镇痛抗惊厥药物的作用讲义

苯巴比妥钠的抗惊厥作用与吗啡的镇痛作用摘要目的：（1）观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用；（2）观察吗啡的镇痛作用。

方法：（1）小鼠腹腔分别注射苯巴比妥钠和生理盐水，15min后注射尼可刹米观察小鼠的惊厥情况；（2）小鼠分别注射生理盐水与吗啡后，用热板法测量小鼠痛阈的情况，观察吗啡的镇痛作用；小鼠分别注射吗啡与生理盐水后，用化学刺激法观察小鼠的扭体反应，了解吗啡的镇痛作用。

结果：（1）注射苯妥英钠的小鼠注射尼可刹米后无惊厥反应，注射生理盐水组有明显惊厥反应；（2）注射吗啡后的小鼠，热板法测得的痛阈较生理盐水组小鼠明显变大；注射吗啡的小鼠，用化学刺激法后观察扭体反应较生理盐水组明显减少。

结论：（1）苯巴比妥有明显的抗惊厥作用；（2）吗啡有明显的镇痛作用。

关键词苯巴比妥钠；吗啡；抗惊厥；镇痛前言苯巴比妥钠为中枢抑制药，大剂量具有明显的抗惊厥、抗癫痫效应，其作用机制与增强GABA介导的Cl¯内流和减弱谷氨酸介导的除极有关。

中枢兴奋药尼可刹米中毒剂量时可引起整个中枢系统兴奋性明显增高，产生惊厥反应。

故可先用苯巴比妥钠抑制小鼠神经中枢，再用注射尼可刹米，观察苯巴比妥钠的抗惊厥效应。

吗啡为强效镇痛药物，注射后能阻断痛觉的传递，但并不影响意识和其他感觉的传递。

55℃以上的温度，能使皮肤产生明显的痛觉，小鼠在感受痛觉后会添后爪反应。

故可对小鼠注射吗啡与生理盐水后，置于预先加热的恒温板上，观察小鼠出现反应后的时间，了解吗啡的镇痛作用。

小鼠腹腔注射醋酸后能引起强烈的疼痛，主要表现为躯干后肢伸张、臀部抬高反应，即扭体反应。

故可对小鼠注射吗啡与生理盐水后，再注射醋酸，观察小鼠是否出现扭体反应，评价吗啡的镇痛作用。

材料与方法实验一（1）去体重相近的小鼠4只，分组。

（2）实验组小鼠腹腔注射0.8%苯巴比妥钠溶液0.1mg/10g，对照小鼠腹腔注射生理盐水0.1mg/10g。

（3）15min后，实验组小鼠腹腔注射尼可刹米溶液0.1mg/10g，对照小鼠腹腔注射尼可刹米溶液0.1mg/10g。

镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理主要包括以下几种：
1. 阻断疼痛传导：镇痛药物可以通过阻断疼痛信号的传导来减轻或消除疼痛感。

例如，麻醉药物和局部麻醉药物可以阻断疼痛神经纤维的传导，使疼痛信号无法到达大脑。

2. 中枢镇痛作用：某些药物可以直接作用于中枢神经系统，改变疼痛的感知和处理过程。

例如，阿片类药物可以通过与脑内的μ受体结合，抑制疼痛传递途径，减少疼痛的感知。

3. 抗炎作用：某些镇痛药物具有抗炎作用，可减轻炎症引起的疼痛。

这些药物通常通过抑制炎症介质的释放或减少炎症反应来发挥作用。

4. 神经调节作用：有些药物可以调节神经系统的功能，从而减轻或控制疼痛感。

例如，抗抑郁药物和抗惊厥药物可以通过调节神经递质的活动来降低疼痛感。

需要注意的是，不同的镇痛药物可能具有不同的作用机制和适应症。

使用镇痛药物时，应根据疼痛的原因和特点选择合适的药物，并且在医生的指导下合理使用。

硫酸镁的药理作用及护理要点
硫酸镁是一种常用的镇痛、镇静、抗惊厥药物，主要用于以下情况：
1. 镇痛：硫酸镁可用于急性胆结石、痛经等引起的急性疼痛。

2. 镇静：硫酸镁可用于手术前镇静、重症监护病房镇静等情况。

3. 抗惊厥：硫酸镁可用于妊娠期子痫前期、子痫等惊厥发作疾病的治疗。

护理要点：
1. 注意观察病人的生命体征变化，如呼吸、血压、心率等，及时发现异常变化并做好记录。

2. 确保药物正确使用和注射位置准确，避免造成多余的伤害。

3. 防止药物过量使用引起各种副作用，如呼吸抑制、心跳骤停等，及时采取应急措施。

4. 对于妊娠期患者使用硫酸镁，需密切观察其安全情况，及时发现和处理产生的不良反应。

此类药物的抗惊厥作用主要通过：①抑制神经元对GABA的重吸收，提高抑制性神经递质GABA的含量，并提高脊髓神经元对GABA的反应：②拮抗兴奋性氨基酸的作用；③抑制离子的跨膜运动。

