谢物为对羟基可乐定，无降压活性
D．临床用为降血压药
E．也可用于吗啡类药品成瘾的戒断
5. 苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大
B．对α2受体亲和力增大
C．对β受体亲和力增大
D．对β受体亲和力减小
E．对α和β-受体亲和力均增大
6. 增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是A．延长苯环与氨基间的碳链
B．把酚羟基甲基化
C．去掉苯环上的酚羟基
D．在α-碳上引入甲基
E．在氨基上以较大的烷基取代
7. 下列结构的药物名称是
A．去氧肾上腺素
B．克仑特罗
C．甲氧明
D．沙丁胺醇
E．肾上腺素
8. 下列结构的药物名称是
A．沙丁胺醇
B．肾上腺素
C．去甲肾上腺素
D．氯丙那林
E．甲氧明
9. 具有下列化学结构的药物为A．哌唑嗪
B．特拉唑嗪
C．唑吡坦
D．可乐定
E．诺氟沙星
10. 盐酸伪麻黄碱的化学名是A．(1S，2S)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐
B．(1R，2R)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐
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第五章:作用于肾上腺素能受体的药物
一、单项选择题
1. 具有下列结构式的药物为 （C）
A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素
D. 特布他林 E. 肾上腺素
2. 具有下列结构式的药物为 （B）
A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素 肾上腺素
D. 氯丙那林 E. 特布他林
3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用 （D）
A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基
D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度
4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是 （D）
A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体
B. 配制注射剂时不应使用金属容器
C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐
D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救
E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。
5. 盐酸麻黄碱的立体结构为 （E）
A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+) C.(1R,2R) 一 (-)
D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-)
6. 具有下列结构的药物为 （B） 第 2 页 共 12 页
A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素
D. 甲基多巴 E. 氯丙那林
7. 具有下列结构式的药物为 （A）
A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇
D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素
8. 具有下列结构式的药物为 （C）
A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇
