药物化学教案第六章肾上腺素能药物

药物化学教案（供药学专业用）适用层次：专科云南新兴职业学院医药营销系张传会云南新兴职业学院教案课程名称：药物化学课题：第一章麻醉药授课对象：药学专业班级 08药营课型：理论教学方法：讲授课时数：3 参考资料：教材、有关教科书和资料教学目的：1、了解麻醉药的基本概念、分类和作用机制以及理想全麻药的特点；普鲁卡因的合成。

2、熟悉药全麻药的化学属性和结构特点；理解局麻药的结构类型、结构改造及构效关系。

3、掌握盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等典型药物的名称、化学结构式、主要理化性质和作用特点。

4、能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质解决该类药物的临床应用、制剂调配及贮存保管问题教学内容及预计时间：1、全身麻醉药的分类和作用特点，结构特点及发展。

（约15分钟）2、全麻药典型药物（恩氟烷、氯胺酮）。

（约15分钟）3、局麻药的结构类型；普鲁卡因的发现及局麻药的结构改造。

（约15分钟）4、普鲁卡因、丁卡因的结构、化学名、主要性质及作用特点。

（约35分钟）5、利多卡因、卡比咗卡因的结构、化学名、主要性质及作用特点。

（约25分钟）6、局麻药的构效关系。

（约20分钟）重点难点：重点：普鲁卡因、利多卡因等药物的结构与性质难点：局麻药的结构改造与构效关系教学后记：讲授氯胺酮时，应强调该药的副作用以及滥用K粉的危害性。

阐明该药在我国民间存在滥用的趋势以及国家严格管制该药的必要性，进而告诫青少年同学要自重和珍爱自己生命，拒绝毒品的重要性。

一方面可以激发学生的学习兴趣。

另一方面也增长学生处世的社会经验。

第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药教学目的：1、了解各类药物的概念、类型、体内代谢、作用机制及发展概况。

2、熟悉和理解巴比妥类、苯并二氮卓类、吩噻嗪类药物的构效关系与结构改造。

3、掌握苯巴比妥（钠）、苯妥英钠、卡马西平、地西泮、艾司唑仑、氯丙嗪、奋乃静等药物的化学结构、名称、主要理化性质及作用特点。

4、能应用巴比妥类、苯并二氮卓类、乙内酰脲类及吩噻嗪类典型药物的理化性质解决其制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。

对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。

2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量；3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。

汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。

4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。

5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。

当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。

6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。

对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。

交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。

7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。

1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。

一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)：兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

受体( 1, 2, 3):兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌。

分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。

肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。

第五章肾上腺素能药物(Adrenergic Drugs)肾上腺素能药物是对自主神经系统施加药理作用的物质之一自主神经系统:包括神经和神经节，对心脏、血管、腺体、呼吸系统、内脏器官和运动肌提供神经支配。

肾上腺图去甲肾上腺素交感神经系统末稍真正的神经递质。

肾上腺素能药物包括肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂二类。

根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为α受体和β受体，α受体又可分为α1和α2亚型，β受体又可分为β1和β2亚型。

肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。

也称为拟肾上腺素药。

按化学结构分类可苯乙胺类和苯异丙胺类。

H NOHHO HO肾上腺素能阻断剂通过与肾上腺素能受体作用，不产生肾上腺素样作用，作用。

第一节拟肾上腺素药Adrenergic Drugs拟肾上腺素药肾上腺素受体激动剂adrenergic receptor agonists结构：①胺②邻苯二酚通常称为：儿茶酚胺类拟交感胺类HO H N OHHOCH 3肾上腺素受体激动剂的用途激动剂药物用途兴奋α1受体升高血压和抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心和抗休克兴奋β2受体平喘和改善微循环β1受体激动剂：强心和抗休克β2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产β3受体激动剂：尚在研究中，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症临床用途肾上腺素Adrenaline 副肾碱H NOHHO HO结构特点H NOHHO HO*邻苯二酚苯乙胺光学活性去甲肾上腺素（Norepinephrine ，NE ）交感神经节后神经元的化学递质 在突触前神经细胞内生物合成NH 2OHHO HOH NOHHO HO肾上腺素的生物合成典型药物一）肾上腺素ephedrineHO H N OHHOCH 3(R）-4-［2-(甲氧基）-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚酪氨酸羟化酶芳香族L-氨基酸脱羧酶分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚）结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。

