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斯沃(利奈唑胺注射液)

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利奈唑胺注射液说明书

利奈唑胺注射液说明书

其它感染 利奈唑胺 600mg 每 12 小时一次 （n=1498） 20.4 2.1 14.3 1.7 其它对照药* (n=1464)
克拉霉素 250mg 口服 每 12 小时一次 （n=537） 19.6 2.4
25.4 3.5
5.3 3.5 2.7 1.8 1.6 1.5 0.4 0.9 1.1 1.1 0.4
事 件 利奈唑胺 （n=2046） 腹泻 头痛 恶心 呕吐 失眠 便秘 皮疹 头晕 发热
*
所有对照药* （ n=2001） 6.3 5.5 4.6 2.0 1.7 2.1 2.2 1.9 2.1
8.3 6.5 6.2 3.7 2.5 2.2 2.0 2.0 1.6
对照药包括头孢泊肟酯 200mg 每 12 小时口服一次； 头孢曲松 1g 每 12 小时静脉注射一次； 克拉霉素 250mg 每 12 小时口服一次；双氯西林 500mg 每 6 小时口服一次；苯唑西林 2g 每 6 小时静脉注射一次；万古霉素 1g 每 12 小时静脉注射一次。
***
口服剂量指利奈唑胺片剂或利奈唑胺口服混悬剂。
MRSA 感染的成年患者应采用利奈唑胺 600mg 每 12 小时一次进行治疗。 在有限的临床经验中，6 例儿童患者中的 5 例（83％） ， 利奈唑胺对其感染的革兰阳性病 原体的最低抑菌浓度为 4μg/ml, 经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者 的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量（AUC）的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达 到最佳时，尤其是对于利奈唑胺最低抑菌浓度为 4μg/ml 的病原体，在做疗效评估时应考虑其 较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度以及其基础疾病（见【药代动力学】－特殊人 群、儿童和【儿童用药】 ） 。 在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程均为 7 至 28 天。总的疗程由 治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制定。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患 者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。

利奈唑胺葡萄糖注射液Linezolid-详细说明书与重点

利奈唑胺葡萄糖注射液Linezolid-详细说明书与重点

利奈唑胺葡萄糖注射液Linezolid 【成份】100ml含利奈唑胺0.2g与无水葡萄糖4.6g。

【性状】本品为无色至淡褐色的澄明液体。

【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染；院内获得性肺炎；复杂性的皮肤和皮肤软组织感染；非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染；社区获得性肺炎及伴发的菌血症。

【规格】100ml。

【用法用量】复杂的皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎及伴发的菌血症，院内感染的肺炎，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg，静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程10-14天，万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程14-28天，纯性的皮肤和皮肤软组织感染，<5岁：每8小时按10mg/kg口服，5-11岁：每12小时按，10mg/kg 口服。

成人：每12小时口服400mg，青少年：每12小时口服600mg，疗程10-14天。

【不良反应】成人患者最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。

其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。

利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。

这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。

利奈唑胺合用5-羟色胺类药物(包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris])的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。

【禁忌】本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。

(利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖。

利奈唑胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸)。

【注意事项】为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。

斯沃注射液说明书2011

斯沃注射液说明书2011
事 件 利奈唑胺 （n=2046） 腹泻 头痛 恶心 呕吐 失眠 便秘 皮疹 头晕 发热
*
所有对照药* （n=2001） 6.3 5.5 4.6 2.0 1.7 2.1 2.2 1.9 2.1
8.3 6.5 6.2 3.7 2.5 2.2 2.0 2.0 1.6
对照药包括头孢泊肟酯 200mg每 12 小时口服一次； 头孢曲松 1g每 12 小时静脉注射一次； 克拉霉素 250mg 每 12 小时口服一次；双氯西林 500mg每 6 小时口服一次；苯唑西林 2g每 6 小时静脉注射一次；万古霉素 1g每 12 小时静脉注射一次。
***
口服剂量指利奈唑胺片剂或利奈唑胺口服混悬剂。
MRSA 感染的成年患者应采用利奈唑胺 600mg 每 12 小时一次进行治疗。 在有限的临床经验中，6 例儿童患者中的 5 例（83％） ， 利奈唑胺对其感染的革兰阳性病 原体的最低抑菌浓度为 4μg/ml, 经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者 的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量（AUC）的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达 到最佳时，尤其是对于利奈唑胺最低抑菌浓度为 4μg/ml 的病原体，在做疗效评估时应考虑其 较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度以及其基础疾病（见【药代动力学】－特殊人 群、儿童和【儿童用药】 ） 。 在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程均为 7 至 28 天。总的疗程由 治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制定。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患 者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
第 2 页，共 24 页 Version No: 20110718
静脉给药 利奈唑胺静脉注射剂为单次使用的即用型输液袋。静脉给药时，应在使用前目测微粒物 质。用力挤压输液袋以检查细微的渗漏。鉴于无菌状况可能受损害，若发现有渗漏应丢弃溶 液。 利奈唑胺静脉注射剂应在 30 至 120 分钟内静脉输注完毕。 不能将此静脉输液袋串联在其 它静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其它药物。如果利奈唑胺静脉注射需与其它药物合 并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。尤其应注意，利奈唑胺静脉注射 剂与下列药物通过 Y 型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍。这些药物包括：二性霉素 B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他脒异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氯苄啶－磺胺 甲基异噁唑。此外，利奈唑胺静脉注射液与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，应 使用与利奈唑胺静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液进行冲洗（见可配伍静脉注射液） 。 可配伍的静脉注射液 5％葡萄糖注射液，USP 0.9%氯化钠注射液，USP 乳酸林格氏液，USP 在使用时方可拆除输液袋的外包装袋。在室温下贮藏，避免冷冻。利奈唑胺静脉注射液 可呈黄色, 且随着时间延长可加深, 但对药物含量没有不良影响。 【不良反应】 成年患者 在疗程最长达 28 天的 7 个 III 期阳性药物对照临床研究中，入选了 2046 例患者以评价 利奈唑胺的安全性。在这些研究中，按不良事件的严重程度统计，85％的利奈唑胺不良事件 为轻至中度。表 2 为发生率超过 2％的不良事件。利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻（不同研 究中发生率为 2.8%至 11.0%） ，头痛（不同研究中发生率为 0.5%至 11.3%）和恶心（不同研究 中发生率为 3.4%至 9.6%） 。 表2 利奈唑胺阳性药物对照的临床研究中，成年患者中发生率2％的不良事件

