上市利培酮(恒德)相关信息-来自CFDA

利培酮片作用与用途利培酮片是一种抗精神病药物，其主要成分为利培酮。

利培酮属于第二代抗精神病药物，也被称为非典型抗精神病药物。

下面是关于利培酮片的作用与用途的详细介绍。

1.作用机制：利培酮片通过影响神经递质的活动来发挥其药理作用。

利培酮对多种神经递质具有拮抗作用，主要是通过D2受体的拮抗作用来产生其抗精神病作用。

此外，利培酮片还对其他神经递质受体如5-HT2A受体、α1受体、D1受体等具有不同程度的拮抗作用，但其对D2受体的选择性最大，这也是利培酮与传统抗精神病药物相比的优势之一。

2.适应症：利培酮片主要用于以下几种疾病的治疗：- 急性精神病发作：利培酮片可用于治疗急性期精神病患者的阳性症状（如妄想、幻觉、混乱等）和阴性症状（如情感平淡、动力减退等）。

- 慢性精神病：利培酮片可用于维持治疗慢性精神病患者的稳定状态，减少复发风险。

- 精神分裂症：精神分裂症是一种常见的严重精神疾病，利培酮片可用于缓解精神分裂症患者的阳性症状和阴性症状，提高其生活质量。

- 帕金森病的精神病症状：帕金森病患者常伴有焦虑、抑郁、幻觉等精神症状，利培酮片可用于缓解这些症状。

3.如何使用：利培酮片的用法和用量应根据患者的具体情况来确定，一般来说，以下是常用的用法和用量：- 利培酮片通常口服，应遵循医生的建议，按照医嘱服用。

- 建议使用固定剂量制剂，如2.5、5、10、15、20、25毫克等不同剂型的利培酮片。

- 利培酮片的起始剂量常为每天2.5-5毫克，每隔一至两天逐渐增加剂量，直到达到有效剂量，一般为每天10-20毫克。

- 对于一些需要更高剂量的患者，最大剂量可增加到每天30毫克或更高，但需谨慎使用。

4.注意事项：在使用利培酮片时，需要注意以下几个方面：- 用药前应告知医生患者的过敏情况，尤其是对利培酮或其他抗精神病药物过敏的患者应慎用。

- 利培酮片在老年患者和儿童中的使用要特别谨慎，医生应根据个体情况决定是否使用以及剂量。

利培酮脑血管不良事件风险高
加拿大限制适应证
日前，加拿大卫生部与杨森公司共同发布信息，要求限制利培酮的部分适应证，并修订了药品说明书。

利培酮属于抗精神病药物。

在加拿大用于精神分裂症、严重痴呆和双向情感障碍的相关症状治疗。

一项对抗精神病药物安全性的综合评估表明，与阿尔茨海默氏痴呆症的患者相比，存在混合型和血管性痴呆症的患者出现脑血管不良事件的风险更高。

因此，利培酮治疗痴呆的适应证限制为：用于非药物治疗无效且存在伤害自己或他人风险的阿尔茨海莫氏重度痴呆患者的攻击或精神病症状的短期对症治疗。

适应证不再包括其他类型的痴呆，例如血管性和混合型痴呆的治疗。

受此变更影响的产品包括：维思通（利培酮和口服溶液）、维思通M-TAB（利培酮口崩片）、利培酮口服制剂的所有仿制药。

在上述适应证更新前，利培酮已被批准用于重度痴呆的治疗。

新的信息表明与安慰剂相比，老年痴呆患者使用抗精神病药物治疗的死亡风险更高，主要归因于心血管事件和感染。

加拿大建议医生评估利培酮用于阿尔茨海莫氏重度痴呆患者的风险和获益，并考虑个体患者的中风风险因素和当前的心血管合并症。

（加拿大卫生部网站）。

利培酮的功能主治用法用量功能利培酮是一种抗精神病药物，常用于治疗精神分裂症和双相情感障碍等精神疾病。

它属于第二代抗精神病药物，具有降低异常妄想和幻觉等精神症状的作用。

主治利培酮主要用于以下疾病的治疗：1.精神分裂症：利培酮可以减轻或消除精神分裂症患者的妄想、幻觉、思维紊乱和情绪不稳等症状。

