神经类药物综述

神经综述：线粒体脑肌病癫痫的药物治疗进展线粒体脑肌病是指因线粒体DNA或核DNA缺陷导致线粒体的结构和功能异常，导致细胞呼吸链及能量代谢障碍而引起的一组多系统疾病。

病变以侵犯骨骼肌为主者，称为线粒体肌病；伴有中枢神经系统症状者称线粒体脑肌病。

本病为一组临床综合征，中枢神经系统的线粒体功能障碍可以导致癫痫发作。

肌阵挛性癫痫与线粒体tRNA Lys 和tRNA Ser基因突变有关，其突变类型均可出现全面性癫痫发作。

部分性癫痫发作常出现在线粒体脑病中，这一类疾病与线粒体tRNA Leu基因突变有关。

鉴于线粒体结构和功能异常导致癫痫发作的特殊性，以及近年报道的应用某些抗癫痫药物还可加重该类患者癫痫发作的局限性，有必要对线粒体脑肌病癫痫发病机制和药物治疗等进行总结，以指导该类患者的抗癫痫药物选择。

一、常见的合并癫痫发作的线粒体脑肌病类型1. 线粒体脑肌病伴高乳酸血症和卒中样发作(MELAS)：是临床中最为常见的线粒体脑肌病类型，以癫痫发作、呕吐、偏头痛样发作和卒中样表现(如轻偏瘫、偏盲或皮质盲等)为常见的症状和体征。

身材矮小、智力衰退、运动不耐受、耳聋、进行性眼外肌麻痹、糖尿病、扩张性心肌病或肾小管酸中毒等症状常常提示MELAS的诊断。

MELAS大部分是由线粒体DNA A3243G的点突变引起的。

线粒体脑肌病是一组多系统异常，临床以大范围的生化和遗传功能障碍以及多种形式的遗传为特点。

在所有这些异常中，MELAS综合征是最常见的母系遗传性线粒体异常。

卒中样发作是MELAS最典型的症状，并且通常在15岁之前发生。

该病的临床进程呈高度多样性，包括从早期的无症状到进行性肌肉衰弱、乳酸中毒、认知障碍、肌阵挛性发作、卒中样发作、脑病和过早死亡等。

该综合征与大量线粒体DNA点突变有关，80％以上的突变发生在线粒体tRNA二氢尿嘧啶环RNA(Leu^UUR)。

其病理生理学特点尚不完全清楚，目前有几种可能的机制，包括线粒体tRNA氨酰化减少导致了线粒体蛋白质合成减少、钙平衡的改变和一氧化氮代谢改变等。

结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量

神经内科用药总结
神经内科用药主要是用于治疗与神经系统相关的疾病，以下是一些常见的神经内科用药总结：
1. 抗癫痫药物：常用药物包括苯妥英钠、卡马西平、氯硝西泮等，用于治疗癫痫和其他相关的癫痫性疾病。

2. 镇静安眠药：常用药物包括劳拉西泮、扑尔敏、苯海拉明等，用于治疗失眠、焦虑、抑郁等神经系统失调引起的症状。

3. 抗焦虑药物：常用药物包括舒必利、阿普唑仑、氟桂利嗪等，用于治疗焦虑症和其他相关的焦虑性疾病。

4. 抗抑郁药物：常用药物包括帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等，用于治疗抑郁症和其他相关的心境障碍。

