抗微生物药物概论

抗微生物药物概论

化学治疗（化疗）——是指针对所有病原体的药物治疗，病原体包括微生物、寄生虫及肿瘤细胞。

抗微生物药物概论

考情分析

三十三、抗微生物药物概论 1.基本概念 化学治疗、抗菌谱、抗菌活性、抑菌剂、最低抑菌浓度、杀菌剂、最低杀菌浓度、抗菌素后效应、化疗指数 熟练

掌握

2.抗菌作用机制及耐药性 青霉素结合蛋白、固有耐药性、获得耐药性、多药耐药性等 掌握

3.合理应用 （1）基本原则、联合应用

（2）预防用药、特殊人群应用 掌握

了解

一、抗微生物药的常用术语

1.抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围，包括广谱抗菌药和窄谱抗菌药；

2.抑菌药：抑制细菌生长繁殖能力的抗菌药物；

3.杀菌药：抑制细菌生长繁殖且有杀灭细菌作用的抗菌药物。

4.化疗指数（CI）

化疗药物安全性评价的指标——化疗指数高表明药物的毒性低、疗效高，使用药物安全度大。

化疗指数＝LD50/ED50或LD5/ED95

注意：化疗指数高者并不是绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但可引起过敏性休克。

5.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。

评价抗菌活性的指标：

——最低抑菌浓度（MIC）

——最低杀菌浓度（MBC）

6.抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。

二、抗菌药物的作用机制

抗菌药物 抗菌作用机制

青霉素、头孢菌素、万古霉素 细胞壁

四环素

氨基糖苷类（链、庆大、妥布、阿米卡星）

大环内酯类（红霉素）

氯霉素 蛋白质

喹诺酮类（××沙星）

利福平 核酸

磺胺类、甲氧苄啶 叶酸

多黏菌素、两性霉素 细胞膜

三、抗菌药物分类

抗生素

●β–内酰胺类

●大环内酯类

●林可霉素类

●多肽类

●氨基糖苷类

●四环素类

●氯霉素类

●其他…

人工合成抗菌药

药械科业务学习

1 抗微生物药物概论

[基本内容]

化疗、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数和抗菌后效应等概念。抗菌药物的作用机制。细菌耐药性及其产生机制。抗微生物药物的合理应用。

[基本要求]

掌握：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数及抗菌后效应的概念；抗菌药物的作用机制。

了解：细菌的耐药性和抗微生物药物的合理应用。

一、基本概念

化学治疗（简称化疗）：

是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、支原体、衣原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。所用的药物简称化疗药物。

抗菌药物：

由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质---抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。

抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围，分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药。

抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

抑菌药：仅有抑制病原菌生长、繁殖而无杀灭作用的药物。

最低抑菌浓度（MIC）：抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。

最低杀菌浓度（MBC）：杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%供试微生物）的最低浓度。

化疗指数：

评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量（LD50）与该药对动物的半数有效量（ED50）的比值来表示。

抗菌后效应（PAE）：

当抗菌药物和细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。 药械科业务学习

2 二、化疗药物的分类

三、抗微生物药物主要作用机制

四、细菌的耐药性

耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。

1、耐药性的种类

固有耐药性：天然耐药性 ，由细菌种属特性决定，如革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。

执业药师考试辅导 《药理学》

第1页 第五章 抗微生物药概论

概述

分为两部分：

1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）

2.抗真菌、病毒、结核、寄生虫、肿瘤药（难！）

概论 1.常用术语 抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应

2.抗菌作用机制 （1）抑制细胞壁合成

（2）影响细胞膜功能

（3）抑制蛋白质合成

（4）干扰核酸代谢

3.细菌的耐药性 耐药性种类及产生机制

4.抗微生物药的合理应用 （1）明确病因，针对性用药

（2）根据PK/PD原理指导临床用药

（3）根据患者生理病理情况合理用药

（4）严格控制抗菌药物的预防应用

（5）防止和杜绝抗菌药滥用

（6）防止联合用药的滥用

一、抗微生物药常用术

1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。

①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。

②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。如第三代及第四代氟喹诺酮类药。

2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；

最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。

3.化疗指数：

半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。

Q：越大越安全？还是越小越安全？

A：

越大——疗效越好，毒性越小；

但并非绝对。如青霉素——化疗指数高，但可致过敏性休克。

4.抗菌后效应（PAE）：

当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。

PAE时间越长，抗菌活性越强。

二、抗微生物药的主要作用机制 执业药师考试辅导

《药理学》

第2页

（一）抑制细菌细胞壁合成

Lecture notes样版

引起呼吸系统感染的微生物

一、概述

呼吸系统感染的细菌及相关重要疾病：金黄色葡萄球菌，主要引起肺炎，脓胸；肺炎链球菌引起大叶性肺炎；结核分枝杆菌引起肺结核；嗜肺军团菌引起军团菌肺炎；铜绿假单胞菌引起呼吸道感染；流感嗜血杆菌主要引起儿童肺炎；炭疽芽胞杆菌引起肺炭疽；鼠疫耶尔森菌引起肺鼠疫。

呼吸系统感染的病毒：流感病毒（高致病性禽流感）；冠状病毒（SARS冠状病毒）；呼吸道合胞病毒；腺病毒；柯萨奇病毒

引起呼吸系统感染的其它原核细胞微生物：肺炎支原体（引起间质性肺炎）；肺炎衣原体（引起衣原体肺炎）。

二、呼吸系统主要致病微生物的生物学性状、致病性、免疫性和微生物学检查

1、金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）

革兰染色阳性（G+）球菌，葡萄串状排列。有金黄色色素。血平板上产生透明溶血环（β溶血）

主要致病物质：凝固酶；葡萄球菌A蛋白（SPA）；葡萄球菌溶素；杀白细胞素。

引起呼吸系统疾病：肺炎、脓胸。

实验室鉴定主要指标：1. G+葡萄串状排列球菌；2. 血平板上β溶血；3. 凝固酶试验阳性；3. 发酵甘露醇。

2、肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae）

G+双球菌，需血液或血清培养基，草绿色溶血。

致病物质：荚膜（抗吞噬）

所致疾病：大叶性肺炎（儿童）。

实验室鉴定：革兰染色镜检，胆汁溶菌试验， Optochin试验。

3、结核分枝杆菌（Mycobacteria tuberculosis）

专性需氧杆菌，抗酸染色阳性（红色）

致病物质：荚膜（抗吞噬）；脂质（索状因子、磷脂、硫酸脑苷脂、蜡质D）

所致疾病：肺结核

病变特征：结核结节、嗜酸性肉芽肿、干酪样坏死

实验室鉴定：涂片或痰液浓缩标本：抗酸染色阳性

4、流感病毒 (influenza virus)

有包膜分节段单链RNA

流感病毒变异与流行关系：血凝素（hemagglutinin, HA）；神经氨酸酶（neuraminidase,