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第十七章解热镇痛抗炎药

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17章 解热镇痛消炎药

17章 解热镇痛消炎药
口服吸收迅速而完全，1 ～ 2h 血药浓度可达峰值，约 99% 与血浆蛋白结合， t 1/2 约2h，可缓慢透过滑膜腔，血药浓度降低后关节腔内仍能维持较高的浓度。 本药易透过胎盘，主要经肝脏代谢，代谢物自肾脏排出，也可由乳汁排泄。
【药理作用和临床应用】
布洛芬有较强的解热镇痛及抗炎抗风湿作用，其抗炎作用强于阿司匹林， 主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛，如感冒 cin，消炎痛） 【不良反应与用药注意】
30% ～ 50% 患者在治疗量即可出现不良反应，约 20% 患者因不能耐受而停 药。 1. 胃肠道反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、溃疡等，有时会起胃穿孔、出血， 与乙酰水杨酸等合用胃肠道反应明显增加。 2. 中枢神经症状 出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍及抽搐等。 3. 造血系统 因造血系统受抑制可出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。 4. 过敏反应 常见皮疹、哮喘、血管性水肿及休克等，也可发生“阿司匹林哮喘”。
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）
3. 水杨酸反应
剂量过大（每日 5g 以上）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视 力及听力减退等中毒症状，称为水杨酸反应。该反应是水杨酸类药物中毒的表现， 严重者可出现酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。一旦发生 应立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 4. 瑞夷综合征
尼美舒利
尼美舒利对 COX-2 有较高的选择性抑制作用，具有较强的解热镇痛和抗炎 作用，其抗炎作用较阿司匹林、吲哚美辛强。常用于骨关节炎、类风湿性关节炎 、发热、痛经、术后疼痛及其他炎症性疾病。不良反应较小，胃肠不良反应较其 他 NSAIDs 发生率低，但可致肝功能损伤。
三、常用解热镇痛抗炎药复方制剂

《解热镇痛抗炎药》PPT课件

《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整

药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】

药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】

第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。

《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物

《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物

解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，其效应强度不及 后者，但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜 转化为活性代谢产物，故胃肠反应发生率低，肾毒性和中枢神 经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其效价强度与阿司匹林 相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻，病人易耐 受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍， 一旦出现视力障碍应立即停药。
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾排泄。 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反 应少，对胃肠刺激作用小，偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量 （成人10～15g）应用可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数 人可致肾毒性。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 吡罗昔康 美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药，对风湿性和类风湿性关节炎疗 效同阿司匹林。不良反应较小，病人容易耐受，但长期用药也可引 起消化道溃疡、出血。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用强，常用于骨关节炎、 类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道反 应。
解热镇痛抗炎药常用药物
水杨酸类
. 阿司匹林 aspirin
【作用和临床应用】
2. 抑制血栓形成：小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），
显著减少血小板中TXA2的成而防止血小板聚集及血栓形成，而
对前列环素（PGI2）水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中

药理学课件17解热镇痛抗炎药

药理学课件17解热镇痛抗炎药
*“为”即胃肠反应，“您”即凝血功能影响，
“扬”即水杨酸反应，“名”即过敏反应。
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用与阿司匹林相似。几无抗炎作用 抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶几物作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血 临床应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选 不良反应：治疗量少
大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害．
前列腺素的生物合成
二、NSAIDs的药理作用
解热作用:
降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常
对正常人体温无影响
解热镇痛药的解热机制
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响
药物
解热镇 痛抗炎
药 氯丙嗪
作用 机制 抑制PG 合成酶
对体温中枢 对正常
的作用
体温
体温调控点 无影响 移至正常
阻断多巴 使体温调节 随环境
【药理作用及临床应用】
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
❖常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用 临床应用：配成复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因 （1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、 牙痛、关节痛、痛经等 （2）感冒发热
❖大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用
临床应用：风湿/类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断
临床应用: •风湿性、类风湿性关节炎 •强直性脊柱炎 •急性痛风：促进尿酸排泄 不良发应较多，毒性大，少用
吡罗昔康 (炎痛喜康)
• 抗风湿--同阿司匹林 • 优点 不良反应少，耐受好
T1/2长、用量小
尼美舒利
• 新型NSAID，选择性抑制COX-2 • 抗炎作用强、不良反应小
常用解热镇痛药作用强度比较
【不良反应】

第17章 解热镇痛抗炎药

第17章 解热镇痛抗炎药

二、药理作用与机制 药物的分类
按化学结构的不同， 按化学结构的不同， 可将NSAIDs分为四类： 分为四类： 可将 分为四类
水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类
2
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图