120美眉 2023.08下教研与美育职教天地BOPPPS教学模式下的药物化学基础课程教学设计——以肾上腺素为例叶宇珊　马伯双　王莹莹（广州市增城区卫生职业技术学校，广东　广州　510000）摘　要：BOPPPS模式是一种以教学目标为导向，以学生发展为中心的教学模式，在药物化学基础课程教学中，通过BOPPPS教学模式的课前摸查、参与式学习以及课内测验等环节，可提高学生课堂参与度，培养学生思考和动手能力。

关键词：药物化学基础；BOPPPS教学模式；肾上腺素；教学设计BOPPPS教学模式源于加拿大的教师技能培训，近年来被广大教师应用到课堂当中，强调学生的全方位参与和课堂反馈。

BOPPPS模式包括导入（Bridge-in）、目标（Objective）、前测（Pre-assessment ）、参与式学习（Participatory Learning）、后测（Post-assessment）和总结（Summary）六个教学环节。

视频或案例的导入可激发学生学习兴趣，同时引入新课内容；课前通过明确知识、技能和素质三维学习目标，使学生学习更有针对性和指向性；通过提问或练习方式进行前测，可摸查学生知识基础，作为调整教学内容的参考数据；参与式学习环节中，选用小组讨论或情景模拟，让学生多方位参与课堂学习从而掌握知识；后测，通过练习了解学生对该节课内容掌握情况是否达到教学目标；总结，归纳总结知识点。

一、BOPPPS教学模式实施背景分析（一）职业教育发展趋势《职业教育提质培优行动计划（2020—2023 年）》中强调，推动职业学校“课堂革命”，加强实践性教学，实践性教学学时原则上占总学时数50%以上，鼓励教师在教学上注重学生实践操作，倡导理实一体化，积极探索小组合作和情景模拟，促进学生知识和技能共同进步，培养技能型人才。

（二）课程分析药物化学基础是一门综合性课程，主要学习化学药物的结构组成、名称、制备方法、理化性质、鉴别方法等内容，培养学生具有药物化学的基本知识和基本技能，用于解决药物在生产、运输、储存等方面的问题。

G-蛋白偶联的跨膜蛋白受体受体的一级结构均由单一多肽链形成7个α螺旋来回穿越细胞膜，N-端在细胞外，C-端在细胞内。

分型第一节去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理生物合成问：简述去甲肾上腺素的生物合成过程，并说明此过程对寻找新药的启示。

（1）酪氨酸进入肾上腺素能神经细胞后，经酪氨酸羟化酶脱羧（？）催化生成左旋多巴，再经芳基L-氨基酸脱羧酶催化脱羧生成多巴胺，进入末梢囊泡或颗粒中，经多巴胺-β-羟化酶催化生成去甲肾上腺素。

（2）在设计影响肾上腺素能神经药物时，可从去甲肾上腺素的合成和代谢角度进行考虑。

这包括：影响去甲肾上腺素的合成、贮存、释放和受体附近去甲肾上腺素的浓度，模拟去甲肾上腺素结合受体或阻断受体作用，影响后突触作用等来达到预期目的。

代谢作用机理（P235）P-IP2：磷酰肌醇-4，5-二磷酸酯；IP3：1，4，5-三磷酸肌醇；DAG：1，2-二酰甘油；AC：腺苷酸环化酶；PLC：磷酯酶C；cAMP:环磷酸腺苷IP3：可引起细胞内Ca2+从贮存部位释放，胞内Ca2+浓度的提高进而促使平滑肌收缩DAG：可活化胞质蛋白激酶C，导致血管平滑肌缓慢地收缩第二节肾上腺素能激动剂发展概述修正：多巴胺R1没有-OH肾上腺素（epinephrine,Adrenaline）化学名：易氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体；R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体约强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半盐酸多巴胺（Dopamine Hydrochloride）麻黄碱为二类精神药品，同时又是多种麻醉品（如N-甲基苯丙胺，俗称病毒，摇头丸）的合成中间体α肾上腺素能激动剂β肾上腺素能激动剂β1受体激动剂问：为什么多巴酚丁胺药理作用于β1受体呢？而不是α1、β1？（1）多巴酚丁胺的结构式为（2）多巴酚丁胺的N原子连有一苯环，分子中有一手性C原子、2个光学异构体，其中S-（-）-异构体是α1、β1受体激动剂，R-（+）-异构体是α1受体阻断剂，其对映体间α效应相抵消，从而呈β1受体激动效应。