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第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（二）肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小：粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。
(3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。
药剂学-⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南第⼗四章⽓雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点⼀、概述（⼀）⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂⽐较表14.1 ⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（⼆）肺部吸⼊药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，⼏乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数⽬多，药物吸收表⾯积巨⼤。
2. 肺泡壁与⽑细⾎管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸⽓流：药物粒⼦在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正⽐，与呼吸频率成反⽐。
2. 微粒⼤⼩：粒径0.5-5µm范围内适宜。
较粗的微粒＞10µm，⼤部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5µm，随呼⽓排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处⽅组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒⼦的⼤⼩和性质、粒⼦的喷出速度等，进⽽影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
⼆、⽓雾剂（⼀）概述1. 定义⽓雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使⽤时借助抛射剂的压⼒将内容物呈雾状喷出，⽤于肺部吸⼊或直接喷⾄腔道粘膜、⽪肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使⽤⽅便⼀揿喷，胃肠破坏可避免，⾸过效应可绕⾏，定量阀门控剂量，外⽤机械刺激⼩。
缺点：⽣产成本⽐较⾼，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，⼿按吸⽓需协调，⽼⼈⼩⼉顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型⽓雾剂、混悬型⽓雾剂、乳剂型⽓雾剂(2) 按处⽅组成分类：⼆相⽓雾剂、三相⽓雾剂(3) 按医疗⽤途分类：呼吸道吸⼊⽤⽓雾剂、⽪肤和粘膜⽤⽓雾剂、空间消毒与杀⾍⽤⽓雾剂。
（⼆）⽓雾剂的组成⽓雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作⽤：喷射药物的动⼒，有时兼有药物的溶剂作⽤。
(2) 性状：多为液化⽓体，常压下沸点低于室温。
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节概述气雾剂(aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的制剂。
使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出，药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部和全身作用。
一、气雾剂的特点:优点(1) 具有速效和定位作用；(2) 药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性；(3) 使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应；(4) 可以用定量阀门准确控制剂量。
缺点：（1）生产成本高；（2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；（3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。
二、气雾剂的分类●按分散系统分类分为：溶液型、混悬型和乳剂型●按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为：（1）两相气雾剂（气相和液相）；（2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）●按医疗用途分类分为：（1）呼吸道吸入用气雾剂；（2）皮肤和粘膜用气雾剂；（3）空间消毒用气雾剂三、气雾剂的吸收●气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射。
影响药物在呼吸系统分布的因素：1.呼吸的气流、2.微粒的大小、3.药物的性质粒子大小是影响药物能否深入肺囊泡的主要因素，通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5～5μm范围内最适宜。
药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物的分子量及脂溶性有关。
第二节气雾剂的组成气雾剂：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统一、抛射剂●抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
多为液化气体●抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。
●抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩气体三类。
(1)氟氯烷烃类亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。
第14章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1 掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的定义、特点与用途； 熟悉气雾剂的处方组成及制备工艺； 了解气雾剂和喷雾剂的质量要求23定 义： 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物， 经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部， 腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种 给药系统； 通过皮肤、口腔、鼻腔、呼吸道、阴道等多种途径 给药 是一类气体分散型剂型，属气体剂型范畴；4气雾剂、喷雾剂与粉雾剂区 别：气雾剂(aerosols)：借助抛射剂产生的压力 喷雾剂(sprays)：借助手动机械泵粉雾剂(powder aerosols)：借适宜装置由患者主动吸入5 近年来成为药剂学研究热点，研究的药物包括局 部治疗药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与 多肽药 局部治疗药——云南白药气雾剂止痛 降钙素鼻腔喷雾剂——治疗骨质疏松 布地奈德鼻腔喷雾剂——过敏性鼻炎 沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘 胰岛素气雾剂、喷雾剂及粉末吸入剂 疫苗和其他生物制品6一、肺部吸入药物的吸收特点78肺部药物吸收的特点吸收速度快 直接入血，可避开首过效应 肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境9肺部的吸收速度快——速效，与静脉注射相当 肺泡囊达3-4亿个，肺总表面 积达70-100m2，体表的25倍 肺泡上的毛细血管致密、 肺泡表面到毛细血管内距 离大约为1µm10影响吸收的因素 呼吸的气流 微粒的大小肺部局部作用――３～10um 发挥全身作用――0.5～５um ＜0.5um 可随呼气排出 沉积率与呼吸量成正比，而与 呼吸频率呈反比。
通常缓慢而 长时间的吸气可获得较大的肺 泡沉积率。
较粗——吸收少且慢； 太细——随呼吸排出，肺沉积率低 ； 较好——一般在0.5-5µm 药物的性质分子量——小分子药物吸收快； 脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速； 吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物 吸收较好第二节 气雾剂1 2 3 4气雾剂的基本概念 气雾剂的组成气雾剂的制备 气雾剂的质量评价Main Points12第二节 气雾剂一、气雾剂概述气雾剂（aerosols）： 气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共 同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借 助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。
