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药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
抗生素的简单分类及使用抗生素是一类能够杀灭或抑制细菌生长的药物。
根据其化学结构、杀菌作用和药理特性，抗生素可以简单地分为以下几类：青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类、磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类、多粘菌素类等。
下面将对这些抗生素的分类及使用进行详细解释。
1. 青霉素类（Penicillins）：青霉素类抗生素是最早发现的一类抗生素，对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌有很好的治疗效果。
根据不同的结构和谱效，青霉素分为普通青霉素、氨苄青霉素、阿莫西林、头孢菌素等不同类型，可以用于治疗各种感染，如肺炎、扁桃体炎、中耳炎等。
2. 大环内酯类（Macrolides）：大环内酯类抗生素是一种广谱抗菌药物，常用于治疗肺炎、支气管炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
常见的大环内酯类包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。
3. 四环素类（Tetracyclines）：四环素类抗生素具有广谱抗菌活性，对革兰阳性和革兰阴性细菌均有效。
可用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
四环素类包括土霉素、多西环素、甲氧西林等。
4. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）：氨基糖苷类抗生素对革兰阴性细菌有强大的杀菌作用，常用于治疗严重的细菌感染。
这类药物应用范围广泛，如庆大霉素、链霉素等，但因其潜在的肾毒性和耳毒性，使用时需要谨慎。
5. 磺胺类（Sulfonamides）：磺胺类抗生素是一种广谱抗菌药物，经常与其他抗菌药物联合使用，可用于治疗尿路感染、呼吸道感染等。
磺胺类药物有一定的过敏反应风险，因此在使用时需注意用药剂量和用药时间。
6. 喹诺酮类（Quinolones）：喹诺酮类抗生素是一类很常用的广谱抗菌药物，主要用于治疗泌尿道感染、胃肠道感染等。
喹诺酮类包括诺氟沙星、左氧氟沙星等。
利福霉素类抗生素具有广谱抗菌活性，对革兰阳性和革兰阴性细菌都有效。
常用于治疗皮肤软组织感染、口腔感染等疾病。
8. 多粘菌素类（Polymyxins）：多粘菌素类抗生素是一类强大的抗生素，常用于治疗多重耐药细菌感染。
喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药科室：姓名：一、单选题1、抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻导致DNA降解而细菌死亡的药物是A、甲氧苄啶B、诺氟沙星C、利福平D、红霉素E、对氨基水杨酸2、磺胺类药物作用机制是与细菌竞争A、二氢叶酸还原酶B、二氢叶酸合成酶C、四氢叶酸还原酶D、三氢叶酸还原酶E、二氢蝶酸还原酶3、易致多发性神经炎的药物是A、SMZB、氧氟沙星C、TMPD、呋喃妥因E、左氧氟沙星4、服用磺胺药时，同时服用碳酸氢钠的目的是A、增强抗菌活性B、扩大抗菌谱C、促进磺胺药吸收D、延缓碘胺药的排泄E、减少不良反应5、呋喃唑酮主要用于治疗A、大叶性肺炎B、肾盂肾炎C、化脓性骨髓炎D、细菌性痢疾E、结核性脑膜炎6、下列属于甲氧苄啶抗菌作用机制的是A、抑制细菌四氢叶酸合成酶B、抑制细菌四氢叶酸还原酶C、抑制细菌二氢叶酸还原酶D、抑制细菌二氢叶酸合成酶E、抑制细菌二氢蝶酸合成酶7、下列药物中，体外抗菌活性最强的是A、氧氟沙星B、诺氟沙星C、洛美沙星D、环丙沙星E、氟罗沙星8.治疗流行性脑脊髓膜炎首选A.磺胺甲噁唑B.磺胺嘧啶C.磺胺异噁唑D.甲氧苄啶E.甲磺米隆9、治疗伤寒可选用A、链霉素 B、氧氟沙星C、苯唑西林D、红霉素E、林可霉素10、下述药物中不良反应发生率最低的是A、诺氟沙星B、环丙沙星C、萘啶酸D、氧氟沙星E、左氧氟沙星二．多选题1.氟喹诺酮类药理学共同特性正确的是A.抗菌谱广B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性C.血浆蛋白结合率高D.适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等E.口服易吸收，体内分布广2、氟喹诺酮类药物具有的特点，正确的是A、抗菌谱广B、抗菌活性强C、口服吸收不好D、与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药E、无不良反应3、磺胺类药物的不良反应包括A、结晶尿、血尿B、药热、皮疹、剥脱性皮炎C、粒细胞减少症D、耳毒性E、急性溶血性贫血4.关于磺胺类药物抗菌谱的叙述，正确的是A、对A群链球菌敏感B、对沙眼衣原体无效C、对立克次体有效D、对螺旋体有效E、对支原体无效5、对磺胺类药敏感的细菌是A、肺炎链球菌B、A群链球菌C、梅毒螺旋体D、脑膜炎奈瑟菌E、沙眼衣原体1-5 BBDED 6-10 CDBBE 1.ABDE 2.ABD 3.ABCE 4.AE 5.ABDE。
小分子抗菌药及其结构式
抗菌药物主要分为小分子抗菌药物和抗生素两类。
小分子抗菌药物主要包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、杂环类抗菌药等。
这些药物的结构式如下：
1. 喹诺酮类抗菌药：如诺氟沙星（结构式：C16H18FN3O3）、环丙沙星（结构式：C17H18FN3O3）等。
2. 磺胺类抗菌药：如磺胺嘧啶（结构式：C10H10N4O2S）、磺胺甲恶唑（结构式：C10H10N4O2S）等。
3. 硝基呋喃类抗菌药：如呋喃妥因（结构式：C8H6N2O5）、呋喃唑酮（结构式：C8H7NO3）等。
4. 杂环类抗菌药：如盐酸黄连素（结构式：C20H18ClNO4）、盐酸四环素（结构式：C22H24N2O8）等。
以上信息仅供参考，如有需要，建议查阅专业药学书籍。
在使用此类药物时，一定要在专业医师指导下使用，防止不良反应发生。
药师职称考试药理学知识点总结喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