5. 抗帕金森药物：常用药物包括左旋多巴、多巴胺受体激动剂等，用于治疗帕金森病和其他相关的运动障碍。

6. 抗痉挛药物：常用药物包括苯海拉明、丁螺环酮、托吡酯等，用于治疗肌肉痉挛和其他相关的痉挛性疾病。

7. 神经保护剂：常用药物包括维生素B12、神经生长因子等，用于促进神经细胞再生和保护神经系统功能。

总的来说，神经内科用药的选择要根据具体疾病和病情进行判
断，并且需要在医生的指导下进行用药。

不同患者可能对同一种药物的反应不同，因此用药时应谨慎，遵循医生的建议。

观察患者反应
密切观察患者在使用拟副交感神经药 过程中的反应，如出现不良反应，应 及时处理并调整用药方案。
监测生命体征
在使用过程中，定期监测患者的血压、 心率、呼吸等生命体征，确保患者安 全。
用药后的效果评价与护理措施
评价治疗效果
根据患者的病情状况和用药方案，对治疗效果进行评价，如效果不明显或出现不良反应，应及时调整用药方案。
青光眼患者禁用 拟副交感神经药可能加重青光眼症状。
06 拟副交感神经药 的护理要点
用药前评估
评估患者病情状况
了解患者的病史、用药史、过敏史等，判断患者是否适合使用拟副交感神经药。
评估患者身体状况
对患者进行身体检查，了解患者的生命体征、体重、身高、营养状况等，为制定 用药方案提供依据。
用药过程中的观察与护理
剂量调整
根据病情调整
根据患者的病情和症状的 严重程度，适当调整药物 剂量。
监测不良反应
在调整剂量的过程中，应 密切监测患者的不良反应， 以确保安全。
遵循医嘱
剂量调整应在医生的指导 下进行，不可擅自更改。
给药时间与频率
定时给药
遵循医嘱
为了维持药物在体内的有效浓度，应 定时给药。
给药时间与频率应在医生的指导下进 行，不可擅自更改。
降低血 压
拟副交感神经药物能够激活心脏和血 管平滑肌细胞膜上的β₂受体，引起 血管舒张，降低外周血管阻力，从而 降低血压。
减慢心率
这类药物还能抑制心脏传导系统，减 慢心率，有助于减少心肌耗氧量，缓 解心绞痛的症状。
对消化系统的作用
促进胃肠蠕动
拟副交感神经药物能够刺激肠道平滑肌细胞膜上的β₂受体， 引起肠道平滑肌收缩，促进胃肠蠕动，缓解便秘症状。

神经退行性疾病新药神经退行性疾病是一类以神经系统功能逐渐丧失为特征的疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症等。

这些疾病的病因复杂，目前尚无彻底治愈的方法，因此新的药物研发成为了缓解病症、改善生活质量的重要方向。

在本篇文章中，我们将探讨一些新兴的神经退行性疾病药物，分析其机制、临床试验结果以及对未来治疗的影响。

阿尔茨海默病的治疗新进展阿尔茨海默病（AD）是最常见的神经退行性疾病之一，主要表现为记忆丧失、认知功能下降和行为改变。

近年来，针对AD的新药研发引起了广泛关注，尤其是淀粉样蛋白和tau蛋白的靶向治疗。

1. 淀粉样蛋白抑制剂淀粉样蛋白是导致阿尔茨海默病的重要致病因素。

近年来，几种针对淀粉样蛋白的抗体药物进入了临床试验阶段。

例如，亚利桑那大学研发的药物Aducanumab成为全球首个获得批准用于AD治疗的淀粉样蛋白单克隆抗体。

早期研究显示，对于早期患者，该药能显著降低淀粉样沉积，并延缓认知能力下降。

2. Tau蛋白靶向疗法除了淀粉样蛋白外，tau蛋白异常也被认为与AD密切相关。

Tau 蛋白作为微管的稳定因子，其异常磷酸化会导致神经元死亡。

因此，开发针对tau蛋白的小分子抑制剂成为另一个研究热点。

例如，一些正在进行中的临床试验针对tau磷酸化的特异性抑制剂显示出良好的前景，为AD患者带来了新的希望。

帕金森病的治疗创新帕金森病（PD）是一种主要影响运动控制的疾病，其主要症状包括震颤、刚性和运动缓慢。

传统上以多巴胺替代疗法为主，但由于长期使用产生耐药性，新疗法迫在眉睫。

1. 基因疗法近几年，基因疗法在PD治疗中展现出巨大的潜力。

一项研究通过将生产多巴胺的基因直接导入患者的大脑中，有效提高了多巴胺水平。

这种方法突破了传统药物疗法局限，能够针对疾病根源进行干预。

尽管这一技术仍处于实验阶段，但其治愈希望可观。

2. 新型多巴胺激动剂新一代多巴胺激动剂如P2B001和AP-356等，将在刺激多巴胺受体同时，尽量减少副作用。

神经内科用药总结神经内科是研究和治疗与中枢神经系统有关的疾病的领域。

神经内科用药是神经内科治疗的重要手段之一、以下是对常用神经内科药物进行总结。

1.神经递质调节药物：-抗抑郁药：常用的抗抑郁药物包括SSRI类药物（如帕罗西汀、舍曲林）、SNRI类药物（如文拉法辛、多奈哌齐）和三环类抗抑郁药物（如阿米替林），它们通过调节神经递质的水平来改善情绪障碍。

