膦甲酸钠与核苷类似物抗病毒药分子机制

抗病毒药物的知识汇总(执业医师)抗病毒药物的知识汇总（执业医师）在面对病毒感染时，抗病毒药物是一种重要的治疗选择。

本文将对常见的抗病毒药物进行知识汇总，以帮助执业医师更好地理解和应用这些药物。

类型1. 抗病毒药物分类- 核苷类似物（如齐多夫定、阿德福韦、利巴韦林等）：模拟病毒DNA或RNA结构，抑制病毒复制。

核苷类似物（如齐多夫定、阿德福韦、利巴韦林等）：模拟病毒DNA或RNA结构，抑制病毒复制。

- 蛋白酶抑制剂（如洛匹那韦、瑞德西韦）：抑制病毒复制中的特定酶，阻碍病毒生命周期。

蛋白酶抑制剂（如洛匹那韦、瑞德西韦）：抑制病毒复制中的特定酶，阻碍病毒生命周期。

- 嵌合抗体（如帕卢麦布）：通过与病毒结构蛋白相互作用，阻断病毒进入宿主细胞。

嵌合抗体（如帕卢麦布）：通过与病毒结构蛋白相互作用，阻断病毒进入宿主细胞。

- 免疫调节剂（如干扰素）：调整宿主免疫系统，增强抗病毒能力。

免疫调节剂（如干扰素）：调整宿主免疫系统，增强抗病毒能力。

常见药物1. 齐多夫定（Zidovudine）- 适应症：HIV感染及AIDS治疗。

适应症：HIV感染及AIDS 治疗。

- 作用机制：抑制逆转录酶活性，阻止病毒复制。

作用机制：抑制逆转录酶活性，阻止病毒复制。

- 副作用：贫血、恶心、呕吐等。

副作用：贫血、恶心、呕吐等。

2. 阿德福韦（Adefovir）- 适应症：乙型肝炎病毒（HBV）感染。

适应症：乙型肝炎病毒（HBV）感染。

- 作用机制：抑制病毒DNA聚合酶，抑制病毒复制。

作用机制：抑制病毒DNA聚合酶，抑制病毒复制。

- 副作用：肾功能损害、乳酸酸中毒等。

副作用：肾功能损害、乳酸酸中毒等。

3. 利巴韦林（Ribavirin）- 适应症：丙型肝炎病毒（HCV）感染。

适应症：丙型肝炎病毒（HCV）感染。

- 作用机制：直接抑制病毒复制，干扰病毒RNA和蛋白质合成。

作用机制：直接抑制病毒复制，干扰病毒RNA和蛋白质合成。

- 副作用：贫血、呼吸困难、胃肠不适等。

第十一章抗病毒药1、下列为抗流感病毒的药物是A:利巴韦林B:扎那米韦C:拉米夫定D:阿昔洛韦E:更昔洛韦【答案】B2、抗乙肝病毒药十分常见的不良反应是A:肝炎恶化B:肾损害C:骨髓造血功能抑制D:腹痛E:头晕【答案】A【解析】本题考查抗乙肝病毒药十分常见不良反应。

抗乙肝病毒药十分常见肝炎恶化，发生率高达25%，肝炎恶化一般于停药后12周出现。

故答案选A。

3、广谱抗病毒药的常见不良反应是A:抽搐B:低血压C:头晕D:腹痛E:肾损害【答案】E【解析】本题考查广谱抗病毒药的不良反应。

广谱抗病毒药常见肾损害、肾源性尿崩症、急性肾小管坏死、急性肾衰竭、尿毒症等。

故答案选E。

4、以下为广谱抗病毒药的是A:更昔洛韦B:利巴韦林C:阿糖腺苷D:碘苷E:奥司他韦【答案】B5、用于合胞病毒引起的肺炎和支气管肺炎的抗病毒药A:阿昔洛韦B:利巴韦林C:阿糖腺苷D:碘苷E:金刚烷胺【答案】B【解析】本题考查利巴韦林的适应证。

