抗生素
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抗生素的名词解释抗生素是抗菌药物的统称,是由动植物、微生物、合成或单项抗菌剂的综合组合物,可广泛用于抗菌治疗和预防感染。
起源于微生物产生的天然抗菌素或后天合成的抗菌素,它们的主要作用机理是抑制细菌的生长和繁殖,从而抑制病原体的对宿主的侵害,从而达到治疗和预防感染的目的。
抗生素可以分为四大类:beta-内酰胺类、多肽类、单环类和多环类。
1、beta-内酰胺类抗生素:其作用机制是抑制细菌膜蛋白质的合成,阻止细菌细胞膜的形成,起到抑制细菌的生长作用。
例如青霉素和磷霉素等,以及其衍生物。
2、多肽类抗生素:其作用机制是抑制细菌的蛋白质的合成,从而起到抑制细菌的生长作用。
例如,链霉素和头孢菌素等,以及它们的衍生物。
3、单环类抗生素:其作用机制是通过破坏细菌的细胞壁,抑制细菌的生长作用。
例如氧氟沙星和硝酸唑等,以及它们的衍生物。
4、多环类抗生素:其作用机制是通过抑制细菌的细胞壁合成,阻止细菌细胞外膜的形成,从而起抑制细菌生长的作用。
例如左氧氟沙星和喹诺酮等,以及它们的衍生物。
抗生素的作用机制不同,抗生素的有效性也不同,它们的特殊性是对病原菌的,即对一种病原菌有效的抗生素可能对另一种病原菌无效。
由于抗生素的先天特性,一般情况下必须采用综合治疗方案,以保证抗菌效果。
一般来说,抗生素的使用要遵循以下原则:1、根据病原菌的药敏试验结果,选择有效的抗生素;2、根据病人的体质以及个人耐药情况,综合考虑抗生素的安全性;3、根据病症的发展情况,加以协调应用,避免延误治疗;4、坚持服药,不可擅自停药或减少剂量,避免出现耐药症状;5、准确用药,多数抗生素属于体外灭活,所以要按照用药程序以及医嘱准确用药,做到每次剂量准确。
抗生素的使用有助于治疗和预防感染,因此,尽管抗生素的使用有一定的局限性,但在临床治疗中应该正确合理地使用。
否则,就会产生抗药性的危险,影响抗生素的抗菌效力,从而影响治疗的有效性。
因此,在使用抗生素之前,一定要根据患者的情况,同医生商量,由医生指导合理使用抗生素。
抗生素作用原理
抗生素作用原理是通过干扰细菌的生长、复制和代谢,以及破坏其细胞壁和膜的结构,来抑制或杀死细菌的药物。
以下是抗生素作用的几个主要原理:
1. 抑制蛋白质合成:抗生素可以靶向细菌的核糖体,干扰蛋白质的合成过程。
细菌的生存和繁殖都依赖于蛋白质的合成,因此这种干扰会使细菌无法正常生长和复制。
2. 干扰核酸合成:有些抗生素可以抑制细菌的DNA或RNA 的合成,从而破坏细菌的基因信息传递和表达。
这使得细菌无法进行正常的遗传变异和适应环境的能力,从而导致其死亡。
3. 破坏细胞壁和膜:细菌的细胞壁和膜对其存活和稳定起着关键作用。
一些抗生素可以干扰细菌细胞壁的合成,导致其变脆弱和易受损。
还有些抗生素可以破坏细菌细胞膜的完整性,使其内部物质外漏,最终导致细菌死亡。
4. 干扰代谢途径:抗生素可以干扰细菌的关键代谢途径,如葡萄糖代谢、核酸代谢和脂类代谢等。
这些干扰会导致细菌无法正常获得能量和营养物质,从而无法生存和繁殖。
总之,抗生素通过多个方式作用于细菌,干扰其生长、复制和代谢,以达到抑制和杀死细菌的效果。
这些不同的作用原理也为抗生素的选择和使用提供了多样化的策略。
抗生素由低到高分为几个等级具体怎样分是什么名字抗生素由低到高分为几个等级,具体怎样分是什么名字抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,根据其活性强弱和治疗范围的不同,被划分为几个等级。
