执业药师 药剂 第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂一、口服速释片剂分散片·难溶药物·水分散后口服·含于口中吮服、吞服溶出度测定分散均匀性-3min崩解口崩片VS ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高·减少了首过效应·直接压片、冷冻干燥法制备崩解时限难溶＋溶出度肠溶＋释放度舌下片·舌下黏膜-全身·避免首过崩解-5min二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术1.特点共同点不同点固体分散技术①提高稳定性②掩盖不良气味③减少刺激性④液体药物固体化/粉末化⑤调节释药速度⑥增加溶解度，提高生物利用度①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释②容易老化包合技术可减少挥发性成分损失2.固体分散体的类型类型药物分散状态低共熔混合物微晶固态溶液分子共沉淀物/玻璃态固熔体非结晶性无定形物3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。

四、吸入制剂分类特点可转变成蒸气的制剂加入到热水中，吸入蒸气供雾化器用的液体制剂不易携带，多在家庭、医院使用吸入气雾剂含抛射剂吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物，给药剂量大，适用于多肽和蛋白质类药物吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量：释药剂量均一性检查③气雾剂：泄漏检查④定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。

药学专业知识一讲义：药物递送系统（DDS）与临床应用模块三新剂型、新技术模板三复习重点：1.速释：分散片、口崩片、固体分散技术、包合技术、滴丸、吸入制剂2.缓控释：骨架片、膜控片、经皮贴剂、渗透泵片3.靶向：被动、主动、物理化学（脂质体、微球、微囊）速释X：下述制剂中不属于速效制剂的是A.异丙肾上腺素气雾剂B.硝苯地平控释微丸C.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混悬剂『正确答案』BE阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g2%HPMC水溶液适量滑石粉25g 硬脂酸镁2.5g填充剂？黏合剂？润滑剂？崩解剂？内外加法！辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g甘露醇8g 交联聚维酮12.8g阿司帕坦1.6g 橘子香精0.8g2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）0.032g硬脂酸镁1g 微粉硅胶2.4g填充剂？润滑剂？助流剂？崩解剂？X：关于固体分散物的说法，正确的有A.药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中B.载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类C.可使液体药物固体化D.药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮E.固体分散物作为制剂中间体，可以进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂等『正确答案』ABCEX：固定分散技术和包合技术共有的特点有A.掩盖不良气味B.改善药物溶解度C.易发生老化现象D.液体药物固体化E.提高药物稳定性『正确答案』ABDEA：适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG『正确答案』EA.明胶B.乙基纤维素C.磷脂D.聚乙二醇E.β-环糊精1.制备微囊常用的天然高分子成囊材料是2.制备缓释固体分散体常用的载体材料是3.制备包合物常用的包合材料是『正确答案』A、B、E缓释、控释A：关于口服缓（控）释制剂的说法错误的是A.剂量调整的灵活性降低B.价格相对昂贵C.易产生体内药物的蓄积D.对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低E.稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓（控）释制剂应大于普通制剂『正确答案』EA：奥美拉唑在胃中不稳定，临床上用奥美拉唑肠溶片，在肠道内释药机制是A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放B.通过包衣膜溶解使药物释放C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放E.通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放『正确答案』BA：根据释药类型，按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是A.定速释药系统B.胃定位释药系统C.小肠定位释药系统D.结肠定位释药系统E.包衣脉冲释药系统『正确答案』EA.膜控包衣型B.渗透泵型C.乳剂分散型D.注射混悬液型E.骨架分散型不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同，其中1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是2.释药速度与胃肠pH值无关的是3.借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释的是『正确答案』E、B、CA.聚乙二醇B.卡波姆C.微晶纤维素D.乙基纤维素E.硬脂酸1.微孔膜包衣片衣膜上的致孔剂是2.微孔膜包衣片的衣膜材料是『正确答案』A、DA.β-环糊精B.液体石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇1.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是2.可用于增加难溶性药物溶解度的是3.以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝液的是『正确答案』E、A、BA.醋酸纤维素B.乳糖C.聚环氧乙烷D.硬脂酸镁E.聚乙二醇1.硝苯地平渗透泵片处方中的渗透压活性物质是2.双层渗透泵片处方中的推动剂是『正确答案』B、CX：关于缓（控）释制剂的说法，正确的有A.缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象B.可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片C.可以用羟丙甲基纤维素等制成亲水性凝胶骨架片D.可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片E.可以用醋酸纤维素包衣制成渗透泵片『正确答案』ABCDEA：不属于经皮给药制剂类型的是A.黏胶分散型B.周边黏胶骨架型C.渗透泵型D.骨架型E.储库型『正确答案』CA：药物经皮渗透速率与其理化性质有关，透皮速率相对较大的药物是A.熔点高药物B.离子型药物C.脂溶性大的药物D.分子极性高的药物E.分子体积大的药物『正确答案』CA.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙基纤维素1.在经皮给药制剂中，可用作控释膜材料的是2.在经皮给药制剂中，可用作背衬层材料的是3.在经皮给药制剂中，可用作贮库层材料的是4.在经皮给药制剂中，可用作压敏胶材料的是『正确答案』C、A、E、D靶向A：不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』DA：微球具有靶向性和缓释性的特点，但载药量较小。