利巴韦林主要用于治疗合胞病毒引起的病毒性肺炎和支气管炎。

故答案选B。

6、奥司他韦用于以下哪种病毒感染治疗A:乙型肝炎病毒B:甲型肝炎病毒C:HIVD:巨细胞病毒E:甲型和乙型流感病毒【答案】E7、关于奥司他韦，下列说法错误的是A:对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病无效B:不能取代流感疫苗C:可以替代流感疫苗D:肌酐清除率10～30ml/min的患者，需要调整剂量E:不推荐用于肌酐清除率小于10ml/min的患者【答案】C8、阿糖腺苷主要用于治疗A:乙型肝炎B:甲型肝炎C:合胞病毒感染D:单纯疱疹病毒性脑炎E:甲型和乙型流感【答案】D【解析】本题考查阿糖腺苷的适应证。

阿糖腺苷用于治疗疱疹病毒所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。

故答案选D。

9、以下哪种药物与抗胆碱药合用，可增加抗胆碱药的不良反应A:利巴韦林B:扎那米韦C:拉米夫定D:阿昔洛韦E:金刚烷胺【答案】E【解析】本题考查抗病毒药的相互作用。

金刚烷胺与抗胆碱药合用，有增加抗胆碱不良反应的危险。

2020年执业药师继续教育答案之核苷（酸）类似物药理机制与乙肝抗病毒治疗进展选择题（共10 题，每题10 分）1 . （多选题）慢乙肝治疗的目标是（）A .最大限度地长期抑制乙型肝炎病毒的复制B .减轻肝细胞炎症坏死及纤维化，延缓和减少肝衰竭、肝硬化失代偿C .减少肝细胞肝癌及其他并发症的发生，D .改善生活质量及延长生存时间2 . （多选题）核苷（酸）类药物肾小管损伤的机制是（）A .药物导致肾小管线粒体毒性B .转运蛋白功能异常导致药物经肾小管分泌下降，药物蓄积导致肾小管损伤C .药物导致肾小球损伤D .药物导致3 . （单选题）下面药物中不属于腺嘌呤核苷类似物的是（）A .拉米夫定B .阿德福韦C .替诺福韦二吡呋酯（TDF）D .丙酚替诺福韦（TAF）4 . （多选题）下面药物中目前还没有耐药报道的是（）A .阿德福韦B .恩替卡韦C .替诺福韦二吡呋酯（TDF）D .丙酚替诺福韦（TAF）5 . （单选题）下列药物在肾小球滤过率＞15ml/min时不需要调整剂量的是（）A .阿德福韦B .恩替卡韦C .替诺福韦二吡呋酯（TDF）D .丙酚替诺福韦（TAF）6 . （多选题）下列药物哪些药物不良反应中有肌酸激酶（CK）升高的报道（）A .阿德福韦B .替比夫定C .恩替卡韦D .丙酚替诺福韦（TAF）7 . （多选题）下列药物哪些药物有报道引起乳酸酸中毒（）A .拉米夫定B .替比夫定C .恩替卡韦D .替诺福韦二吡呋酯（TF）8 . （多选题）有关丙酚替诺福韦的药理学特点，说法正确的是（）A .新型替诺福韦（TFV）前药，与富马酸替诺福韦（TDF）同为核苷酸类似物B .TAF的血浆稳定性比TDF低C .TAF增强活性药物（二磷酸替诺福韦）向肝细胞的递送D .相比TDF，降低TFV的循环水平9 . （多选题）2019版中国慢乙肝指南中一线推荐的抗病毒药物是（）A .阿德福韦B .恩替卡韦C .替诺福韦二吡呋酯（TDF）D .丙酚替诺福韦（TAF）10 . （单选题）TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化，使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（TFV-DP）。

