药物化学-肾上腺素能药物练习题

药物化学试题及答案（三）药物化学试题及答案1.环丙沙星的临床⽤途是治疗呼吸道感染。

2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。

3、当分⼦结构中引⼊极性⼤的羧基、羟基、氨基时，则药物的⽔溶性增⼤，脂⽔分配系数减⼩。

4.在磺胺类药物分⼦中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分⼦中的6位引⼊氟原⼦可⼤⼤增加抗菌活性。

6、药物的分配系数P药物对油相及⽔相相对亲和⼒的度量7、药物进⼊体内到产⽣药效，要经历药剂相、药物动⼒相、药效相三个重要相。

8、顺铂的化学名全称为顺式⼆氨基⼆氯络铂，临床主要⽤作癌症治疗药。

9、药物按作⽤⽅式可分为两⼤类结构⾮特异性药和结构特异性药。

10、药物和受体的相互作⽤⽅式有两种即构象诱导和构象选择。

11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。

12、头孢菌素与青霉素相⽐特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性⾼。

13、含氮药物的氧化代谢主要发⽣在两个部位：⼀是在和氮原⼦相连的碳原⼦上发⽣N-脱烷基化和脱氮反应，另⼀是N-氧化反应。

14、药物分⼦设计⼤体可分为两个阶段，即先导化合物的产⽣和先导化合物的优化。

15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床⽤作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床⽤作抗溃疡药。

16、青蒿素是我国学者⼦黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作⽤的药物，其分⼦中的过氧键是必要的药效团。

1.通过I相代谢可使药物分⼦引⼊或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有⼆氢吡啶衍⽣物结构的抗⼼绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异⼭梨酯C.吉⾮罗齐D.利⾎平3.下列关于青蒿素的叙述错误的⼀项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于⽔C.抗疟活性⽐蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂⽔分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂⽔分配系数越⼤，活性越⾼B.药物脂⽔分配系数越⼩，活性越⾼C.脂⽔分配系数在⼀定范围内，药效最好D.脂⽔分配系数对药效⽆影响5.复⽅新诺明是由________组成。

第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符： BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确：DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是：CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是：DA. 可激动α和β 受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是CA. (1S2R)H NOHNE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用：AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为：CX Ar O Cn NA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是：EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOOOH OD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。

药物化学（拟肾上腺素药）重、难点提示和辅导一．拟肾上腺素药典型代表药的结构、化学名、性质及应用
二．异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素的鉴别方法
异丙肾上腺素水溶液遇三氯化铁试液，生成深绿色络合物，滴加5% NaHCO 3溶液即变蓝色，后变红色。

而肾上腺素会被高铁离子氧化呈紫色，转呈紫红色。

去甲肾上腺素则呈翠绿色。

由此可区别三者。

三．重要的化学反应 1．盐酸麻黄碱具有-氨基--羟基化合物的特征反应，如被高锰酸钾、铁氰化钾等氧
化，生成苯甲醛和甲胺，前者有特殊气味，后者可使红色石蕊试纸变蓝：
CH CH NHCH 3
3
OH
[O]
CHO
+CH 3NH 2
2．肾上腺素具有儿茶酚结构，化学性质很不稳定，极易自动氧化。

与空气或日光接触会氧化生成红色的肾上腺素红，进一步聚合生成棕色的多聚物：
×ØÉ«¶à¾ÛÎï
ÉöÉÏÏÙËغì
HO HO
CHOH 2NHCH 3
[O]2O
O
CHOH 2NHCH 3
2
N OH O
O
3
N OH
O O
3
n
ÉöÉÏÏÙËØ
四．练习题：章后习题1、2、3、6、7、8。

肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。

对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。

2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量；3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。

汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。

4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。

5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。

当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。

6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。

对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。

交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。

7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。

1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。

一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)：兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

受体( 1, 2, 3):兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌。

分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。

肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。

药物化学试题••••••浙江省2007年10月高等教育自学考试药物化学试题课程代码：03023本试卷分A、B卷，使用2002年版本教材的考生请做A卷，使用2006年版本教材的考生请做B卷；若A、B两卷都做的，以B卷记分。