2.双相情感障碍：利培酮可用于控制双相情感障碍的发作，减少躁狂和抑郁状态的症状。

3.情感性精神病：利培酮可缓解情感性精神病的症状，如情绪波动、紧张、易怒等。

4.妄想症：利培酮可以降低妄想症患者的妄想程度，减少对现实世界的扭曲理解和信念。

用法和用量1.用法：–利培酮通常以口服片剂的形式使用，每片含有特定剂量的利培酮。

–口服片可以全片吞服，也可以嚼碎后与水一起服用，遵循医生的建议和用药说明。

2.用量：–对于治疗精神分裂症的成人患者，初始剂量通常为每日10毫克至15毫克，分为一到两次服用。

根据疗效和耐受性，剂量可能逐渐增加，但通常不超过每日30毫克至40毫克。

–对于治疗双相情感障碍的成人患者，初始剂量通常为每日10毫克至15毫克，分为一到两次服用。

根据需要，剂量可能逐渐增加，但通常不超过每日30毫克至40毫克。

–儿童和青少年的用量通常需要根据患者的体重和个体反应进行调整。

注意事项：•用药前请咨询医生，并按照医嘱使用。

•请严格按照医生的剂量指示使用，不要自行增减剂量。

•如果忘记服药，请尽快补服，但不要同时服用两剂。

•长期使用利培酮的患者需要定期复查和监测药物的疗效和不良反应。

以上是利培酮的功能、主治以及用法用量的相关信息，希望对您有所帮助。

如有任何其他疑问，请咨询医生或药师。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810675962.5(22)申请日 2018.06.27(71)申请人 丽珠医药集团股份有限公司地址 519020 广东省珠海市金湾区创业北路38号(72)发明人 陈剑　马思萌　陈斌　江晓漫　(74)专利代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280代理人 李渤　郭广迅(51)Int.Cl.A61K 9/52(2006.01)A61K 31/519(2006.01)A61K 47/34(2017.01)A61P 25/18(2006.01)(54)发明名称利培酮或其衍生物缓释微球、其制备方法及用途(57)摘要本发明提供了一种利培酮缓释微球、其制备方法及其用途。

所述微球含有利培酮或9-羟基利培酮或其盐和封端的PLGA共聚物。

本发明所提供的利培酮缓释微球体外释放与已上市药品一致，粒径更小，可采用更细的针头注射，减少疼痛感，提高了患者的依从性。

权利要求书1页 说明书8页 附图2页CN 108815138 A 2018.11.16C N 108815138A1.一种利培酮或其衍生物缓释微球的制备方法，包括以下步骤：(1)将丙交酯-乙交酯共聚物和利培酮或其衍生物溶于二氯甲烷中形成溶液；(2)将步骤(1)得到的溶液中添加到聚乙烯醇水溶液中，乳化分散得到乳液并继续搅拌；(3)将步骤(2)得到的乳液离心，洗涤，冻干，得到利培酮或其衍生物缓释微球。

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)中的利培酮或其衍生物与丙交酯-乙交酯共聚物的质量比为1:1.25至1:2，优选为1:1.5。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中步骤(1)中的丙交酯-乙交酯共聚物的分子量为15000-20000，优选为15000；丙交酯-乙交酯共聚物包含的丙交酯和乙交酯的摩尔比为90:10-10:90，优选为75:25。

