电纺法制备酮洛芬酯类前体药物载药纤维
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酮洛芬的制备酮洛芬是一种非处方药,常用于缓解头痛、关节痛和肌肉疼痛等症状。
它属于非甾体抗炎药物(NSAIDs),通过抑制体内的炎症反应来减轻疼痛和不适。
下面我们来了解一下酮洛芬的制备方法。
酮洛芬的制备主要分为两个步骤:首先是合成酮洛芬前体,然后对前体进行进一步的反应得到最终的酮洛芬产物。
第一步,合成酮洛芬前体。
酮洛芬前体的合成通常使用苯乙酮作为起始原料。
首先,将苯乙酮与氢氧化钠反应,得到一个中间产物。
接下来,在中间产物中加入溴,使其与苯乙酮中的氢原子发生取代反应,生成一种新的化合物。
最后,对这个化合物进行脱溴反应,得到酮洛芬前体。
第二步,制备酮洛芬。
酮洛芬前体与氧化剂进行反应,发生氧化还原反应,生成酮洛芬。
在反应过程中,还需要加入一些溶剂和催化剂,以提高反应效率和产率。
最后,通过蒸馏和结晶等方法,得到纯度较高的酮洛芬产物。
酮洛芬的制备过程中需要注意一些关键的条件和参数,如反应温度、反应时间、溶剂的选择等。
合理的控制这些条件可以提高合成的效率和产率,同时减少副产物的生成。
值得注意的是,酮洛芬的制备是一个复杂的有机合成过程,需要在实验室中进行。
对于一般人来说,不建议自行尝试合成酮洛芬。
在使用酮洛芬时,应按照医生的指导和药品说明书上的用法用量进行使用,避免出现不良反应和药物滥用问题。
总结起来,酮洛芬是一种常用的非处方药,通过抑制体内炎症反应来缓解疼痛和不适。
它的制备过程包括合成酮洛芬前体和进一步反应得到最终产物的步骤。
然而,由于制备过程的复杂性和风险性,我们不建议个人在家中尝试制备酮洛芬。
在使用酮洛芬时,应遵循医生的指导,并按照药品说明书上的用法用量进行使用,以确保安全和有效的使用。
同轴静电纺丝法制备中药载药材料聚乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)为壳层材料的复合纤维具有良好的生物相容性和生物可降解性,且降解速率可由分子量和共聚物组成来调控。
本文采用同轴静电纺丝法制备了具有芯-壳结构的以PLGA为壳层材料,聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)为内芯材料的复合纤维,并研究了两种模型药物(5-氟尿嘧啶和硝苯地平)及中药番荔素在同轴复合纤维载体中的药物释放行为。
应用扫描、透射电子显微镜观察复合纤维的形貌与结构,用紫外分光光度计测量药物的含量与累积释放率。
研究结果表明,通过改变芯、壳纺丝液浓度、PLGA的分子量以及LA/GA共聚物组成比,可制得具有芯-壳结构且直径大小不同的复合纤维。
同时,PLGA的分子量及LG/GA的组成比也对载药纤维的体外降解和药物释放行为有很大影响。
在相似的载体和同轴电纺条件下,负载不同药物的释放行为也不相同。
研究表明随着时间延长和载药纤维膜的降解,5-氟尿嘧啶的药物释放行为是初期突释,后期释放缓慢,而硝苯地平在前期较快释放后,后期有接近零级的释放,直至纤维的崩解。
同时,载中药番荔素的同轴电纺纤维具有与硝苯地平相似的释放行为。
因此,以PLGA为壳的载药复合纤维可以满足中药番荔素在释放时间和释放速率上的要求,使其在药物缓(控)释释放系统中具有潜在的应用前景。
同主题文章[1].维顺与窒素的复合纤维形成合资' [J]. 非织造布. 1999.(04)[2].复合纤维及异形纤维' [J]. 化纤文摘. 2004.(06)[3].周庆业,叶光斗,李守群,李升平. PVAC/PP复合纤维的结构与性能研究' [J]. 四川大学学报(工程科学版). 1995.(03)[4].复合纤维及异形纤维' [J]. 化纤文摘. 2005.(01)[5].杨兆湘. 复合纤维的开发与应用' [J]. 上海纺织科技. 1997.(04)[6].林登光. ES复合纤维热风非织造布' [J]. 中国纤检. 2000.(11)[7].汪朝阳,赵耀明,王方,郑绿茵. 生物降解材料PLGA50的直接法合成与表征' [J]. 化学推进剂与高分子材料. 2004.(05)[8].复合纤维及异形纤维' [J]. 化纤文摘. 2004.(05)[9].杨明远,毛萍君,刘兆峰. 腈纶复合纤维的卷曲及其影响因素' [J]. 合成纤维. 1985.(02)[10].复合纤维及异形纤维' [J]. 化纤文摘. 2005.(02)【关键词相关文档搜索】:材料学; 同轴电纺; PLGA; 核-壳结构; 复合纤维; 番荔素【作者相关信息搜索】:北京化工大学;材料学;隋刚;龙新云;。
电纺丝纤维药物担载与控制释放体系的开题报告
题目:电纺丝纤维药物担载与控制释放体系的研究
一、研究背景和意义
纳米医学作为生物医学领域中的重要研究方向和发展趋势,已经成为提高药物治疗效果和降低药物副作用的重要途径之一。
在纳米医学研究中,纳米材料的制备和药物的担载与控制释放是研究的重点之一。
目前,电纺丝纤维作为一种基于静电纺丝技术制备的纳米材料,已经被广泛应用于药物担载与控制释放领域,并取得了一定的研究进展。
电纺丝纤维具有高比表面积、亲水性好、表面容易修饰等优点,可以实现对药物的高效担载和控制释放。
通过改变电纺丝纤维的制备条件和纤维结构等参数,可以进一步调控对药物的吸附和释放。