A卷一、名词解释(本大题共3小题，每小题4分，共12分)1.抗精神病药2.拟肾上腺素药3.烷化剂二、填空题(本大题共8小题，每空1分，共12分)请在每小题的空格中填上正确答案。

错填、不填均无分。

1.非甾体抗炎药物可分为以下五类：(1)________(2)________吲哚乙酸类；芳基烷酸类；苯并噻嗪类。

2.沙丁胺醇属于________类拟肾上腺素药，其主要用途是________。

3.吗啡与中性三氯化铁试液反应显________色。

4.非诺贝特属于________类药物，其主要用途为________。

5.环丙沙星的临床用途是________。

6.利福平的临床用途是________。

7.氯霉素分子中有________个手性碳原子，氯霉素的临床用途为________。

8.苯丙酸诺龙主要可用于________。

三、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

错选、多选或未选均无分。

1.氯丙嗪的化学名是（）乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-哌嗪丙胺氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺氯-5-甲基-1-甲酰胺2.从苯巴比妥的结构，可认为它是（）A.中性的B.弱酸性的C.强碱性的D.两性的3.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（）A.苯酚B.吲哚C.乙酰水杨酸酐D.水杨酸苯酯4.下列属于氨基酮类的合成镇痛药物是（）A.哌替啶B.美沙酮C.吗啡D.纳洛酮5.下列不属于苯乙胺类拟肾上腺素药物的是（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.克仑特罗6.新伐他汀主要用于治疗（）A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.心绞痛D.高磷脂血症7.下列不具有抗高血压作用的药物是（）A.卡托普利B.甲基多巴C.利血平D.非诺贝特8.化学名为（S）-1-（3-巯基--2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的药物是（）A.甲基多巴B.卡托普利C.非诺贝特D.双肼酞嗪9.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂？（）A.硝苯地平B.非诺贝特C.卡托普利D.利血平的化学名是（）氯-3，3-二氢苯并噻二嗪氨基-N-（5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺氨基-N-（5-甲基-3-乙基）-苯磺酰胺［（3，4，5-三甲氧苯基）-甲基］-2，4-嘧啶二胺11.下列叙述与异烟肼相符的是（）A.异烟肼的肼基具有氧化性B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大D.异烟肼的肼基具有还原性12.对氨基水杨酸钠注射液放置中如果产生黄色浑浊，是由于（）A.不稳定，易水解B.易脱羧，并自动氧化C.易开环生成不溶物D.本身是黄色的13.以下为抗菌增效剂的药物是（）A.克霉唑B.甲氧苄啶（TMP）C.磺胺嘧啶14.下列具有酸碱两性的药物是（）A.土霉素B.吡罗昔康C.氢氯噻嗪D.丙磺舒15.下列哪一药物属于抗代谢抗肿瘤药物？（）A.白消安B.顺铂C.卡莫氟D.环磷酰胺16.化学名为17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的药物是（）A.甲基睾丸素B.雌二醇C.炔雌醇D.炔诺酮17.下列哪一药物为β-内酰胺酶抑制剂？（）A.青霉素B.克拉维酸D.土霉素18.下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是（）A.含2个甲胺基B.含2个酚羟基C.含3个甲氧基D.含3个氨基19.顺铂在结构上属于（）A.金属络合物B.抗肿瘤生物碱C.复盐D.碱性甙类20.与罗红霉素在化学结构上属于同一类型的是（）A.青霉素B.土霉素C.红霉素D.克拉维酸四、多项选择题(本大题共4小题，每小题2分，共8分)在每小题列出的备选项中至少有两个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

药物化学一、回答下列问题1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。

书（药物化学第二版主编徐文方）P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。

书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。

书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。

吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。

氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。

5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。

2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。

芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。

6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。

1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

药物化学阶段测试1.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为：A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质(正确答案)C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化2.肾上腺素受体激动剂的构效关系不包括：A.具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体(正确答案)C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基3.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述，哪一项是错误的：A.毒扁豆碱中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用。