第五章药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题第五章药物递送系统(DDS)与临床应用【X型题】下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE『答案解析』分散片属于快速释放制剂，其他均是缓控释制剂。

【A型题】属于控释制剂的是A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林气雾剂D.复方丹参滴丸E.硝苯地平片渗透泵片『正确答案』E『答案解析』渗透泵片是控释制剂。

【B型题】A.明胶B.环糊精C.PEGD.HPMCE.蜂蜡1.可作为难溶性药物的包合材料，增加溶解度的辅料2.可作为单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料3.可作为固体分散体水溶性载体材料，达到速释效果的辅料是4.可作为缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料『正确答案』B、A、C、D『答案解析』环糊精是包合材料;单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料是明胶;固体分散体水溶性载体材料，达到速释效果的辅料是PEG;缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料是HPMC。

【B型题】A.溶蚀性骨架材料B.亲水凝胶型骨架材料C.不溶性骨架材料D.渗透泵型控释片助推剂E.可降解植入剂骨架材料1.羟丙基纤维素2.单硬脂酸甘油酯3.聚乙烯4.聚环氧乙烷5.聚乳酸『正确答案』B、A、C、D、E『答案解析』羟丙基纤维素是亲水凝胶型骨架材料;单硬脂酸甘油酯是溶蚀性骨架材料;聚乙烯不溶性骨架材料;聚环氧乙烷渗透泵型控释片助推剂;聚乳酸可降解植入剂骨架材料。

【A型题】不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』D『答案解析』免疫靶向制剂是主动靶向制剂。

【B型题】A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B『答案解析』所含药物量用载药量表示;脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数表示;脂质体物理稳定性用渗漏率表示。

第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂（分散片、口崩片）2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠（冷凝液：液状石蜡）脂溶性：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。

吸入制剂质量要求 ①气溶胶粒径需控制②多剂量：释药剂量均一性检查③气雾剂：泄漏检查④定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A：适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。

A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。

A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。

X：有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定，久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX：以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效，几乎相当于静脉注射B.干扰因素少，吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高，如使用不当，可降低疗效，增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多，吸收可能不完全，肺部沉积量较小。