这些等级通常根据抗生素的广谱性、疗效及耐药性等因素来确定。
下面将详细介绍抗生素按照从低到高的等级分别是什么,并对每个等级进行解释。
等级一:广谱抗生素广谱抗生素是指能同时对多种细菌有效的药物。
这类药物不仅能够对大部分革兰氏阳性和阴性菌起作用,还可以治疗一些特定的细菌感染。
广谱抗生素常见的有头孢菌素、氨苄西林等。
由于其广谱性,使用广谱抗生素时需要谨慎,以防止滥用导致细菌耐药性的产生。
等级二:中谱抗生素中谱抗生素具有一定的广谱性,能够覆盖一部分细菌,但对某些较为特殊的细菌可能无效。
中谱抗生素一般用于治疗已经明确感染菌种的情况下,或者是对广谱抗生素有过敏反应的患者。
常见的中谱抗生素包括青霉素类、红霉素等。
等级三:窄谱抗生素窄谱抗生素是指只有对少数特定细菌有效的药物。
这类抗生素只能用于治疗已明确感染菌种的情况下,对其他细菌表现出较低的抗菌活性。
使用窄谱抗生素有助于减少对人体正常菌群的干扰,并能减少耐药菌株的产生。
常见的窄谱抗生素有青霉素G、甲氧西林等。
等级四:高级抗生素高级抗生素通常特指对耐药菌株具有杀灭作用的药物,用于治疗严重感染以及耐药菌感染。
这些抗生素对一些常见的耐药细菌如MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、VRE(耐万古霉素肠球菌)等具有强力杀菌作用。
高级抗生素的使用通常需要在临床医生指导下进行,并且患者需要接受定期监测。
常见的高级抗生素包括万古霉素、利奈唑胺等。
需要注意的是,具体的抗生素等级分类在不同的医疗机构和国家可能会有所差异,但以上划分基本上可以涵盖绝大多数常用抗生素的分类。
总结起来,抗生素可以根据其广谱性和治疗效果的不同分为四个等级,分别是广谱抗生素、中谱抗生素、窄谱抗生素和高级抗生素。
这种等级划分有助于医生根据细菌感染的严重程度和药物的治疗效果来选择最合适的抗生素,以提高治疗效果和减少抗生素滥用所导致的耐药问题。
抗生素的适应症与禁忌症抗生素是一类可以杀死或抑制细菌生长的药物,被广泛应用于临床治疗中。
然而,不同类型的抗生素有其特定的适应症和禁忌症,医生和患者需谨慎选择和使用。
本文将讨论抗生素的适应症和禁忌症,以便我们更好地了解这些药物的应用。
一、适应症1. 治疗细菌感染:抗生素的主要适应症是治疗细菌感染。
当细菌感染引起疾病时,抗生素能够进入机体,靶向杀灭或抑制细菌生长,从而帮助身体恢复健康。
常见的细菌感染包括上呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
2. 预防术后感染:手术后易引起感染,因此在某些情况下,医生会在手术前或手术过程中使用抗生素,以降低术后感染的风险。
3. 预防特定细菌感染:在特定情况下,抗生素还可以用于预防某些特定的细菌感染。
例如,某些人在接触了莱姆病的蜱虫后,医生可能会给予他们抗生素以预防莱姆病的发生。
二、禁忌症1. 过敏反应:某些人对抗生素过敏,因此在使用时需格外谨慎。
过敏反应可能导致轻度的皮疹和荨麻疹,也可能引起严重的过敏休克。
如果患者曾经有对某类抗生素过敏的记录,医生将会选择其他类型的抗生素进行治疗。
2. 肝肾功能损害:抗生素的代谢和排泄主要由肝脏和肾脏完成。
因此,如果患者有肝肾功能损害,医生会在使用抗生素时更加谨慎,可能需要减少剂量或选择其他药物。
3. 妊娠和哺乳期:某些抗生素对妊娠和哺乳期的妇女不建议使用,因为这些药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。
医生会根据具体情况权衡利弊,选择最安全的治疗方案。