中药成分核苷类似物
核苷类似物是一类具有与天然核苷相似化学结构的化合物。

它们在结构上与天然核苷相似，但在某些化学基团上有所不同。

中药成分中的核苷类似物具有广泛的生物活性和药理作用。

它们可以通过影响核酸的合成、代谢和功能，对生物体产生调节作用。

一些核苷类似物具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、免疫调节等药理活性。

例如，利巴韦林（Ribavirin）是一种常用的抗病毒药物，属于核苷类似物。

它在结构上与鸟嘌呤核苷类似，通过干扰病毒的核酸合成来发挥抗病毒作用。

此外，中药中的一些核苷类似物还具有其他药理作用。

例如，一些核苷类似物可以调节免疫系统的功能，增强机体的免疫力；一些核苷类似物具有抗肿瘤活性，对肿瘤细胞的生长和分裂产生抑制作用。

需要注意的是，核苷类似物的药理作用和机制复杂多样，具体的作用效果和安全性可能因药物的结构、剂量和使用方式等因素而有所不同。

在中药研究和应用中，对中药成分中的核苷类似物的研究和开发具有重要意义。

它们为中药的药理作用研究提供了新的思路和方向，也为中药现代化和新药研发提供了潜在的药物靶点和先导化合物。

总之，中药成分中的核苷类似物是一类具有生物活性的化合物，它们通过与核酸相互作用，对生物体产生调节作用。

对这些核苷类似物的研究和应用有助于深入了解中药的药理作用机制，并为中药现代化和新药研发提供了新的线索和方向。

常见抗病毒药物种类一览表=================================1. 抗病毒药物类别抗病毒药物类别抗病毒药物可根据其作用机制和所用于治疗的病毒种类进行分类。

常见的抗病毒药物类别包括：- 核苷类似物：这类药物通过模拟病毒的核苷酸结构，阻断病毒复制过程。

常见的核苷类似物包括阿昔洛韦、利巴韦林等。

核苷类似物：这类药物通过模拟病毒的核苷酸结构，阻断病毒复制过程。

常见的核苷类似物包括阿昔洛韦、利巴韦林等。

- 非核苷类似物：这类药物直接作用于病毒的酶，阻止病毒复制过程。

常见的非核苷类似物包括奈韦拉平、培菲拉韦等。

非核苷类似物：这类药物直接作用于病毒的酶，阻止病毒复制过程。

常见的非核苷类似物包括奈韦拉平、培菲拉韦等。

- 蛋白酶抑制剂：这类药物抑制病毒在宿主细胞内的蛋白酶活性，阻断病毒复制。

常见的蛋白酶抑制剂包括艾德福韦、达菲韦等。

蛋白酶抑制剂：这类药物抑制病毒在宿主细胞内的蛋白酶活性，阻断病毒复制。

常见的蛋白酶抑制剂包括艾德福韦、达菲韦等。

- 免疫调节剂：这类药物通过调节宿主免疫系统，增强宿主对病毒的抵抗力。

常见的免疫调节剂包括干扰素和干扰素诱导剂等。

免疫调节剂：这类药物通过调节宿主免疫系统，增强宿主对病毒的抵抗力。

常见的免疫调节剂包括干扰素和干扰素诱导剂等。

- 抗逆转录病毒药物：这类药物主要用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。

常见的抗逆转录病毒药物包括拉米夫定、洛匹那韦等。

抗逆转录病毒药物：这类药物主要用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。

常见的抗逆转录病毒药物包括拉米夫定、洛匹那韦等。

2. 常见病毒感染及相应药物常见病毒感染及相应药物不同病毒感染需要使用特定的抗病毒药物进行治疗。

以下是常见病毒感染及相应的抗病毒药物：- 流感（Influenza）：抗流感病毒药物如奥司他韦、扎那米韦等可用于治疗流感感染。

流感（Influenza）：抗流感病毒药物如奥司他韦、扎那米韦等可用于治疗流感感染。

膦甲酸钠乳膏说明书【药品名称】通用名：膦甲酸钠乳膏商品名：英文名：Foscarnet Sodium Cream汉语拼音：Linjiasuanna Rugao本品主要成分为膦甲酸钠，其化学名为膦甲酸三钠盐六水合物。

其化学结构式如下：, 6H 2O分子式：CNa 3O 5P·6H 2O分子量：300.04【性状】本品为乳剂型基质的乳白色乳膏。

【药理毒理】本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA 多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA 链的延长。

本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。

体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1和HSV-2型）、带状疱疹、E-B 病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。

本品尚可非竞争性抑制HIV 的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA 多聚酶。

【药代动力学】本品为外用制剂，属局部用药，只有微量经皮肤吸收。

【适应症】用于免疫功能损害患者耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒性皮肤、黏膜感染。

【用法用量】外用。

适量涂于患处，一日3～4次，连用5日为一疗程。

P O NaONaO C O ONa【不良反应】个别患者可有局部红肿等刺激反应。

长期大量使用经局部吸收后，也可产生与全身用药相同的不良反应如：肾功能损害，头痛、震颤等中枢神经系统症状，贫血、粒细胞减少等血液系统疾病及恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常等其他反应。

