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循环系统药物药理知识及分类

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关于循环系统药物课件

关于循环系统药物课件
1956～1957年Black提出对冠心病治疗新思 路，开始寻找和研究β受体阻滞剂。
1957年，美国的Lilly公司合成了3,4-二氯异 丙肾上腺素(DCI)。
16
发现
OH
Cl
N
Cl DCI
O
N
OH
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳 氧乙醇胺类药物丙萘洛尔
无内在拟交感活性，但有致癌倾向
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐（1-[(1-
Methylethyl)amino]-3- (1-naphthalenyloxy)-2propanol hydrochloride）。药用为外消旋体
3
O
2
1 NH
H OH
. HCl
发现 HOHO来自OHNCl
Cl
OH N
DCI
1948年Ahlquist首次肾上腺素受体有α和β两 种亚型
亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-（1-萘氧基） -丙酸
O
O H
ON O HH
O O H O H
合成方法（结构剖析）
O
N
OH H
H2N
OH
O
Cl
合成路线
OH
O
O
+ Cl
O H 2N
O
N
H
OH
HCl
O
N
H
OH
·H C l
OH
N N+
+
SO3H
OH NN
SO3H
盐酸普萘洛尔临床用途
心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速） 心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生 相似幅度的拮抗作用

循环系统疾病用药讲义

循环系统疾病用药讲义

2.用药监护
1.双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者慎用。 2.对正在服用利尿剂或低盐饮食或脱水的患者，开始使用
ARB可能存在风险。降压幅度太大 3.与ACEI类似，长期使用ARB可使血钾水平升高，尤其是使
用留钾利尿剂的患者。 4.肾功能减退一过性的加重。
3.常用药品
缬沙坦【适应证】用于轻、中度原发性高血压。 厄贝沙坦【适应证】用于原发性高血压。 坎地沙坦【适应证】用于原发性高血压。 替米沙坦【适应证】用于原发性高血压。
舒张血管平滑肌 首关效应明显 扩张支气管平滑肌—对哮喘好 （心动过缓）
•扩血管
硝普钠（所有血管）、肼屈嗪（小动脉 ）
直接舒张血管，几分钟起效--高血压急症
•可乐定
高血压危象
五大类可单独用于高血压 五大类可任意组合-难治性高血压 利尿剂迅速，合用多首选 口服选择依据-合并症
例： 糖尿病 --卡托普利，有干咳—缬沙坦 前列腺增生的老年人--哌唑嗪
（2） 典型不良反应
严重低血压、皮疹、高钾血症、高尿酸血症、腹痛、腹泻和喉头水肿等。 （3）禁忌证 过敏者、严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征者、肾性高血
压患者。
（4） 药物相互作用
1.与阿托伐他汀、酮康唑合用，可使本品的血浆药物浓度升 高，其作用机制为竞争性抑制CYP3A4介导本品的代谢， 联合应用时宜注意监测。
可乐定和甲基多巴，作用于中枢神经系统，激活中枢α2受体。
（1） 分类和作用特点
1.利血平
具有轻度降压作用，作用缓慢而持久。
目前主要与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成固定配比的复方制剂--轻、 中度的早期高血压。
2.甲基多巴
不减少肾血流或肾小球滤过率，适用于肾功能不良的高血压患者， 也是妊娠高血压的首选药。

