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药理学课件第19章镇痛药(指南)

药理学课件第19章镇痛药(指南)
镇痛药的定义、作用机制、分类、临床应用、药物性质和副 作用、禁忌症和注意事项以及该领域的发展和未来趋势。
定义和作用机制
镇痛药是用来缓解疼痛感觉的药物。它们通过作用于神经系统的不同部分，阻止疼痛信号的传递，从而 减轻或消除疼痛。
分类
镇痛药可根据其作用机制和化学结构分为不同类别，如非甾体抗炎药(NSAIDs)、阿片类药物、非阿片 类镇痛药和局部麻醉药。
常用镇痛药的临床应用
各种镇痛药在临床上有不同的应用。例如，NSAIDs常用于缓解轻至中度的疼痛，而阿片类药物可用于 控制剧烈疼痛。
药物性质和副作用
镇痛药具有不同的药物性质和副作用。了解这些信息有助于医生和患者在使用药物时作出明智的决策。
禁忌症和注意事项
使用镇痛药时需注意禁忌症和相关注意事项，以确保患者的安全和有效的治 疗。
发展和未来趋势
镇痛药领域不断发展和创新。未来的研究和发现有望为疼痛管理带来更多的 选择和改进。

药理学PPT课件 镇痛药

药理学PPT课件 镇痛药
“万蚁嚼骨，万蛆吮血，
万针刺心，万虫断筋，万刃裂肤" 精神依赖性（心理依赖性、习惯性）
强烈的渴求感 躯体依赖性（生理依赖性、成瘾性）
有欣快感，有耐受性和戒断症状——毒瘾
毒品的危害
毁灭自己 ：剜骨剃髓不用刀， 请君夜吸相思膏
祸及家庭 ：烟瘾一来人似狼， 卖儿卖女不认娘
危害社会：
NOTICE！
✓全世界有10%的人口卷入了毒品的生产和消费； ✓全世界每年约有10万人因吸毒死亡； ✓ 全世界每年约有1000万人因吸毒丧失正常智
✓ 用于中等程度疼痛、伴疼痛的 剧烈干咳
人工合成的镇痛药
✓ 哌替啶 pethidine
(度冷丁dolantin,杜冷丁meperiding) ✓ 美沙酮 ✓ 芬太尼 ✓ 喷他佐辛（镇痛新）
哌替啶
体内过程
口服：易吸收，F为40%∼60% 注射给药: 吸收更快
血浆蛋白结合率60%，t 1/2 = 3小时。 主要经肝脏代谢成哌替啶酸和去甲哌替啶 后者t1/2 15-20小时，有明显中枢兴奋作用
17
纳洛酮
哌啶环－氮甲基→稀丙基 醇羟基→＝O：拮抗剂
苯基哌啶类基本结构
构效关系特点
✓镇痛作用的高效性和选择性; ✓立体结构的特异性，只有左旋体才有镇痛
作用; ✓有特异性的拮抗剂;
吗啡（morphine）
烯丙基
吗啡
可待因
吗啡体内过程
✓吸收：口服易吸收，但首过消除明显，常用皮下或注射给药。
✓分布：血浆蛋白结合率约30%，分布迅速、广
慢痛常伴有情绪和心血管、呼吸等内脏功能变化；
缓解疼痛药物分类
✓慢性钝痛：
作用于外周；
抑制体内PG的生物合成；
解热镇痛抗炎药 镇痛作用较弱；