4. 耐药细菌感染:一些细菌已经产生了耐药性,对常规抗生素不再敏感。
如果患者感染了耐药菌株,医生需要根据实验室的药敏结果选择适当的抗生素治疗。
三、正确使用抗生素的重要性除了了解抗生素的适应症和禁忌症外,正确使用抗生素也非常重要。
以下是一些值得注意的事项:1. 按照医生的处方用药:不要自行选择和使用抗生素,必须按照医生的处方进行用药。
正确选择和使用抗生素可以最大限度地发挥其疗效,减少抗生素滥用和耐药性的问题。
抗生素的合理应用一、抗生素的定义及相关概念(一)抗生素的定义抗生素是指由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。
如青霉素。
半合成抗生素则是对天然抗生素进行结构改造所获得的产品。
如:氨苄西林。
那些完全由人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质,严格的说只能称为抗菌药或抗真菌药,而不能称为抗生素。
如:喹诺酮类、磺胺类抗菌药。
(二)相关概念1.抗生素合理应用的含义是指在明确的指征下,选用适宜的抗生素并采用适当的剂量与疗程,以达到杀灭致病微生物和(或)控制感染的目的,同时又要防止各种不良反应的发生。
2.抗生素合理应用的评价指标安全、有效、简便、及时、经济是国际合理用药调研中心对合理用药的评价指标。
为此特提出“五个正确”来指导医生合理使用抗生素:正确地选择抗生素种类、正确的用法用量、正确给药途径、正确的疗程以及正确的治疗终点。
“五个正确”中以正确地选择抗生素为首要,抗生素的选择是否恰当直接关系到抗生素的疗效。
二、抗生素的合理应用(一)合理使用抗生素的前提条件要做到合理使用抗生素,首先必须充分了解和掌握各种抗生素的作用特点,为针对性地选用药物提供坚实的理论基础;其次还要充分了解各种常见致病菌的耐药机制,特别是本地区、本单位的细菌耐药状况,为选用致病菌敏感的抗生素提供合理的依据。
抗菌药物的作用机制主要有:抑制细菌细胞壁合成;影响胞浆膜通透性;抑制蛋白质合成;影响叶酸及核酸代谢。
1.抗生素的分类及其作用特点根据抗生素的化学结构和临床用途,可将抗生素分为β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。
下面重点介绍抗细菌抗生素及人工合成抗菌药的作用特点。
(1)β—内酰胺类β—内酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类以及其他非典型β—内酰胺类抗生素。
抗生素名词解释抗生素,顾名思义,是指一类用于抵抗病原体的化学物质。
具体来说,抗生素是由微生物生产的特定化学物质,通过抑制或杀死其他微生物来保持自己的生存。
使用抗生素可以帮助医生对抗细菌感染,使其不会继续扩散引起更严重的疾病,这种药物已成为当代医学领域中最严格监管的产品之一。
首先,抗生素类别繁多。
抗生素按不同方式分类,包括但不限于以下分类:青霉素,头孢类,氨基糖苷类,利福平类,氯霉素类,四环素类,大环内酯类和多肽类。
每个类别的抗生素具有不同的作用效果和适用场景。
例如,头孢类抗生素用于治疗革兰氏阳性和阴性细菌引起的轻度到中度感染,而四环素类抗生素用于治疗痤疮等感染。
除此之外,还有许多新的抗生素正在研发中,以应对不断变异的病原体。
其次,抗生素的工作原理是什么?抗生素通过不同方式抑制或杀死细菌。
最常见的方式包括破坏细菌的细胞壁,从而使其失去保护和完整性,细胞将暴露于环境中并最终死亡。
例如,青霉素类抗生素通过破坏细菌的细胞壁来抑制感染。