【禁忌症】对本品过敏患者禁用。

【注意事项】1. 本品严格限用于免疫功能损害患者耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒性皮肤、黏膜感染。

2. 破损皮肤涂敷本品或涂敷面积较大时，应适当减少剂量。

3. 用药后如局部刺激症状严重，应立即停药。

4. 肝肾功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响，但因无确凿的人类临床试验资料，此外本品是否随乳汁排泄也缺乏资料，因此孕妇不宜使用本品。

常用抗病毒药物的机制及特征作用常用抗病毒药物的机制及特征作用抗病毒药物是防治病毒感染的重要手段之一。

在科技的进步和研究的不断深入下，研发出了许多常用的抗病毒药物。

这些药物通过不同的机制发挥作用，具有各自独特的特征。

本文将介绍常用抗病毒药物的机制及特征作用。

一、核苷类类似物抗病毒药物核苷类类似物抗病毒药物是模拟细胞内天然核苷酸的药物，通过与病毒RNA或DNA的合成酶结合，阻断其复制过程，从而达到抑制病毒复制的作用。

这类药物常见的代表是阿昔洛韦和拉米夫定。

阿昔洛韦是一种广谱抗病毒药物，特别适用于治疗单纯疱疹病毒感染和带状疱疹病毒感染。

其作用机制是通过抑制病毒DNA聚合酶，阻断病毒DNA的链延伸，从而阻止病毒复制。

拉米夫定是一种具有抗逆转录病毒活性的药物，广泛用于治疗艾滋病毒感染。

它通过与逆转录酶结合，抑制病毒RNA和DNA的合成，从而阻断病毒复制。

二、蛋白酶抑制剂类抗病毒药物蛋白酶抑制剂类抗病毒药物主要作用于病毒复制过程中的蛋白酶，阻断病毒的蛋白质合成，从而抑制病毒的复制和传播。

其中，常用的药物有司坦治和利巴韦林。

司坦治是一种广谱抗病毒药物，特别有效地治疗肝炎病毒感染。

它主要通过抑制肝炎病毒的蛋白酶活性，阻断病毒的蛋白质合成，从而抑制病毒的复制。

利巴韦林是一种用于治疗乙型肝炎病毒感染的药物，其作用机制是通过抑制乙肝病毒的逆转录酶和DNA聚合酶，阻断病毒的复制。

三、免疫增强剂类抗病毒药物免疫增强剂类抗病毒药物通过调节宿主免疫系统的功能，增强机体的抵抗力，从而抑制病毒复制和传播。

这类药物主要包括干扰素和干扰素诱导剂。

干扰素是一类具有广谱抗病毒活性的蛋白质，可直接抑制病毒的复制和传播，同时激活宿主免疫系统，增强机体的防御能力。

干扰素诱导剂是通过模拟干扰素的作用，诱导机体产生干扰素样物质，从而达到增强免疫功能的目的。

这些药物广泛用于治疗乙型肝炎、皮肤疱疹等病毒感染。

综上所述，常用的抗病毒药物根据其机制和特征作用可分为核苷类类似物抗病毒药物、蛋白酶抑制剂类抗病毒药物和免疫增强剂类抗病毒药物等。

常用抗病毒药物的作用机制和特点抗病毒药物是一类被广泛使用于治疗各种病毒感染的药物。

它们通过不同的作用机制来抵制病毒的复制和传播，从而达到抗病毒的效果。

本文将介绍几种常用抗病毒药物的作用机制和特点。

一、核苷类似物核苷类似物是一类通过模拟自然核苷酸入侵病毒基因组并抑制病毒复制的药物。

它们通过与病毒复制时所需的核苷酸结合，阻断病毒的核酸合成。

常见的核苷类似物药物包括阿昔洛韦、利巴韦林等。

这些药物在治疗疱疹病毒、带状疱疹病毒等病毒感染时表现出良好的疗效。

二、蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂是一类能够抑制病毒蛋白酶活性的药物。

病毒蛋白酶是病毒复制过程中必需的酶类，它参与了病毒的蛋白质合成和成熟过程。

通过抑制病毒蛋白酶的活性，蛋白酶抑制剂能够阻断病毒的复制和传播。

例如，草果糖基苷和洛匹那韦等抗人免疫缺陷病毒（HIV）药物就属于蛋白酶抑制剂类药物。

三、中和剂中和剂是一类通过与病毒颗粒结合，阻断病毒与宿主细胞结合的药物。

一般来说，病毒入侵宿主细胞的过程需要先与细胞表面的受体结合，然后进入细胞内部进行复制。