镇痛药——药理学.ppt

镇痛药——药理学.ppt
药。血浆蛋白结合率40%，半衰期3小时 经肝代谢为 哌替啶酸和去甲哌替啶。后者有明显中枢兴奋作用
【药理作用】
1.中枢神经系统
C6H5 H5C2OOC
N CH3
1) 镇痛效力约为吗啡的1/7 ~ 1/10。成瘾较慢，戒 断症状持续时间较短
2)消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应
19:46
3) 抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性 4) 兴奋延脑催吐化学感受区 恶心呕吐
第七章 镇痛药 Analgesics
19:46
第七章 镇痛药
学习目标 1、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良
反应 2、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不
良反应 3、了解其它镇痛药的作用和用途
疼痛
19:46
快痛（锐痛） 定位清楚发展迅速的刺 痛，刺激时立即发生，刺激消除后 立即消失
慢痛（钝痛） 定位弥散、发展缓慢的 “烧灼痛”，持续时间长
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
（4）镇咳 作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽
中枢。
（5）其他：
19:46
兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳、 针尖样 瞳孔（中毒表现）；兴奋脑干催吐化学感受区—— 恶心、呕吐；抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质 释放激素的释放 、抑制抗利尿激素释放等。
外周作用：
（1）消化系统： 便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张 力增加——胃排空速度减慢、小肠静息张力增 加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增加 —— 推 进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 抑制胆汁、胰液和肠液的分泌
【临床应用】
19:46
1.镇痛
对各种疼痛有效；胆绞痛患者需合用解痉药 （阿托品)；镇痛作用、成瘾性 弱于吗啡；

药理学PPT课件 镇痛药

药理学PPT课件 镇痛药

【临床应用】 1. 疼痛：强 仅用于其他镇痛药无效的剧痛，如严重创伤、 烧伤、术后和晚期恶性肿瘤疼痛等； 对心梗引起的剧痛也可用； 对胆绞痛和肾绞痛需加用解痉药； 对神经压迫性疼痛疗效较差。
2. 心源性哮喘 迅速缓解气促和窒息感，减轻肺水肿。 机制： ⑴ 扩血管，减少回心血量，减轻心脏负担。 ⑵ 镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。 ⑶ 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏 感性，使呼吸由浅快变深慢。 3. 止泻 阿片酊、复方樟脑酊—单纯性腹泻
提高肛门括约肌张力及加之中枢抑制，减少 便意→便秘。
⑵ 胆道平滑肌 收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻→上腹部 不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛合用阿托品。 (3) 其他平滑肌 降低子宫兴奋性，产程延长。 提高膀胱括约肌张力→排尿困难。 大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重哮喘。
3.心血管系统 ⑴扩张血管→体位性低血压（与促组胺释放有仍为“精神 药物”范围。
大剂量加快心率，升高血压，增加心脏作功 量。
剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升 高、心率增快、思维障碍和发音困难等 。
用于慢性疼痛，对剧痛不如吗啡
第五节 其他镇痛药
曲马朵（Tramadol)
μ受体弱激动药，NA、5-HT再摄取抑制药 镇痛类似喷他佐辛，镇咳为可待因的一半， 呼吸抑制较弱，无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛。
3. 急性中毒: 昏迷、针尖样瞳孔、深度呼吸 抑制、血压下降、死于呼吸麻痹。
【禁忌证】 分娩止痛、哺乳期妇女止痛 支气管哮喘、肺心病患者 颅内压增高患者 肝肾功能严重减退者 新生儿和婴儿
可待因（Codeine，甲基吗啡)
作用与吗啡相似，但强度较弱。 镇痛作用为吗啡的1／10左右。 镇咳作用为吗啡的1／4左右。 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。