同时,抗生素还可以通过破坏细菌的蛋白质合成机制来防止细菌生长。
例如,氨基糖苷类抗生素阻断了细菌蛋白质的生成过程,从而使细菌无法生长。
此外,使用抗生素的同时也会存在一些副作用,这是人们必须要注意并提前做好准备的。
一些常见的副作用包括过敏反应、胃肠道不适等。
使用抗生素时,应遵循医生开具的药剂和剂量,按时按量服药。
同时,也要注意不合理使用抗生素,减少滥用抗生素的现象。
长期使用或滥用会使细菌产生耐药性,从而导致抗生素失效,不仅让治疗失败,更让治疗变得更困难。
最后,抗生素这个领域还有许多需要继续探究的领域和新的挑战。
医学科技的不断发展和变化致使病原体的类型正在发生变化。
因此,研发更加先进、更具特异性的抗生素药物将是未来的趋势,以应对不断变化的病原体类型,解决细菌的耐药性问题。
总之,抗生素是目前抵抗细菌感染的当前最有效的药物之一。
随着医学科技的不断进步,耳闻目睹的药物也随之新增和更新。
抗生素名词解释
抗生素是一类可以抑制或杀灭细菌生长和繁殖的化学药物。
它们是治疗感染性疾病的重要工具,可以帮助人体克服由细菌引起的疾病如肺炎、脑膜炎和尿路感染等。
抗生素可以通过多种方式对细菌产生作用,包括阻断细菌细胞壁的合成、影响细菌蛋白质合成以及阻断细菌核酸合成等。
抗生素可以被分类为广谱抗生素和窄谱抗生素。
广谱抗生素对多种类型的细菌都有效,而窄谱抗生素只对某些特定类型的细菌有效。
常见的广谱抗生素包括青霉素类、氯霉素和四环素等,而青霉素、头孢菌素和大环内酯类是常见的窄谱抗生素。
在应用抗生素时,需要根据细菌的种类和对抗生素的敏感性来选择合适的药物。
这可以通过细菌培养和抗生素敏感性测试来确定。
此外,正确使用抗生素也非常重要。
使用抗生素时应严格遵守医生的嘱咐,按照规定的剂量和频率进行用药,并完成整个疗程。
过量或不当使用抗生素可能导致耐药性的产生,并增加细菌变异的风险。
有时候,细菌可能产生对某种抗生素的耐药性,即使细菌曾经对该抗生素敏感。
这是由于细菌的遗传变异导致的。
耐药性的产生是一个严重的问题,因为它会限制抗生素的疗效,增加感染的复杂性和风险。
因此,对于已经出现耐药性的细菌感染,医生可能需要使用更强效的抗生素或组合治疗来对抗感染。
总之,抗生素是一类可以抑制和杀灭细菌的化学药物,对于感
染性疾病的治疗起着重要的作用。
正确选择和使用抗生素对于有效控制感染和避免耐药性的产生至关重要。
抗生素的功效与注意事项抗生素是一类可以杀灭或抑制细菌生长繁殖的药物,广泛应用于感染性疾病的治疗中。
但是,正确使用抗生素十分重要,以下是抗生素的功效和注意事项:一、抗生素的功效:1. 治疗感染:抗生素可以杀死或抑制感染体内的细菌,帮助患者恢复健康。
抗生素能够治疗多种感染,包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染、中耳炎、鼻窦炎等。
2. 预防感染:有些手术或创伤可能导致感染的风险增加,预防性使用抗生素可以降低感染的风险。
3. 预防传染:某些传染性疾病如肺结核、梅毒等,可以通过使用抗生素阻断疾病传播的链条,预防更多人感染。
二、注意事项:1. 严格按医嘱使用:抗生素必须由医生开具处方并按照医生的指导使用,不得滥用或过量使用。
同时,使用抗生素的时间、剂量、频率等需要严格遵守医生的建议。
2. 不可用于病毒感染:抗生素只对细菌感染有效,对病毒感染如感冒、流感等无效。
过度使用抗生素会导致耐药性增强,使得抗生素失去疗效。
3. 避免自行购买和使用:不应自行购买和使用抗生素,因为不正确的使用可能会导致治疗不当、过量服用、副作用发生等问题。
应在医生的指导下使用,以确保药物的安全和效果。