循环系统药物

循环系统药物

H CH2CH2N+R OH H
芳氧丙醇胺类的β-受体
阻断活性比苯乙醇胺类强
一个分子内氢键，分子具有一定柔性，芳环与氮原子之间的距离存在 一定程度的可变性
分子内双氢键使结构具有一定刚性，芳环与氮原子之间的距离正好符 合与受体契合的空间要求
2、芳环部分的影响
（1）可以是苯、萘、芳杂环、稠环等，要求不甚严格。 （2）一般认为在苯环2、6位取代，或2,3,6位取代，化合物活性 最低，可能是因为取代基空间位阻，影响侧链自由旋转，难以 形成符合受体所需的构象。而邻位单取代，仍然具有较好活性。
纳多洛尔
❖ 为了适应高血压需要长期服药的 特点，研究开发了一类长效作用的 受体阻断剂，主要有纳多洛尔、 塞利洛尔和塞他洛尔等。
❖ 长效的原因是什么？？
塞利洛尔
塞他洛尔 波吲洛尔
❖ 一般认为与其水溶性相关， 因为水溶性药的血浆半衰期 较长。
❖ 波吲洛尔是吲哚洛尔的苯甲酸酯， 进入体内后逐渐水解释放吲哚洛尔而 生效，一周给药1-2次便可有效降低 血压。
一、概述
1、β-受体阻滞剂
❖ 本类药物可竞争性的与β-受体结合而产生拮抗神经递质或 β激动剂的效应。 ❖ 主要包括对心脏兴奋的抑制作用和对支气及血管平滑肌的舒张 作用等。——造成心律减慢、心收缩力减弱、心输出量减少， 心肌耗氧量下降。
临床用于治疗心律失常，缓解心绞痛及降低血压等。
β-受体分布与分类
用消旋体的原因？？？
具α1和β受体阻滞作用
用于重症高血压治疗和充血性心衰 的治疗，有协同作用
Thank you very much for your attention!
选择性β1受体阻滞 剂
4-酰氨基取代苯氧 丙醇胺类化合物

药物化学循环系统药物

药物化学循环系统药物
OCH3 OCH3
第二节 钠、钾通道阻滞剂
一、钠通道阻滞剂
分类：
I类：钠通道阻滞剂； Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞剂（简称β受体阻滞剂）； Ⅲ类：选择性延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）； Ⅳ类：钙拮抗剂 。
I类进一步分为IA、IB、IC三类：
ⅠA类：适度（30%）阻滞钠通道，主要影响传导速度。 例如：奎尼丁、普鲁卡因胺等。
20 steps
HO
H HH
胆固醇
HMG-CoA还原酶抑制剂的研究
洛伐他汀 Lovastatin
2-甲基丁酸酯
六元内酯环 六氢萘环
性质：
洛伐他汀结晶固体在贮存过程中，六元内酯环上羟基发 生氧化反应生成二酮吡喃衍生物。
水溶液在酸、碱条件下，其内酯环能迅速水解。
洛伐他汀的体内代谢图
HO
O
H3C CH3
O O H
CH3
OH 失去活性
O O H
CH3
Lovastatin的构效关系
2006年国内市场全球畅销药
1、立普妥（阿托伐他汀，Lipitor） 2、舒降之（辛伐他汀，Zocor） 3、洛赛克（奥美拉唑，Losec） 4、Procrit/Eprex（阿尔法依泊汀） 5、络活喜（氨氯地平，Norvasc）
2．强心苷类属于ATP酶抑制剂，因此配糖基甾核的立体结构对于活性 影响较大。
3. C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征 。
4. C19甲基被氧化为羟甲基或醛基时则活性增强，若再进一步氧化为 羧基，则显著地降低活性。
第五节 调血脂药物 （Lipid Regulators）
血浆中的脂质主要由胆固醇和胆固醇酯、甘油三酯、磷 酯以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性脂蛋白等组成。 乳糜微粒(Chylomicron，CM)

循环系统药物知识点总结

循环系统药物知识点总结

循环系统药物知识点总结●第五章循环系统药物(一)抗心绞痛药1.硝酸酯及亚硝酸酯类●代表药物:硝酸甘油，具有挥发性，在遇到热或撞击下易爆炸，产生大量的氮和二氧化碳等气体，故一般配置成10%乙醇溶液，便于运输和储存。

本品在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下会迅速分解。

如与氢氧化钾试液反应生成甘油，再与硫酸氢钾作用。

产生大恶臭的丙烯酸气体，故此反应可以作为硝酸甘油的鉴定反应。

是防止心绞痛的最常用药物。

●代表药物:硝酸异山梨酯，又名消心痛，本品为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。

本品在酸碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。

加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，即显暗绿色。

本品显硝酸盐的鉴别反应。

主要用于缓解和预防心绞痛。

长效硝酸酯类，还可以用于心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。

2.b受体阻断药●代表药物:普萘洛尔，本品结构中含有氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，分子中有一个手性碳原子，S构型左旋体活性强，R构型右旋体的活性仅为左旋体的1/100~1/50，药用其外消旋体。