第5章药物递送系统（DDS）与临床应用一、最佳选择题1、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂3、药物透皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程4、口服缓控释制剂的特点不包括A、可减少给药次数B、可提高患者的服药顺应性C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象D、有利于降低肝首过效应E、有利于降低药物的不良反应5、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是A、扩散原理B、溶出原理C、渗透泵原理D、溶蚀与扩散相结合原理E、离子交换作用原理6、微囊的特点不包括A、防止药物在胃肠道内失活B、可使某些药物迅速达到作用部位C、可使液态药物固态化D、可使某些药物具有靶向作用E、可使药物具有缓控释的功能7、关于微囊技术的说法错误的是A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C、挥发油药物不适宜制成微囊D、PLA 是可生物降解的高分子囊材E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化8、滴丸的脂溶性基质是A、明胶B、硬脂酸C、泊洛沙姆D、聚乙二醇4000E、聚乙二醇6000二、多项选择题1、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有A、胆固醇B、硬脂醇C、甘油脂肪酸酯D、磷脂E、纤维素类2、下列制剂具有靶向性的是A、前体药物B、纳米粒C、微球D、全身作用栓剂E、脂质体3、经皮给药制剂的优点为A、减少给药次数B、无肝首过效应C、有皮肤贮库现象D、药物种类多E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、将药物包藏于溶蚀性骨架中E、将药物包藏于亲水性高分子材料中5、影响微囊中药物释放速率的因素有A、制备工艺条件B、溶出介质离子强度C、PH值的影响D、附加剂E、药物的性质答案部分【答疑编号100700522】2、【正确答案】B【答案解析】本题考查靶向制剂的分类及定义。

第五章药物递送系统（DDS）与临床应用专题二药物递送系统
专题二、药物递送系统考点
1.速释制剂
2.滴丸基质
3.速释技术特点
4.固体分散体的类型
5.吸入制剂质量要求
6.缓控释制剂的特点
7.缓控释制剂的释药原理
8.缓控释制剂的分类
9.缓控释制剂的辅料
10.经皮给药制剂的类型
11.靶向制剂的分类
12.靶向制剂质量要求及评价
13.脂质体的质量要求
14.微球和微囊
考点1——快速释放制剂
考点2——滴丸基质
考点3——固体制剂速释技术特点
考点4——固体分散体的类型
考点5——吸入制剂质量要求
①气溶胶粒径需控制
②多剂量：释药剂量均一性检查
③气雾剂：泄漏检查
④定量：总揿/吸次
每揿/吸主药含量
临床最小推荐剂量的揿/吸数
抑菌剂
考点6——缓控释制剂的特点
考点7——缓控释制剂的释药原理
考点8——缓控释制剂的分类
考点9——缓控释制剂的常用辅料（药物释放阻滞剂）
考点10——经皮给药制剂
①贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）：基质不同
②黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型
考点11——靶向制剂分类
QIAN：被动植入球囊，主动修饰改造
考点12——靶向性评价
考点13——脂质体的质量要求。

第5章药物递送系统（DDS）与临床应用最佳选择题每题1分。

每题的备选项中，只有1个最符合题意。

1．可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝胶骨架材料是（）。

A．乙基纤维素B．硬脂酸C．巴西棕榈蜡D．海藻酸钠E．聚乙烯【答案】D【解析】亲水凝胶骨架片的主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC），其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。

2．下列缓（控）释制剂中，控释效果最好的是（）。

A．水不溶性骨架片B．亲水凝胶骨架片C．水不溶性薄膜包衣片D．渗透泵片1 / 77E．生物黏附片【答案】D【解析】利用渗透泵原理制成的控释制剂能均匀恒速释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更具优越性。

3．脂质体突释效应不应过大，开始0.5小时内体外释放量要求低于（）。

A．5％B．10％C．20％D．30％E．40％【答案】E【解析】药典中规定突释效应或渗透率的检查：开始0.5小时内释放量要求低于40％，否则就认为缓控无意义。

4．下列微囊化方法中属于化学法的是（）。

A．溶剂－非溶剂法B．复凝聚法C．液中干燥法2 / 77D．辐射交联法E．空气悬浮包衣法【答案】D【解析】微囊化方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。