利奈唑胺注射液说明书

利奈唑胺注射液说明书

【药品名称】通用名称：利奈唑胺注射液汉语拼音：linaianzhusheye【成份】利奈唑胺【性状】注射液的非活性成分为枸橼酸、葡萄糖和水。

钠离子含量为0.38mg/mL(相当于300mL输液袋中含5mEq；100mL输液袋中含1.7mEq)。

利奈唑胺注射液为无色至淡褐色的澄明液体，为供单次使用的、即用型的软塑料输液袋，外包装铝膜袋，输液袋和接口不含乳胶。

【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。

院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。

如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。

复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)、化脓链球菌或无乳链球菌引起。

尚无斯沃用于治疗褥疮的研究。

如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上应考虑进行联合用药。

非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓链球菌引起。

社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[MDRSP]，多药耐药的肺炎链球菌[MDRSP]是指对于如下2种或更多种抗生素耐药的菌株。

抗生素包括：青霉素、二代头孢菌素、大环内酯类药物、四环素和SMZ/TMP)，或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)所致。

为减少细菌对药物耐药的发生和保持斯沃及其他抗菌药物的疗效，斯沃应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。

当获悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。

如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。

【规格】 300ml:600mg【用法用量】1、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体，见适应症)：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg 静脉注射或口服。

万古、利奈、替考的比较

万古、利奈、替考的比较

临床上用于治疗葡萄球菌（MRS）感染的药物并没有像青霉素类的抗生素那么繁多，公认的也就那几种，他们的不同：1、万古霉素，国内有很多仿制品，但是一开始还是美国礼来公司的稳可信一直广泛被应用，属于糖肽类，0.5g一支。

全球上市也有50多年了，在起初的20多年，由于提纯工艺不是很先进，但是纯度不够，所以疗效和肾毒性很不好，应用很少。

到了上世纪80年代，层析纯化的工艺是纯度达到95以上，稳可信在一直都在日本生产，纯天然原料，副反应和肾毒性也极少发生，即使影响肾功能，也是可逆性的，调整剂量也是可以放心使用的。

所以在近十几年万古霉素被公认为治疗金黄色葡萄球菌（MRSA）的一线药物，目前为止全球耐药株只有9珠。

全球耐药监测球菌敏感率高达98%（也有文献报道99%），主要原因是三重杀菌机制。

2、辉瑞的斯沃，也就是利奈唑胺注射液，是人工合成的唑烷酮类抗生素，2000年在USA上市，2008年在中国上市，2011进入国家医保。

客观说，在对付MRS球菌方面的确要比稳可信厉害，但是正是因为太厉害了，在用药数天后，容易造成菌群紊乱，使与其合并使用的抗阴性菌药物失效，往往临床疗效不满意，甚至病人死亡率升高。

这个在美国FDA早有警告。

2007年3月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布关于利奈唑胺（ linezolid,商品名：Zyvox）的安全性警告，警告称通过临床研究发现了该药新的安全性信息。

在此临床研究中，以导管相关性血流感染的病人为研究对象，利奈唑胺分别与万古霉素、苯唑西林、双氯西林进行了对比研究，结果显示：与试验中所有对比抗生素比较，使用利奈唑胺有更高的死亡率，并且死亡率与病人感染的菌型有关。

单独感染革兰氏阳性菌的病人在对比试验中死亡率没有明显差异，而对于感染革兰氏阴性菌、同时感染革兰氏阳阴性菌的病人和未感染病菌的研究对象而言，使用利奈唑胺有更高的死亡率。