-抗焦虑药：常用的抗焦虑药物包括苯二氮䓬类药物（如阿普唑仑、劳拉西泮）、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（如帕罗西汀）和β受体阻断剂（如普萘洛尔），它们通过调节中枢神经的兴奋性来缓解焦虑症状。

-镇静安眠药：常用的镇静安眠药物包括苯二氮䓬类药物（如地西泮、劳拉西泮）和非苯二氮䓬类药物（如佐匹克隆、唑吡坦），它们通过抑制中枢神经系统的兴奋来促进入睡和延长睡眠时间。

-抗精神病药：常用的抗精神病药物包括典型抗精神病药（如氯丙嗪、奋乃静）和非典型抗精神病药（如利培酮、奥氮平），它们通过调节多种神经递质的作用来减少幻觉、妄想等症状。

2.神经传导调节药物：-抗癫痫药：常用的抗癫痫药物包括苯巴比妥类药物（如苯巴比妥、扑痫酮）和新型抗癫痫药物（如拉莫三嗪、卡马西平），它们通过调节神经传导过程中的离子通道来抑制癫痫发作。

-抗帕金森药：常用的抗帕金森药物包括多巴胺激动剂（如左旋多巴、普拉米普烈）、安定剂（如奎尼丁、奥沙普秋）和抗胆碱药（如托吗西林、安坦）等，它们通过增加多巴胺水平或改善胆碱能功能来缓解帕金森病症状。

-神经营养药：常用的神经营养药物包括B族维生素（如维生素B1、B6、B12）和游离氨基酸（如脑肽、戊乙酰果酰胺），它们通过提供神经营养物质来改善神经功能和延缓神经退行性疾病的发展。

3.神经炎症调节药物：-免疫抑制剂：常用的免疫抑制剂包括泼尼松龙、硫唑嘌呤等，它们通过抑制免疫反应和炎症反应来减轻神经炎症疾病的症状和发作。

-抗痉挛剂：常用的抗痉挛剂包括苯海拉明、利多卡因等，它们通过抑制神经传导和肌肉收缩来减轻神经痉挛和肌肉痉挛。

癫痫是一种由脑部神经元异常放电引起的慢性疾病，表现为反复发作的抽搐和意 识丧失。抗癫痫药通过抑制神经元异常放电起作用，常用的药物有苯妥英钠、卡 马西平等。
抗肿瘤药
总结词
抗肿瘤药主要用于治疗肿瘤，抑制肿 瘤生长和扩散。
详细描述
肿瘤是异常增生的组织，可能对健康 造成威胁。抗肿瘤药通过抑制肿瘤细 胞的生长、分裂或诱导细胞凋亡等方 式起作用，常用的药物有化疗药物、 靶向治疗药物等。
口服给药
口服给药是最常见的给药方式，患者 可自行服用药物，简便易行。
注射给药
注射给药起效快，适用于急症和重症 情况，但需要专业人员操作，且可能 产生疼痛和不适感。
外用给药
外用给药适用于局部症状的治疗，如 皮肤瘙痒和疼痛等，使用方便，但需 要注意药物的刺激性。
吸入给药
吸入给药适用于呼吸道相关疾病的治 疗，通过呼吸道直接给药，药物起效 快且直接作用于病变部位。
方便患者自行使用。
注射剂
注射剂需要专业人员操作，包 括肌肉注射、皮下注射和静脉 注射等，起效快，但使用不便 。
外用制剂
外用制剂通过皮肤涂抹或喷雾 等方式给药，包括乳膏、喷雾 剂和贴剂等，适用于局部症状 的治疗。
吸入剂
吸入剂通过呼吸道给药，适用 于呼吸道相关疾病的治疗，如
哮喘和慢性阻塞性肺病等。
给药方式
外周神经系统用药分类
汇报人：可编辑
2024-01-11
目录
Contents
• 外周神经系统用药概述 • 外周神经系统用药分类 • 外周神经系统用药的剂型和给药方
式 • 外周神经系统用药的适应症和禁忌
症 • 外周神经系统用药的注意事项和副
作用
01 外周神经系统用药概述
外周神经系统的结构和功能