中和剂能够结合病毒表面的结构蛋白，阻断病毒与受体的结合，从而抑制病毒的侵染。

例如，恩替卡韦是一种中和剂药物，常用于治疗流感病毒感染。

四、干扰素干扰素是一类具有抗病毒活性的蛋白质。

它能够刺激宿主细胞产生一系列抗病毒蛋白，从而抑制病毒的复制和传播。

干扰素还能够增强宿主细胞的免疫功能，提高机体对病毒感染的抵抗能力。

干扰素主要用于治疗乙型肝炎、丙型肝炎、乙型人类免疫缺陷病毒（HIV）感染等病毒性疾病。

总结起来，常用抗病毒药物的作用机制和特点各有不同。

核苷类似物通过干扰病毒的核酸合成来抑制病毒复制；蛋白酶抑制剂通过抑制病毒蛋白酶的活性来阻断病毒的复制和传播；中和剂通过阻断病毒与宿主细胞的结合来抑制病毒侵染；干扰素则通过增强机体的免疫功能来抵抗病毒感染。

这些药物在临床应用中具有重要的疗效，但也需要在医生的指导下合理使用，以确保疗效和安全性的平衡。

执业药师药学专业知识（二）第10章抗病毒药分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学专业知识（二）类型：章节练习一、单选题1、以下属于选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂的是A.阿糖腺苷B.阿昔洛韦C.更昔洛韦D.膦甲酸钠E.奥司他韦【参考答案】：E【试题解析】：2、关于阿巴卡韦超敏反应的说法，错误的是A.出现超敏反应后再次开始阿巴卡韦治疗，可导致症状在数小时内迅速复发B.超敏反应复发的程度通常重于最初发作C.超敏反应复发时可能出现包括危及生命的低血压和死亡D.出现过超敏反应患者重新服用本品时需在直接的医疗监护下进行E.超敏反应是阿巴卡韦的罕见不良反应【参考答案】：E【试题解析】：3、可能通过阻止病毒包膜与细胞膜融合发挥作用，对HSV、VZV、CMV均有抑制作用，与阿昔洛韦等核苷类似物有协同作用，且不增加细胞毒性的C22烷醇是A.伐更昔洛韦B.昔多福韦C.膦甲酸钠D.福米韦生E.多可沙诺【参考答案】：E【试题解析】：4、在使用减毒活流感疫苗后一段时间内不应服用奥司他韦，该时间是A.1周内B.2周内C.3周内D.4周内E.5周内【参考答案】：错误【试题解析】：5、关于阿糖腺苷使用的叙述，错误的是A.即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶B.注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状C.不可与含钙的输液配伍D.可加入血液、血浆及蛋白质输液剂中使用E.不宜与别嘌呤醇合用【参考答案】：D【试题解析】：6、更昔洛韦注射输液浓度建议不超过A. 10mg/mlB. 20mg/mlC. 30mg/mlD. 40mg/mlE. 50mg/ml【参考答案】：正确【试题解析】：7、以下不是前体药物的是A.奥司他韦B.伐昔洛韦C.伐更昔洛韦D.金刚烷胺E.泛昔洛韦【参考答案】：D8、阿昔洛韦成人一日最高剂量按体重为A. 10mg/kgB. 20mg/kgC. 30mg/kgD. 40mg/kgE. 50mg/kg【参考答案】：C【试题解析】：9、静脉滴注阿昔洛韦后2小时后应给患者充足的水，目的是A.保证血液中有足够的水分溶解药物B.促进药物在肝脏的代谢C.促进药物的重新分布D.提高药物在血液中的溶解量E.防止药物沉积于肾小管内【参考答案】：E【试题解析】：10、男性患者在接受更昔洛韦治疗后应采用避孕措施，该时间为A.30日B.60日C.90日D.120日E.150日【参考答案】：C【试题解析】：11、.抗乙型肝炎病毒的药品是A.伊曲康唑B.利巴韦林C.奥司他韦D.拉米夫定E.金刚烷胺【参考答案】：D【试题解析】：用于乙型肝炎治疗的药物包括免疫调节剂（如干扰素）和核苷类药物（如拉米夫定.替比夫定.阿德福韦.恩替卡韦.替诺福韦）。