因此FDA建议，医生和其他医护人员在打算使用利奈唑胺的时候应该考虑上述试验研究发现的新的安全性信息，并提醒医生和其他医护人员注意。

利奈唑胺的区别

利奈唑胺的区别

利奈唑胺的定义
• 是继磺胺和喹诺酮后，第三类结构全新的合成抗菌药 • 属于噁唑烷酮类抗菌药 • 影响细菌蛋白质合成起始阶段； • 与其他抗菌药几乎无交叉耐药；
• 良好的抗菌活性，全面覆盖了革兰G+球菌
• 被认为是解决G+菌多药耐药的新方向和新希望
利奈唑胺的抗菌谱
利奈唑胺的用法
区别一
利奈唑胺注射液的价格
恒捷
• 200mg/100ml袋 • 92-106元/袋 • 每次需要600mg，需276-312
元
斯沃
• 600mg/300ml袋 • 需387元
区别二
利奈唑胺注射液的质量
恒捷
• PH值5.0 • 含量102.4% • 杂质0.68% • 渗透压302mosm/kg
斯沃
• PH值4.8 • 含量101.3% • 杂质0.76% • 渗透压292mosm/kg
• 比较利奈唑胺和万古霉素治疗MRSA所致院内获得ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肺炎
• （包括健康护理相关性肺炎）的疗效及安全性。共入选
156个研究中心，
• 入选1225例患者，448例确诊MRSA肺炎，其中339例患
者符合条件纳入首要分析。
• 主要终点是评估PP人群研究结束(EOS)时临床疗效。
• 发表于clinicalinfectiousdiseases，影响因子8.9
• 含有晶体稳固剂专利，降低药物降
解
区别三
利奈唑胺注射液的疗效
恒捷
• 因为新药，暂无相关临床研
究，对其疗效做出评估
斯沃
• 有相关文献支持其疗效，列
举如下。
Health economic evaluation of patients treated for nos ocomial pneumonia caused by methicillin-

利奈唑胺治疗婴幼儿重症肺炎76例分析

利奈唑胺治疗婴幼儿重症肺炎76例分析

利奈唑胺治疗婴幼儿重症肺炎76例分析重症肺炎是严重威胁婴幼儿生命健康的疾病之一，婴幼儿免疫功能低下可能是导致重症肺炎不易控制的重要原因，利奈唑胺(Linezolid)是应用于临床的新型恶烷酮类抗生素，由于该药的作用机制独特，与其他药物无交叉耐药性，在临床对感染的治疗已显示出优势［1］。

尝试在常规治疗的基础上采用利奈唑胺治疗婴幼儿重症肺炎，取得了比较好的效果，现报告如下。

资料与方法2011年1～12月收治婴幼儿重症肺炎患者76例。

其临床表现及实验室检查均符合重症肺炎的诊断标准［2］。

采用单盲、随机对照试验研究，随机分为两组，治疗组38例，男19例，女19例，年龄15天～2岁9个月；对照组38例，男20例，女18例，年龄15天～2岁8个月。

两组患儿均有发热，体温最高39.5℃，咳嗽、喘憋、呼吸困难、烦躁、三凹征、肺部喘鸣和湿啰音。

病程2天～半个月。

血常规：白细胞总数(2.5～23.0)×109/L，淋巴细胞0.4～0.7。

X线表现主要以双肺纹理增重，点片状阴影，肺气肿，其中2例呈节段性肺炎的改变。

治疗方法：两组均按照婴幼儿重症肺炎诊疗常规，采用抗感染，镇静祛痰平喘，吸痰、吸氧、纠正心衰、呼衰、中毒性脑病、中毒性肠麻痹、水、电解质与酸碱平衡失调等并发症及支持治疗等。

治疗组给予利奈唑胺(商品名：斯沃)600mg静滴，12小时/(次·日)，疗程7～14天。

对照组给予万古霉素，肾功能无异常患儿给药剂量10mg/kg，每8小时1次。

肾功能异常患儿据肌酐清除率调整剂量。

并监测血万古霉素药物浓度，维持万古霉素血药浓度10～15μg/ml，峰浓度30～40μg/ml。

疗程7～14天。

观察指标：主要观测指标有婴幼儿住院时间、临床有效率、细菌清除率和药物不良反应。

根据(抗菌药物临床研究指导标准)：痊愈、显效、有效、无效4级评定。

痊愈、显效、有效合计为总有效，计算临床有效率，判断临床疗效；结合痰培养结果，按病原菌清除、假设清除、未清除、替换和再感染5级评定计算病原菌清除率，判定细菌学疗效；药物主要不良反应有腹泻、肝肾功能损伤、白细胞减少、血小板减少等，统计总例数计算百分比。

