气雾剂粉雾剂与喷雾剂
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制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特殊装置给药,经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。
该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方组成可分为二相气雾剂(气相与液相)和三相气雾剂(气相、液相、固相或液相)。
按给药定量与否,气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
☑一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。
吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。
☑二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后,按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化(或乳化)药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液或乳液,并抽样检查,符合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量,防止水分混入;易吸湿的药物应快速调配、分装。
吸入气雾剂的雾滴(粒)大小应控制在10μm以下,其中大多数应为5μm以下。
☑三、气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。
根据气雾剂所需压力,可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
☑四、气雾剂的容器,应能耐受气雾剂所需的压力,各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用,其尺寸精度与溶胀性必须符合要求,每揿压一次,必须喷出均匀的细雾状雾滴(粒)。
定量气雾剂应释出准确的主药含量。
☑五、制成的气雾剂应进行泄漏和爆破检查,确保安全使用。
☑六、气雾剂应置凉暗处贮存,并避免曝晒、受热、敲打、撞击。
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述(一)气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别(二)肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快,几乎与静脉注射相当,其原因:1. 肺泡囊数目多,药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近,药物转运距离短。
(三)影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流:药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小:粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒>10μm,大部分落在上呼吸道黏膜上,较细的微粒<0.5μm,随呼气排出。
3. 药物的性质:药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素:制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等,进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留,延缓药物的吸收。
二、气雾剂(一)概述1. 定义气雾剂(aerosol)系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点:速效定位稳定好,使用方便一揿喷,胃肠破坏可避免,首过效应可绕行,定量阀门控剂量,外用机械刺激小。
缺点:生产成本比较高,制冷刺激有不适,遇热撞击易爆炸,手按吸气需协调,老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类:溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类:二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类:呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
(二)气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用:喷射药物的动力,有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状:多为液化气体,常压下沸点低于室温。
(3) 类型:1) 氢氟烷烃类(HFA):最合适的氟利昂替代品。
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂要点:1.气雾剂:概念、特点、分类、组成2.喷雾剂3.粉雾剂气雾剂的概念概念:药物和附加剂与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时,借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出,药物喷出多为雾状气溶胶,其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
气雾剂的特点1.优点①速效、定位,如治疗哮喘,药物粒子直接吸入肺部,2min见效;②容器密闭保持药物清洁无菌,容器不透明,避光且不与空气中的氧或水分直接接触,增加了药物的稳定性;③使用方便,可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;④可以用定量阀门准确控制剂量。
2.缺点①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,生产成本高;②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏,造成心律失常,故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
气雾剂的分类①按分散系统:溶液型、混悬型、乳剂型气雾剂的组成1.抛射剂——喷射的动力,兼药物溶剂抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温,加压状态下才为液体。
阀门开启时,借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。
气雾剂的喷射能力:取决于抛射剂的用量及其蒸气压——用量大,蒸气压高,喷射能力强,反之则弱2.抛射剂的类别①氢氟烷烃类(新型抛射剂)②碳氢化合物:丙烷、正丁烷、异丁烷③压缩气体:CO2、N2、NO氟氯烷烃(氟里昂):破坏臭氧层、心脏致敏,已禁用。
《保护臭氧层维也纳公约》:2010年前淘汰喷雾剂与粉雾剂1.喷雾剂:原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。
2.吸入粉雾剂:微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置(粉末雾化器),由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。