在碱性条件下稳定，在烯酸中易分解，遇光易变质。

水溶液与硅坞酸试液作用生成淡红色沉淀。

显氯化物的特殊鉴别反应！与心绞痛，窦性心动过速等，普萘洛尔和硝酸酯类合用治疗心绞痛。

3.钙通道阻滞剂●二氢吡啶类●代表药物:硝苯地平，在光照和氧化剂存在的条件下，分别生成两种降解产物，其中光催化氧化反应，降解产物是亚硝基苯衍生物，对人体有害，故在生产时，使用及储存中应注意避光。

本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠溶液震摇后，溶液显橙红色。

本品主要用于预防和治疗各型心绞痛，也可以治疗高血压。

●苯烷基胺类●代表药物：维拉帕米●苯并硫氮卓类●代表药物：地尔硫卓●二苯哌嗪类●代表药物：氟桂利嗪(二)抗心律失常药1.钠通道阻滞剂● 1类抗心律失常药●代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺●2类抗心律失常药●代表药物：利多卡因和盐酸美西律●3类抗心律失常药●代表药物：普罗帕酮和氟卡尼2.b受体阻断药●代表药物：普萘洛尔3.延长动作电位时程药（钾通道阻滞剂）●代表药物:盐酸胺碘酮，本品为苯并呋喃衍生物，避光密闭环境下稳定性良好，有机溶剂中较稳定，水溶液中会发生不同程度的降解。

循环系统药物

循环系统药物

循环系统药物 >> 抗心律失常药盐酸利多卡因-----------药物名称：盐酸利多卡因药物别名：赛罗卡因、利舒卡 Xylocaine英文名称：LidocaineHydrochloride说明：注射液：5ml：0.1g、20ml：0.4g。

功用作用：因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄甙中毒等所致急性室性心律失常如室性早搏、室性心动过速、心室颤动等。

用法用量：静脉注射：50mg～100mg/次或每次1mg～2mg/kg，20～40min后可重复注射，剂量减半。

见效后改为100mg静脉滴注。

注意事项：常见中枢神经系统症状如血药浓度为3～5(g/ml时，出现头晕、嗜睡、感觉异常、欣快感与血药浓度有关。

血药浓度在6～10(g/ml时，出现情感分离，感觉麻木（常在口周）、意识模糊、定向障碍、肌肉颤动、烦躁不安、甚至精神锗乱、癫痫发作；少数有变态反应，偶见窦性过缓，房室阻滞等心脏毒性。

妊娠B类。

对本品过敏、房室或室内传导阻滞、有癫痫史、严重肝功能不全、青光眼、尿潴留、心力衰竭及休克者禁用。

老年人及肝功能不全者应减量。

---------盐酸美西律----------------药物名称：盐酸美西律药物别名：慢心律，脉律定 Mexitil英文名称：Mexiletinehydrochloride说明：片剂，胶囊：50mg、100mg；注射液：2ml：100mg。

功用作用：急性和慢性室性早搏、室性心动过速。

用法用量：成人，口服：150mg～250mg/次，3～4次/日，以后可酌情减量维持，极量1200mg/日。

静注：开始100mg，用葡萄糖注射液20ml稀释后，缓慢推注。

如无效，可在5～10min内再给50mg～100mg，然后以1.5mg～2mg/min的速度静滴，3～4h后滴注速度减至0.75mg～1mg/min，维持24～48h。