利奈唑胺的区别

利奈唑胺的区别

• • 利奈唑胺或静注万古霉素治疗耐甲氧西林金黄色葡萄
• Clinical Therapeutics/Volume 36, Number 9, 2014 • SCI 影响因子2.95
球菌（MRSA）医院获得性肺炎（NP）的治疗方案中 ：卫生经济学评价
结果： This phase4 clinical trial conductedin patients with MRSAconfirmed nosocomial pneumonia revealsthat lin ezolid- compared with vancomycin-treated patients had similar HCRU and total overall costs. Fewer patients developed renal failure during the study while takinglinezolid compared with vancomycin, and patients with a documented MSAE or renal failure had increased HCRU and costs. In summary, linezolidmay be a cost-effective treatment strategy in MRSA-confirmed nosocomial pneumonia.
利奈唑胺的定义
• • • •
是继磺胺和喹诺酮后，第三类结构全新的合成抗菌药 属于噁唑烷酮类抗菌药 影响细菌蛋白质合成起始阶段； 与其他抗菌药几乎无交叉耐药；
• 良好的抗菌活性，全面覆盖了革兰G+球菌
• 被认为是解决G+菌多药耐药的新方向和新希望

斯沃是治疗MRSA肺炎的一线首选药物

斯沃是治疗MRSA肺炎的一线首选药物
优势
安全性
斯沃®肾脏安全性好
经济学
斯沃®不增加患者医疗负担
疗效 ZEPHyR研究：利奈唑胺治疗HAP，临床有效率高
治疗MRSA院内肺炎利奈唑胺的临床疗效均优于剂量优化的万古霉素
临床有效率
mITT人群 EOS时
mITT人群 EOT时
• ZEHPyR研究：Ⅳ期、双盲、随机、对照、前瞻性、多中心研究，比较利奈唑胺和万古霉素治疗MRSA所致院内获得性肺炎（包括健康护 理相关性肺炎）的疗效及安全性。共入选156个研究中心，入选1225例患者，448例确诊MRSA肺炎，其中339例患者符合条件纳入首要分 析。主要终点是评估PP人群EOS时临床疗效，次要终点包括mITT人群EOT和EOS时临床疗效、PP人群和mITT人群EOT和EOS时微生物 学疗效，以及评估患者生存率和安全性
• 推荐以下疑似HAP患者经验性抗MRSA治疗（弱推 荐，极低质量证据）：
1. 既往90天内静注抗生素
2. 金葡菌中MRSA分离率高于20%的病区以及 MRSA分离率未知的病区
3. 死亡风险高的患者（死亡危险因素包含HAP和脓 毒性休克导致的需要通气支持
• 推荐万古霉素和利奈唑胺而不是其他药物作为抗 MRSA HAP经验性用药（强烈推荐，低质量证据）
1. ATS/IDSA. Am J Respir Crit Care Med. 2005;171(4):388-416. 2.中华医学会重症医学分会.中华内科杂志.2013;52(6):524-534. 3. Cao B,et al. Clin Respir J.2015 Apr;9(2):129-42
最新指南仍推荐利奈唑胺为经验性覆盖MRSATS共同发布了新版医院获得性以及呼吸机相关性肺炎的诊疗指南，强 烈推荐高危患者经验性治疗覆盖MRSA，同时，利奈唑胺为一线推荐药物：

产品名称

产品名称

产品名称：利奈唑胺注射液（Linezolid Injection）商品名称：斯沃（Zyvox）【斯沃化学成分】利奈唑胺Linezolid【斯沃化学性状】注射液的非活性成分为枸橼酸、葡萄糖和水。

钠离子含量为0.38mg/mL(相当于300mL输液袋中含5mEq；100mL输液袋中含1.7mEq)。

利奈唑胺注射液为无色至淡褐色的澄明液体，为供单次使用的、即用型的软塑料输液袋，外包装铝膜袋，输液袋和接口不含乳胶。

【斯沃介绍】人工合成的唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。

与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。

利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。

研究表明，通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响，包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。

利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用，对厌氧菌亦具抗菌活性。

有关利奈唑胺敏感性的分析表明，利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382 株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌（Streptococcuspyogenes，一种A组茁溶血性链球菌）、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性，MIC50范围为0.5～4毫克/升；对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性，MIC50为4～16毫克/升。

利奈唑胺

利奈唑胺

作为MRSA肺炎治疗的一线药物。
Cao B,et al. Clin Respir J.2014 Apr 14.
良好的药物组织分布浓度是治疗 MRSA肺炎的重要保证
组织
骨 脑脊液 上皮细胞衬液 炎性渗出液 肌肉 腹透液 汗液
斯沃®
60%12 70%13 450%13 104%14 94%12 6J Antimicrob Agents.2013;41(5):426-33.
及时换用斯沃®片剂可降低患者静脉给药天数
静脉给药时间（天）
*
*
*
*
*
ITT：意向治疗人群；MITT：调整意向治疗人群；CE：临床可评估人群；ME：微生物可评估人群 *：P < 0.0001 一项随机、开放性、多中心临床研究，入组1200例成年疑似MRSA感染住院SSTI患者，按照1：1随机化，分别给 予斯沃® 600mg iv. 或po q12h，或万古霉素1g iv. q12h，比较两组患者住院天数等结果。
Fu J,et al.PLoS One. 2013;8(3)e58240.
斯沃®较其他抗菌药物更有效 抑制细菌生物被膜形成
庆大霉素 斯沃® 利福平
菌株累积数
菌株累积数
X 替加环素
万古霉素
MBICs：最低生物膜抑菌浓度
浮游细菌
附着细菌
MBECs：最低生物膜根除浓度
细菌生物被膜耐药机制是多因素的，且不同病原菌具有不同耐药机制。该研究旨在探索利奈唑胺与其他抗菌药物抑制MRSE生物被膜的有效性。结果 发现，利奈唑胺显示出更好的体外抗菌活性（MBIC：利奈唑胺vs庆大霉素 P＜0.001，vs利福平 P=0.019，vs万古霉素 P=0.008；MBEC：利 奈唑胺vs庆大霉素 P＜0.001，vs利福平 P=0.002，vs万古霉素 P＜0.001）。

