药理学课件（第三章）
1、药物作用：
是指药物与机体生物分子相互作用所引起的初始作用。
2、药理效应：
是指药物引起机体功能生理、生化的继发性改变，是机体反应的具体表现。
如：去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合进而引起的血管收缩、血压上升，前者为去甲肾上腺素的药理作用，后者为其产生是药理效应。
3、药理效应有两种类型：
⑴兴奋：功能的增强称为兴奋
⑵抑制：功能的减弱称为抑制
专一性和选择性是药物引起机体产生效应的范围。
⑶特异性（专一性）：
药物进入机体后对某些组织、器官产生明显的作用，而对其它组织、器官作用很弱或几乎无作用。如：强心苷对心肌有选择性作用，而对骨骼肌却无明显作用。
⑷选择性：药物作用的选择性主要来自于
化学结构上的特异性，但药物的选择作用一般是相对的，它和药物的剂量有关。
4、药物作用的两重性：
⑴治疗作用：药物可以影响机体生理和生化功能或病理过程，有利于患病的机体，已达到防病治病的目的。
⑵不良反应：药物也可以引起机体生理生化功能的紊乱，甚至器官组织的形态改变等，不利于患病机体，甚至产生危害机体的反应。统称不良反应。
5、对因治疗：
用药目的在于消除原发致病因子，以便彻底治愈疾病。例如：抗生素杀灭体内病原微生物。 6、对症治疗：
用药目的在于消除原发致病因子，以便改善疾病的症状。如高热引起的昏迷、抽搐、休克、惊厥时，必须立即采取有效的对症治疗，以挽救病人。
7、不良反应：
凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛
苦的反应统称为不良反应。
包括（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）。
⑴副作用：是指药物在治疗剂量时，机体出现的与用药目的无关的作用。可能给患者带来不适或痛苦，一般较轻微。副作用是由于药物作用选择性低、作用 范围广而引起的，且多数是可以恢复的机体功能性变化。
有时副作用是随治疗目的而改变的，当某一作用被用来作为治疗目的时，其它作用就成了副作用。例如：阿托品用于解除胃痉挛时，由于抑制腺体分泌而引起口干等副作用；当用于全身麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌作用，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的产生，此时抑制腺体分泌就成为治疗作用。药物的副作用是药物固有的，可以预知并可设法避免或减轻。
药物：是指能够影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防、治疗疾病和调节生育的物质，是人类与疾病斗争的重要武器。
药效学（药物效应动力学）：药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
药动学（药物代谢动力学）：机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。
机体对药物的作用，包括药物的吸收、分布、代谢、排泄等过程，又称药物的体内过程，简称ADME。
被动转运：顺浓度差；不消耗能量；与药物性质有关；无选择性；无饱和现象；无竞争抑制作用。
主动转运：逆浓度差；耗能；需载体；有饱和性、选择性、竞争性。
吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
首过效应：因药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的药量降低，称之为首过效应或第一关卡效应。
药物在胃中的吸收：胃液酸性；停留时间短；某些酸不稳定的药物可能因分解而失活。（不是药物的主要吸收部位）
小肠中的吸收：弱碱性；微绒毛，具有较大的吸收面积；在小肠内停留时间较长、血流速率丰富。（小肠是营养成分及药物吸收的主要部位）
多数药物存在最佳吸收部位，即吸收窗。
影响药物吸收的因素：药物本身因素；药物通过不流动水层、胃肠排空作用、药物和剂型、首过效应、肠上皮存在的外排机制、疾病、药物相互作用。
分布：药物进入血液后，再随血液运送到机体各组织中，称之为药物的分布。
药物进入血液后，通常与血浆中蛋白质结合，只有游离的药物才能透过生物膜进入到相应在的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄，因此结合型的药物起着类似的药库作用。
药物代谢酶分为专一性酶（如MAO）和非专一性酶（CYP450）。
肾排泄：肾小球滤过；肾小管的主动分泌；肾小管的重吸收。
肝肠循环：某些药物，经胆汁排泄至十二指肠后，又被重吸收，称之为肝肠循环。
血药-浓度时间曲线：在给药后，不同时间采集血样，分取血浆，用适当的方法测定血浆中药物浓度，以时间为横坐标，血浆中药物浓度为纵坐标，得到反映血浆药物浓度动态变化的曲线，称之为血药-浓度时间曲线。
总论（n.）
药物：可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
首关消除：药物在胃肠道吸收后，通过门脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢，使进入体循环的有效药量明显减少。
肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。
一级消除动力学: 血中药物消除速率与血药浓度成正比，也称定比消除
稳态浓度（Css）：以一定时间间隔，以相同的剂量多次给药，则在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持一定水平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度。
（药物消除）半衰期（t1/2）：药物血浆浓度或体内药量下降一半所需的时间。
清除率(CL)：单位时间内有多少容积血浆中的药物被清除干净。单位：ml／min。
表观分布容积(Vd)：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体积溶液。Vd=A/C0 A：体内药物总量
C0：血浆和组织内药物达到平衡时的血浆药物浓度
生物利用度(F)：药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。F=(A/D)*100%.A:体内药物总量 D：用药剂量
副反应：由于选择性地，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反应，也称副作用。副反应是在治疗剂量下发生的。
毒性反应：剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的毒性反应，一般比较严重。
后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
停药反应：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。
变态反应：是一类免疫反应，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。常见于过敏体质患者。
特异质反应：应用小剂量即出现剧烈的药物反应甚至中毒症状。
最小有效量/最低有效浓度/阈剂量/阈浓度：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
第一章 绪论
一．教材精要
药物（drug）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。
药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。包括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学（pharmacodynamics），又称药效学，也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学（pharmacokinetics），又称药动学。
药理学以生理学、生物化学、病理学为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是：阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学，药理学的实验方法包括：实验药理学方法；实验治疗学方法和临床药理学方法。
药物与药理学发展历史，中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的有《神农本草经》、《新修本草》和《本草纲目》。近代药理学随着新药的发展而建立，现已有许多新的药理学分支。
新药开发与研究，新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测。
二．测试题
（一）名次解释
1. 药物（drug）
2. 药物效应动力学（pharmacodynamics）
3. 药物代谢动力学（pharmacokinetics）
（二）选择题
[A型题]
1. 药物 C
A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质
B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质
C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质 D. 能影响机体生理功能的物质
2. 药理学是重要的医学基础课程，是因为它：D
A. 具有桥梁科学的性质
B. 阐明药物作用机理