注意事项：有恶心、呕吐、嗜眠、震颤、眼球震颤、复视、头痛、眩晕、发音困难、感觉异常等。

B06第六章—循环系统药物

B06第六章—循环系统药物
4位取代基与活性的关系： H<甲基<环烷基<苯基或取 代苯基。邻间位为吸电子 基团时活性较佳，对位取 代活性下降。
44
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂 P184
➢地尔硫䓬
• 作用于L-型钙通道，对冠状动脉和侧支循环有较 强的扩张作用，也有减缓心率的作用。
• 适用于缺血性心绞痛、对硝酸酯类无效的绞痛常 用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和明 显副作用。
稳定型心绞痛外，还可用于治疗充血性心力衰竭。
26
其他非典型β受体拮抗剂
阿罗洛尔
✓噻唑和噻吩构成芳环 部分，再通过S原子链接 丙醇胺侧链拮抗α1受体通过增加 NO的利用来介导外周血 管舒张。
27
β受体拮抗剂的构效关系 P178
➢ β受体拮抗剂结构由三部分组成：芳环、仲醇胺 侧链和N-取代物。
6
第一节 β-受体拮抗剂
β-Adrenergic Receptor Antagonists
7
β受体的分布
• 主要分布 ✓β1受体—心脏(兴奋β1引起心输出量增加) ✓β2受体—血管和支气管平滑肌(兴奋β2引起血管 和支气管平滑肌舒张)
• 同一器官可同时存在不同亚型 ✓心房β1:β2为5:1 ✓肺组织 β1:β2为3:7
✓ 无内在拟交感活性，但有致癌倾向。
13
普萘洛尔的发现历程
丙萘洛尔
普萘洛尔
• 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基，并将侧 链移至萘环1位，得芳氧丙醇胺类药物普萘洛尔。
✓ 无内在拟交感活性，也无致癌倾向
✓ 1964年正式用于临床
1988年，James Black因发现普萘洛尔、西咪替丁
等药物，并因此发展了新的治疗理念而获得诺贝
• 1956-1957年，James Black开始寻找和研究β受体 拮抗剂。1957年发现3,4-二氯异丙肾上腺素(DCI)， 但是有较强的内在拟交感活性。

《循环系统药物》课件

《循环系统药物》课件
目前循环系统药物的研究热点主要集 中在心血管疾病、高血压、冠心病等 领域。这些疾病是导致人类死亡的主 要原因之一，因此对这些疾病的治疗 药物研究备受关注。
趋势
随着基因组学、蛋白质组学等技术的 发展，个性化治疗和精准医疗成为循 环系统药物研究的趋势。此外，针对 心血管疾病的预防性药物研究也越来 越受到重视。
《循环系统药物》ppt课件
目录
• 循环系统的基本知识 • 循环系统药物的分类和作用机制 • 循环系统药物的合理使用和注意事项 • 循环系统药物的研发进展和未来展望 • 总结与展望
01
循环系统的基本知识
循环系统的定义和功能
定义
循环系统是生物体内的运输系统，负 责输送氧气、营养物质和激素，以及 排除废物和二氧化碳。
抗血小板药物和抗凝剂
要点一
总结词
抗血小板药物和抗凝剂是用于预防和治疗血栓栓塞性疾病 的药物，主要通过抑制血小板聚集和血液凝固过程来发挥 作用。
要点二
详细描述
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，可以抑制血小 板表面的环氧化酶活性，从而抑制血栓烷A2的合成，达到 抑制血小板聚集的目的。抗凝剂则包括肝素、华法林等， 可以抑制凝血酶原的激活和纤维蛋白原的交联，从而抑制 血液凝固过程。这些药物在冠心病、脑卒中和静脉血栓等 疾病的治疗和预防中具有重要作用。
03
循环系统药物的合理使用和注意事项
药物的适应症和禁忌症
适应症
用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗 死、心律失常、心力衰竭等循环系统疾病的 药物。
禁忌症
对循环系统药物过敏的患者，以及存在严重 肝、肾功能不全的患者应禁用或慎用此类药 物。
药物的用法用量和给药方式
用法用量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的药物和剂 量进行治疗。

2013执业兽医资格考试药理学血液循环系统药物

2013执业兽医资格考试药理学血液循环系统药物

4）胃肠道微生物可利用饲料中的钴合成维生素B12，其中 反刍动物合成量多，可满足正常生理需要。而单胃动物， 微生物的合成部位在吸收部位之后，利用率较低。
5）维生素B12缺乏症，猪常表现为巨幼红细胞贫血，家禽 主要表现为产蛋率和孵化率降低，猪、犬、小鸡生长发育 受阻，饲料转化率降低，抗病能力下降，皮肤粗糙，皮炎 等。
缩力↑
（Na+、K+-ATP酶活性受抑制可达20-40％）
②减慢心率（负性频率作用） 强心苷→心肌收缩力↑→心输出量↑→刺激主动
脉弓，颈动脉窦压力感受器→迷走N兴奋→心率 减慢。 ③抑制传导（负性传导作用） 强心苷对心肌电生理特性的影响
电生理特性 自律性 传导性 有效不应期 ↓ 窦房结 ↓ 心房 ↓ ↓ 房室结 浦氏纤维 ↑