4. 完整用药疗程:抗生素使用时应在医生建议的完整疗程内按时服用,即使感觉症状好转也不可随意停药,以免出现耐药菌株。
5. 不可与特定食物混用:有些抗生素在与特定食物同时摄入时会降低疗效。
例如,红霉素与奶制品同服会使红霉素与配伍效应降低。
因此,在服用抗生素期间应避免与医生告知的特定食物同时摄入。
6. 注重个人卫生:预防感染的最佳方式是保持良好的个人卫生习惯。
勤洗手、避免接触污染物、保持饮食健康等可以减少感染的风险。
7. 避免与其他药物相互作用:抗生素可能与其他药物相互作用,影响其疗效或增加不良反应的风险。
因此,使用抗生素时应告知医生正在使用的其他药物,以避免潜在的药物相互作用。
总结起来,抗生素在医疗中起到了重要的作用,但是正确使用抗生素至关重要。
抗生素的发展抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物,对于治疗细菌感染疾病起到了至关重要的作用。
随着医学技术的不断发展,抗生素的种类和效果也在不断提升。
本文将从抗生素的发展历程、作用机制、分类、使用注意事项和未来发展方向等方面进行详细介绍。
一、抗生素的发展历程1.1 20世纪初:亚历山大·弗莱明发现了第一个抗生素——青霉素。
1.2 20世纪50年代:抗生素的研究和生产进入高潮期,陆续发现了许多新型抗生素。
1.3 20世纪末至今:抗生素的研究重点逐渐转向对多重耐药菌的研究。
二、抗生素的作用机制2.1 抗生素通过抑制细菌的生长或杀死细菌来治疗感染疾病。
2.2 抗生素可以通过不同的作用机制来发挥作用,如破坏细菌细胞壁、影响蛋白质合成等。
2.3 细菌对抗生素的敏感性取决于细菌的种类和抗生素的类型。
三、抗生素的分类3.1 根据作用范围可分为广谱抗生素和狭谱抗生素。
3.2 根据化学结构可分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类等。
3.3 根据来源可分为天然抗生素和合成抗生素。
四、抗生素的使用注意事项4.1 使用抗生素应遵医嘱,按照规定剂量和疗程使用。
4.2 不可滥用抗生素,以免导致细菌耐药性的增加。
4.3 在使用抗生素期间应密切观察患者的症状,如出现不良反应应及时就医。
五、抗生素的未来发展方向5.1 针对多重耐药菌的研究将成为抗生素研究的重点。
5.2 发展新型抗生素,提高抗生素的效果和减少副作用。
5.3 探索抗生素与其他治疗手段的联合应用,提高治疗效果。
总结:抗生素的发展历程丰富多彩,作用机制复杂多样,分类繁多,使用注意事项要谨慎,未来发展方向充满希望。
随着科技的不断进步,相信抗生素在医学领域中的作用将会更加重要和广泛。
抗生素小结抗生素作用机制1、抑制细胞壁合成。
肽聚糖(尤G+菌)。
代表:β-内酰胺类(与细胞膜青霉素结合蛋白结合,使转肽酶失活)2、影响胞膜通透性。
代表:1、多烯类。
与真菌胞膜麦角固醇结合eg.两性霉素B(真菌:麦角固醇;哺乳动物:胆固醇;细菌:无)2、多粘菌素。
与胞膜磷脂的磷酸基结合。
G-胞膜磷脂多,效果好。
3、影响蛋白合成。
细菌核糖体=30s+50s30s:氨基糖苷类、四环素类50s:大环内脂类、氯霉素、林可霉素(人类:40s+60s)4、影响叶酸:四环素类核酸:喹诺酮。
抑制DNA回旋酶,阻碍其复制。