表 COX-1和COX-2的特性 和 的特性
COX-1 生成 功能 固有的 生理学： 保护胃肠 COX-2 需经诱导 生理学：妊娠时，PG生 成增加
5
COOH
O O C CH3
第二节 常用药物
acid（阿司匹林aspirin aspirin） 一、乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid（阿司匹林aspirin） 体内过程: 体内过程:
口服吸收迅速， 1 口服吸收迅速， 影响吸收的因素 吸收、 2 被脂解酶水解为乙酸和水杨酸 吸收、分布 乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低， 3乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低，水 80-90％ 杨酸血浆蛋白结合率为 80-90％ 游离药物分布于各组织， 4 游离药物分布于各组织，可透过胎盘
布洛芬 (ibuprofen)
1. 具有解热镇痛抗炎抗风湿作用 2. 抑制PG生物合成 抑制PG生物合成 3. 治疗风湿性和类风湿性关节炎 4. 胃肠反应较轻,易耐受 胃肠反应较轻, 5. 偶见视力模糊,中毒性弱视 偶见视力模糊 视力模糊,
谢 谢!
药物相互作用
阿斯匹林与双香豆素合用,从血浆蛋白结合部 阿斯匹林与双香豆素合用, 置换后者,游离型双香豆素血浓增高, 置换后者,游离型双香豆素血浓增高,增强其抗 凝作用, 凝作用,易致出血 与丙戊酸、呋塞米、青霉素等弱酸性药物合用， 竞争肾小管主动分泌载体，增加各自的游离血 药浓度。
二、苯胺类—对乙酰氨基苯酚 苯胺类 对乙酰氨基苯酚

中枢药理-镇痛、抗炎药


含脑啡肽 的神经元
E
E
阿片受体
吗啡 morphine
吗啡 morphine
化学结构及构效关系： ①菲核； ②N-甲 基哌啶环；③A-C氧桥；④醇羟基； 体内过程：胃肠、 鼻、肺等吸收；首 关消除量大；注射 吸收较好。1/3血 浆蛋白结合。
HO A O C HO B N CH3
吗啡—药理作用
2. 凝血障碍，Vit K可防治。 3. 过敏反应：荨麻疹和血管神经性水肿
4. 阿斯匹林哮喘：哮喘者禁用。
∵ PGE2合成↓ 白三烯↑
5. 水杨酸反应, >5g/d时。 过量（5g/d)可致中毒：头痛、眩 晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退， 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调， 甚至精神错乱。
第十七章 镇痛药
疼痛概述
疼痛是组织损伤产生的感觉。它既是机体的
一种保护性机制，也给患者带来不良情绪反应， 并引起机体生理功能紊乱。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 由于伤害性刺激引起组织释放一些致痛物 质(如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列 腺素等），作用于神经末梢而致疼痛。
躯体疼痛分两类： 快痛（剧痛）（Fast pain, acute pain, sharp pain)
其它镇痛药
安那度：短效镇痛药，几分钟起效，短
时止痛。
芬太尼：作用强、快、短，呼吸抑制轻；
用于术中镇痛（神经安定镇痛）。
美沙酮：吗啡相似，作用较弱；耐受性
成瘾性发生慢，戒断症状轻于吗啡。
其它镇痛药
曲马朵：用于中、重度急慢疼痛及外科
手术。
布桂嗪(强痛定)：有安定、镇咳作用，
不抑制呼吸。有成瘾性。
2.解热镇痛抗炎作用与抑制COX—2有关. 3.选择性COX—2抑制药可减轻常见的、尤 其是消化道的不良反应. 药物：塞来昔布、尼美舒利、罗非昔布

讲课-解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)


37
精选版课件ppt
药物相互作用
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精选版课件ppt
非甾体抗炎药会抑制其他有机酸的肾排泄，例如青霉素、 呋塞米、氢氯噻嗪、甲氨蝶呤，其中甲氨蝶呤的浓度增 加可能致死。
抗酸药、氨茶碱会使尿液PH升高，使弱酸性的非甾体 抗炎药排泄量增加，疗效降低。
塞来昔布是某些肝药酶的抑制剂，代谢时与某些药物会 有相互作用。例如，扎鲁司特、氟康唑和氟伐他汀等与 本品同服时，可使本品代谢减慢而升高血药浓度。
保泰松
引起阿司匹林哮喘的常见复方制剂
复方制剂名称 复方阿司匹林（APC） 去痛片（索密痛）
引起阿喘之成分 阿司匹林 氨基比林
感冒通
双氯芬酸钠
安痛定针剂
氨基比林
复方茶碱
氨基比林
优散痛
氨基比林
阿苯片
阿司匹林
抗感5号 瑞培林
阿司匹林 保泰松
保施泰
布洛芬
阿司匹林维生素C分散片
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精选版课件ppt
阿司匹林
COX2/COX1（IC50）举例
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精选版课件ppt
临床使用注意
合并肾脏危险因素的患者应慎用或不用此类药物； 使用剂量不易过大，应个体化用药； 用药过程中要监测肾功能，发现Ccr下降则立即停止
用药。
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精选版课件ppt
3.肝损害
大多数NSAIDs可导致肝损害，从轻度的肝脏转氨酶升
高到严重的肝细胞损害致死。
大剂量使用保泰松可致肝损害，产生黄疸、肝炎； 长期或大剂量服用对乙酰氨基酚，常易导致严重肝毒
解热镇痛抗炎药
2015年12月
1
精选版课件ppt
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片 小剂量阿司匹林肠溶片 对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片