利培酮口服液说明书【药品名称】通用名: 利培酮口服液商品名: 维思通英文名: Risperidone Oral Solution汉语拼音: Lipeitong Koufuye本品主要成份为利培酮, 其化学名称为3-[2-[4-(6- 氟-1,2- 苯并异恶唑-3- 基)-1- 哌啶基] 乙基]-6,7,8,9- 四氢-2- 甲基-4H- 吡啶并[1,2-α] 嘧啶-4- 酮分子式: C23H27FN4O2分子量: 410.49【性状】本品为无色的澄明液体.【药理毒理】药理作用：本品为苯并异恶唑衍生物, 是新一代的抗抗精神病药. 其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂, 它与5- 羟色胺能的5-HT2 受体和多巴胺能的D2 受体有很高的亲和力. 利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合, 并且以较低的亲和力与H1- 组胺能受体和α2- 肾上腺素能受体结合. 利培酮不与胆碱能受体结合. 利培酮是强有力的多巴胺D2 拮抗剂, 可以改善精神分裂症的阳性症状, 但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗抗精神病药少. 对中枢系统的5- 羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能, 并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状.毒理研究：急性毒理：单剂量口服利培酮:小鼠LD50(雄)82.1mg/Kg;(雌)63.1mg/Kg.大鼠LD50(雄)113mg/Kg;(雌)56.6mg/Kg.狗LD50(雄,雌)18.3mg/Kg.长期毒理：大鼠12个月口服长期毒理研究显示,利培酮耐受性良好,唯一观察到的效应(生殖道和乳腺的改变)为催乳素介导的变化,考虑与抗抗精神病药物的多巴胺-D2受体拮抗特性有关.在狗为期12 个月的管饲给药的研究中,显示利培酮的非毒性剂量为0.31mg/Kg.生殖毒性：大鼠的生殖毒理研究结果显示利培酮在任何试验剂量下均无致畸作用和胚胎毒性：致突变效应：研究表明利培酮无致突变的潜在风险.致癌试验：在致癌性方面的研究显示,利培酮在啮齿类动物中可能强化催乳素介导的致肿瘤作用.相似的由催乳素介导的效应同样见于其它多巴胺-D2拮抗剂.已证实该发现的临床意义不大.【药代动力学】利培酮经口服后可被完全吸收, 并在1-2 小时内达到血药浓度峰值, 其吸收不受食物影响.在体内,利培酮经P450 IID6 代谢成9- 羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用.利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用. 本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/kg,在血浆中,利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合, 利培酮的血浆蛋白结合率为88%, 9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%.利培酮的消除半衰期为3 小时左右, 9- 羟基利培酮及其它活性代谢物的消除半衰期均为24 小时. 大多数病人在1 天内达到利培酮的稳态, 经过4～5 天达到9- 羟基利培酮的稳态. 在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比.用药一周后,70% 的药物经尿液排泄, 14% 的药物经粪便排泄, 经尿排泄的部分中,35～45% 为利培酮和9- 羟基利培酮, 其余为非活性代谢物. 一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高, 清除速度较慢;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常.利培酮,9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似.【适应症】1. 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状( 如幻觉, 妄想, 思维紊乱, 敌视, 怀疑) 和明显的阴性症状( 如反应迟钝, 情绪淡漠及社交淡漠, 少语).2. 可减轻与精神分裂症有关的情感症状( 如: 抑郁, 负罪感, 焦虑).【用法用量】由使用其它抗抗精神病药改用本品者: 开始使用时, 应渐停原先使用的抗精神病药. 若患者原来使用的是抗抗精神病药的长效注射剂, 则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗.对已用的抗帕金森氏症药是否需要继续使用则应定期地进行再评定.口服：成人: 每日1 次或每日2 次. 起始剂量1 mg, 在1 周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4 mg, 第2 周内可逐渐加量到每日4-6 mg. 此后, 可维持此剂量不变, 或根据个人情况进一步调整. 一般情况下, 最适剂量为每日2-6mg. 每日剂量一般不超过10 mg. 肾病和肝病患者:建议起始剂量为一次0.5mg,一日2 次. 根据个体需要, 剂量可逐渐加大到一次1-2 mg,一日2 次.在获得更多的经验前, 此类患者加量过程中应慎重.临床用药,请遵医嘱.服药方法：1.将药瓶的瓶盖下压的同时逆时针旋转,取下瓶盖.2.将取样器取出后插入已开盖的药瓶中.3.握住取样器下端的圆环,同时握住上端圆环向上拉出至所需服用药量处.4.握住取样器下端的圆环,将整个取样器从药瓶中取出.5.向下按取样器上端圆环将其中口服液全部推入非酒精饮料中(茶水除外).6.拧紧药瓶的瓶盖.【不良反应】1. 广泛的临床使用经验(包括长疗程应用)显示,本品耐受性良好.在许多病例中,很难将其不良事件与基础疾病的症状相区别.在本品的使用中观察到的不良事件如下:常见不良反应是:失眠, 焦虑, 激越, 头痛.儿童与青少年镇静反应多于成人,但均为轻度及一过性的.2. 较少见的不良反应有: 嗜睡, 疲劳, 头晕, 注意力下降, 便秘, 消化不良,恶心/ 呕吐, 腹痛, 视物模糊, 阴茎异常勃起, 勃起困难, 射精无力, 性淡漠, 尿失禁, 鼻炎, 皮疹以及其它过敏反应.3. 