第二章中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类。

主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。

这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。

在中枢神经系统药物的发展历史中，有三位科学家在神经系统的信号传导方面作出了巨大的贡献，三位科学家分别在2000年获得了诺贝尔生理学奖。

Göteborg University Rockefeller University Columbia University Göteborg, Sweden New York, NY, USA New York, NY, USA 1923 - 1925 - 1929 -第一节镇静催眠药Sedative－hypnotics镇静药和催眠药之间没有绝对的界限，此类药物，在使用小剂量的时候，对中枢神经系统仅有轻微的抑制作用，可消除患者的紧张和不安，患者仍能保持清醒的精神活动和自如的运动机制；使用中等剂量时则可使患者进入睡眠状态。

镇静催眠药的研究历史：1、很早发现乙醇，鸦片等有镇静、催眠作用。

2、早年无机溴化物曾用作镇静药，但易产生毒副反应，而且溴离子在体内有积蓄作用。

3、不久被水合氯醛（Chloral Hydrate）所代替。

4、其后又相继出现了三聚乙醛、索佛那（Sulfonal）及氨基甲酸乙酯等。

5、1903年费希尔（Fischer）等确证了巴比妥类的药效后，相继合成了一系列巴比妥类药物。

6、20世纪60年代以后，苯二氮卓药物问世，成瘾性小，安全范围大，逐渐替代了巴比妥类药物。

7、20世纪90年代，出现了新型结构的唑吡坦，在发达国家成了主要使用的镇静催眠药物。

镇静催眠药按照结构类型主要分为以下三种类型：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类。

一、巴比妥类(一)、巴比妥类药物的共性只有5,5双取代的巴比妥酸才具有一定的药理活性，巴比妥酸存在着内酰胺-内酰亚胺和酮-烯醇互变异构现象。

第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药一、药物的结构类型与发展1. 巴比妥类镇静催眠药1）结构特征2）理化通性①互变异构性②弱酸性③不稳定性④能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物3)构效关系4)使用限制5)合成通法6) 典型药物:异戊巴比妥化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。

理化性质：鉴别反应（药物质量分析）主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解，成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。

2. 苯并二氮杂卓类药物1）结构特点：具有由一个苯环和一个七元亚胺环并合而成的苯并二氮卓母核。

2）类型及发展3）构效关系4)理化通性5) 代表药物：地西泮结构特点：3、唑吡坦及其类似物1）唑吡坦代表药物：酒石酸唑吡坦2）佐匹克隆3）阿吡坦第二节抗癫痫药物一、环内酰脲结构的抗癫痫药物1. 乙内酰脲类（X = -NH-；R1=R2=C6H5；R3=H）如苯妥因（钠）大伦丁钠结构特点：具有乙内酰脲母核，5位为双苯环取代。

2. 恶唑烷酮类（X = -O-；R1=R2=R3=CH3）如三甲双酮甲乙双酮3. 丁二酰亚胺类（X = -CH2-；R1= CH3；R2=C2H5；R3=H）如乙琥胺二、二苯并二氮杂卓结构的抗癫痫药物卡马西平奥卡西平：三、其他结构的抗癫痫药物卤加比第三节抗精神失常药一、药物的类型及发展1. 三环类吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，最早用于临床的吩噻嗪类药物是异丙嗪，用于抗过敏和镇静。

是第一代抗精神病药。

结构改造①取代基的改变：②母环的改变：噻吨类（硫杂蒽类）③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型④二苯并氮杂卓类⑤二苯并环庚二烯类，以碳原子代替二苯并氮杂卓母核中的氮原子，并通过双键与侧链相连的一类衍生物。

2. 丁酰苯类氟哌啶醇3. 苯甲酰胺类舒比利二、典型药物1. 盐酸氯丙嗪，又名冬眠灵1）结构特点：2）理化性质：3）鉴别：4）临床2. 奋乃静、丙戊酸钠第四节抗抑郁药药1. 三环类抗抑郁剂（TCAs：去甲肾上腺素重摄取抑制剂）盐酸丙咪嗪2. 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）盐酸氟西汀3. 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs：毒性大，现已少用）吗氯贝胺第五节镇痛药一、药物的发展（一）、吗啡1. 结构特点2. 理化性质1）酸碱性2）还原性（氧化反应）3）脱水及分子重排4）鉴别反应5）吸收与代谢6）临床用途（二）吗啡的半合成衍生物1. 1）3，6位酚羟基的改造可待因海洛因2）17位氮原子上取代基的改造烯丙吗啡即那洛啡，3）阿片受体拮抗剂（纳洛酮）2. 半合成镇痛药的构效关系（三）合成镇痛药1. 哌啶类（苯基哌啶类）：2. 开链类：美沙酮达尔丰3. 吗啡烃类4. 苯吗喃类：喷他佐新（镇痛新）5. 其他类镇痛药分子中三个结构部分：二、典型药物1. 盐酸哌替啶Pethidine （度冷丁）2. 盐酸美沙酮3. 内源性镇痛物质第六节中枢兴奋药按化学结构分为黄嘌呤类、酰胺类及其它类。

