临床抗生素的分类及应用共46页

第二十四页，共46页。
谨慎使用万古霉素
– 推荐使用万古霉素的情况： . 甲氧西林耐药的阳性球菌感染 . 致死性感染，且对β内酰胺过敏 . 抗生素相关性腹泻，且灭滴灵无效 . 院内高度耐药阳性球菌分离率高，手术预防： 心脏瓣膜和全髋置换
第二十五页，共46页。
“接触隔离”的措施
1. 尽量选择单间隔离，也可以将同类多重耐药菌感染或者 定植患者安置在同一房间。不宜将多重耐药菌感染或者 定植患者与气管插管、深静脉留置导管、有开放伤口或 者免疫功能抑制患者安置在同一房间。
多重耐药菌的定义
多重耐药菌(multi-drug resistant organism, MDRO)
主要是指对临床使用三类或三类以上不同类别的抗菌药物 同时呈现耐药的细菌。
例：
抗假单胞菌头孢菌素（头孢他定、头孢吡肟） 抗假单胞碳青霉烯类抗生素（亚胺培南、美罗培南）
含有β内酰胺酶抑制剂的复合制剂
氟喹诺酮类
2.在床牌或/和病历卡上标贴蓝色接触隔离标识；
3.接触该病人或其环境前后必须进行手卫生； 4.预计与病人或其环境如床栏杆有明显接触时，需
要加穿隔离衣，不同种病原体感染或定植病人隔离 衣不能共用，非一次性使用的
第十五页，共46页。
隔离衣每天用后装于黄色垃圾袋按医院要求 统一清洗消毒；
5.离开病人床旁或房间时，须把防护用品脱 下,一次性用品及其它废弃物均放置于黄色垃 圾袋按医疗垃圾统一处置，锐器放置在锐器 盒中；
第三十一页，共46页。
（二） 严格遵守无菌技术操作规程和标准操作规 程。
1、特别是在进行各种侵袭性操作如实施中心静脉 置管、气管切开、气管插管、留置尿管、放置 引流管等操作时；
2、有效预防泌尿道感染、呼吸机相关性肺炎、导管 相关的血流感染、手术部位感染等常见医院感染。

临床常用抗菌药物分级分类大名县中医医院临床常用抗菌药物明细表药物名称规格分级管理开具资格抗生素分类阿米卡星注射液2ml：0.2g 非执业氨基糖苷类阿莫西林胶囊0.25g*50粒非执业青霉素类阿莫西林颗粒0.125g*24袋非执业青霉素类阿奇霉素颗粒0.25g*6袋非执业大环内酯类阿奇霉素片0.25g*6片非执业大环内酯类注射用氨苄西林钠0.5g 非执业半合成青霉素吡哌酸片0.25g*100片非执业喹诺酮类头孢克洛咀嚼片0.125g*16片非执业二代头孢菌素氟康唑注射液100ml 非执业抗真菌药复方磺胺甲噁唑片0.4g100片非执业磺胺类环丙沙星片0.25g*10非执业喹诺酮类片环丙沙星注射液100ml 非执业喹诺酮类灰黄霉素片100片非执业抗真菌药非执业抗滴虫药甲硝唑片0.2g*100片甲硝唑注射液250ml 非执业抗滴虫药非执业磺胺增效剂甲氧苄啶片0.1g*100片注射用链霉素1g*100u 非执业氨基糖苷类林可霉素注射液0.6g：2ml 非执业其他非执业大环内酯类罗红霉素胶囊150mg*10粒非执业喹诺酮类诺氟沙星胶囊0.1g*24粒非执业氨基糖苷类硫酸庆大霉素片4万u*100片18袋非执业氨基糖苷类庆大霉素普鲁卡因B12颗粒8万u：2ml 非执业氨基糖苷类硫酸庆大霉素注射液四环素片0.25g*10非执业四环素类00片100ml 非执业抗真菌药替硝唑氯化钠注射液非执业一代头孢菌素头孢氨苄胶囊0.125g*50粒非执业一代头孢菌素头孢氨苄颗粒0.125g*10袋注射用头孢吡肟0.5g 非执业四代头孢菌素非执业二代头孢菌素头孢呋辛酯片0.25g*6片注射用头孢呋辛0.75g 非执业二代头孢菌素非执业三代头孢菌素头孢克肟颗粒50mg*12袋注射用头孢拉定0.5g 非执业一代头孢菌素0.5g 限主治二代头孢菌素注射用头孢孟多酯钠2.0g 限主治三代头孢菌素注射用头胞哌酮舒巴坦注射用头孢曲松1.0g 非执业三代头孢菌素钠0.5g 非执业一代头孢菌素注射用头孢唑林钠盐酸特比萘芬片0.125g*6非执业抗真菌药片非执业大环内酯类依托红霉素片0.125g*100片非执业大环内酯类乙酰螺旋霉素片0.1g*24片制霉菌素片50万非执业抗真菌药u*100片注射用阿奇霉素0.25g 限主治大环内酯类奥硝唑注射液100ml 限主治抗真菌药。

