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美施康定经直肠给药对晚期癌痛的临床疗效观察【摘要】目的观察美施康定经直肠给药对晚期癌痛的临床疗效及不良反应。
方法美施康定30～120mg经直肠给药(距肛门4cm)，每12h 1次，根据癌痛缓解程度调整用药剂量，连用3周，评价疗效。
结果完全缓解(CR)占28例(48.3%)，部分缓解(PR)占25例(43.1%)，轻度缓解(MR)占5例(8.6%)，无效(NR)占0例(0)，有效率为91.4%。
本组患者口服改为直肠给药，药物剂量无变化者28例(48.3%)，减量者24例(41.4%)，增量者6例(10.3%)。
结论美施康定经直肠给药可达到与口服同样的效果，且无明显副反应，可作为不能口服用药患者的一种治疗手段。
【关键词】美施康定;癌痛;直肠给药癌性疼痛是恶性肿瘤患者的常见症状，尤其是晚期癌症患者，其疼痛发生率可高达80%，疼痛严重影响患者的生活质量[1]，所以控制癌痛十分重要。
WHO推荐控制重度疼痛的代表药物是吗啡，美施康定(硫酸吗啡控释片)在癌痛治疗中占据了重要位置。
我科自2000年9月至2009年9月，对58例因多种因素不能口服用药的患者采用美施康定经直肠给药治疗癌痛取得满意效果，现报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料58例住院晚期恶性肿瘤患者均不能口服给药，其中男32例，女26例，年龄40～76岁，平均60.5岁。
其中肺癌12例，乳腺癌骨转移4例，肝转移6例，食管癌12例，胃癌12例，肝癌6例，胰腺癌4例，宫颈癌肺、脑转移各1例。
本组患者均有明确病理诊断，疼痛程度为中度以上，观察期间未单独或合并使用其它镇痛药物，未行放射或核素治疗，且肝肾功能正常，无腹泻及直肠、肛门病变。
1.2 给药途径58例患者在经直肠给药前均口服美施康定治疗，而且效果较好，口服剂量30～120mg，每日2次，如患者疼痛加重，则按30%～50%剂量递增，治疗中因出现严重消化道反应及吞咽困难改为直肠给药。
给药前嘱患者排空大便后，将美施康定30～120mg塞入肛内(距肛门4cm)，每12h给药1次，依据疼痛缓解程度调整用药剂量，至疼痛完全缓解或明显缓解。
缓控释制剂使用注意一、基本概念缓释制剂：系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。
(缓慢非恒速）控释制剂：系指药物能在预定的时间内，以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是零级或接近零级速率释放。
(恒速或接近恒速）缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在2~8h 之间。
骨架型缓控释制剂：美施康定；渗透泵型缓控释制剂：拜新同；膜控型（包衣型）缓控释制剂：倍他乐克；植入型缓控释制剂：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷得）。
二、缓控释制剂特点1、三大优点延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性，如单硝酸异山梨醇酯缓释片；血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用，如非洛地平缓释片；降低胃肠道刺激，如硫酸亚铁缓释片。
2、三大缺点基于健康人群平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；缓控释药品成本较高，制造过程复杂，生产易出现质量问题（特别是膜控型）三、典型缓控释制剂的比较1、硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。
它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。
服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。
2、硝苯地平控释片降压更平稳硝苯地平缓释片：每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng／m1）以上时间约12小时，降压谷∶峰比值为21.4%。
硝苯地平控释片：多剂量给药后的血药浓度相对恒定，24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2），降压谷峰比值高达85%以上。
3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%，头痛的发生率约为3.9%（来源：药品说明书）。
硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。
但临床研究结果提示，缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。
奥施康定与美施康定治疗恶性肿瘤重度疼痛疗效比较巢伟忠;徐珍;陆超【摘要】目的:观察及比较奥施康定与美施康定在治疗中重度癌痛的疗效及不良反应.方法:50例中重度癌痛患者随机分为两组:奥施康定组及美施康定组各25例.评价止痛效果、不良反应.结果:奥施康定组:起始剂量10mg/12h,平均维持量16.5mg/12h,有效率(CR+PR)=88%,总不良反应人次比例:56%.美施康定组:起始剂量30rag/12h.平均维持量45.4mg/12h,有效率(CR+PR)=92%,总不良反应人次比例:92%.两组药物主要不良反应为便秘、恶心及嗜睡.结论:奥施康定及美施康定治疗中重度癌痛疗效相近,美施康定组不良反应发生率相对较低,患者可以耐受.在两组对照过程中发现:有部分患者应用奥施康定疗效欠佳,换用美施康定能有效控制,有待临床进一步研究探讨.【期刊名称】《亚太传统医药》【年(卷),期】2010(006)009【总页数】2页(P114-115)【关键词】奥施康定;美施康定;癌痛;不良反应【作者】巢伟忠;徐珍;陆超【作者单位】常州市新北区罗溪镇卫生院,江苏,常州,213136;常州市肿瘤医院,江苏,常州,213001【正文语种】中文【中图分类】R730.5随着社会经济不断发展，生活、经济、心理压力，工农业、食品污染等原因，致肿瘤发生率不断上升。