第二章 作用于中枢神经系统的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
2019/2/16
镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 中枢兴奋药
1
第一节
镇静催眠药
中枢神经系统（CNS）的抑制药 镇静药：CNS轻度抑制 ----能缓和激动、消除躁动、恢复安定情绪的药物 催眠药： CNS进一步抑制 ----能引起类似正常生理睡眠或改善睡眠状态的药物 （ 两药之间无质的差异，仅是量的不同） 抗焦虑药：抗焦虑不安作用 （焦虑表现：紧张、恐惧、心悸、颤抖、头晕-神经官能症） 特点： 三类药物之间很难分开，小剂量的催眠药可以镇静， 亦有一定的抗焦虑作用，抗焦虑药用于镇静催眠的效果也 很好，因此三者统称为“镇静催眠药”
2019/2/16
20
癫痫发作分类
[局限性发作]
大脑局部异常放电且只扩散至局部者，仅表现为大脑局部 功能紊乱的症状
1. 单纯性局限发作
局部肢体运动或感觉异常，持续20-60s
2. 复合性局限性发作（神经运动性发作） 冲动性神经异常，无意识的运动，如唇抽动、摇头等 病灶在颞叶和额叶，持续30s-20min
2019/2/16
10
[不良反应]
1. 治疗量连续应用可见头昏、嗜睡、乏力 2. 大剂量偶见共济失调
3. 过量急性中毒可致昏迷、呼吸抑制
4. 静脉注射过快对心血管有抑制作用 5. 与中枢抑制药、吗啡、乙醇等合用可显著增强毒性 6. 久服可发生依赖性、成瘾性，停药时可出现反跳和 戒断症状（失眠、焦虑、激动、震颤等） 7. 本品通过胎盘屏障、可随乳汁分泌，孕妇、哺乳妇忌用
2019/2/16
2
一、苯二氮卓类
传统的镇静催眠药（如巴比妥类）都是普遍性中枢抑 制药，随剂量逐渐增加，而产生镇静、催眠、抗惊厥和麻 醉作用，中毒量可致呼吸麻痹而死亡，曾认为这是镇静催 眠药的一般规律，但60年代开始，应用的苯二氮卓类具有 较好的抗焦虑和镇静催眠作用，无麻醉作用。安全范围大， 目前几乎已完全取代了巴比妥类传统镇静催眠药 优点： 1、治疗指数高 2、对肝微粒体酶诱导作用小 3、在人用半量安定即能抑制夜间胃酸分泌 ---有利于失眠兼用消化道溃疡病人 常用药物：地西泮，氟西泮，氯氮卓，奥沙西泮，三唑仑等

盐酸普鲁卡因综述摘要：介绍了盐酸普鲁卡因的合成方法，稳定性检测，临床应用，让人们能更加深层次的了解盐酸普卡因各方面的特性与价值，以便更好的应用在实际生产生活中。

关键词：盐酸普鲁卡因；合成方法；稳定性；临床应用盐酸普鲁卡因是局部麻醉药，作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。

1.盐酸普鲁卡因的合成盐酸普鲁卡因合成涉及酯化反应，还原反应，成盐反应等多步反应，其中酯化反应是影响产品收率和燃爆安全风险的关键步骤，此步耗时长，收率低，燃爆安全风险高。

为了解决以上缺点，对其进行了一系列的改进工作，以降低工业生产成本和降低燃爆安全风险，并用于工业生产。

1.1 合成反应式：1.1.1二乙胺基乙醇反应1.1.2酯化反应1.1.3还原反应1.2反应结果利用直接酯化反应和蒸馏法分出二甲苯的方法反应时间长，收率低，为78．6%，燃爆风险高。