地高辛（Digoxin）
极性比洋地黄毒苷高，故内服后吸收不如洋地黄毒 苷，血浆蛋白结合率较低，约为25%。在体内分布广 泛，最高浓度分布于肾、心、肠、胃、肝和骨骼肌， 最低浓度是脑和血浆，脂肪只少量存在。有少量在 肝代谢，主要经肾排泄消除，可通过肾小球滤过和 肾小管分泌。其消除半衰期个体差异大，如犬变化 在14.4-46.5h之间。 作用和应用同洋地黄毒苷。
【作用】
1）叶酸经还原形成四氢叶酸，是一碳基团转移酶的辅酶， 参于体内氨基酸转化，如：
丝氨酸 甘氨酸
苯丙氨酸
丝氨酸
酪氨酸
谷氨酸
还参与谷氨酸、嘌呤和核苷酸合成等。 2）叶酸与维生素B12、维生素C一起，参与红细胞和血红 蛋白生成，促进免疫球蛋白合成，增加对谷氨酸的利用， 保护肝脏、参与解毒等。
强心苷类 选择性作用于心肌，加强心肌收缩力、使收 缩期缩短，舒张期延长，并能减慢心率，有利于心脏休 息和功能恢复。慢作用类主要适用于慢性心功能不全； 快作用类可用于急性心功能不全或慢性心功能不全的急 性发作。

《药理学》循环系统药物 ppt课件

《药理学》循环系统药物 ppt课件

ppt课件
61
合成路线见P128
CHO
NO 2 +2 O
O O
N
O
NH 4OH O
C3HOH
O
O NO 2
ppt课件
62
NH3 OO
O O
O
CHO O
NO 2
工艺设计艺术
ppt课件
63
抗心绞痛药物— 钙通道阻滞剂
• 结构修饰与新药研制
新药设计思想：
1、更高的血管选择性 2、针对某些特定部位的血管系统 3、减少迅速降压和交感激活的副作用 4、增强抗动脉粥样硬化作用
ppt课件
31
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔
•氟司洛尔
FO
O
N
OH H
Flestolol
H N NH2
O
ppt课件
32
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂p122
H
•普拉洛尔
N
比索洛尔
醋丁洛尔
O
阿替洛尔
美托洛尔
倍他洛尔
O
N
H OH
ppt课件
33
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
•比索洛尔
醋丁洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
O O
O
N
H
OH
ppt课件
34
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔 比索洛尔
•醋丁洛尔
阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
NH O

《循环系统药物》课件

《循环系统药物》课件
心律失常控制
解释循环系统药物在心律失常控制中的作用和常见的治疗方案。
未来循环系统药物的发展趋势
1
基因治疗
讨论基因治疗在循环系统药物领域的前景，如通过基因编辑来修复遗传性心血管疾病的发展，以个体基因、生理特征等为依据进行个性化治 疗。
3
新药研发
探讨当前循环系统药物研发的热点领域，如心血管靶向药物和创新的给药途径。
介绍心血管调节剂的分类、常 见药物，并解释它们的效果， 如调节心律、增强心肌收缩等。
常见循环系统药物的运用与副作用
药物运用
说明常见循环系统药物的使用方 法和注意事项，如剂量、给药途 径等。
副作用风险
个体反应差异
解释常见循环系统药物的副作用， 并提醒患者和医生要注意的问题。
说明循环系统药物可能出现的个 体反应差异，并强调个性化治疗 的重要性。
《循环系统药物》PPT课 件
本PPT课件将介绍循环系统药物的定义和作用，常见的药物分类和效果，以及 运用、副作用、注意事项和禁忌。还将探讨循环系统药物的常见使用场景和 未来的发展趋势。
循环系统药物的定义和作用
1 什么是循环系统药物
解释循环系统药物的定义，它们是为了治疗或改善循环系统相关疾病的药物。
总结和展望
总结循环系统药物的重要性和效果，展望未来的研究和创新，为大家提供更好的循环系统疾病治疗方案。
循环系统药物的注意事项和禁忌
1 注意事项
列举使用循环系统药物时需要注意的事项，如遵循医嘱、监测生命体征等。
2 禁忌症
解释循环系统药物的禁忌症，并说明为什么某些人不适合使用特定的药物。
循环系统药物的常见使用场景
高血压管理
描述循环系统药物在高血压患者管理中的重要性，以及常用的药物选择。