金黄色葡萄球菌(SA)通常寄居在皮肤或鼻腔(25%-30%) 医源性MRSA感染多发生于医疗机构中，特别常见于老年人和危
重患者 MRSA传播几乎总是通过直接或间接与MRSA感染患者接触所致。 MRSA感染主要涉及肺炎、皮肤/皮肤软组织感染、血流感染及
骨感染等
第二十八页，共46页。
导致MRSA感染升高的危险因素
✓ 抗菌药物长期暴露；
✓ 长时间住院； ✓ 入住监护室； ✓ 接受机械通气； ✓ 侵入性操作； ✓ 严重基础疾病等。
第十六页，共46页。
鲍曼不动杆菌感染防控
1、强化手卫生： 多重耐药鲍曼不动杆菌最常见的传播机制是接触传播，
而医疗机构内最常见的传播媒介是医务人员的手。因此手 卫生是防与控重点，对于减少感染的传播和发生不可或缺 。 2、实施接触隔离。 3、加强环境清洁与消毒。
第二十页，共46页。
铜绿假单胞菌（PA）感染危险因素：
①皮肤粘膜屏障发生破坏（如气管插管、机械通气、严重烧伤、 留置管）。
②免疫功能低下（如中性粒细胞缺乏、肿瘤化疗、糖皮 质激素治疗）。 ③菌群失调。 ④长期住院，尤其是长期住ICU 。 ⑤曾经长期使用三代头孢菌素 。
第二十一页，共46页。
如何区别PA定植与感染？
（新生儿及对碘过敏的患者，只能用75%酒精消毒60s，待穿刺部位酒 精挥发干燥后穿刺采血）。
培养瓶消毒程序：
1. 用75%酒精消毒血培养瓶橡皮塞，作用60秒。
2. 用无菌纱布或无菌棉签清除橡皮塞表面剩余的酒精，然后注入血液
第三十二页，共46页。
血培养标本采集和运送 采集时间
–在考虑全身使用抗菌药物之前，采集血培养标本。
亚胺培南+ 利福平+ 多黏菌素/妥布霉素等。

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耐药机制： 1. 改变靶位结构：23S rRNA腺嘌呤甲基化 2. 降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少 3. 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将 药物泵出菌体外 4. 产生灭活酶 如：酯酶、磷酸化酶
（四）临床应用
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者；

大肠埃希菌
耐酸
耐酸
耐酸
多不耐酸
不耐酸
不耐酶 耐酶
不耐酶 不耐酶
不耐酶
作用弱 作用弱
作用强 作用强
G－杆菌强
青 霉 素 V 、苯 唑 西 林 、 氨 苄 西 林 、羧苄西林、替卡西 美西林、替莫
苯 氧 乙 基 甲 氧 西 林 、 羟 氨 苄 西 林、呋苄西林、阿 西林、匹美西
青霉素 双 氯 西 林 、 林
洛西林、美洛西林 林
氯唑西林、
与哌拉西林
氟氯西林
主要用于 用于耐青霉素 G+球菌引 葡萄球菌所致 发轻度感染 感染等
用 于 呼 吸 主要用于变形杆菌和
道 、 尿 道 铜绿假单胞菌引发感
感染等
染哌拉西林主要用于 治疗G－引发严重感
染
用于大肠杆菌 和一些敏感菌 引发尿路感染 与软组织感染
内酰胺类抗生素
第23页
PBPs种类 5 7 5 6 8 3
内酰胺类抗生素
第10页
抗菌药品与细菌PBPs亲和力
β-内酰胺类 青霉素 碳青霉烯类
PBPs亲和力强 肺炎链球菌 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
内酰胺类抗生素
第11页
【抗菌作用特点】
对G+菌抗菌作用强于G-菌 肽聚糖含量 外层结构 胞浆内渗透压
繁殖期杀菌作用强于静止期
二、半合成青霉素
口服耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类
内酰胺类抗生素
第24页
（一）口服耐酸青霉素
青霉素V(penicillin V） 非奈西林(pheneticillin) 丙匹西林(propicillin) 阿度西林(azidocillin) 环己西林(cyclacillΒιβλιοθήκη n)1.抗菌谱广、抗菌作用强