核苷类似物分类
核苷类似物是指与核苷有相似结构或功能的化合物，它们在生物学和药物研究领域具有重要的应用。

下面将从不同角度描述几种常见的核苷类似物。

一、抗病毒核苷类似物
抗病毒核苷类似物是一类能够抑制病毒复制的化合物。

它们通过与病毒DNA或RNA结合，阻断病毒复制的过程，从而发挥抗病毒作用。

这些核苷类似物包括阿昔洛韦、利巴韦林等，它们在临床上被广泛应用于治疗疱疹病毒、乙肝病毒等感染。

二、抗癌核苷类似物
抗癌核苷类似物是一类能够抑制癌细胞生长和扩散的化合物。

它们通过与癌细胞的DNA结合，干扰DNA复制和修复过程，从而抑制癌细胞的增殖。

常见的抗癌核苷类似物有紫杉醇、卡培他滨等，它们被广泛用于治疗多种癌症，如乳腺癌、结直肠癌等。

三、辅酶类似物
辅酶类似物是一类与辅酶结构相似的化合物，它们在生物体内起到辅助酶的功能。

辅酶类似物常见的有辅酶A、辅酶Q10等，它们参与细胞能量代谢、抗氧化等重要生理过程。

四、核酸类似物
核酸类似物是一类与核酸结构相似的化合物，它们在生物学研究和
药物开发中具有重要的应用。

核酸类似物包括核苷酸类似物和核酸碱基类似物。

核苷酸类似物常用于合成DNA或RNA片段，用于基因工程和遗传学研究。

核酸碱基类似物则可以作为染料或荧光探针，用于核酸检测和分析。

核苷类似物在生物学和药物研究中具有重要的地位和应用。

它们通过与生物分子的结合，发挥着抗病毒、抗癌和调节生理功能等作用，为人类健康和生命科学研究做出了重要贡献。

核苷类核苷由碱基和糖两部分组成。

由五种天然碱基（A，Ｃ，Ｔ,Ｕ,G）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的各种核糖核苷或脱氧核糖核苷称天然核苷,若通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成的核苷称为人工合成核苷,则这些人工合成核苷就有可能成为天然核苷的抑制剂,抑制病毒或宿主细胞的DNA或ＲNA聚合酶活性,阻止DNA或RNＡ的合成，杀灭病毒。

核苷其类似物类抗病毒药物依据其结构可以分为非开环类和开环类。

1．非开环核苷类核苷类抗病毒药物通常需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用，这是此类药物共有的作用机制。

齐多夫定(Ｚidovudine）为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代,它可以对能引起艾滋病的HIV和T细胞白血病的ＲNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转录酶病毒药物。

齐多夫定进入HＩV感染的细胞内，先由宿主细胞内的胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶磷:酸化,生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。

