药理学镇痛药医学知识
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药理学——镇痛药知识点归纳考情分析镇痛药(1)吗啡和哌替啶的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握(2)吗啡的作用机制、依赖性产生原理及其防治掌握(3)镇痛药应用的基本原则掌握(4)可待因、丁丙诺啡、喷他佐辛、纳络酮和芬太尼的特点了解镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统,选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应,但不影响意识及其他感觉的药物。
因多数药物反复应用可成瘾,又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。
一、阿片生物碱类镇痛药:如吗啡和可待因等;二、人工合成镇痛药:如哌替啶、曲马多和芬太尼等;三、其他镇痛药:如罗通定、奈福泮等。
一、阿片类镇痛药阿片是罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱,分为:菲类(吗啡、可待因等)异喹啉类(罂粟碱等)(一)吗啡【药动学】1.吸收:口服易吸收,但首关效应显著,生物利用度低,故常注射给药。
2.分布:1/3与血浆蛋白结合,游离型吗啡迅速分布于全身组织,极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。
3.代谢:60%~70%在肝中与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基生成去甲吗啡。
4.排泄:代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,t1/2约2.5~3h。
也可通过胎盘进入胎儿体内。
——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。
【镇痛机制】◇吗啡 + 阿片受体◇阿片受体的类型:μ(产生成瘾性)κδσ【药理作用】1.中枢作用镇痛、镇静、致欣快抑制呼吸镇咳缩瞳催吐2.外周作用心血管:血管扩张平滑肌:兴奋镇痛、镇静、致欣快特点:作用强、选择性高、意识清楚。
慢性钝痛>急性锐痛;镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧,提高对疼痛的耐受力。
抑制呼吸机制:降低呼吸中枢对CO2的敏感性,并直接抑制呼吸中枢。
特点:治疗量——呼吸频率减慢;急性中毒——呼吸频率3-4次/分,应给予中枢兴奋药解救。
——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
镇咳机制:抑制延髓咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。