《药理学》镇痛药 ppt课件

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【作用机制 】
μ 受体为镇痛作用，密度较高的部位如脊髓胶质区、丘脑 内侧、脑室及导水管周围灰质 边缘系统以及蓝斑核，则多是与情绪及精神活动有关的 脑区，兴奋阿片受体影响DA能神经功能有关。
PPT课件
20
吗啡
【体内过程】
口服易吸收，首关消除明显（生物利用度25%）， 临床上常注射给药； 约有1/3的吗啡与血浆蛋白结合； 肝内与经葡萄糖醛酸结合为吗啡-6-单葡萄糖醛 酸苷经肾排泄 吗啡-6-单葡萄糖醛酸活性强于吗啡
阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含 有20多种生物碱。如吗啡；可待因和罂粟碱。
阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、
解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美
名。
1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱---吗啡纯品。
PPT课件
4
PPT课件
5
鸦片战争
PPT课件
6
镇痛药
定义： 主要作用于中枢神经系统、选择性地消 除或缓解痛觉的药物，在镇痛时，意识 清醒，其他感觉不受影响。
PPT课件 2
第一节 概述
疼痛定义
是一种因组织损伤或潜在的损伤而产生的痛苦感 觉，伴有不愉快情绪或心血管和呼吸方面的变化。
疼痛分类
疼痛发生的原因不同，分躯体痛、内脏痛、神经性痛 急性痛（锐痛）和慢性痛（钝痛）
疼痛原因
谷氨酸（快递质） P物质（慢递质）
(NMDA、AMPA受体)
PPT课件 3
阿片及其阿片生物碱
第十九章
镇痛药
PPT课件
1
氯丙嗪
药理作用和机制：三个受体；三个系统；四条通路 临床应用：三个应用 不良反应：一般；锥体外系 低血压 五氟利多(长效）；舒必利（对植物神经系统几无影响，锥体外系反应 轻） 氯氮平：阻断D2受体以及5-HT2A受体，几无锥体外系反应，亦不致内 分泌紊乱。但可致粒细胞减少。 利培酮：阻断D2受体以及5-HT2A受体，锥体外系反应轻，不拮抗胆碱 受体。 碳酸锂：只抗躁狂，降NA，与氯丙嗪合用，钠盐可以加速其消除 米帕明（丙米嗪，三环类）：抑制突触前膜对NA及（或）5-HT的再摄 取， M受体阻断作用和对心血管作用副作用。 氟西汀（百忧解，选择性5-HT再摄取抑制药）