国外曾用催化酯化反应[1]，将酸载于陶土上进行催化[2]。

1.3结论用酯化法合成盐酸普鲁卡因[3]，其优点是，反应生成的硝基卡因和对硝基苯甲酸易分离，未反应的对硝基苯甲酸和二甲苯均可以回收。

还原后产物与铁泥易分离，便宜操作。

对原材料和设备要求不高，反应条件不苛刻，适用于工业生产。

2.稳定性检测2.1盐酸普鲁卡因的稳定性检测实验标准液:0.2%对氨基苯甲酸样液A"用合成的盐酸普鲁卡因配制0.4%样液B"供试液:取0.4%盐酸普鲁卡因溶液sml,用0.IN盐酸调至pHZ一3,沸水浴中加热25min作样液C"取0.4%盐酸普鲁卡因溶液5ml,用0.IN氢氧化钠调至pHg一10,沸水浴中加热25min作样液D"取层析用硅胶GFZ54粉2.59,加0.5%CMC溶液7.sml,研磨成糊状,涂铺在平滑洁净玻璃板(sx20cm)上,分布均匀后,水平放在水平台面上阴干"在层析板上,距下端边缘2.5cm处,分别用毛细管样液A!B!C!D点样,层析槽中用丙酮与1%盐酸(9:l)混合液,倾斜上行法展开,展层后取出层析板风干。

常用的营养神经药物简介1.单唾液酸四己糖神经节苷脂注射液药理作用：单唾液酸四己糖神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。

作用机理是促进“神经重构neuroplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）。

单唾液酸四己糖神经节苷脂对损伤后继发性神经退化有保护作用。

单唾液酸四己糖神经节苷脂对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用。

单唾液酸四己糖神经节苷脂通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。

动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂可改善帕金森病所致的行为障碍。

中华创伤杂志2010 1月单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐注射液—治疗脑、脊髓损伤患者的专家共识：l.保护细胞膜，纠正细胞内外离子失衡；2.减少钙内流，防止钙超载；3.抗自由基；4.神经保护作用。

2.吡拉西坦，奥拉西坦吡拉西坦药理：本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。

有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。

能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。

可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。

对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。

可以增强记忆，提高学习能力。

奥拉西坦药理：本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。

机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

小知识：γ-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能，它能促进脑的活化性，健脑益智，抗癫痫，促进睡眠，美容润肤，延缓脑衰老机能，能补充人体抑制性神经递质，具有良好的降血压功效。

促进肾机能改善和保护作用。

抑制脂肪肝及肥胖症，活化肝功能。

每日补充微量的伽玛氨基丁酸有利于心脑血压的缓解，又能促进人体内氨基酸代谢的平衡，调节免疫功能。

精神类药物知识点总结精神类药物是指用于治疗精神疾病的药物，包括抗抑郁药、抗焦虑药、抗精神病药等。

这些药物可以改善患者的情绪、认知和行为问题，提高患者的生活质量。

在临床上，精神类药物被广泛应用于治疗各种精神疾病，如抑郁症、焦虑症、精神分裂症等。

本文将从药物分类、作用机制、副作用以及使用注意事项等方面对精神类药物进行详细介绍。

一、药物分类1. 抗抑郁药抗抑郁药主要用于治疗抑郁症，可以改善患者的情绪状态，减少抑郁症状。

常用的抗抑郁药包括三环抗抑郁药、SSRI抗抑郁药、SNRI抗抑郁药等。

三环抗抑郁药主要通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取来产生抗抑郁作用，但由于其副作用较多，目前临床上使用较少。

SSRI抗抑郁药和SNRI抗抑郁药则是近年来新开发的抗抑郁药物，作用机制更加精准，且副作用相对较少。

2. 抗焦虑药抗焦虑药主要用于治疗焦虑症，可以减少焦虑和恐惧感，改善患者的情绪状态。

常用的抗焦虑药包括苯二氮䓬类药物、丁螺环酮类药物、5-HT1A受体激动剂等。

苯二氮䓬类药物是最常用的抗焦虑药物，主要通过增强γ-氨基丁酸在中枢神经系统的抑制作用来产生抗焦虑作用，但长期使用会引起耐受和依赖。

丁螺环酮类药物和5-HT1A受体激动剂则是近年来新开发的抗焦虑药物，具有较高的选择性和安全性。

3. 抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症等精神疾病，可以减轻幻觉、妄想等症状，改善患者的认知和行为问题。