齐多夫定对光、热敏感,所以齐多夫定应在15～25℃以下避光保管。

齐多夫定胃肠道吸收较好，口服生物利用度为60％～70%,半衰期约为1 h,在机体组织和脑脊液中较高。

齐多夫定进人体内后,经肝脏首过代谢后，快速与葡糖醛酸结合生成５′-氧葡糖醛酸苷代谢物，此代谢物血浆清除半衰期与齐多夫定相似，但没有抗HIV作用。

另一个代谢产物为3′-氨基-3′-脱氧胸苷,其血浆中浓度很低,可能与骨髓抑制毒性有关。

齐多夫定主要毒性为骨髓抑制，表现为贫血，因此用药后的患者有30%～４０%出现严重贫血和粒细胞减少，需定期进行输血。

司他夫定（Stａvｕｄine）为脱氧胸苷的脱水产物,引入2′，3′-双键,是不饱和的胸苷衍生物。

司他夫定对酸稳定，口服吸收良好，血浆半衰期比较短，为1－２ｈ,大量的药物以原型从尿中排泄。

司他夫定作用机制和齐多夫定相似，进人细胞后,在5′位逐步磷酸化，生成三磷酸酯,从而达到抑制逆转录酶活性，使DNA键断裂的作用。

膦甲酸钠注射液说明书【药品名称】通用名：膦甲酸钠注射液商品名：英文名：Foscarnet Sodium Injection汉语拼音：Linjiasuanna Zhusheye 本品主要成分为膦甲酸钠，其化学名为膦甲酸三钠盐六水合物。

其化学结构式如下： .6H 2O分子式：CNa 3O 5P·6H 2O分子量：300.04【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA 多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA 链的延长。

本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。

体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1和HSV-2型）、带状疱疹、E-B 病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。

本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA 多聚酶。

【药代动力学】本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。

脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。

血清蛋白结合率为14～17%。

本品在体内不代谢，成人静脉滴注47～57mg/kg ，每8小时1次后，血药峰浓度（Cmax ）可达575mmol/L 。

其血消除半衰期（t 1/2β）为3.3～6.8小时，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，约80%～87%自肾排出。

偏偏NaONaO CO a【适应症】本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。

也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。

【用法用量】静脉滴注。

1.巨细胞病毒性视网膜炎（1）诱导期用药：每8小时一次，按体重一次滴注60mg/kg，用输液泵滴注1小时以上，连续14～21日，视治疗后的效果而定，也可按体重一次90mg/kg，每12小时一次。

肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整，剂量如下表：肌酐清除率（ml/分钟）每8小时剂量（mg/kg）肌酐清除率（ml/分钟）每8小时剂量（mg/kg）≥9660543590574832845342287849362572463021664224186039（2）维持期用药：按体重一次90mg/kg，一日1次。

文章编号:1004-1656(2002)01-0015-06核苷类抗病毒药物的研究进展李子成1,陈淑华1＊,蒋　宁2,吕　丁2(1.四川大学化学学院,四川成都　610064;2.四川抗菌素工业研究所,四川成都　610051)摘要:本文综述了近年来核苷类抗病毒药物的最新研究进展。

介绍了核苷类抗病毒药物的种类,着重介绍了核苷化合物的改造方式。

从目前临床应用的及有应用前景的各类核苷类似物出发归纳了核苷类抗病毒剂的改造原则。

关键词:抗病毒药物;核苷类似物;抗病毒化疗剂;核苷改造中图分类号:O629.74 文献标识码:A 自从第一个核苷药物碘苷(IDU )被用于治疗疱疹性角膜炎获得成功以来,抗病毒化学疗法取得了相当大的进展,然而许多病毒性疾病如肝炎、爱滋病等仍然缺乏有效的防治手段,严重地威胁着人类的生命。