循环系统药物(药物化学)

循环系统药物(药物化学)
• 物理性质：白色结晶粉末，无臭，味微甜而后苦，遇光易变 质。溶于水、乙醇，微溶于氯仿，水溶液显酸性。 mp.9394°C。S构型左旋体活性强。药用外消旋体。
• 化学性质：1、对热稳定，对酸、光不稳定，在酸性液中， 侧链氧化分解。
2、水溶液与硅钨酸试液产生淡红色沉淀。
• 药理作用：上性和室性禅心茶一动味过道速在、其中心绞痛、高血压、肥厚性 心肌病、心肌梗死等，也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状 腺机能亢进症的心率过快等。本品为β-受体阻断药，阻断 心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与传导、循环血 量减少、心肌耗氧量降低。
度+98.3°（C=1.002甲醇），易溶于水，甲醇，氯仿，不溶 于苯。 • 体内代谢：口服吸收迅禅速茶一完味全道，在较其中高的首过效应。发生脱乙 酰基、N-脱甲基、O-脱甲基化代谢
构效关系
氯原子取代活性减小
以甲基、甲氧基取代具较高 禅茶一味 道在其中 活性，增加甲氧基数目，活
性大大减小，以氯原子或羟 基取代则活性极小或无活性
化学性质： 1、本品在稀水溶禅液茶中一，味 道产在生其中蓝色荧光；
2、绿奎宁反应（Thalleioquin反应）：在1滴样 品水溶液中加入1滴溴水混匀，当溴的橙色消失而 溶液变黄时，再加入过量的氨溶液后，生成二醌 基吲哚胺铵盐，呈翠绿色。
3、硫酸盐供口服或片剂；
注射液使用禅茶葡一萄味 道糖在醛其中酸盐
盐酸胺碘酮
Amiodarone Hydrochloride
禅茶一味 道在其中
• 化 学 名： （ 2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨 基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐，又名乙胺碘呋酮， 胺碘达隆
• 物理性质：白色或微黄色结晶粉末。在水中不溶，氯仿、乙 醇中易溶。 mp.158-162°C（分解）。

循环系统药物(药物化学)

循环系统药物(药物化学)


8、抗血栓药

9、其它心血管系统药物
心血管药物的分类—作用机制
禅茶一味 道在其中

作用于离子通道

作用于受体和递质

作用于酶
禅茶一味 道在其中
第一节 β-受体阻滞剂
禅茶一味 道在其中

β-受体：即肾上腺素能β受体，分为β1 （主要
在心脏）、 β2 受体（主要在血管和支气管平滑
肌），器官中同时存在两者。
乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐，又名乙胺碘呋酮，胺碘
达隆
• 物理性质：白色或微黄色结晶粉末。在水中不溶，氯仿、乙
醇中易溶。 mp.158-162°C（分解）。
• 化学性质：
❖ 1、固态稳定，水中降解，有机溶剂中稳定；
禅茶一味 道在其中
❖ 2、结构中有羰基，加乙醇溶解后，加2,4-二硝基苯肼的高
碍等，偶有胃部不适，腹泻、便秘、肢端发冷等。对病态窦房
综合征、房室传导阻滞、心力衰竭、严重心动过缓病人禁用。
Β受体阻止剂的前药化
禅茶一味 道在其中

仲醇被苯甲酸酯化

波吲洛尔（Bopinolol）作用与吲哚洛尔相似，作
用时间较长

–可产生96hr的β-阻滞作用
禅茶一味 道在其中
肾上腺酮类型前药
有旋光性，药用外消旋化合物
• 化学性质：
禅茶一味 道在其中
❖ 1、有烃胺结构，水溶液加碘试液生成棕红色沉淀；
❖ 2、可与四苯硼酸钠生成白色沉淀。