常用的抗精神病药包括传统抗精神病药和非经典抗精神病药。

传统抗精神病药主要通过阻断多巴胺受体在中枢神经系统的作用来产生抗精神病作用，但由于其副作用较多，目前临床上使用较少。

非经典抗精神病药则是近年来新开发的抗精神病药物，具有更高的选择性、更少的副作用和更好的安全性。

二、作用机制1. 抗抑郁药的作用机制抗抑郁药的作用机制主要与脑内多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺等神经递质有关。

抑郁症患者的脑内神经递质水平发生了改变，导致情绪调节功能紊乱，而抗抑郁药主要通过调节脑内神经递质的水平来产生抗抑郁作用。

生成莨菪醇和消旋莨菪酸。
pH3.5~4.0最稳定，故制备硫酸阿托品注射液时通常以盐
酸液(0.1mol/L)调节溶液pH,并加入1%氯化钠作稳定剂。
OH
N CH3
O O
OH
OH H 2O
N CH3 OH +
COOH
莨菪醇
消旋莨菪酸
②碱性：
阿托品分子中有一个叔胺氮原子,具有较强的碱性,在 水溶液中是酚酞呈红色，可与酸形成稳定的盐，如HCl,H2 SO4等,临床上用其硫酸盐。
阿托品
胃肠道吸收
粘膜
眼
吸收
皮肤
5)临床应用：
• 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体 拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，抑 制腺体分泌，抗心律失常，抗休克。
• 临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉 前给药，盗汗，心动过缓及多种感 染，中毒性休克。用于眼科治疗睫 状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸 酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。
一、M胆碱受体拮抗剂 （M受体阻断剂）
最早用作抗胆碱药的是阿托品为代表的茄科 生物碱，对阿托品的结构改造，发展了合成的解 痉药和合成的散瞳药。
M受体拮抗剂
茄科生物碱类M受体拮抗剂 合成M受体拮抗剂
2、代表药物：硫酸阿托品
1)结构与命名
N
OH O
O
H2SO4 H2O 2
莨菪烷
8 N CH3
O H N
N O
N
N CH3 CH3
哌仑西平 Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
奥腾折帕 Otenzepad
H3C N H3C
O O CH3
喜巴辛 Himbacine
M1，M4，胃及十二指肠溃疡， 慢性阻塞性支气管炎

长期以来，研究者们都在为寻找能够对抗药物成瘾的药物作 出努力，无论是多巴胺受体的完全拮抗剂还是完全激动剂，都不 能够有效的治疗成瘾。经研究发现，一些选择性的多巴胺受体部 分拮抗剂很有可能有效的用于药物成瘾的治疗，如 NGB-2904、 SB-277011A 或其他选择性 D3 受体拮抗剂在控制服药行为动机和 寻药行为的恶化方面都不失为具有潜力的能够有效治疗成瘾的 药物，但这些药物在对抗由成瘾药物产生的奖赏效应方面的作用 较有取胜。另外研究发现，左旋-四氢巴马丁能够有效抑制奖赏 效应。这些多巴胺受体部分拮抗剂为治疗药物成瘾提供了新的选 择。
3.3 多巴胺在爱情等方面的影响 多巴胺能让一个人痴迷于购物，做出错误的决策。埃默里大 学的伯恩斯说，多巴胺可以解释为何一个人购买鞋子后却从来不 穿。他说，看到这双鞋后，这个人的多巴胺就大量分泌。他说， 多巴胺会刺激你的购买欲望。它就像是行动的助推剂一样，但一 旦购买行为完成后，其浓度就会下降。神经学家、研发主管刘易 斯也指出，假日期间拥挤的顾客、恶劣的服务和你已经支出过多 金钱的现实会迅速打消购物的良好感觉。 田鼠是实行终身一夫一妻制的“性情动物”。据英国《卫报》 报道，加利福尼亚州立大学的学者近期专门对这种动物进行了跟 踪，研究它们的大脑和行为，分析它们的爱情产生与消亡过程， 结果学者们结合二者后发现，当雄田鼠和雌田鼠交配以后，雄田 鼠就会一生一世忠于雌田鼠，每当这个时候，雄田鼠的大脑就会 释放出大量多巴胺。研究带头人布兰登·阿拉戈纳将这种多巴胺 戏称为“爱情的毒药”。当他们把这种化学物质注射到从来没有 交配过的雄田鼠的大脑里时，发现这些小家伙马上放弃了对其他
它正式的化学名称为 4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇，简称「DA」。 Arvid Carlsson 确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得 了 2000 年诺贝尔医学奖。多巴胺对氧极敏感，遇氧很快自动氧