新药“利奈唑胺”的详细介绍

新药“利奈唑胺”的详细介绍

1. 摘自CDC. Available at: /ncidod/dhqp/ar_mrsa_ca_clinicians.html#1. 2. Tambyah PA, et al. Infect Control Hosp Epidemiol. 2003;24:436-8. 2003;24:4363. Campbell AL, et al. Infect Control Hosp Epidemiol. 2003;24:427-30. 2003;24:427-
1.ATS/IDSA. 1.ATS/IDSA. Am J Respir Crit Care Med. 2005;171:388-416. 2005;171:388-
不适当初始抗生素治疗将导致 病死率显著提高
呼吸机相关性肺炎1
70
60.8
危重患者 危重患者 2
适当初始抗生素治疗 不适当初始抗生素治疗
检出率65.3%） （1995～2006 25374株金葡菌 MRSA检出率 ～ 株金葡菌 检出率 ）
90检 出 率 （ % ） NhomakorabeaMRSA
80 70 60 50 40 30 20 10 0
IC U
中国CHINET（2006） 中国CHINET（2006）
MRSA感染的危害 感染的危害
• MRSA感染可能 MRSA感染可能
MRSA在全球日益播散 在全球日益播散
ICU患者 ICU患者MRSA感染占院内金葡菌感染的比例，1995-2004* 患者MRSA感染占院内金葡菌感染的比例 1995感染占院内金葡菌感染的比例，
* 资料来源 : NNIS系统。 系统。
摘自CDC. Available at: /ncidod/dhqp/ar_mrsa_data.html.

利奈唑胺注射液有什么副作用？

利奈唑胺注射液有什么副作用？

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人感受由于各式各样的病菌感染而出現病症，例如大伙儿熟识的橙黄色葡萄球菌，它是一种对身体伤害十分大的病菌，这类病菌会感染人的肺部而造成出現肺炎，对于这种病菌感染性发炎，病人能够应用利奈唑胺注射液协助医治，那麼常常应用这类药可能会造成什么伤害呢？利奈唑胺注射液的副作用：利奈唑胺注射液是一种大伙儿了解的药物，但很多人并并不是很清晰其功效作用和副作用等，那麼，利奈唑胺注射液的副作用是啥？利奈唑胺注射液的副作用是：奈唑胺最普遍的不良反应为腹泻、头痛和恶心想吐。

别的不良反应有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头昏、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、细菌感染、部分腹痛、消化不良、味蕾改变、舌掉色、发痒。

利奈唑胺发售后常见于报导的副作用有骨髓抑制(包含贫血、白细胞减少、各种红细胞降低和血小板低)、周围神经病和眼睛神经病(有的进度至双目失明)、乳酸菌性代谢性酸中毒。

这种副作用关键出現在服药時间太长(超出28天)的患者中。

利奈唑胺共用5-5羟色胺类药(包含抗焦虑药如：可选择性5-5羟色胺再摄入缓聚剂的患者中，有5-5羟色胺综合症的报导。

一般造成呈阳性病菌对功效于50s核糖体亚企业的抗菌药造成抗药性的遗传基因对利奈唑胺无影响，包含存有装饰酶、积极流失体制及其病菌靶位装饰和维护功效。

時间—除菌曲线图科学研究结果显示利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抗菌剂，为大部分链球菌感染菌种的农药杀菌剂。

所述內容便是有关利奈唑胺注射液的有关解释，利奈唑胺注射液应当依照使用方法使用量服食，吃药一段時间后病症无改进，或病症加剧，或出現新的比较严重病症，应该马上断药并到医院就医。