第三十六页，编辑于星期二：十五点 四十八分。
5.临床应用及特点 延长作用时间的方法 • 与丙磺舒合用 能抑制青霉素G的代谢，降低青霉素G的排 泄速度，延效
• 羧基酯化，延长作用时间--醋甲西林
37
第三十七页，编辑于星期二：十五点 四十八分。
5.临床应用及特点
延长作用时间的方法 --与分子较大的胺制成难溶性盐
普鲁卡因青霉素
苄星青霉素
38
第三十八页，编辑于星期二：十五点 四十八分。
（二） 半合成青霉素 ★
• 青霉素对酸不稳定、耐药性、抗菌谱窄的 问题。
• 半合成青霉素分类：
1.耐酸青霉素 2.耐酶青霉素
3.广谱青霉素
39
第三十九页，编辑于星期二：十五点 四十八分。
1. 耐酸青霉素
设计思路：
HH H
N
S
• 手性：
– 青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，
具有活性的绝对构型是2S，5R，6R。
– 头孢菌素类抗生素的母核上有2个手性碳原
子，具有活性的绝对构型是6R，7R。
XH
RCONH
S
N O
COOH
青霉素
XH S
RCONH
N
A
O
COOH
头孢菌素
16
第十六页，编辑于星期二：十五点 四十八分。
分为： • 天然青霉素
青霉素X
18
第十八页，编辑于星期二：十五点 四十八分。
NH2 HO
O HH
N
S
O 氨基己二酸.
H O
N
H COOH
青霉素N
辛酸
O HH
N
S
HN
O H COOH

44 第四十四页，编辑于星期日：十六点 五十分。
常见药物及其应用
肠道易吸收：磺胺甲恶唑（SMZ）、磺胺异噁唑
（SIZ）、磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲氧嘧（SMD）
肠道难吸收：柳氮磺吡啶（SASP）
外用药：磺胺醋酰、磺胺嘧啶银、磺胺米隆
45 第四十五页，编辑于星期日：十六点 五十分。
磺胺类特点小结
质合成。
31
第三十一页，编辑于星期日：十六点 五十分。
此类药物共同特点
1.共同的抗菌谱：主要作用于G-（因此可与抗
G+药物有较好的协同作用）
2.共同的优点：抗G-活性强，具有较强的PAE
（抗生素后效应）.
3.药物呈碱性，未灭活部分几乎全部由原型经
尿液排出，因此可碱化尿液治疗泌尿道的敏感菌
感染。
4.共同的不良反应:耳毒性，肾毒性、骨骼肌松弛
① 抗菌谱广，性质稳定，可口服。
② 结构简单，便于化学合成，大量生 产
，价格价廉。
③ 对流脑、鼠疫有显著疗效；
④ SMZ与氨苄青霉素合用治疗伤寒、副伤 寒首选
⑤ SMZ（磺胺甲恶唑）与TMP（甲氧苄啶）合用 （复方新诺明）治疗尿路感染由抑菌变为杀菌。
46
第四十六页，编辑于星期日：十六点 五十分。
47 47
3.局部刺激
注射剂已少用，口服引起恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
37 第三十七页，编辑于星期日：十六点 五十分。
氯霉素类
氯霉素
第三十八页，编辑于星期日：十六点 五十分。
抗菌机制：作用于敏感菌核糖体50s亚基，干扰
细菌蛋白质合成。
抗菌谱：广谱抗菌药，对G+、G-均有抑制作用，
对G-作用更强，对G+作用不及青霉素类及四环素。