由于影响钠离子的跨膜运动，因此具有一定的镇痛作用，尤其对神经痛具有一定疗效。

主要副作用包括：①恶心呕吐、消化不良，饭后服用可减少胃肠道不良反应；②镇静和嗜睡；③食欲增加，体重增加；④肝脏、肾脏受损；⑤骨髓抑制血小板功能不全引起出血倾向；⑥心肌毒性，导致各种心律失常、传导阻滞；
⑦皮疹和瘙痒。

加巴喷丁是最常用于治疗各类神经痛的抗惊厥药，其副作用低，国外报道最大剂量可达1800-3600mg，对神经病理性疼痛有突出疗效。

卡马西平口服后2-8小时达到血浆最高浓度，4天达到稳态浓度。

治疗神经痛的血浆有效浓度为4-12mg/l，1-2周后，由于肝酶诱导作用，所需药物应逐渐增加，但副作用较多，应用日渐减少。

镇痛、抗惊厥药物的作用实验报告课程：机能学实验系级班姓名：学号：组员：实验原理1.哌替啶（杜冷丁）与氨基比林的镇痛作用哌替啶主要激动μ型阿片受体，药理作用与吗啡基本相同，对多数急性痛和慢性痛的镇痛效果良好，镇痛作用弱于吗啡，效价强度为吗啡的1/10-1/7，作用时间持续较短，为2-4小时。

主要作用于中枢神经系统，对心血管、平滑肌亦有一定影响。

毒副作用也相应较小，恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微，对呼吸系统的抑制作用较弱，一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。

氨基比林为解热镇痛药。

氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药，能抑制下丘脑前部神经元中前列腺素E1的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；氨基比林还能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放、稳定溶酶体膜、影响吞噬细胞的吞噬作用，而起到抗炎作用。

2.异戊巴比妥，水合氯醛的抗惊厥作用异戊巴比妥对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。

其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。

水合氯醛，较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。

大剂量可引起昏迷和麻醉。

抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。

3.尼可刹米直接兴奋延髓呼吸中枢；提高呼吸中枢对CO₂的敏感性；刺激劲动脉体、主动脉体化学感受器；其毒性反应：血压升高，心率加快，惊厥等。

【实验目的】1.观察巴比妥类及水合氯醛对惊厥的预防及拮抗作用，比较他们的区别。

2.用扭体法观察杜冷丁及氨基比林对小鼠的镇痛作用并比较他们的效果。

【实验动物】动物：小鼠药品：0.2%杜冷丁、0.7%氨基比林、0.9%生理盐水、1%醋酸盐0.5%苯巴比妥钠0.5%异戊巴比妥钠3%水合氯醛5%尼可刹米器材：小鼠笼注射器大镊子天平量筒【实验步骤】一．哌替啶（杜冷丁）与氨基比林的镇痛作用1.9只小鼠称重，分为杜冷丁组，氨基比林组，生理盐水组，每组3只小鼠，分别注射0.1ml/10g的药物后等待20min。

镇静催眠药同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。

Array分类㈠苯二氮卓类：长效类：地西泮、氟西泮、氟胺西泮中效类：氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮短效类：三唑仑（氟马西尼解救）㈡比妥类：长效苯巴比妥抗惊厥巴比妥镇静催眠中效戊巴比妥抗惊厥异戊巴比妥镇静催眠短效可可巴比妥抗惊厥镇静催眠超短效硫喷妥静脉麻醉㈢其他类：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯硫酸镁作用及应用口服：泻下、利胆。

但几乎不吸收。

注射：产生吸收作用——中枢抑制和骨骼肌松驰。

作用机理：Mg2+与Ca2+拮抗，使运动神经末梢乙酰胆碱的释放减少，骨骼肌松驰Mg2+中毒：Ca2+拮抗（氯化钙或葡萄糖酸钙注射液）抗躁狂症药碳酸锂作用机制（治疗浓度抑制去极化和Ca2+依赖的NE和DA从神经末梢释放，而不影响或促进5-HT的释放）抗抑郁症药三环类抗抑郁症药（抑制NA、5-HT再摄取）米帕明（M受体阻断作用，降低血压导致心律失常）NA再摄取抑制剂地西帕明5-HT再摄取抑制药氟西汀黑质-纹状体，中脑-皮层，中脑-边缘系统，结节-漏斗抗精神病作用机制1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体2.阻断5-羟色胺受体氯丙嗪氯氮平：起效快、作用强、对其他药物无效的精神分裂症阴性及阳性症状都有治疗作用。

属于选择性D4亚型受体拮抗药，几乎没有锥体外系不良反应。

抗精神病机制还与阻断5-HT受体有关。

可用于长期给予氯丙嗪等引起的迟发运动障碍具有抗胆碱、抗组胺、抗α肾上腺素能作用目前作为治疗精神分裂症的首选药。

阿片受体①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高——与痛觉的感受和整合有关。

②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关。

③中脑盖前核与缩瞳有关。

④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。

⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。

哌替啶药理作用：1. 镇痛镇静。

（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10）2. 较少引起便秘和尿潴留，无止泻作用,。