斯沃在肾功能不全患者中的使用20090901

斯沃在肾功能不全患者中的使用20090901

Zyvox
需调整药物剂量。但对主要代谢产物蓄积的临床意义尚缺乏研究，肾功能不全的患者应用利奈
唑胺必须权衡这些代谢产物蓄积可能带来的风险
2。
利奈唑胺和两种主要无活性的代谢产物都能通过透析清除。利奈唑胺给药
3小时后给予
3
小时的血液透析，大约有
30%的利奈唑胺被清除；因此，利奈唑胺应该在透析后给药
Fiaccadori 等
6针对肾脏监护病房内的急性肾衰竭患者，就肾脏替代治疗（
renal
replacement therapy, RRT）对单剂量利奈唑胺给药后的血浆浓度变化的影响进行了研究。有
15个严重少尿的患者 (在利奈唑胺给药前
24小时尿量 <200 mL )入组，其年龄平均为
浆中清除。透析后超滤器内利奈唑胺的回收率较滤过模型的回收率显著降低 (87.6 ± 16.1% vs
98.2±10.5%; p=0.02)。与血滤相比，血透时利奈唑胺的清除率降低了
15-23%。透析速率增加
导致利奈唑胺
AUC的降低，这与利奈唑胺的清除率的增加呈线性关系，而后者并不随滤过膜表
10.5 hr. 15.97 44 11.75 3.98 74.8 12.4
CVVH治疗
12 hr. 23.88 17 21.52 1.35 105.1 17.5
*除一人之外所有的病人 (N=14)。
. 中位数 (range=5-100 min)。
. 不适用。
体外研究
IV组的患者接受
2次不
同时间的给药：一次是在透析当日，另一次是在两次透析之间给药
3。
表
1总结了在不同程度的肾功能不全的患者中利奈唑胺和两种代谢产物

利奈唑胺葡萄糖注射液说明书

利奈唑胺葡萄糖注射液说明书

利奈唑胺葡萄糖注射液以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

利奈唑胺葡萄糖注射液说明书【说明书修订日期】核准日期：2015年4月29日【药品名称】利奈唑胺葡萄糖注射液【成份】本品主要成份为利奈唑胺。

辅料：枸橼酸钠、枸橼酸、无水葡萄糖、注射用水。

【性状】本品为无色至淡褐色澄明液体。

【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用药和用法用量)。

耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症(见临床研究)院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。

如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药(见临床研究)。

复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)、化脓链球菌或无乳链球菌引起。

尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。

如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染(见临床研究)，临床上应考虑进行联合用药。

非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓链球菌引起。

社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[MDRSP]*)，或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)所致。

为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺及其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。

当获悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。

如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。

【规格】100ml︰利奈唑胺0.2g与无水葡萄糖4.6g【用法用量】本品治疗感染的推荐剂量见表11。

表11 利奈唑胺推荐剂量感染*剂量和给药途径建议疗程(连续治疗天数)儿童患者†(刚出生至11岁)成人和青少年(12岁及以上)复杂的皮肤和皮肤软组织感染每8小时，10mg/kg静注或口服‡每12小时，600mg静注或口服‡10-14社区获得性肺炎及伴发的菌血症院内感染的肺炎万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症每8小时，10mg/kg静注或口服‡每12小时，600mg静注或口服‡14-28单纯性的皮肤和皮肤软组织感染＜5岁:每8小时按10mg/kg‡口服5-11岁:每12小时按10mg/kg口服‡成人:每12小时口服400mg‡青少年:每12小时口服600mg‡10-14*指特定的病原体(见适应症和用法用量)†＜7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(＜34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对利奈唑胺的系统清除率低，且AUC值大。

斯沃说明书

斯沃说明书

表 2 利奈唑胺阳性药物对照的临床研究中，成年患者中发生率≥2％的不良事件
事件
利奈唑胺 （n=2046）
所有对照药* （n=2001）
腹泻
8.3
6.3
头痛
6.5
5.5
恶心
6.2
4.6
呕吐
3.7
2.0
失眠
2.5
1.7
便秘
2.2
2.1
皮疹
2.0
2.2
头晕
2.0
1.9
发热
1.6
2.1
*对照药包括头孢泊肟 200mg每 12 小时口服一次；头孢曲松 1g每 12 小时静脉注射一次；克拉霉素 250mg每
12 小时口服一次；双氯西林 500mg每 6 小时口服一次；苯唑西林 2g每 6 小时静脉注射一次；万古霉素 1g
每 12 小时静脉注射一次。
其它在 II 期和 III 期研究中报告的不良事件包括：口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、
高血压、消化不良、局部腹痛，瘙痒、舌褪色。
表 3 为利奈唑胺的临床研究中，成年患者中发生率大于 1％的与药物相关的不良事件。
MRSA 感染的成年患者用利奈唑胺 600mg 每 12 小时一次进行治疗。 在有限的临床经验中，6 例儿童患者中的 5 例（83％）， 其感染的革兰阳性病原体的 最低抑菌浓度为 4μg/mL, 经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而， 与成人相比，儿童患者的 利奈唑胺清除率和全身药物暴露量（AUC）的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到 最佳时，尤其是其病原体的最低抑菌浓度为 4μg/mL，在作疗效评估时应考虑其较低的全身 暴露药量、感染部位及其严重程度和以及潜在的病情（参见药代动力学－特殊人群、儿童和 儿童用药）。 在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗感染的疗程为 7 至 28 天。所有疗程由治