B.溴吡斯的明的毒性只有溴新斯的明的1/5C.溴吡斯的明口服后以原形药物从尿液排出(正确答案)D.多奈哌齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.新斯的明的化学结构由季铵碱阳离子、芳香环、氨基甲酸酯三部分组成4.下列关于氯吡格雷的叙述，错误的是：A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳C.能被碱水解D.是一个抗凝血药(正确答案)E.属于ADP受体拮抗剂5.关于地高辛的说法，正确的是：A.结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环C.属于半合成的天然苷类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制NA+/K+-ATP酶活性(正确答案)6.作用于交感神经末梢的降压药有：A.哌唑嗪B.利血平(正确答案)C.甲基多巴D.布屈嗪E.酚妥拉明7.属于选择性β1受体拮抗剂的有：A.阿替洛尔(正确答案)B.拉贝洛尔C.吲哚洛尔D.波引洛儿E.艾司洛尔8.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的是：A.辛伐他汀(正确答案)B.卡托普利C.利血平D.吉非罗齐E.双嘧达莫9.属于钾通道阻滞剂的是：A.盐酸普罗帕酮B.盐酸胺碘酮(正确答案)C.米诺地尔D.胍乙啶E.奎尼丁10.盐酸哌唑嗪可用于治疗：A.快速型心律失常B.高胆固醇血症D.高甘油三酯血症E.高血压(正确答案)11.下列哪个药物不是钙通道阻滞剂：A.维拉帕米B.尼卡地平C.桂利嗪D.美西律(正确答案)E.地尔硫卓12.下列药物可用于治疗心绞痛的是：A.氯贝丁酯B.普萘洛尔(正确答案)C.可乐定D.甲基多巴E.卡托普利13.选择性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰：A.利血平B.哌唑嗪(正确答案)C.甲基多巴D.可乐定E.酚妥拉明14.兴奋中枢α2受体和咪唑啉首体，扩血管：A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.可乐定(正确答案)E.酚妥拉明15.主要用于嗜絡细胞瘤的诊断治疗：A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴E.酚妥拉明(正确答案)16.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管：A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴(正确答案)D.可乐定E.酚妥拉明17.作用于末梢，抗高血压：A.利血平(正确答案)B.哌唑嗪C.甲基多巴D.可乐定E.酚妥拉明18.Ic型钠通道阻滞剂类抗心律失常药：A.普罗帕酮(正确答案)B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔E.依那普利19.ACEI类抗高血压药：A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔E.依那普利(正确答案)20.β受体阻滞剂类药物：A.普罗帕酮B.美托洛尔(正确答案)C.双嘧达莫D.米诺地尔21.血管扩张药：A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔(正确答案)E.依那普利22.抗血小板药：A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫(正确答案)D.米诺地尔E.依那普利[A型题]23.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是：A.三唑仑B.唑吡坦C.西咪替丁(正确答案)D.盐酸丙咪嗪E.咪唑斯汀24.下列药物中，不含带硫四原子链的H2受体拮抗剂为：A.尼扎替丁B.罗沙替丁(正确答案)C.甲咪硫脲D.乙溴替丁E.雷尼替丁25.联苯双酯是从下列哪种中药的研究中得到的新药：A.五倍子B.五味子(正确答案)C.五加皮D.五灵酯E.五苓散26.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是：A.环系不同B.11位取代不同C.20位取代的光学活性不同D.7位取代基不同E.7位取代的光学活性不同(正确答案)27.下面不属于质子泵抑制剂的抗溃疡病药物是：A.替莫拉唑B.苯辛替明C.依可替丁(正确答案)D.吡考拉唑E.兰索拉唑28.下列哪一类不属于抑制胃酸分泌的药物：A.西咪替丁B.哌仑西平C.丙谷胺D.奥美拉唑E.氢氧化铝(正确答案)29.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪个结构：A.咪唑环B.呋喃环(正确答案)C.噻唑环D.巯基E.氰基30.强效选择性非镇静H1受体拮抗剂：A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定(正确答案)C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁E.西咪替丁31.含有噻唑环的H2受体拮抗剂类药物：A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁(正确答案)E.西咪替丁32.含有呋喃环的H2受体拮抗剂类药物：A.盐酸雷尼替丁(正确答案)B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁E.西咪替丁33.丙胺类H1受体拮抗剂：A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏(正确答案)D.法莫替丁E.西咪替丁34.咪唑环的H2受体拮抗剂类的药物:A.盐酸雷尼替丁B.氯雷他定C.马来酸氯苯那敏D.法莫替丁E.西咪替丁(正确答案)35.属于哌嗪类H1受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪(正确答案)D.奥美拉唑E.罗沙替丁36.属于三环类H1受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶(正确答案)B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑E.罗沙替丁37.