同时目前存在的几十种核苷药物亦存在许多缺陷,如生物利用度低,溶解度小并在体内迅速失效及潜在致畸等副作用均应改进,因此抗病毒药物的研究已是当务之急。

近年来,核苷类抗病毒药物的研究相当活跃,特别是阿昔洛韦的研制成功引起了人们的广泛关注,核苷类抗病毒药物的研究报道大量涌现,相继推出了一系列高效低毒的药物。

本文将以此为重点,简述核苷类抗病毒药物的研究进展。

1　核苷类抗病毒药物的分类根据目前抗病毒药物抗病毒种类及它们结构的不同,可将它们分为如表1和表2所示的几种类型。

从表中可以看出,核苷类药物占了一半以上[1]。

表1　按抗病毒药物的作用分类Table 1　Types of antiviral agents classified by their actions药物作用例 子抗逆转录酶病毒药物地丹诺辛,扎西他宾,司他夫定,齐多夫定,拉米夫定,地拉韦定,奈非拉平,吲哚那韦,沙奎那韦,利托那韦,安普纳韦抗巨细胞病毒药物更昔洛韦,膦甲酸钠抗肝炎病毒药物单磷酸阿糖腺苷,拉米夫定,干扰素,甘草甜素抗HPV 药物米喹莫特,西多福韦抗疱疹类药物阿昔洛韦,泛昔洛韦,伐昔洛韦,阿糖腺苷,喷昔洛韦,膦甲酸钠抗流感A 及呼吸道病毒药物反义寡核苷酸类,利巴韦林,金刚烷胺,金刚乙胺,GS4701,GS4104,zana mivir表2　按抗病毒药物的结构分类Table 2　Types of antiviral agents classified by their structures药物结构例 子核苷类药物阿昔洛韦,泛昔洛韦,地丹诺辛,扎西他宾,伐昔洛韦,拉米夫定,喷昔洛韦,更昔洛韦,利巴韦林,司他夫定,阿糖腺苷,环胞苷,单磷酸阿糖腺苷,齐多夫定,西多福韦三环胺类金刚烷胺,金刚乙胺焦磷酸类膦甲酸钠神经氨酸酶抑制剂GS4701,GS4104,zana mivir蛋白酶抑制剂沙喹那韦,利托那韦,吲哚那韦,奈非那韦其它地拉韦定,奈韦拉平,干扰素,甘草甜素,反义寡核苷酸第14卷第1期2002年2月 化学研究与应用Chemical Research and Application Vol .14,No .1Feb .,2002通讯联系人收稿日期:2000-12-08;修回日期:2001-03-122　核苷类抗病毒药物的作用方式[2,3]针对病毒增殖的特点和它们与正常细胞在代谢上的差异性是寻找高选择性药物的主要途径。

膦甲酸钠临床联合用药的研究概况温海燕;宋金春【摘要】膦甲酸钠为广谱非核苷类抗病毒药物,可有效阻断多种DNA病毒的复制,如疱疹病毒、人乳头瘤病毒、乙型肝类病毒、人类免疫缺陷病毒及其相关感染等.膦甲酸钠临床上常与多种药物联合使用,发挥全面抗病毒作用.本文对膦甲酸钠临床联合用药的研究进行综述,包括疱疹、乙型肝炎、人乳头瘤病毒感染的治疗,联合用药的不良反应等.【期刊名称】《中国感染控制杂志》【年(卷),期】2019(018)001【总页数】4页(P89-92)【关键词】膦甲酸钠;联合用药;抗病毒;不良反应【作者】温海燕;宋金春【作者单位】武汉大学人民医院药学部,湖北武汉 430060;武汉大学人民医院药学部,湖北武汉 430060【正文语种】中文【中图分类】R978.7膦甲酸钠(foscarnet sodium)即膦酰甲酸三钠盐，为广谱非核苷类抗病毒药物[1]。

最初主要用于治疗疱疹病毒感染，后有研究发现其对多种病毒均有抑制作用，包括人乳头瘤病毒(HPV)、乙型肝炎病毒(HBV)、人类免疫缺陷病毒(HIV)及其相关并发感染等[2-4]。

膦甲酸钠主要针对DNA病毒，通过非竞争性结合焦磷酸位点抑制病毒DNA聚合酶，从而达到杀灭病毒的目的，此外对部分RNA病毒也有抑制效果[5]。

由于口服生物利用率低，目前膦甲酸钠临床应用以注射剂型全身给药为主，此外还有滴眼液、乳膏剂等局部剂型。

由于病毒感染具有难治性、治疗周期长、易产生耐药性、易复发等特点，临床常采用多种抗病毒药物进行贯序治疗以达到疗效。

膦甲酸钠与其他抗病毒药物联用，具有协同作用，可提高疗效，缩短病程。

另外，针对长期的病毒感染产生的疼痛和炎症反应等，膦甲酸钠与其他药物合用的对症治疗效果也很好。

基于膦甲酸钠在临床上联合其他药物使用的普遍性，本文就其联合用药概况进行如下综述。

1 膦甲酸钠临床抗病毒治疗的联合应用1.1 疱疹病毒感染的治疗疱疹是由于疱疹病毒感染导致的一种常见的皮肤病，现已知能感染人的疱疹病毒有8种，可引发常见疾病如单纯疱疹、带状疱疹、生殖器疱疹、巨细胞视网膜炎等[6]。