ABC三项，溶剂－非溶剂法、复凝聚法、液中干燥法属于物理化学法。

E项，空气悬浮包衣法属于物理机械法。

D项，辐射交联法属于化学法。

5．下列属于肠溶性固体分散物的载体材料的是（）。

A．PEG类B．乙基纤维素C．聚维酮D．胆固醇E．CAP【答案】E【解析】AC两项，PEG类和聚维酮属于水溶性载体材料。

BD两项，胆固醇和乙基纤维素属于难溶性载体材料。

E项，醋酸纤维素酞酸酯（CAP）是常用的肠溶性固体分散物载体材料。

6．以下属于主动靶向制剂的是（）。

3 / 77A．脂质体B．靶向乳剂C．热敏脂质体D．纳米粒E．修饰的脂质体【答案】E【解析】ABD三项，脂质体、靶向乳剂、纳米粒属于被动靶向制剂。

视频课件，教材，辅导书，习题集，历年真题，冲刺试卷，题库软件 购买联系QQ：875673141第五章 药物递送系统与临床应用考试要点基础回顾 滴丸剂特点与质量要求 特点：生物利用度↑，稳定性↑，液体药物固体化，工艺易控、生产方便，发展了多种新剂型。

质量要求：性状检查、丸重差异、圆整度检查、溶散时限检查、小剂量：含 量均匀度、密封。

吸入制剂的附加剂种类和作用抛射剂、稀释剂、润滑剂 缓释、控制制剂的释药原理 溶出，扩散，溶蚀与溶出、扩散相结合，渗透泵（渗透压驱动），离子交换作用（药树脂）。

缓释、控释制剂的常用辅料和作 用 亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀形成凝胶屏障CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆。

不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、硅橡胶。

生物溶蚀性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。

经皮给药制剂的基本结构与类型经皮给药制剂的基本结构大致可分以下五层：背衬层、药物贮库层（聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯）、控释膜、胶黏膜、保护膜。

分类：贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）。

经皮给药制剂的处方材料压敏胶主要包括：聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。

速释技术与释药原理采用固体分散技术、包合技术——溶解度↑、溶出速度↑ 靶向制剂的分类、特点借助载体，有靶向性。

靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。

靶向性评价指标和参数解释参数值愈大靶向效果愈好 相对摄取率 r e 靶向效率 t e 峰浓度比 C e 脂质体的组成与结构主要成分：两亲性磷脂、胆固醇（调节膜流动性） 微球的载体材料和微球的用途载体材料：天然、合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA） 药物微囊化的材料 常用的囊材可分为天然的（明胶、阿拉伯胶）、半合成或合成的高分子材料三大类。

X 速释制剂载体材料对药物溶出的促进作用表现在A.水溶性载体材料提高了药物的可润湿性B.载体保证了药物的高度分散性C.载体提高了药物的稳定性D.载体材料对药物有抑晶性E.载体提高了药物的可溶性『正确答案』ABD滴丸剂 X下列辅料，可作为滴丸水溶性基质的是A.聚乙二醇类 6000B.甘油明胶C.氢化植物油D.泊洛沙姆E.虫蜡 『正确答案』ABD缓控释制剂 A关于缓（控）释制剂的说法错误的是A.缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象B.减少给药次数，提高患者的用药顺应性C. 降低药物毒副作用D.减少单次给药剂量E.在临床应用中对剂量调节的灵活性降低 『正确答案』D 『解析』减少给药剂量 缓控释制剂 X缓释、控释制剂的释药原理包括A.溶出原理B.扩散原理C.溶蚀与溶出、扩散结合原理D.渗透压驱动原理E.离子交换作用『正确答案』ABCDE缓控释制剂 X下列属于不溶性骨架材料：视频课件，教材，辅导书，习题集，历年真题，冲刺试卷，题库软件 购买联系QQ：875673142A.MCB.ECC.PVPD.EVA 乙烯一醋酸乙烯共聚物E.HPMC 『正确答案』BD 缓控释制剂 X下列属于溶蚀性骨架材料的是A.巴西棕榈蜡B.蜂蜡C.氢化植物油D.硅橡胶E.硬脂醇 『正确答案』ABCE 『解析』硅橡胶为不溶性材料 缓控释制剂 X属于膜控型片的是A.微孔膜包衣片B.膜控释小片C.渗透泵片D.肠溶膜控释片E.蜡质性骨架片 『正确答案』ABD 经皮给药系统 A 关于经皮给药系统说法错误的是A.避免肝首过效应及胃肠灭活效应B.维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果C.延长作用时间，减少用药次数，改善患者顺应性D.患者可以自主用药E.起效快，作用确切 『正确答案』E 经皮给药系统 A 药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤，进人体内的过程『正确答案』D 『解析』本题做题技巧：找关键词：吸收——进入体循环的过程！！经皮给药系统 A药物经皮吸收的主要途径是 A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血 B.通过汗腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血 C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血 D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血 E.透过完整表皮进入真皮层，并在真皮积蓄发挥治疗作用『正确答案』A 经皮给药系统 X可用作经皮给药系统压敏胶的是（2012 年考题） A.聚异丁烯 B.聚硅氧烷 C.硅橡胶D.聚乙烯醇E.丙烯酸类 『正确答案』ACE 『解析』BD 为骨架材料。