抗生素分类详解一、β-内酰胺类1、青霉素类(包括其β—内酰胺酶抑制剂)2、头孢类(包括其β—内酰胺酶抑制剂)3、单环β-内酰胺类4、碳青霉烯类二、大环内酯类14环、15环、16环三、喹诺酮类四、氨基糖苷类五、多肽类六、硝基咪唑类七、其他类一、β-内酰胺类繁殖期杀菌药1、青霉素类(包括其β—内酰胺酶抑制剂)【特点】水溶液不稳定,必现用现配;脂溶性低,分布于胞外液;经肾排出【抗菌谱】G+菌,G-杆,螺旋体(G+菌:G+球如肺链、溶链、草链、不耐药金葡菌;G+杆如破伤风梭菌、白喉、炭疽、乳酸、产气荚膜梭菌)(G-球:脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌)【不良反应】过敏性休克(肾上腺素0.5-1.0mg,im,st);白细胞降低p.s:换算:80万单位→0.48g,1000万U→6g2、头孢类(包括其β—内酰胺酶抑制剂)【分代】一代:先锋类。
头孢氨苄(先锋IV),头孢拉定(先锋VI),头孢唑林(先锋V),头孢噻吩(先锋I),头孢硫脒(先锋18)等。
二代:头孢呋辛,头孢呋辛酯,头孢克洛,头孢孟多三代:头孢噻肟,头孢唑肟,头孢曲松,头孢他啶,头孢哌酮,头孢地尼,头孢泊污酯四代:头孢吡肟,头孢匹罗,头孢利定【特点】可透过胎盘,三代可透过血脑屏障。
酒“双硫仑反应”。
p.s:1、头霉素类。
类似头孢二代(G+、G-,厌氧菌高效,故可称为“二代半头孢”),有资料直接将其归于头孢二代。
Eg:头孢美唑(美之全),头孢米诺,头孢西丁。
2、氧头孢烯类。
类似头孢三代,可直接归于三代。
脑脊液、痰液中浓度高。
Eg:拉氧头孢。
3、单环β-内酰胺类氨曲南。
强大的抗G-菌作用,对G+、厌氧菌作用弱,具耐酶、低毒等特点,组织分布广,可用于铜绿、克雷伯、沙门氏菌、大肠埃希菌。
4、碳青霉烯类强大,G+和G-需氧菌和厌氧菌、MRSA所致的各种严重感染。
1、亚胺培南/西司他丁(泰能)。
西司他丁为体内脱氢肽酶抑制药。
2、美洛培南。
多脱氢肽酶稳定。
3、帕尼培南/倍他米隆。
倍他米隆抑制帕尼培南在肾皮质积蓄而减轻肾毒性。
另:β-内酰胺酶抑制药。
特点:1、自杀性底物,与β-内酰胺酶不可逆结合。
2、对不产酶细菌无增强效果。
3、与配伍药具有相似的药代特征。
【包括】克拉维酸(棒酸),舒巴坦,他唑巴坦【常见】头孢哌酮舒巴坦(舒普深),哌拉西林舒巴坦(哌舒),哌拉西林他唑巴坦(百定、邦达)二、大环内酯类1、14环:红(1代,基本淘汰),罗红,克拉霉素2、15环:阿奇霉素(与克拉霉素同为2代,良好的PEA,呼吸道感染常用)3、16环:螺旋霉素,乙酰螺旋霉素,麦迪霉素【抗菌谱】非典型病原菌(支/衣原体,嗜肺军团菌,弓形虫,弯曲菌,非典型分支杆菌等)良好的杀灭作用,大多数G+菌,厌氧球菌,白喉棒状杆菌,部分G-菌(如奈瑟菌、嗜血杆菌)。
二代药物增加和提高了对G-菌的活性。
对产β—内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性。
【特点】1、吸收。
除红霉素,其他对胃酸稳定,故可口服。
食物干扰红霉素和阿奇的吸收,但促进克拉霉素的吸收。
2、分布。
广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织3、阿奇t1/2长达35-48h,qd给药。
口服可用三天停四天或用五天停七天。
4不良反应:胃肠道反应(阿奇较小);静滴时静脉刺激【抗炎作用】14、15环大环内脂类药物可长期小剂量口服治疗泛细。
其中14环报道较多,15环亦有效。
林可霉素/克林霉素:抗菌谱类似于红霉素,特点是对各类厌氧菌有强大作用。
三、喹诺酮类1代2代3代:左氧氟沙星、环丙沙星、帕珠沙星等4代:莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等p.s:3代、4代分子中均含有氟,称为“氟喹诺酮(FQs)”。