利奈唑胺的临床应用策略

利奈唑胺的临床应用策略
600 mg q12h IV （2剂）
15.8
13.4
94
脑脊液4
10mg/kg（600mg）IV（4-5剂）
10.3
7.5
71
腹膜透析液5
600 mg PO （1剂）
11.2
6.9
61
* 健康人药代动力学数据及药物体外抗菌活性不一定与临床疗效有关。
利奈唑胺强大的体液和组织穿透性
临床疗效差异的原因之一 PK/PD的差异
治疗MRSA所致VAP的临床治愈率
两项随机双盲研究的回顾性分析结果显示1
万古霉素
P = 0.07
P = 0.02
P = 0.06
(n = 434)
(n = 214)
(n = 179)
(n = 70)
P = 0.01
斯沃
*
与替考拉宁比较，治疗ICU中革兰阳性菌肺炎
Cepeda JA, et al. J Antimicrob Chemother. 2004;53:345-55.
(36/61)
(22/62)
MRSA肺炎
*
P=0.025
利奈唑胺（斯沃）治疗院内MRSA肺炎患者的生存率显著高于万古霉素
两项随机双盲研究的回顾性分析结果显示1
1. Wunderink R, et al. Chest. 2003;124:1789-97.
17%
7%
80.0%
63.5%
*
1. Kollef MH, et al. Intensive Care Med. 2004;30:388-94.
利奈唑胺的临床应用策略
*
一、噁唑烷酮类抗菌药 （oxazolidinone） ——全新的化学结构

利奈唑胺药品说明书

利奈唑胺药品说明书

利奈唑胺注射液【适应症】1万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症。

2、院内获得性肺炎，复杂性皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株[MDRSP]*）弓I起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。

【用法用量】表1利奈唑胺推荐剂量本品治疗感染的推荐剂量见表1。

【不良反应】上市后的经验利奈唑胺上市后的临床应用中，有骨髓抑制报道（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）（参见警告）。

曾有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。

应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。

虽然上述报道主要出现在应用利奈唑胺超过推荐的最长应用时间（28天）的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。

利奈唑胺合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIS）的患者中，有5-羟色胺综合征的报告（见注意事项）。

在利奈唑胺应用的过程中有惊厥的报道（见注意事项）。

过敏性反应、血管性水肿、描述为Steve ns Joh nson综合征的皮肤水疱也有有以上多种因素而被列出。

由于上述事件为自发性报告，无法知晓其来源于多人样本的患者人群，故不能对其发生率进行估计，也不能准确地判定其与用药的因果关系。

报道。

这些不良事件可能由于其严重性、报告的频度、与利奈唑胺可能的相关性，或同时伴【禁忌】本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。

单胺氧化酶抑制剂正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物（如：苯乙肼、异卡波肼）的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。

引起血压升高的潜在相互作用与5-羟色胺类药物潜在的相互作用【注意事项】警告在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道 （包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和 血小板减少症）。

对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺治疗。

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斯沃(利奈唑胺注射液)【药品名称】商品名称：斯沃通用名称：利奈唑胺注射液英文名称：Linezolid Injection【成份】利奈唑胺Linezolid【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：1.耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。

院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感...【用法用量】复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体，见适应症)：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。

建议疗程：连续治疗10-14天。

万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。

建议疗程：连续治疗14-28天。

单纯性皮肤和皮肤软组织感染：成人：每12小时口服400mg；青少年(12岁以上)：每12小时口服600mg；5-11岁儿童：每12小时按10mg/kg口服；【不良反应】成年患者：在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照的临床研究中，入选了2046例患者以评价各种剂型斯沃的安全性。

在这些研究中，按不良事件的严重程度统计，85%的斯沃不良事件为轻至中度。

下表为发生率超过2%的不良事件。

斯沃最常见的不良事件为腹泻(发生率为2.8-11.0%)，头痛(发生率为0.5-11.3%)和恶心(发生率为3.4-9.6%)。

斯沃阳性药物对照的临床研究中，成年患者中发生率≥2%的不良事件：斯沃组n=2046，所有对照药组n=2001(对照药包括头孢泊肟200mg每12小时口服1次；头孢曲松1g每12小时静脉注射1次；克拉霉素250mg每12小时口服1次；双氯西林500mg每6小时口服1次；苯唑西林2g每6小时静脉注射1次；万古霉素1g每12小时静脉注射1次)腹泻：斯沃组8.3%，所有对照药组6.3%；头痛：斯沃组6.5%，所有对照药组5.5%；恶心：斯沃组6.2%，所有对照药组4.6%；呕吐：斯沃组3.7%，所有对照药组2.0%；失眠：斯沃组2.5%，所有对照药组1.7%；便秘：斯沃组2.2%，所有对照药组2.1%；皮疹：斯沃组2.0%，所有对照药组2.2%；头晕：斯沃组2.0%，所有对照药组1.9%；发热：斯沃组1.6%，所有对照药组2.1%。

其它在II期和III期研究中报告的不良事件包括：口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。

实验室检查的改变：当剂量最高达到600mg 每12小时一次、最长达到28天时，斯沃与血小板减少相关。

在III期阳性药物对照的临床研究中，成人出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值的75%)斯沃发生率为2.4%(发生率的范围为0.3-10.0%)，对照组为1.5%(发生率的范围为0.4-7.0%)。

在一项住院的、刚出生至11岁的儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为12.9%，万古霉素组为13.4%。