第5章药物递送系统（DDS）与临床应用一、最佳选择题1、以下属于主动靶向制剂的是A、脂质体B、靶向乳剂C、热敏脂质体D、纳米粒E、修饰的脂质体2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂3、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统4、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂5、粒径小于10nm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾6、不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂7、被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于A、粒径大小B、荷电性C、疏水性D、溶解性E、酸碱性8、表面带正电荷的微粒易被摄取至A、肝B、脾C、肾D、肺E、骨髓9、可缓慢积集于骨髓的粒径大小要求A、2.5-10μmB、＜7μmC、＞7μmD、200～400nmE、＜10nm10、大于7μm的微粒可被摄取进入A、肝脏B、脾脏C、肺D、骨髓E、淋巴系统11、属于物理化学靶向的制剂有A、糖基修饰脂质体B、免疫脂质体C、长循环脂质体D、脂质体E、pH敏感脂质体12、靶向制剂的优点不包括A、提高药效B、提高药品的安全性C、改善病人的用药顺应性D、迅速释药E、降低毒性13、不属于靶向制剂的常见分类方式的是A、按靶向原动力B、按药物种类C、按靶向机理D、按制剂类型E、按靶向部位14、下列不是按靶向机理分类的是A、物理化学靶向制剂B、生物化学靶向制剂C、生物物理靶向制剂D、生物免疫靶向制剂E、双重、多重靶向制剂15、成功的靶向制剂可不具备A、定位浓集B、被网状内皮系统识别C、载体无毒D、控制释药E、载体可生物降解16、微球的质量要求不包括A、粒子大小B、载药量C、有机溶剂残留D、融变时限E、释放度17、以下不属于微球合成载体材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸18、天然微球骨架材料不包括A、壳聚糖B、白蛋白C、葡聚糖D、聚丙交酯E、明胶19、微球质量要求不包括A、包封率B、载药量C、体外释放D、粒子大小E、有机溶剂残留检查20、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是A、制成溶解度小的盐B、制成渗透泵片C、将药物包藏于亲水性高分子材料中D、制成水不溶性骨架片E、将药物包藏于溶蚀性骨架中21、缓释制剂常用的增稠剂有A、乙基纤维素B、聚维酮（PVP）C、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)D、羟丙甲纤维素(HPMC)E、蜂蜡22、不能用于渗透泵片剂中的渗透压活性物质的是A、聚乙烯吡咯烷酮B、果糖C、葡萄糖D、甘露醇E、乳糖23、利用渗透泵原理达到缓(控)释作用的方法是A、包衣B、制成植入剂C、制成渗透泵片D、制成不溶性骨架片E、将药物包藏于溶蚀性骨架中24、下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是A、制成包衣小丸或包衣片剂B、制成微囊C、与高分子化合物生成难溶性盐或酯D、制成不溶性骨架片E、制成植入剂25、下列缓、控释制剂不包括A、分散片B、植入剂C、渗透泵片D、骨架片E、胃内漂浮片26、有关缓、控释制剂的特点不正确的是A、减少给药次数B、避免峰谷现象C、降低药物的毒副作用D、首过效应大的药物制成缓控释制剂生物利用度高E、减少用药总剂量27、利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是A、包衣B、制成微囊C、制成不溶性骨架片D、制成乳剂E、制成难溶性盐28、制成不溶性骨架片其缓、控释制剂释药原理是A、溶出原理B、扩散原理C、溶蚀与扩散相结合原理D、渗透泵原理E、离子交换作用原理29、关于缓、控释制剂说法错误的是A、减少给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者B、减少用药的总剂量C、临床应用中可灵活调节剂量D、易产生体内药物的蓄积E、根据药物存在状态缓释、控释制剂可