与其它典型抗抗精神病药物相比,本品较少引起锥体外系症状.但在一些病例中也出现过以下锥体外系症状, 如:震颤, 僵直, 流涎, 运动迟缓, 静坐不能, 急性肌张力障碍. 上述症状通常较轻,通过降低剂量或给予抗帕金森氏症的药物可消除.4. 偶尔可见( 体位性) 低血压,( 反射性) 心动过速或高血压的症状.5. 和传统精神抑制药一样,在精神病患者中偶有下述报告:由于烦渴或抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH) 引起的水中毒,运动迟缓,精神抑制药恶性症状群,体温失调和抽搐.6. 会引起与剂量相关的血浆催乳素水平的增加, 其相关症状为: 溢乳, 男子女性型乳房, 月经失调, 闭经.也曾观察到体重增加, 水肿和肝酶水平升高的现象.7. 偶见迟发性运动障碍, 恶性症状群, 体温失调以及癫痫发作.8. 有轻度中性粒细胞和/ 或血小板计数下降的个例报告.9. 曾有脑血管意外的报告.10. 罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告.【禁忌】已知对利培酮口服液或本品中任何成份过敏的患者禁用.【注意事项】1. 由于本品具有α受体阻断活性, 因此尤其是在递增给药初期时可能会发生( 体位性) 低血压.对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰,心肌梗塞,传导异常,脱水,血容量降低或脑血管疾病) 应慎用本品,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量.2. 同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似, 本品也可引起迟发性运动障碍, 其特征为有节律的非自主运动, 主要见于舌及面部.有报道表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而本品与其它典型抗抗精神病药物相比,较少引起锥体外系症状,因此与该类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低. 如果出现迟发性运动障碍的症状, 应考虑停止服用所有的抗抗精神病药.3. 已有报道指出, 服用典型的抗抗精神病药会出现恶性症状群, 其特征为高热, 肌肉僵直, 颤抖, 意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高. 此时应停用包括本品在内的所有抗抗精神病药物.4. 对于老年患者,肝病患者,肾病患者或痴呆患者推荐的特殊剂量,参见[用法用量]部分或遵医嘱.5. 患有帕金森氏病的患者应慎用本品, 因为在理论上该药会引起此病的恶化.6. 典型的抗抗精神病药会降低癫痫的发作阈值, 故癫痫患者应慎用本品.7. 服用本品的患者应避免进食过多, 以免体重增加.8. 本品对需要警觉性的活动有所影响. 因此, 在了解到患者对该药的敏感性前, 建议患者不应驾驶汽车或操作机器.【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确. 动物试验表明: 利培酮对生殖无直接的毒性,但曾观察到一些间接的与催乳素及中枢神经相关的作用.本品无致畸作用,但孕妇服用本品应权衡利弊.动物试验表明,利培酮和9- 羟基利培酮会经动物乳汁排出.同时,人体试验也已证明本品会经母乳排出, 因此, 服用本品的妇女不应哺乳.【儿童用药】目前尚缺乏15 岁以下儿童使用本品治疗精神分裂症的足够的临床经验和研究资料.【老年患者用药】建议起始剂量为一次0.5mg 或更低, 一日2次,剂量可根据个体需要进行调整.剂量增加的幅度为一次0.5mg,一日2次,直至一次1-2mg,一日2 次. 老年人对利培酮的耐受性良好. 【药物相互作用】1. 尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用, 在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重.2. 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用.3. 卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度, 一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂, 则应重新确定使用本品的剂量, 必要时可减量.4. 酚噻嗪, 三环抗抑郁药和一些β- 阻断剂会增加本品的血药浓度, 但不增加其它抗精神病活性成份的血药浓度.氟西汀可能增加本品的血药浓度,但对其它抗精神病活性成份血药浓度的影响作用小得多.5. 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时, 不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换.6. 食物不影响本品的吸收.【药物过量】一般来说, 所报告的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静, 心动过速和低血压以及锥体外系症状. 曾有患者过量服用360mg 本品的报告.药物过量时, 曾有QT 间期延长的报告. 出现急性过量症状时,应考虑是否有其它药物合用引起的因素. 一旦出现药物过量,应建立并维持一个通畅的气道, 确保足够的氧气和良好的通气,且应考虑洗胃( 若患者意识丧失应插管进行) 及给予活性炭和轻泻剂, 并应立即进行心血管监测, 其中包括连续的心电图监测, 以发现可能出现的心律失常. 本品无特定的解救药. 因此, 应采用适当的支持疗法. 对低血压及循环衰竭可采用静脉输液, 或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正. 一旦出现严重的锥体外系症状时, 则应给予抗胆碱药, 在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护.【规格】1 mg/ml【贮藏】15～30℃保存,勿冷冻.【包装】带白色聚丙烯盖的琥珀色玻璃瓶, 30ml/瓶,100ml/瓶【有效期】3年【进口药品注册证号】H20040448【分装批准文号】国药准字J20030086【生产企业】比利时杨森制药公司【分装企业】西安杨森制药有限公司。