《药理学》课件—解热镇痛抗炎药

主要作用部位是在外周。
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
致痛 痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头 痛、肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑 肌绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性 不同，分类如下： (1) 特异性COX1抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂：只对COX2起抑制作用的制 剂。如塞来昔布，Rofecoxib 等。用，对控制风
湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等 释放
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通 透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
作用和应用 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2. 抑制血小板聚集 3. 其它作用：老年性痴呆；先兆子痫
血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧化酶
环内过氧化物 （PGG2、PGH2）
（—）
阿司匹林
TXA2
血小板释放ADP

第十七章解热镇痛抗炎药 ppt课件


吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 最强的COX抑制药之一。消炎、解热作用显著， 仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用 不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药
尼美舒利（nimesulide) 新型NSAID，较高的选择性抑制COX2。 抗炎作用强、不良反应小
布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 解热镇痛消炎作用较强，效力似阿司匹林。 对炎性疼痛的疗效比创伤性强。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 特点：胃肠道副作用较少，病人易于耐受
解热镇痛药活性成分与复方制剂
• 分类
• 作为非处方药是以解热或镇痛为目的。仅 限于口服与外用。其活性成分可分为两类，一 类可以单独使用，另一类仅作为配制复方制剂， 不能单独使用。
• 可单独使用的活性成分：阿司匹林及其衍 生物、对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯酚酸（仅 限外用）、吲哚美辛（仅限外用）。
• 仅限用于复方，不能单独应用的活性成分 包括：咖啡因、氨基比林、非那西丁。
具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和 类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
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第二节 常用药物
解热镇痛药的分类
体内过程
１．口服吸收迅速。弱有机酸。 ２．吸收后被水解为乙酸和水杨酸 ３．肝脏代谢：
小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力药理作用与临床应用
１.解热、镇痛、抗炎、抗风湿 ２.抑制血小板聚集 ３.其它作用：
治疗胆道蛔虫 治疗痛风
血小板膜磷脂
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• 阿司匹林从发明至今已有百年的历史，在这年 里，它从一个治疗头痛的药物，直至近年来被 作为预防脑血栓及心肌梗塞的常用药。
• 人们不断地发现阿司匹林的新效用，它因此被 称为“神奇药”。
24
第二节 非选择性环氧酶抑制药
药理作用及临床应用 .解热镇痛及抗风湿 用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒 发热 等，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛 等症状， 迅速缓解风湿性关节炎的症状25。
第二节 非选择性环氧酶抑制药
药理作用及临床应用 .解热镇痛及抗风湿 大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药 后～ 明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别 诊 断依据，用于抗风湿最好用至最大耐受
26
第二节 非选择性环氧酶抑制药
药理作用及临床应用 .影响血小板的功能 低浓度阿司匹林能使合成酶（）活性 中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆地抑 制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素 （）的生成，而影响血小板的聚集及抗 血栓形成，达到抗凝作用。
27
第二节 非选择性环氧酶抑制药
药理作用及临床应用 .影响血小板的功能 高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁 中合成酶，减少了前列环素（， ）合成。 因此，临床上采用小剂量（～）阿司匹 林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、 人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后 的血栓形成。
28
第二节 非选择性环氧酶抑制药
16
解热镇痛药的解热机制示意图
17
第一节 概述
.其他 通过抑制环氧化酶而对血小板聚集有强大的 、不可逆的抑制作用。对肿瘤的发生、发展 及转移可能均有抑制作用。 此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延 缓角膜老化以及防止早产等作用。