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型三种30、不属于缓、控释制剂的是A、滴丸剂B、植入剂C、渗透泵片D、骨架片E、胃内滞留片31、下列分类中不是根据释药原理分类的是A、透皮缓控释制剂B、溶出型C、渗透泵型D、溶蚀型E、扩散型32、下列辅料中不用于骨架型缓释材料的是A、聚乙烯B、聚乙烯醇C、聚维酮D、壳聚糖E、甲基纤维素33、渗透泵型控释制剂的组成不包括A、推动剂B、黏合剂C、崩解剂D、半透膜材料E、渗透压活性物质34、最适合制备缓、控释制剂的药物半衰期是A、<1hB、2～8hC、15hD、24hE、48h35、口服缓控释制剂的特点不包括A、最小剂量可以达到最大药效B、可提高病人的服药依从性C、有利于降低药物的不良反应D、有利于避免肝首过效应E、适用于需要长期服药的慢性病患者36、关于口服缓、控释制剂描述错误的是A、剂量调整的灵活性降低B、药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计C、药物释放速率可为一级也可以为零级D、口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效E、服药时间间隔一般为24h或48h37、分散片的崩解时限为A、3minB、5minC、10minD、15minE、30min38、舌下片给药属于哪种给药途径A、注射给药剂型B、皮肤给药剂型C、呼吸道给药剂型D、黏膜给药剂型E、腔道给药剂型39、有关分散片的叙述错误的是A、分散片中的药物应是难溶性的B、不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物C、分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服D、易溶于水的药物不能应用E、生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者40、关于分散片说法错误的是A、分散片中的药物应是难溶性的B、分散片主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度高的药物C、适合于老、幼和吞服困难的患者D、在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解E、分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服41、下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是A、CMC-NaB、HPMCC、ECD、PLGAE、CAP42、关于微囊技术的说法错误的是A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C、挥发油药物不适宜制成微囊D、PLA 是可生物降解的高分子囊材E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化43、下列属于半合成高分子囊材的是A、阿拉伯胶B、聚糖C、聚乙烯醇D、聚氨基酸E、醋酸纤维素酞酸酯44、常用囊材形成的囊壁释药速率正确的是A、明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺B、苯乙烯-马来酸酐共聚物>明胶>乙基纤维素>聚酰胺C、聚酰胺>乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物D、乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺E、明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>乙基纤维素>聚酰胺45、关于微囊的说法正确的是A、微囊系指将固态或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊B、微囊不能进一步制成其他制剂C、不同制剂对微囊的粒径要求相同D、可加快药物的释放E、可使药物迅速到达作用部位46、下列关于微囊的叙述错误的是A、制备微型胶囊的过程称微型包囊技术B、微囊的粒径大小分布在纳米级C、囊心物是指被囊材包裹的药物和附加剂D、囊材是指用于包裹囊心物所需的材料E、微囊由囊材和囊心物构成47、当温度升高时脂质体双