第50页，共68页。
流感杆菌
• 首选：二、三代头孢、新大 环内脂类、氟喹诺酮类。
• 替代：-内酰胺类/酶抑制剂。
第51页，共68页。
• 铜绿假单胞菌
• 首选：氨基糖甙类、抗假单胞菌-内酰 胺类（哌拉西林、替卡西林、头孢他 啶、头孢哌酮）。
第37页，共68页。
充分发挥抗生素的效能
1.尽早确立病原学诊断
2.注意抗生素的代谢特点，确定给药 途径
第38页，共68页。
3.了解抗生素在肺内的分布
• 大环内脂类、林可霉素、利福平、 氯霉素在气管中浓度很高。
• 氨苄西林、头孢菌素在较大剂量时 支气管中亦可达到有效高浓度。
• 喹诺酮类抗生素能很好的穿透支 气管
阿莫西林，对肠球菌活性突出， 抗菌谱广。大肠杆菌、沙门菌属、 志贺菌属、流感杆菌、变形杆菌 敏感，对绿脓杆菌耐药 。
第19页，共68页。
青霉素类
• 抗绿脓杆菌青霉素 包括哌拉西 林、羟苄西林、替卡西林、美洛 西林、阿洛西林 。抗菌谱广， 对绿脓杆菌等多数革兰阴性杆菌 有效，对各种厌氧菌和部分脆弱 杆菌有效。
第12页，共68页。
抗生素的作用机理
• 干扰细菌细胞壁的合成
• 损伤细菌细胞膜
• 影响细菌蛋白质的合成
• 抑制细菌核酸的合成
• 抑制细菌叶酸代谢
第13页，共68页。
呼吸系统感染常用抗生素
• -内酰胺类：青霉素、头孢菌素等 • 氨基糖甙类
• 大环内脂类 • 林可霉素
• 多粘菌素类
• 多肽类抗生素 • 喹诺酮类
L1, 嗜麦芽黄单胞菌（C?），脆弱类杆菌©
-
洋 葱 Burkholderia249©, 脆 弱 类 杆 菌
G-237©,LCR-1(P)

2. 赫氏反应 用PG治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应
（2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解 释
放内毒素 预防：初次小剂量给药
第15页/共61页
3. 过敏反应 ———主要不良反应
注射后1-2周内出现的症状：
重点
皮肤过敏反应：药疹、粘膜水肿
第42页/共61页
2、第二代
主要用于敏感G+和G-菌，一般G-杆菌感染可作 首选药。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿 道、皮肤软组织等感染。
代表药物
头孢克洛（希刻劳）
口服，吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
头孢孟多——对厌氧菌有效
头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣）
第43页/共61页
3、第三代
1、基本结构
Hale Waihona Puke β-内酰胺环Oamidase
S CH3
R
C
NH
CH CH C
BA
CH3
R1
O C N CH COOH
penicillinase
O
S
C NH
BA
N O
R2
COO-
青霉素类：6-氨基青霉烷酸
头孢类：7-氨基头孢烯酸
β-内酰胺环，为抗菌活性之关键。
第2页/共61页
天然青霉素（PG）
青霉素G（penicillin G），是5种青霉素（X，F，G，K，双H）之 一
血清病样反应：关节肿痛、血管神经性水肿等 注射后立即出现的症状： 过敏性休克
（5-20min内倒地不起）
第16页/共61页
表现
中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等症 喉头水肿、肺水肿致呼吸困难等症

抗生素的分类及应用
黄艳芳
【期刊名称】《山东医药》
【年(卷),期】2006(46)25
【摘要】抗感染药物分为抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗结核和抗寄生虫药物。

抗细菌药物即抗生素，按化学结构不同分为青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、奎诺酮类、磺胺类等。

现将抗生素的分类及应用介绍如下。

【总页数】2页(P84-85)
【作者】黄艳芳
【作者单位】金乡县人民医院,山东金乡272200
【正文语种】中文
【中图分类】R9
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4.南极土壤真菌C3368菌株产生的抗生素——Ⅰ.C3368菌株的分类学、发酵及抗生素的生物活性 [J], 程永庆;胡继兰;戚长菁
5.抗生素的分类及在呼吸系统疾病中的应用 [J], 兰海杰;王勇;王恒
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