18
第一节 概述
常见不良反应 ①作用于，产生解热镇痛抗炎作用 ②作用于，产生各种不良反应 .胃肠刺激 .抗血小板聚集，延长出血时间 .阿司匹林哮喘 常见不良反应：胃肠道反应、皮肤反应、 肝肾损害、心血管系统不良反应、血液 系统反应等。
• 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高 ，体温升高。
7
第一节 概述
作用机制
主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶 （， ） 活性而减少局部组织前列腺素（， ） 的生物合成。 根据其对作用的选择性可分为非选择性抑制 药和选择性的抑制药。
8
（环氧化酶）
• 位于细胞微粒体内，是花生四烯酸生成前列腺素的关键酶 。
11
第一节 概述
、抗炎作用 ▽ 炎症的病理表现：红、肿、热、痛和功能障碍； ▽ 致炎物质：缓激肽、。 ▽ 除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部合成 ,使炎症缓解或消失。 药物作用特点：控制症状，不能根治。
12
抗炎作用机制
与组胺.缓激肽协同致炎.
炎症组织中存
在大量
本身可扩张血管→毛细血管通透性↑加重炎 症反应
NSAIDs ()白细胞趋化→稳定溶酶体膜→↓炎症反应
13
、镇痛作用
慢性钝痛有效，急性锐痛、严重创伤性剧痛、 内脏平滑肌绞痛无效
镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。
损伤 发炎
产生 释放 致痛物质
NSAIDs
缓激肽
组织胺 ()痛觉感受器→疼痛 5-HA PGs
↑痛觉感受器敏感性→放大 疼痛
大家好
1
第十七章 解热镇痛抗炎药
2
内容提要
第一节 解热镇痛抗炎药 第二节 抗痛风药
3
教学基本要求
掌握：解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机理； 阿司匹林的作用、用途和不良反应。
熟悉：解热镇痛抗炎药的分类 了解：其它解热镇痛抗炎药的特点。
4
第一节 概述
• 解热镇痛抗炎药（ ）是一类具有解热、镇痛，而 且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化 学结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特 点也不同，因此称为非甾体抗炎药（ ， ）。
14
与吗啡镇痛作用的区别
机制： 体
抑制，
减少产生
应用程度：中等，
炎性疼痛
成瘾性： 无
吗啡 激动中枢阿片受
减少物质释放 剧痛 晚期癌痛 有
15
第一节 概述
.解热作用 正常体温的调节是由下丘脑支配的，下
丘脑体温调节中枢使散热和产热之间保持一 个动态平衡。当体温升高时，能促使升高的 体温恢复到正常水平，而对正常的体温没有 明显的影响。
5
作用机制
第一节 概述
炎症反应中，细胞膜磷脂在磷脂酶 () 的作用下释放出花生四
烯酸（）。经环氧化酶作用生成前列腺素（）和血栓素（）；
经脂氧化酶（）作用则产生白三烯（）、脂氧素（）和羟基环
氧素（）。
6
第一节 概述
• 具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提 高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
• 参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加， 引起局部充血、水肿和疼痛。
19
第二节 非选择性环氧酶抑制药
非选择性环氧酶抑制药从最早人工合成乙 酰水杨酸起，已历经年。尽管化学结构各异， 但均具有解热、镇痛作用而其抗炎作用却各具 特点。
20
第二节 非选择性环氧酶抑制药
药物分类
水杨酸类
苯胺类
吲哚类
芳基乙酸类
芳基丙酸类
烯醇酸类
吡唑酮类
烷酮类
异丁芬酸类
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第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类 水杨酸类药物包括乙酰水杨酸（阿司匹林） 和水杨酸钠（刺激性大，仅作外用）。
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第二节 非选择性环氧酶抑制药
• 年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应， 合成了乙酰水杨酸。
• 年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品 名为，这就是医院里最常用的药物――阿司匹 林。
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第二节 非选择性环氧酶抑制药
．加重出血倾向 大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的
形成， 引起凝血障碍，加重出血倾向30 ，维生
第二节 非选择性环氧酶抑制药
不良反应
药理作用及临床应用 .儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎
病）的治疗。 （临床表现：发热、皮疹、颈部非脓性
淋巴结肿大、眼结合膜充血、口腔黏 膜弥漫充血、杨梅舌、掌跖红斑、手 足硬性水肿等。）
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第二节 非选择性环氧酶抑制药
不良反应
．胃肠道反应 最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，
引起上 腹不适、恶心、呕吐。
• 有和两种同工酶。 • ： 固有型，存在于体内大多组织和细胞，如血管、胃肠
粘膜、血小板、肾脏等，参与保护消化道粘膜、调节血小 板聚集、调节血管阻力和肾血流量分布等。 • ： 诱导型，各种炎性刺激均可诱导组织表达，增加的合 成。
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对和 不同作用
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第一节 概述
的共同作用 抗炎作用 镇痛作用 解热作用 其他