属于噻唑类H2受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁(正确答案)C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑E.罗沙替丁38.属于质子泵抑制剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑(正确答案)E.罗沙替丁39.属于哌啶甲苯类H2受体拮抗剂的药物：A.盐酸赛庚啶B.法莫替丁C.盐酸西替利嗪D.奥美拉唑E.罗沙替丁(正确答案)40.氯雷他定：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物(正确答案)41.富马酸酮替芬：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物(正确答案)E.在分子结构中含有吡啶环的药物42.盐酸雷尼替丁：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物(正确答案)D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物43.奥美拉唑：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物(正确答案)B.在分子结构中含有胍基的药物C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物44.西咪替丁：A.在分子结构中含有亚磺酰基的药物B.在分子结构中含有胍基的药物(正确答案)C.在分子结构中含有硝基乙烯的药物D.在分子结构中含有噻吩环的药物E.在分子结构中含有吡啶环的药物45.下列环氧酶的抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布(正确答案)D.萘普生E.酮洛芬46.下列非甾体抗炎药物中,哪个药物的代谢物用做抗炎药物上A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)47.临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体(正确答案)E.30%的左旋体和70%右旋体混合物48.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗血栓C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛(正确答案)49.下列哪种性质与布洛芬符合A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中(正确答案)D.易溶于水,味微苦E.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色50.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胶胺醌(正确答案)E.谷胱甘肤结合物51.下列哪一个说法是正确的A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应(正确答案)E.COX-2在炎症细胞的活性很低52.布洛芬体内代谢的主要途径A．氧化(正确答案)B.去烃基C.结合D.脱羧E.水解53.可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为A.萘普生B.罗非昔布(正确答案)C.布洛芬D.双氯芬酸钠E.吲哚美辛54.美洛昔康属于（）类非甾体抗炎药A.水杨酸B.3,5-吡唑烷二酮C.芳基烷酸类D.1,2-苯并噻嗪类(正确答案)E.芬那酸55.下列非甾体抗炎药在体外无活性的是A.萘丁美酮(正确答案)B.布洛芬C.塞来昔D.萘普生E.阿司匹林56.目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是C A乙酰苯胺B非那西丁C对乙酰氨基酚(正确答案)D安替比林E保泰松57.非甾体抗炎药的作用机制是抑制Aβ内酰胺酶BDNA螺旋酶C拓扑异构酶ⅣD花生四烯酸环氧合酶(正确答案)E二氢叶酸还原酶58.吲哚美辛是依据（）的结构而设计得到A.对氨基苯甲酸B.5-羟色胺(正确答案)C.组胺D.乙酰胆碱E.多巴胺59.可减少尿酸的生物合成，临床用于通风治疗的是A.秋水仙碱B.布洛芬C.吡罗昔康D.罗非昔布E.别嘌醇(正确答案)60.可抑制青霉素在肾小管的分泌，延长其作用时间的是A阿司匹林B萘普生C.萘普生D丙磺舒(正确答案)E氨基比林61.氮甲属于哪一类抗肿瘤药物A抗代谢物B生物烷化剂(正确答案)C金属络合物D天然生物碱E抗生素62.生物烷化剂以（）与DNA结合而使其失活或分子断裂A共价键(正确答案)B离子键C氢键D配位键E范德华力63.环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物(正确答案)B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广64.下列为前药的是A环磷酰胺(正确答案)B白消安C替哌D氮甲E顺铂65.下列作用在微管蛋白上，有两个结合位点的药物是A秋水仙碱B鬼臼毒素C多西紫衫D长春瑞滨(正确答案)E吉西他滨66.下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是A秋水仙碱B紫杉醇(正确答案)C长春新碱D鬼臼毒素E吉西他滨67.下列属于蛋白酶体抑制剂的是A大沙替尼B吉非他尼C硼替佐米(正确答案)D特比萘芬E利巴韦林68.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氨芥类B.乙撑亚胺类C亚硝基脲类D磺酸酯类E硝基咪唑类(正确答案)69.阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤(正确答案)C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核70.抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂(正确答案)B.氨芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物71.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