在另一项5-17岁的门诊儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为0%，头孢羟氨苄组为0.4%。

斯沃相关的血小板减少似与疗程相关(通常疗程均超过2周)。

大多数患者在随访阶段，血小板计数恢复至正常/基础水平。

在III期临床研究中，血小板减少患者未见临床相关的不良事件。

出血事件仅发生于斯沃同情性使用于血小板减少的患者时；斯沃在这些不良事件中的作用不能确定(见警告)。

也可见其它实验室检查的改变上市后的经验：斯沃上市后的临床使用中，有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少，参见警告)。

也有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。

使用斯沃过程中，有乳酸性中毒的报道(见注意事项)。

虽然上述报道主要出现在使用斯沃超过推荐的最长使用时间(28天)的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。

斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的患者中，有5-羟色胺综合征的报告(见注意事项)。

这些不良事件可能由于其严重程度、报告的频度、与斯沃可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被记录。

由于上述事件为自发性报告，来自于未知样本大小的患者人群，故不能对发生率进行估计，也不能准确地判定与用药的因果关系。

【禁忌】本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。

【注意事项】为减少耐药细菌的产生，并确保本品和其他抗菌药物的疗效，斯沃应用于已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病的治疗或预防。

使用斯沃过程中，有乳酸中毒的报道。

在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。

患者在接受斯沃时，发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。

使用斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告(见药物相互作用)。

在斯沃治疗的患者中，有周围神经病和视神经病的报道，患者治疗的时间基本上超过28天的最长推荐疗程。

在视神经病变进展至视力丧失的病例中，患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。

在斯沃治疗小于28天的患者中，有出现视力模糊的报道。

如患者出现视力损害的症状时，如：视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。

对于所有长期(≥3个月)使用斯沃的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受斯沃治疗时间长短，应当进行视觉功能检测。

如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险的评价，以判断是否继续用药。

抗生素的使用可能导致非敏感菌株的过度生长。

在治疗中如出现二重感染，应采取适当的措施。

尚未对斯沃用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合征和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行的研究。

在对照临床研究中，对于应使用斯沃制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。

在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方斯沃可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。

【药物相互作用】通过细胞色素酶P450代谢的药物：在大鼠中，斯沃不是细胞色素酶P450的诱导剂。

斯沃既不能由人细胞色素酶P450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4)的活性。

所以，预计斯沃不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作用。

与斯沃联合用药，不会改变由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。

如华法林、苯妥因等药物，作为CYP2C9的底物，可与斯沃合用而无须改变给药方案。

抗生素：氨曲南-当二者合用时，斯沃与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。

庆大霉素-当二者合用时，斯沃与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。

单胺氧化酶抑整理用：斯沃为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。

所以，斯沃与类肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。

拟交感神经药物：当健康受试者同时接受斯沃及超过100mg的酪胺时，可见明显的加压反应。

所以，使用斯沃的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(参见患者用药信息)。

对血压正常的健康志愿者给予斯沃，可观察到斯沃能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的加压作用。

未对高血压患者进行类似的研究。

对血压正常的健康志愿者进行了斯沃、PSE、PPA、安慰剂分别单用，及斯沃达稳态时(600mg，每12小时1次，连用3天)与联用PSE或PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2个剂量，给药间隔4小时)对血压和心率影响的研究。

任何给药方式心率均不受影响。

斯沃与PPA或PSE联用均能使血压上升。

在PPA或PSE第2次给药后的2-3小时，观察到最高的血压值；在达峰值后的2-3小时，血压又回复到了基础水平。

对5-羟色胺类药物的作用：在I期、II期和III期的临床研究中，未见斯沃与5-羟色胺类药物合用引起5-羟色胺综合征的报道。

斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)有5-羟色胺综合征的自发性报告。

接受斯沃治疗的患者如同时给予5-羟色胺类药物，应当严密监测5-羟色胺综合征的症状和体征(如：认知功能障碍、高热、反射亢进和共济失调)。

对健康志愿者进行了斯沃与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。

给予志愿者右美沙芬(2个剂量，20mg每次，间隔4小时)，同时给予或不给予斯沃。

在接受右美沙芬和斯沃的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。

【药理作用】斯沃为恶唑烷酮类的合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。

斯沃的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。

斯沃通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此斯沃与其他类别的抗菌药物间不具有交叉耐药性。

斯沃与细菌50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合，从而阻止形成70S始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。

时间-杀菌曲线研究的结果表明，斯沃为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂，斯沃为大多数链球菌菌株的杀菌剂。

体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌株)、金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株MDRSP)、化脓性链球菌。

下列菌株中至少90%的体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范围，该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实斯沃临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。

需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：粪肠球菌(包括耐万古霉素的菌株)、屎肠球菌(万古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌属、草绿色链球菌属。

需氧的和兼性的革兰阴性致病菌：多杀巴斯德菌。

【贮藏】避光，密封，在15-30°C(59-86°F)条件下保存。

避免冷冻。

【批准文号】H20110311[文档可能无法思考全面，请浏览后下载，另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意!]。