注射用利培酮微球（恒德）中文说明书警示语患有痴呆相关精神病的老年患者死亡率增加-与安慰剂相比，使用非典型抗精神病药时，患有痴呆相关精神病的老年患者有死亡率增加的风险。

对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床研究（平均众数治疗时间为10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性是安慰剂对照组的1.6~L7倍。

在一项典型的10周对照临床研究中，药物治疗组的死亡率约为4.5%,安慰剂对照组为2.6%。

虽然死亡原因各异，但是大多数死亡源于心血管病（如心力衰竭、猝死）或感染（如感染性肺炎）。

恒德8（利培酮）未被批准用于治疗痴呆相关的精神病。

【通用名称】注射用利培酮微球【商品名称】恒德®【英文名称】RisperidoneforDepotSuspension【汉语拼音］ZhusheyongLipeitongWeiqiu【成份】活性成份：利培酮化学名称：3-［2-［4-（6-S-l,2-苯并异嗯嗖・3・基）-1-哌咤基］乙基］-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-P比嘘并［1,2-。

］喀混-4-酮化学结构式：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49辅料：注射用利培酮微球：7525DLJNl（聚-（d,l）-丙交酯-连-乙交酯）、无水乙醇、乙酸乙酯、苯甲醇、聚乙烯醇、注射用水专用溶剂：装甲基纤维素钠40mPa.s.氯化钠、二水磷酸氢二钠、聚山梨酯20、无水柠檬酸、氢氧化钠、注射用水【性状】注射用利培酮微球：白色至类白色粉末状细粒。