合成路线：
禅茶一味 道在其中
• 药理作用：用于各种快速性心率失常，如早博、
禅茶一味 道在其中
心动过速、强心甙中毒、心肌梗死等
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序号
类别
药名
规格
药理作用
24
抑制血小板聚集药
天麻素胶囊
50mg/24片
具有较好的镇静和安眠作用，对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集；还能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集.抗自由基和保护细胞膜作用。显著增强免疫功能。调节患者血管活性物质降压。
42
生脉胶囊
24粒
红参、麦冬、五味子。理气开窍、益气强心、生津复脉、回阳救逆、扶正祛邪、活血化瘀，抗凝等功用。临床主要用于治疗冠心病，心肌梗死，心功能衰竭，各种休克及肿瘤患者化疗的辅助治疗。
100ml
一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，阻断血小板的交联及血小板的聚集。
4
奥扎格雷钠葡萄糖注射液
80mg/100ML
血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。增进微循环的作用。通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。
14
冠心宁注射液
10ml
丹参、川芎。丹参可以扩张冠脉、增加冠脉流量，对急性心肌缺血有一定的保护作用;川芎能提高心肌血流量。
序号
类别
药名
规格
药理作用
35
抗凝止血剂
硫酸鱼精蛋白注射液
50mg/5ml
中和肝素的作用。也是一种弱抗凝剂，过量可引起凝血时间指标短暂轻度延长。
36
注射用血凝酶针
1ku
巴西矛头蝮蛇的蛇毒中分离提纯的血凝酶。用于需减少流血或止血的各种医疗情况,
37
凝血酶
500u
凝血酶能使纤维蛋白原转化成纤维蛋白。局部应用后作用于病灶表面的血液很快形成稳定的凝血块，用于控制毛细血管、静脉出血，或作为皮肤、组织移植物的黏合、固定剂。pH<5时失效。凝血酶对血液凝固系统的其他作用尚包括诱发血小板聚集及继发释放反应等。
5
注射用奥扎格雷钠针
40mg
6
棓丙酯氯化钠注射液
250ml/0.18g
有抑制（血栓素A2）TXA2引起的血小板聚集作用；可降低全血粘度和血浆比粘度，加快红细胞电泳速度，也可松弛血管平滑肌，增加冠状动脉的血流量；对心肌缺血有明显得保护作用。
7
棓丙酯注射液
10ml/0.18g
8
疏血通针
2ml
1.抗凝血和抗血小板聚集； 2.抑制血栓形成和溶栓； 3.减少脑缺血范围。
循环系统药物
序号
类别
药名
规格
药理作用
1
抑制血小板聚集药
阿司匹林肠溶片
100mg/30片
抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
2
肠溶阿司匹林片
25mg*96片
3
盐酸替罗非班氯化钠针
38
二乙酰氨乙酸乙二胺针
200mg/2ml
（1）抑制纤溶酶原激活物，使纤溶酶原不能激活为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。（2）促进血小板释放活性物质，增强血小板的聚集性和粘附性，缩短凝血时间，产生止血作用。(3)增强毛细血管抵抗力，降低毛细血管的通透性，从而减少出血。
39
低分子肝素钙针
22
藻酸双脂钠注射液
50mg/1ml
主要用于缺血性脑血管病如脑血栓、脑栓塞、短暂性脑缺血发作及心血管疾病如高血压、高脂蛋白血症、冠心病、心绞痛等疾病的防治。也可用于治疗弥漫性血管内凝血、慢性肾小球肾炎及出血热等。阻抗红细胞之间和红细胞与血管壁之间的粘附，具有改善血液流变学的粘弹性的作用。能使凝血酶失活，其抗凝血效力相当于肝素的1/3～1/2，能阻止血小板对胶原蛋白的粘附，抑制由于血管内膜受损、腺苷二磷酸(ADP)凝血酶激活，以及释放反应等所致的血小板聚集，因而具有抗血栓、降血粘度、微动静脉解痉、红细胞及血小板解聚等前列腺环素(PGI2)样作用。本品还有明显降低血脂的作用，应用后不仅能使血浆中胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)等迅速下降，同时又能升高血清高密度脂蛋白(HDL)的水平，能抑制动脉粥样硬化病变的发生和发展，本品对外周血管有明显的扩张作用，能有效的改善微循环，抑制动静脉内血栓的形成，不仅具有治疗作用，同时有可靠的预防作用。此外，本品还有降血糖和降血压等多种功能。
25
天麻素针
0.2g
26
血塞通片
100mg/24粒