《药理学镇痛药》课件

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阿片类镇痛药
主要成分：吗 啡、可待因、
芬太尼等
作用机制：通 过与阿片受体 结合，抑制疼
痛信号传递
优点：镇痛效 果强，适用于
重度疼痛
Hale Waihona Puke 缺点：易成瘾， 长期使用可能
导致依赖性
其他镇痛药
非甾体抗炎药：如阿司匹林、布洛芬等，具有抗炎、镇痛、解热作用 麻醉性镇痛药：如吗啡、杜冷丁等，具有强效镇痛作用，但易成瘾 抗抑郁药：如阿米替林、氟西汀等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用 抗癫痫药：如卡马西平、丙戊酸等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用
PART 5
镇痛药的副作用和注意事项
镇痛药的副作用
胃肠道反应：恶心、呕吐、 腹痛等
神经系统反应：头晕、头 痛、嗜睡等
呼吸系统反应：呼吸困难、 哮喘等
心血管系统反应：血压升 高、心率加快等
肝肾功能损害：肝功能异 常、肾功能异常等
成瘾性：长期使用可能导 致药物依赖
使用镇痛药的注意事项
遵医嘱用药：严格按照医生的指 示使用镇痛药，不要自行增减剂 量或停药。
发展趋势和展望
非阿片类镇痛 药：研究新型 非阿片类镇痛 药，减少阿片 类药物的依赖
和副作用
靶向镇痛药： 开发具有高选 择性和特异性 的靶向镇痛药， 提高镇痛效果 和降低副作用
镇痛药与免疫 系统相互作用： 研究镇痛药对 免疫系统的影 响，提高镇痛 效果和降低免 疫抑制副作用
镇痛药与神经 科学：研究镇 痛药对神经科 学的影响，提 高镇痛效果和 降低神经毒性
镇痛药作用靶点的研究进展：新型镇痛药的发现和开发，如阿片受体激动剂、阿片受体拮 抗剂等
PART 4
常用镇痛药介绍
非甾体抗炎药
作用机制：抑制环氧化酶，减少前列腺素的生成 代表药物：阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等 适应症：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等 注意事项：长期使用可能引起胃肠道反应，需在医生指导下使用
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发胆绞痛→治疗胆绞痛应与解痉
药合用
输尿管收缩，膀胱括约肌张力↑ →尿潴留 支气管收缩→诱发哮喘
3）扩张血管 促进H释放、激动孤束核的阿片 受体→中枢交感张力↓ →外周 血管扩张→体位性低血压 呼吸抑制→ CO2蓄积→脑血管扩 张→颅内压增高
最近还发现吗啡类药物能模拟缺 血性预适应对心肌缺血性损伤的 保护作用，减小梗死病灶，减少 心肌细胞死亡
芬太尼（fentanyl）
μ受体激动剂，镇痛效力为吗啡的 100倍，起效快，但维持时间短， 需连续给药（止痛泵）
主要用于麻醉辅助用药和静脉复合 麻醉以及术后痛
喷他佐新 （pentazocine，镇痛新）
主要激动κ、δ受体，可拮抗μ受体，成 瘾性很小
镇痛效力为吗啡的1/3，抑制呼吸作用 约为吗啡的1/2 可减弱吗啡的镇痛作用，并可促进吗啡 的成瘾者戒断症状的产生
三、临床应用 1、镇痛 基本取代了吗啡
内脏绞痛仍需与解痉药合用 可用于分娩止痛 2、心源性哮喘 3、麻醉辅助给药 4、人工冬眠
四、不良反应 副作用与吗啡基本相似，久用亦 可产生耐受性和成瘾性，与吗啡 不同的是偶可引起肌震颤甚至惊 厥，故中毒抢救时配合用抗惊厥 药
美沙酮（methadone）
特点： 口服与注射同样有效，作用性质和维 持时间与吗啡相似 耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状 略轻，且易于治疗 适用于各种剧痛，也用于吗啡成瘾的 替代疗法
E
EE EE
SP SP
冲动传回脑内
内、外源性阿片类物质镇痛机制 激动丘脑、脑室导水管周围灰
质和脊髓胶质区的阿片受体，产 生突触前抑制，减少传导痛觉冲 动递质（P物质和Ach）的释放。
三、中枢性镇痛药共同特点: 1、通过中枢起作用，用药后意识
清楚，情绪改善。 2、反复使用极易成瘾。