C6引入氟后,药物与DNA回旋酶的亲和性提高2-17倍,抗菌性提高5-100倍。
【呼吸喹诺酮】以莫西沙星和吉米沙星为代表的第四代喹诺酮,包括左氧氟沙星(3代)在内,在呼吸道肺泡上皮衬液浓度较高,故称“呼吸喹诺酮”。
【抗菌谱】广谱。
G+、G-(偏阴)、军团菌、支/衣原体、厌氧菌,二线抗结核药。
故国外可单独应用于CAP,但国内耐药较多。
1、泌尿生殖感染。
原形由尿排出,环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星和β-内酰胺类同为首选。
2、呼吸系统感染。
3、肠道感染与伤寒。
【吸收】食物不影响吸收【不良反应】1、胃肠道反应2、中枢神经系统毒性。
药量过大、癫痫病史、与茶碱或NSAID(非甾体抗炎药)合同时出现。
3、皮肤反应及光敏反应4、软骨损害。
故:【使用注意】严禁用于18岁以下儿童和妊娠、哺乳期妇女。
不宜与西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。
四、氨基糖苷类庆大霉素、链霉素、卡那霉素、阿米卡星(抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素)等【抗菌谱】需氧G-杆菌,如铜绿、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、沙门菌属等;对MRSA和MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌)也有较好抗菌活性。
厌氧菌天然耐药。
【代谢】口服不吸收。
可用于消化系统感染、肠道术前准备、肝昏迷用药。
分布于细胞外液(耳、肾、羊水中,不透过血脑屏障)。
原形经肾排出。
【不良反应】儿童、老人多见。
包括:1、耳、肾毒性。
2、神经肌肉麻痹。
抢救时静滴新斯的明和钙剂。
3、过敏反应。
五、多肽类包括万古霉素类、多粘菌素类和杆菌肽类。
其中多粘菌素类属窄谱慢效杀菌药,可用于治疗铜绿假单胞菌引起的败血症、泌尿道和烧伤创面感染,常用量下即可出现明显不良反应。
笔者曾因烧伤用复方过多粘菌素B软膏外涂,后不慎入眼,睡觉睡到一半眼睛疼得去医院挂的急诊。
好了,这是题外话。
杆菌肽类肾损害严重,临床仅用于局部抗感染。
万古霉素类临床还是常用的,所以我们重点讲讲。
【万古霉素类】包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。
【代谢】只能经脉给药。
难透过血脑屏障和血眼屏障。
【应用】仅用于严重G+菌感染,特别是MRSA、MRSE和肠球菌属。
近年来,耐万古霉素肠球菌(VRE)正在增多。
【不良反应】耳、肾毒性,过敏反应(“红人综合症”:快速静滴万古出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压)六、硝基咪唑类厌氧菌、某些单细胞病原(阿米巴原虫、毛滴虫、利士曼原虫等)强大的杀灭作用。
1代:甲硝唑2代:替硝唑3代:奥硝唑【不良反应】胃肠道反应、头晕、粒细胞减少、口中重金属味七、其他类1、夫西地酸:窄谱,G+菌尤其是葡萄球菌感染,与氨基苷类、利福平等合用于MRSA。
2、利奈唑胺(斯沃):第一个人工合成的恶唑烷酮类抗生素,抗菌谱广,可全面覆盖G+球菌,用于MRSA和VRE。
可透过血脑屏障,耳肾毒性较万古小。
3、复方磺胺甲恶唑(复方新诺明):磺胺类广谱抗菌药。