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为A、昙点B、Krafft点C、固化温度D、胶凝温度E、相变温度48、脂质体的包封率不得低于A、50%B、60%C、70%D、80%E、90%49、注射给药脂质体粒径应A、＞500nmB、＞300nmC、＞200nmD、＜500nmE、＜200nm50、脂质体的给药途径不包括A、注射B、口服C、眼部D、肺部E、直肠51、关于脂质体说法不正确的是A、脂质体具有相变温度和荷电性B、酸性脂质的脂质体显电正性C、脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物D、药物被脂质体包封后可提高稳定性E、药物被脂质体包封后具有缓释和长效性52、不属于脂质体质量要求的是A、融变时限B、形态、粒径及其分布C、包封率D、载药量E、稳定性53、关于脂质体的说法错误的是A、脂质体的形态应为封闭的多层囊状物B、通常要求脂质体的药物包封率达80%以上C、脂质体载药量愈大，愈易满足临床需要D、渗漏率可反映在贮存期间脂质体的包封率变化情况E、磷脂具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”54、下列哪项不是脂质体的特点A、具有靶向性B、细胞非亲和性C、具有缓释性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性55、下列属于控释膜的均质膜材料的是A、醋酸纤维膜B、聚丙烯C、乙烯-醋酸乙烯共聚物D、核孔膜E、蛋白质膜56、TDDS制剂中常用的压敏胶材料是A、聚乙烯B、聚乙烯醇C、聚碳酸酯D、聚异丁烯E、醋酸纤维素57、药物透皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程58、下列属于经皮给药制剂缺点的是A、可以避免肝脏的首过效应B、存在皮肤代谢与储库作用C、可以延长药物的作用时间，减少给药次数D、透过皮肤吸收可起全身治疗作用E、适用于婴儿、老人和不宜口服的病人59、按照基质经皮给药制剂不包括A、巴布剂B、渗透泵型贴剂C、储库型贴剂D、周边黏胶骨架型贴剂E、黏胶分散型贴剂60、关于经皮给药制剂局限性说法错误的是A、不适合要求起效快的药物B、存在皮肤的代谢C、患者不能自主给药D、大面积给药可能会对皮肤产生刺激性和过敏性E、可能在皮肤内形成药物贮库61、关于经皮给药制剂说法错误的是A、常用的剂型为贴剂B、药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度C、药物贮库层用来防止药物的挥发和流失D、按基质大致分为贴剂和凝胶膏剂E、保护膜是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用62、滴丸的脂溶性基质是A、明胶B、硬脂酸C、泊洛沙姆D、聚乙二醇4000E、聚乙二醇600063、以下哪一项是滴丸的水溶性基质A、硬脂酸B、石油醚C、虫蜡D、PEG6000E、液体石蜡64、从滴丸剂组成及制法看，关于滴丸剂的特点，说法错误的是A、工艺周期长B、发展了耳、眼科用药新剂型C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D、设备简单、操作方便、利于劳动保护E、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特点65、药物与基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中收缩成球形的制剂A、胶丸B、滴丸剂C、脂质体D、靶向乳剂E、微球66、以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是A、水与醇的混合液B、乙醇水溶液C、液体石蜡D、乙醇与甘油的混合液E、以上都不行67、以下关于吸入制剂的说法错误的是A、吸收速度快B、肺部沉积量小于药物标示量C、吸入粉雾剂的计量不准确D、可转变成蒸汽的制剂包括固体制剂E、吸入气雾剂含抛射剂二、配伍选择题1、A.丝裂霉素明胶微球B.亮丙瑞林注射用微球C.乙肝疫苗D.破伤风疫苗E.聚乳酸微球<1> 、可作为抗肿瘤药物载体的是A B C D E<2> 、可作为多肽载体的是A B C D E<3> 、可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是A B C D E2、A.