四、常用药物 阿片生物碱类 吗啡 morphine
1、体内过程 口服易吸收，但首过消除明显， 常注射给药 可通过胎盘进入胎儿体内 少量可从乳腺排出
2、药理作用 1）CNS （1）镇痛 镇静作用 对各种疼痛都有效，并能消除疼 痛引起的情绪反应，提高对疼痛 的耐受性，还可产生欣快感 慢性持续性钝痛 > 间断性锐痛
（2）对呼吸中枢的作用 治疗量即有明显的抑制作用 呼吸停止是吗啡中毒死亡的主 要原因
4）免疫系统 抑制免疫，可抑制淋巴细胞的 增殖，减少细胞因子的分泌， 减弱自然杀伤细胞（NKC）的 细胞毒作用，对人类免疫缺陷 病毒（HIV）蛋白诱导的免疫 反应也有抑制作用
五、临床应用 1、镇痛
主要用于其它镇痛药无效的急 性锐痛，如严重创伤、烧伤 等。内脏绞痛须与解痉药合用 对心肌梗塞引起的剧痛，血压 正常者可用，机理是：镇静和 扩血管。
大剂量时可产生精神症状，有时可引 起焦虑、恶梦、幻觉等 对胆道的兴奋作用较弱 心血管作用不同于吗啡，大剂量可增 快心率，升高血压 主要用于慢性钝痛
曲马朵（ tramadol ）
特点：
镇痛作用强度与喷他佐新相似
不抑制呼吸，不影响心血管功能、不 产生便秘等副作用；运用于中等程度 及重度，急、慢性疼痛和外科手术
长期应用也会成瘾，不宜用于轻度疼 痛
拮抗药纳洛酮 (naloxone)
1、药理作用 四种阿片受体亚型拮抗药，翻转 阿片类药物的作用。
2、临床应用 解除中枢类镇痛药急性中毒 感染性中毒休克 急性酒精中毒 脊髓损伤、中风、脑外伤 阿片类药物成瘾的鉴别诊断
SUCCESS
THANK YOU
2019/5/31
瞳孔缩小
μ ++ ++ 欣快 镇静 成瘾 +
δ + ++ 欣快 镇静 成瘾 －
κ+ +
镇静
+
受体激动剂和拮抗剂 激动剂
吗啡 脑啡肽 内啡肽 强啡肽 埃托啡
μ μδ μδ δκ μδκ 拮抗剂
纳洛酮拮抗μ、δ、 κ三种受体
二、镇痛原理 1、内源性阿片肽
感觉神经元
接受神经元
SP
SP
SP
E E
E E
SUCCESS
THANK YOU
2019/5/31
2、心源性哮喘 扩张外周血管→减少回心
机制 血量→减轻心脏负担 镇静 降低呼吸中枢对CO2的敏 感性→缓解急促浅表的呼 吸
3、止泻
六、不良反应 1、治疗剂量 眩晕、嗜睡、恶心呕吐、呼吸抑 制、便秘、排尿困难、体位性低 血压、胆绞痛
2、连续应用 耐受性和成瘾性，停药产生戒断 症状，应严格控制使用 耐受性产生与神经组织对吗啡产 生适应有关（受体去敏感、下调 等） 成瘾性的产生与激动μ受体有关
镇痛药 (analgesic)
一、疼痛的基本概念
1、关于疼痛
疼痛是一种个人感受 疼痛是一种保护机制 疼痛是疾病的信号，诊断的依据
2、疼痛的药物选择 脏器平滑肌绞痛 血管痉挛引起的疼痛 炎症发烧慢性钝痛 神经性疼痛 剧烈难忍性疼痛
3、关于阿片
4、内源性阿片肽 阿片受体
受体 镇痛 呼吸抑制 精神情绪
出现戒断症状的机理和表现
七、禁忌症 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛 禁用于除左心衰以外的呼吸困难 禁用于颅脑损伤和颅内占位病人
八、中毒及处理 1、中毒诊断依据 2、致死原因 3、特效解救
用纳洛酮并维持呼吸
可待因（Codeine，甲基吗啡） 阿片中含量约５％ 药理及毒副作用比吗啡低：镇痛 作用为吗啡的1/12；镇咳作用为 吗啡的1/4 临床应用 刺激性干咳 禁忌症 老慢支 支扩等痰多病人
机制：激动延髓呼吸中枢的阿片 受体，降低呼吸中枢对 CO2的敏感性
（3）镇咳 作用强大但临床不用 机制：激动孤束核的阿片受体， 抑制咳嗽中枢
（4）其他作用 缩瞳 奋平滑肌
胃肠道平滑肌 张力↑
消化液分泌↓
→ 便秘
中枢抑制→便意迟钝
胆总管肝胰壶腹括约肌痉挛→诱
人工合成类 哌替啶 安那度 芬太尼 曲马多 强痛定 平痛新 二氢埃托啡
哌替啶 pathidine （又名：度冷丁dolantin） 一、体内过程 其代谢产物去甲哌替啶具中枢兴 奋作用 半衰期约3h
二、药理作用（与吗啡相似） 1、对中枢作用
镇痛、镇静、抑制呼吸 100mg = 吗啡10mg 2、对平滑肌的作用 无止泻作用、不延长产程 3、血管 体位性低血压、颅内压增高