专用溶剂：无色的澄明液体。

【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状。

可减轻与精神分裂症有关的情感症状。

【规格】（1）25mg（2）37.5mg（3）SOmg【用法用量】首次使用利培酮的患者，使用本品前推荐用口服利培酮先测试耐受性。

应当使用附带的注射用针头，采用适当的针头进行臀部深层肌肉或三角肌注射的方法每2周注射1次本品。

线上指导利培酮口服液治疗老年精神障碍的效果分析张玉良徐孝荣（通讯作者）陈桂根缪微微申青发布时间：2023-05-15T08:28:43.235Z 来源：《健康世界》2023年6期作者：张玉良徐孝荣（通讯作者）陈桂根缪微微申青[导读] 探讨医务人员借助＂微信+＂模式，采用语音、文字、视频等形式，江苏省如皋市精神病防治医院江苏南通 226500摘要：目的：探讨医务人员借助＂微信+＂模式，采用语音、文字、视频等形式，远程指导老年精神病患者正确使用利培酮口服液治疗的效果。

方法：借助＂微信+＂模式，采用点对面（微信群）或点对点（一对一微信）的语音、文字、视频通话等形式互动交流，指导正确取液操作方法、答疑解惑、监测指导ADR处置方法等，比较本次服务活动前后五项考察项目的两组数据。

结果：开展线上指导服务后效果明显。

结论：医务人员借助“微信+”模式能提高老年精神病患者使用利培酮口服液治疗的效果，值得推广。

关键字：微信+模式、精准医药学服务、居家服药患者、线上家庭医药师利培酮口服液，属抗精神病药，目前常用的有西安杨森药业生产的维思通R、常州四药生产的单克R、河北仁合益康药业生产的静得欣R等，常用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状( 如幻觉，妄想，思维紊乱，敌视，怀疑) 和明显的阴性症状( 如反应迟钝，情绪淡漠及社交淡漠，少语)等，治疗效果明显，口服液尤其适用于不便口服药物治疗的未成年人和老年患者。

但是利培酮口服液容器都是棕色玻璃制品而易碎、为防小孩误服而应用特殊瓶盖、量取药液常用特殊抽吸管或量杯、对光线温度敏感、贮存要求严格、且不可避免存在药物不良反应等等，给长期居家服药治疗的患者特别是老年精神障碍患者带来某些不便：如特殊封口瓶盖拧不开、药液量取操作不规范、使用药量或多或少误差大、贮存不注意避光高温冷冻、出现不良反应后或慌张或不作处置或不知咋处置等，使得医嘱用药治疗方案执行率低下、用药剂量频次随意、疗程不足、个体化精准治疗效果不佳、病情反复发作等。

利培酮C23H27FN4O2 410.49 本品为3-[2-[4[-（6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。

按干燥品计算，含C23H27FN4O2不得少于99.0%。

【性状】本品为白色至类白色粉末。

本品在水中不溶，在乙醇或丙酮中微溶，在乙酸乙酯中略溶，在二氯甲烷或稀盐酸中易溶。

熔点本品的熔点（中国药典2005年版二部附录VI C）为169℃~173℃，熔距应不大于2℃。

【鉴别】（1）取本品适量，加异丙醇制成每1ml中含25µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IV A）测定，在237、280和285nm处有最大吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2005年版二部附录IV C）。

【检查】溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加10%醋酸溶液10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2005年版二部附录IX A第一法）比较，不得更深。

溶液透光率取溶液的澄清度与颜色检查项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IV A），在450nm处测定透光率，不得低于85%。

有关物质照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（规格：31µm,4.6mm×100mm）；流动相A：0.5%乙酸铵溶液；流动相B：甲醇；按以下梯度方式洗脱；检测波长为260nm；柱温35℃；流速1.5ml/min。

系统适用性色谱图中H P/H V应不少于1.5（注：H P为杂质D的峰高，H V为样品的峰谷与基线的高度）。

系统适用性色谱图应与欧洲药典提供的标准利培酮系统适用性对照品的色谱图相似。

（见附件1）主峰的保留时间大约在12分钟。

杂质A：RRT约0.69；杂质B：RRT约0.75；杂质C：RRT约0.81；杂质D：RRT约0.94；杂质H：RRT约0.96；杂质E：RRT约1.12；杂质F：RRT约1.32；杂质I：RRT约1.60。