4、米诺环素(美满):半合成四环素类光谱抗生素,具高效性和长效性,在四环素中抗菌作用最强,对G+、G-菌中的淋病奈瑟菌均有很强作用,对G-杆菌作用较弱,对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。
I、III类抗生素联合应用问题根据抗菌药物的作用性质,一般将抗生素分为四大类:第一类:繁殖期杀菌药,如青霉素、头孢第二类:静止期杀菌药:氨基苷类、多粘菌素类第三类:速效抑菌药:四环素类、大环内酯类、氯霉素第四类:慢效抑菌药:磺胺类过去认为,I、III类抗生素合用会产生拮抗作用。
但现在有人提出两药合用利大于弊,首先大环内酯类抗生素有良好的破膜作用,有利于其他抗生素的渗透,另外药物分布不同、临床上非单一病原体感染等,为I、III类抗生素的合用提供了理由。
详见于附一:《论繁殖期杀菌药与快速抑菌药的联合应用》。
浓度依赖性抗菌药物与时间依赖性抗菌药物一、时间依赖性抗生素【定义】抗菌作用与药物在体内大于对病原菌最低抑菌浓度(MIC)的时间相关,与血药峰浓度关系并不密切。
【特点】当血药浓度>致病菌4-5 MIC时,其杀菌效果便达到饱和程度,继续增加血药浓度,杀菌效应也不再增加。
对该类药物应提高T>MIC这一指标来增加临床疗效。
即:超过MIC90浓度维持时间(h)占给药间隔时间的百分率(% of dose interval)用time>MIC%表示,%time>MIC若³40%-50%可达满意杀菌效果%time>MIC若³60%-70%表示杀菌效果很满意【代表】β-内酰胺类抗生素(青霉素类,头孢菌素类,碳青霉烯类等);天然大环内酯类如红霉素,糖肽类抗生素如万古霉素,及林可霉素类【PK/PD意义】为了追求更佳的%T>MIC,方法如下:1、增加药物剂量2、缩短给药间隔/增加给药频率3、延长点滴时间或持续给药。
∴β-内酰胺类抗生素bid~q6h用法。
二、浓度依赖性抗生素【定义】对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度,而与作用时间关系不密切,即血药峰浓度越高,清除致病菌的作用越强。
【特点】这类可以通过提高血药峰浓度来提高临床疗效。
但在这类药物中对于治疗窗比较狭窄的抗生素如氨基糖苷类的药物,应注意在治疗中不能使药物浓度超过最低毒性剂量。
【代表】喹诺酮类,氨基糖苷类,四环素,克拉霉素,阿奇霉素,甲硝唑【PK/PD意义】一次足量给药。
MPC-防细菌变异浓度(Mutant PreventionConcentration)¨药物的临界浓度值,高于该值,选择性耐药的变异菌株增殖发生率很小¨实验表明MPC通常高于MIC 4-8倍¨应用MPC值,能预测在达到根除感染目的同时,兼顾防止耐药性的产生附一:论繁殖期杀菌药与快速抑菌药的联合应用徐州市中心医院呼吸科杜长军发布时间:2010-07-04 返回首页《社区获得性肺炎(CAP)诊断和治疗指南》中,对CAP的最初经验治疗建议使用β-内酰胺类(繁殖期杀菌药)联合大环内酯类(快速抑菌药)。
然而,迄今仍有不少临床工作者不同意此观点[1、2]。
作者依据临床实践体会,结合相关文献,概述如下,有些实属管见,以求同道斧正。
联合用药的理论争议繁殖期杀菌药,如β-内酰胺类,其通过抑制大分子粘肽合成,致使细菌细胞壁合成障碍或缺损,菌体失去渗透屏障,出现膨胀裂解,最后导致细菌死亡。
处在生长繁殖期的细菌,细胞壁合成粘肽分子十分敏感,繁殖期杀菌药正是通过这种途径发挥作用的。
而快速抑菌药如大环内酯类,则是抑制蛋白质合成,从而抑制细菌生成,使细菌处于静止状态,细胞壁的粘肽合成障碍,使繁殖期杀菌药失去作用的靶点而减弱杀菌活性。