溶出原理B.扩散原理C.溶蚀与扩散相结合原理D.渗透泵原理E.离子交换作用原理<1> 、制成不溶性骨架片A B C D E<2> 、与高分子化合物形成难溶性盐A B C D E<3> 、可通过树脂发挥缓控释作用A B C D E3、A.羟丙基甲基纤维素B.无毒聚氯乙烯C.聚乙二醇D.单硬脂酸甘油酯E.胆固醇<1> 、可用于制备生物溶蚀性骨架片A B C D E<2> 、可用于制备不溶性骨架片A B C D E<3> 、可用于制备亲水凝胶型骨架片A B C D E4、A.AEAB.卡波姆C.鞣酸D.离子交换树脂E.硅橡胶<1> 、胃溶包衣材料A B C D E<2> 、亲水凝胶骨架材料A B C D E<3> 、不溶性骨架材料A B C D E5、A.明胶B.乙基纤维素C.聚氨基酸D.聚乙二醇E.枸橼酸<1> 、生物可降解性合成高分子囊材A B C D E<2> 、水不溶性半合成高分子囊材A B C D E<3> 、天然高分子囊材A B C D E6、A.长循环脂质体B.前体脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.pH敏感性脂质体<1> 、在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大A B C D E<2> 、脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性A B C D E<3> 、将脂质吸附在极细的水溶性载体的是A B C D E<4> 、用PEG修饰的脂质体A B C D E7、A.聚乙烯醇B.聚硅氧烷C.聚异丁烯D.聚丙烯E.卡波姆关于经皮给药制剂的处方材料<1> 、既是骨架材料又是控释膜材料A B C D E<2> 、作防黏材料A B C D E<3> 、作药库材料A B C D E8、A.控释滴丸B.缓释滴丸C.溶液滴丸D.栓剂滴丸E.脂质体滴丸<1> 、诺氟沙星耳用滴丸A B C D E<2> 、氯己定滴丸A B C D E三、综合分析选择题1、硝苯地平渗透泵片【处方】药物层：硝苯地平100g氯化钾10g聚环氧乙烷355gHPMC 25g硬脂酸镁10g助推层：聚环氧乙烷170g氯化钠72.5g硬脂酸镁适量包衣液：醋酸纤维素（乙酰基值39.8%）95g PEG 4000 5g三氯甲烷 1960ml甲醇 820ml<1> 、硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为A、氯化钾B、氯化钠C、HPMCD、三氯甲烷E、PEG<2> 、有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是A、处方中聚环氧乙烷为助推剂B、硬脂酸镁作润滑剂C、氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质D、服用时压碎或咀嚼E、患者应注意不要漏服，服药时间必须一致2、辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀 10g微晶纤维素 64g直接压片用乳糖 59.4g甘露醇 8g交联聚维酮 12.8g阿司帕坦 1.6g橘子香精 0.8g2，6-二叔丁基对甲酚（BHT） 0.032g硬脂酸镁 1g微粉硅胶 2.4g<1> 、处方中起崩解剂作用A、微晶纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚维酮E、乳糖<2> 、BHT的作用是A、稀释剂B、崩解剂C、矫味剂D、抗氧剂E、润滑剂3、溴化异丙托品气雾剂的处方如下：溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.000gHFA-134a 844.586g柠檬酸0.040g蒸馏水5.000g共制1000g<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是A、溴化异丙托品B、无水乙醇C、HFA-134aD、柠檬酸E、蒸馏水<2> 、HFA-134a为A、四氟乙烷B、七氟丙烷C、氟氯昂D、四氟丙烷E、七氟乙烷<3> 、乙醇的作用是A、减少刺激性B、增加药物溶解度C、调节pHD、调节渗透压E、抑制药物分解四、多项选择题1、评价靶向制剂靶向性的参数A、相对摄取率B、波动度C、靶向效率D、峰浓度比。