齐墩果酸和熊果酸保护神经的药理作用综述齐墩果酸（oleanolic acid）和熊果酸（ursolicacid）同属五环三萜酸类化合物，它们又是同分异构体，因此药理作用几乎相同。

现已证实齐墩果酸和熊果酸都具有抗炎、降糖、调脂、抗肥胖、抗动脉粥样硬化药理作用[1-4],有望成为抗代谢综合征新药。

代谢综合征可诱发神经系统方面的并发症，如脑中风、疼痛、糖尿病脑病、痴呆等。

我国正在步入老龄社会，尤其是很多大城市已经进入老龄社会，老年性神经精神疾病如老年痴呆、帕金森病等发病率快速增长，而目前又缺乏安全有效、毒副作用低的防治老年性神经精神疾病药物。

齐墩果酸和熊果酸除了通过抗代谢综合征阻滞神经系统并发症外，已有大量实验研究发现齐墩果酸和熊果酸具有神经保护作用。

本文综述齐墩果酸和熊果酸保护神经细胞、镇痛、抗精神失常、改善学习记忆等神经精神药理方面的研究进展，为齐墩果酸和熊果酸防治老年痴呆、帕金森病和抑郁症的研发提供依据。

1 对离体神经细胞的保护β 淀粉样肽、过氧化氢、谷氨酸、6-羟基多巴胺等都具有神经毒性作用，能直接损伤神经细胞引起的神经元凋亡和神经功能障碍。

齐墩果酸和熊果酸对这些神经毒素引起的离体神经细胞损伤都有保护作用。

1.1 对抗β 淀粉样肽的神经毒性PC12 细胞源自大鼠髓质嗜铬细胞瘤，为神经源性细胞，具有多巴胺能神经特性，被广泛用作神经细胞体外模型，常被用来筛选神经保护药物。

齐墩果酸（20、40、80 mg/L）预处理PC12 细胞，可浓度相关地对抗β 淀粉样肽诱导乳酸脱氢酶渗漏，提高PC12 细胞存活率，降低细胞凋亡率。

这种神经保护作用可能与齐墩果酸促进抗凋亡基因bcl-2 表达，抑制促凋亡基因bax 表达有关[5].Hong 等[6]报道熊果酸0.5~125 μmol/L浓度相关的抑制β淀粉样肽诱导PC12 细胞产生活性氧，从而减少DNA 断裂和细胞凋亡。

也可通过抑制上游激酶ERK1/2、p38和JNK 磷酸化，阻滞核因子-κB（NF-κB）的p65亚单位核易位，抑制β 淀粉样肽诱导PC12 细胞表达诱生型一氧化氮合酶和环氧化酶-2,阻止神经炎症反应发生[7].Wilkinson 等[8]报道熊果酸阻滞β 淀粉样肽与小神经胶质细胞结合并抑制活性氧生成。

3/19/2019
二.药物分类
1.苯二氮卓类：如地西泮 2.巴比妥类： 如苯巴比妥 3.其他： 如水合氯醛
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第一 苯二氮卓类 （ benzodiazepines，BZ）
结构：1,4－苯并二氮卓的衍生物
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*[药理作用及临床应用]
1.抗焦虑作用→ 焦虑症 2.镇静催眠 3.抗惊厥抗癫痫 4.中枢性肌松作用
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然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深， 但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”， 故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠 （FWS）。 其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流 倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳， 特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所 以“异相”也称“快动眼睡眠（ rapid eye movement sleep, REMS）。
▽ 充足的睡眠：心情舒畅、疲劳 消除、精力充沛。
▽ 有利于生长和良好的记忆。
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失眠的危害 我国失眠发生率高达45.4%；
与45%的车祸有关；50%工伤事故有关；经济损
失1千亿/年（美国）； 疲劳、焦虑、易怒、食欲减退、工作效率降低； 易患其他疾病如：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、 中风、肿瘤等
镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用: 随药物用量増加表现镇静、催眠（主要 延长浅睡眠缩短REM及深睡眠）、抗惊厥、 麻醉作用（如phenobarbital 15-30mg , 60-100mg, 100-200mg）。
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作用机制:
选择性抑制脑干网状结构上行激活 系统. 低剂量与GABAA受体特殊结合位 点结合，主要延长Cl-通道开放时间， 麻醉浓度抑制Na+通道。