Xa因子抑制剂有更宽的治疗窗。
凝固时间 (s)
120 凝血酶
100
80
Xa因子
60
40
20
0 0 50 100 150 200 250
酶稀释(Enzyme dilution)
Ieko et al. J Thromb Haemost 2004;2:612
McCart. Ann Pharmacotherap 2002;36:1042–57
传统抗凝药物作用于凝血过程中的多个靶点
华法林:
II
VII
IX
X+
肝素
低分子肝素
+
+
磺达肝癸钠:
+
新型抗凝药物 〔单靶点〕
间接影响
作用于凝血瀑布中单一关键点可能会产生一致的结果〔平安、有效〕
27
新型口服抗凝药物的作用靶点注射
TTP889
TF/VIIa
TFPI (tifacogin)
X
IX
IXa
VIIIa
2.5 & 5 mg, bid
二级预防
在标准治疗的基础上加
总结
利伐沙班是全球第一个口服直接Xa因子抑制剂,具备理想抗凝药物 的特点:
10mg od,35天
房颤患者脑卒中预防 ~14,000 患者 (预计2010年出结果) 非劣效性研究
20 mg od , 12–24 月
vs 标准治疗 (华法林)
急性VTE治疗及二级预 ~7,500 患者
防
Vs 标准治疗
20 mg od (维持剂 量), 12个月或更长 时间
急性冠脉综合征(ACS) ~16,000 患者
有发生肝素诱导的血小板减少症 〔HIT〕的风险