大学药物化学考试练习题及答案51.[单选题]拟肾上腺素类药物的苯环和侧链氨基之间间隔几个碳原子时作用最强（ ）。

A)3B)1C)2D)4答案:C解析:2.[单选题]环磷酰胶在体外没有活性，在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烧化作用代谢产物是A)4-羟基环确酰胺B)4-酮基环磷酰胺C)醛基磷酰胺D)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥答案:D解析:3.[单选题]能够准确、系统反映药物的结构特点的名称是A)商品名B)通用名C)化学名D)俗名答案:C解析:4.[单选题]各制药企业经过注册批准、受到保护的药物的 名称，是A)商品名B)通用名C)化学名D)拉丁名答案:A解析:5.[单选题]自来水冲洗移液管后管尖的液滴应( )A)用滤纸吸掉B)用纸巾吸掉C)甩掉解析:6.[单选题]氯霉素有两个手性碳原子,四个光学异构体,临床应用为A)D-(-)苏阿糖型B)L-(+)苏阿糖型C)D-(+)赤藓糖型D)L-(-)赤藓糖型答案:A解析:7.[单选题]下面哪个试剂不具有氧化性,不可使异丙肾上腺素氧化变色的试剂是A)碱性三氯化铁B)碘液C)双氧水D)中性三氯化铁答案:D解析:8.[单选题]有关液体药品称量说法错误的是( )A)液体药品可以使用称量纸称量B)液体药品只能放在称量容器里称量C)称量前需检查天平是否水平放置D)称量所用的容器需要先去皮答案:A解析:9.[单选题]下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（ ）。

A)伪麻黄碱B)麻黄碱C)多巴胺D)去甲肾上腺素答案:C解析:10.[单选题]结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)麻黄碱C)异丙肾上腺素D)去甲肾上腺素答案:B11.[单选题]以下拟肾上腺素药中结构中无酚羟基的药物是A)肾上腺素B)去甲肾上腺素C)麻黄碱D)盐酸普奈洛尔答案:C解析:12.[单选题]EDTA水溶液中，溶液酸度越低，EDTA的配位能力( )A)越强B)越弱C)无法确定D)不受影响答案:A解析:13.[单选题]下列叙述哪个与苯海拉明不符（ ）。

二。

填空题1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。

2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的．3．吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。

4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。

5．吗啡的氧化产物有和。

6．巴比妥类药物是的衍生物。

7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。

8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。

9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。

10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和。

11．肾上腺素能药物包括和两大类。

12． H1受体拮抗剂临床用作 , H2受体拮抗剂临床用作13．麻醉药可以分为和两大类。

14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经成盐即得。

15．可以将麻醉药的结构分成．和三部分。

16．维拉帕米属于类抗心绞痛药。

17．新伐他汀为类降血脂药物。

18．卡托普利是抑制剂的代表药。

19．米力农属于酶抑制剂类强心药。

20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。

21．按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通道阻滞剂包括．＿和＿等种类．22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种，其降压活性来自于对血管平滑肌的23．研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与有关。

25．地尔硫卓的代谢途径主要包括．和。

26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源。

27．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。

28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。

29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。

30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。

32．布洛芬吡甲酯为的前药。

33．抗炎活性34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料。

《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1．SAR2．Pharmacophoric Conformation3．药物的解离度与生物活性有什么关系?4．什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1．Drug Metabolism2．Phase I Biotransformation3．Phase II Biotransformation4．Soft Drug软药5．试举两例药物经代谢后活化的例子。

6．简要说明药物代谢对药物研究的作用。

第四章新药研究概论1．Molecular Drug Design2．Lead Compound3．Prodrug4．Soft Drug5．何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。

6．天然生物活性物质是先导物的重要来源，举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。

7．何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8．举例说明前药修饰可以达到哪些目的。

第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

4．试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。

第六章麻醉药1．Anesthetic Agents2．Local Anesthetics3．Structurally Nonspecific Drug4．Structurally Specific Drug5．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6．以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride，写出反应式，说明主要反应条件。

7．简述Procaine的化学稳定性，在配制注射液时应注意哪些问题?8．简述局麻药的构效关系。

第七章阿片样镇痛药1．Analgesics2．试写出Methadone的化学结构式及化学名，并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。