有效成分为三七总皂苷。能增加脑血管流量，扩张脑血管，改善血流动力学，降低脑缺血脑组织含量，对脑缺血后海马CA1区的迟发性神经元损伤有明显的保护作用。能抑制血栓形成，提高T-PA活性。能抑制ADP引起的血小板聚集，花生四烯酸诱导的血小板聚集。有延长凝血时间的作用，对缺氧所致的脑损伤具有保护作用。功能主治、神经科：1、治疗脑血管疾病（脑血栓形成，脑血塞、脑梗塞、短暂性脑缺血、脑出血后遗瘫痪，面肌抽搐等）。2、心血管内科治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞。3、眼科：治疗视网膜血管阻塞，眼前房出血、青光眼。4、内科：急性黄疸性肝炎，病毒性肝炎。5、外科、骨伤科：用于外伤，软组织损伤，骨折恢复期。6、以血塞通注射液代替腹膜透析中使用的肝素，每1000ml膜透液加1ml血塞通注射液，治疗慢性尿毒症。
9
西洛他唑片
50mg/12片
可抑制血小板聚集，具有抗栓作用。用于治疗慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部性疾病。适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状
11
硫酸氢氯吡格雷片
25mg/10片
12
曲克芦丁注射液
100mg:2ml*10支
能抑制血小板的凝集管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿.对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用.
13
盐酸川芎嗪注射液
40mg/2ml*10
33
蕲蛇酶针
0.75u
用于血浆纤维蛋白原，使其转变为不稳定的纤维蛋白产物，后者易被纤溶酶降解为小分子肽，经尿排出。用药后可使血浆纤维蛋白原含量下 降，凝血酶时间延长，优球蛋白溶解时间缩短，血小板聚集功能受抑制及血小板数量下降；因而阻止血栓形成。其作用不受肝素影响。
34
抗凝止血剂
华法林片
2.5mg/60片
本品是香豆素类抗凝剂的一种，通过抑制维生素 K 在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。对血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并无抵抗作用。因此，不能作为体外抗凝药使用，体内抗凝也须有活性的凝血因子消耗后才能有效，起效后作用和维持时间亦较长。主要用于防治血栓栓塞性疾病。
15
丹参川芎嗪针(参芎针)
5ml
丹参、川芎嗪。有抗血小板聚集，扩张冠状动脉，降低血液粘度，加速红细胞的流速，改善微循环，并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。
16
注射用丹参多酚酸盐针
50mg
对冠状动脉结扎引起的犬急性心肌梗死有降低心电图ST段抬高程度，减少梗死面积，降低血清LDH的作用，对ADP诱导的血小板凝集有一定的抑制作用，对大鼠动静脉旁路血栓形成有抑制作用。
用于各种血管性和出血性疾病脑血管病及其后遗症网膜中央静脉与动脉阻塞视网膜血管炎糖尿病视网膜病变老年性黄斑变性眼内出血及其他眼底29长春西汀针10mg2ml脑血管扩张药能抑制磷酸二酯酶活性增加血管平滑肌松弛的信使cgmp的作用选择性地增加脑血流量此外还能抑制血小板凝集降低人体血液粘度增强红细胞变形力改善血液流动性和微循环促进脑组织摄取葡萄糖增加脑耗氧量改善脑代谢
23
前列地尔注射液
1ml/5ug
1、改善血液动力学，通过增加血管平滑肌细胞内的环磷酸腺苷（CAMP）含量，发挥其扩血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流变学，PGE1 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反应和血栓素 A 2(TXA 2)水平，可抑制血小板活化 ，促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ，改善红细胞的变形能力；3、PGE1，可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE1，可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ，抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，改善微循环。
27
血塞通针
200mg/(冻干)
28
注射用血栓通针
150mg
有效成分为三七总皂苷。扩张血管，改善血液循环。用于各种血管性和出血性疾病、脑血管病及其后遗症、 视网膜中央静脉与动脉阻塞、视网膜血管炎、糖尿病视网膜病变、 老年性黄斑变性，眼内出血及其他眼底
29
长春西汀针
10mg/2ml
脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。
30
溶栓药
阿替普酶针
50mg
一种血栓溶解药，主要成分是糖蛋白，含526个氨基酸。本药可通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶，这一作用比本药激活循环中的纤溶酶原显著增强。由于本药选择性地激活纤溶酶原，因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。对于急性心肌梗死，静脉使用本药可使阻塞的冠状动脉再通。