据统计，目前中国肿瘤患者每年新增人数已超过100万人，肿瘤死亡率已排各致死原因第三位，其中近半数以上患者得不到积极有效治疗，其中终末期患者的疼痛控制是一突出问题，半数以上没有得到满意缓解，疼痛直接影响病人的生活、生存质量。
故控制癌痛是患者及家属的迫切愿望，更是医务工作者急需解决的问题。
目前WH癌症疼痛三阶梯止痛原则，作为临床治疗癌痛的基本指南和教育工具，已得到广泛认可。
据临床资料报道：90%以上患者经疼痛治疗可得以缓解。
我院门诊自2008年1月—2010年1月分别对25例中重度癌痛患者口服美施康定及奥施康定止痛效果及不良反应进行了观察及比较，现将结果报道如下。
硫酸吗啡缓释片，商品名美施康定。
用来治疗中度至重度疼痛。
为麻精一管制药品，需用红处方开具，并在北京市药品管理系统上报，即过去的麻卡。
（服药方法）
美施康定是一种缓释剂，服用一次药效可达12小时，故应每日服用2次，即12小时服用一次。
建议患者固定一个服用时间，如早8晚8，早9晚9。
为了不破坏缓释片的骨架，本药应整片吞服，不可压碎或咀嚼。
（注意事项）
本药是止痛治疗的背景用药，患者应每天按时服用，不应漏服、自行断药或在疼痛出现时才服用。
吗啡的止痛效果约为羟考酮的二分之一，故要达到相同的止痛效果，美施康定的药量大于奥施康定。
（不良反应）
常见不良反应包括恶心、呕吐、头晕、便秘等。
尤其对初始用药患者，极容易发生恶心、呕吐、头晕等症状，轻者可自行缓解，重者建议及时就医。
便秘的发生在服用美施康定的患者中普遍存在，尤其随着药量增加，便秘会愈发严重，建议患者养成良好的生活习惯，多吃蔬菜、水果，多喝水，或同时服用通便药物或食物。
、
对药量较大或者老年患者，应特别注意中枢不良反应的发生，若患者出现严重嗜睡、谵妄等症状，应及时就医。
硫酸吗啡缓释片说明书【药品名称】通用名：硫酸吗啡缓释片商品名：美施康定 ( 英文: MS CONTIN )英文名：Morphine Sulfate Sustained-release Tablets 汉语拼音：Liusuan Mafei Huanshi Pian本品主要成份及其化学名称为：17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇硫酸盐五水合物。
其结构式为：OOH N HHOHH CH 3, H 2SO 2 O,5分子式：(C 17H 19NO 3)2·H 2SO 4·5H 2O 分子量： 【性状】本品为紫色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】本品的主要活性成分吗啡为纯粹的阿片受体激动剂，有很强的镇痛作用，同时也具有明显的镇静作用，以及镇咳作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。
吗啡对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。
兴奋平滑肌，可增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
可扩张外周血管，尚有缩瞳、镇吐等作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。
阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。
按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾。
阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P 物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内的cAMP 浓度减少，该结果提示阿片类药物的作用与cAMP 有一定关系。
急性毒性LD 50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；静脉237。
【药代动力学】本品口服后由胃肠道粘膜吸收，与普通片剂相比，口服缓释片血药浓度达峰时间较长，一般为服后2～3小时，峰浓度也稍低，消除半衰期为～5小时。
硫酸吗啡缓释片说明书【药品名称】通用名：硫酸吗啡缓释片商品名：美施康定 ( 英文: MS CONTIN )英文名：Morphine Sulfate Sustained-release Tablets 汉语拼音：Liusuan Mafei Huanshi Pian本品主要成份及其化学名称为：17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇硫酸盐五水合物。
其结构式为：OOH N HHOHH CH 3, H 2SO 2 O,5分子式：(C 17H 19NO 3)2·H 2SO 4·5H 2O 分子量： 【性状】本品为紫色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】本品的主要活性成分吗啡为纯粹的阿片受体激动剂，有很强的镇痛作用，同时也具有明显的镇静作用，以及镇咳作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。
吗啡对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。
兴奋平滑肌，可增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
可扩张外周血管，尚有缩瞳、镇吐等作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。
阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。
按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾。
阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P 物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内的cAMP 浓度减少，该结果提示阿片类药物的作用与cAMP 有一定关系。
急性毒性LD 50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；静脉237。
【药代动力学】本品口服后由胃肠道粘膜吸收，与普通片剂相比，口服缓释片血药浓度达峰时间较长，一般为服后2～3小时，峰浓度也稍低，消除半衰期为～5小时。
