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药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
药师职称考试药理学知识点总结喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