电纺丝纤维药物担载与控制释放体系的研究,可以为进一步提高药物治疗效果和降低药物副作用提供新的思路和方法。
二、研究内容和方法
本研究拟采用静电纺丝技术制备电纺丝纤维材料,并利用扫描电镜、透射电镜等技术对电纺丝纤维的形貌和结构进行表征。
同时,利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱等技术对电纺丝纤维与药物的相互作用进行研究。
利用药物包覆率、载药量、药物的释放动力学等参数,评估电纺丝纤维作为药物载体的性能。
三、预期成果和意义
本研究旨在建立电纺丝纤维药物担载与控制释放体系,并通过对体系参数的调控实现对药物的高效担载和控制释放。
预计可以得到以下成果:
1.建立电纺丝纤维药物担载与控制释放体系。
2.研究电纺丝纤维材料与药物的相互作用机制。
3.评估电纺丝纤维作为药物载体的性能。
本研究的成果将为电纺丝纤维药物担载与控制释放领域的研究和应用提供新的思路和方法,为纳米医学的发展和研究提供有益的参考和借鉴。
(10)申请公布号 CN 101724934 A(43)申请公布日 2010.06.09C N 101724934 A*CN101724934A*(21)申请号 200910198539.1(22)申请日 2009.11.10D01F 2/28(2006.01)A61K 31/216(2006.01)A61P 29/00(2006.01)A61P 17/00(2006.01)(71)申请人东华大学地址201620 上海市松江区松江新城区人民北路2999号(72)发明人朱利民 吴小梅克雷思·布兰福特-怀特 余灯广郑妍(74)专利代理机构上海泰能知识产权代理事务所 31233代理人黄志达 谢文凯(54)发明名称一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维及其制备和应用(57)摘要本发明涉及一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其组分包括:醋酸纤维素纳米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物透皮吸收促进剂;其中,酮洛芬酯类前体药物占纤维总重的0.1%~30%,药物透皮吸收促进剂占纤维总重的0.1%~10%,醋酸纤维素纳米纤维占纤维总重量的1%~99%;其制备包括:将酮洛芬酯类前体药物、药物透皮吸收促进剂和醋酸纤维素溶于有机溶剂制得纺丝液,然后进行纺丝,制成所需的药用纤维。
该药用纤维具有治疗皮肤炎症和疼痛的功效,其制备方法简单,原料来源方便,成本低,对环境友好,适合工业化生产;该纤维可制成载药衣物或其他与人体皮肤直接接触的织物,经皮给药安全舒适。
(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 4 页权 利 要 求 书CN 101724934 A1/1页1.一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其组分包括:醋酸纤维素纳米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物透皮吸收促进剂;其中,酮洛芬酯类前体药物占纤维总重的0.1%~30%,药物透皮吸收促进剂占纤维总重的0.1%~10%,醋酸纤维素纳米纤维占纤维总重量的1%~99%。
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201611114385.X(22)申请日 2016.12.07(71)申请人 江苏工程职业技术学院地址 226000 江苏省南通市青年中路87号(72)发明人 冯成亮 尹桂波 严宾 (74)专利代理机构 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249代理人 徐激波(51)Int.Cl.C07C 51/373(2006.01)C07C 59/84(2006.01)(54)发明名称一种酮洛芬的制备方法(57)摘要本发明公开了一种酮洛芬的制备方法,所述方法以间溴苯甲酸和苯为起始原料,经酰化、羰基保护、格氏试剂、与环氧丙烷反应、氧化、脱保护等步骤制备酮洛芬。
本发明中的方法具有反应路线短,原料易得,收率高,成本低廉的特点。
权利要求书2页 说明书5页CN 106748723 A 2017.05.31C N 106748723A1.一种酮洛芬的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:步骤1、3-溴二苯甲酮(1)的合成:以间溴苯甲酸与苯为原料,经酰氯化,付克酰基化反应合成(1),所用的催化剂为三氯化铝,溶剂选择二氯甲烷,乙酸乙酯,石油醚,乙醚,氯仿,二硫化碳或者硝基苯:步骤2、2-(3-溴苯基)-2-苯基-1,3-二氧戊烷(2)的合成:上述(1)与乙二醇在非极性溶剂中经酸催化合成(2),所用催化剂为对甲苯磺酸,溶剂选择甲苯:步骤3、2-(3-(2-丙醇)苯基)-2-苯基-1,3-二氧戊烷(3)的合成:上述(2)在无水四氢呋喃中与Mg反应制备格氏试剂,然后低温下滴加环氧丙烷合成中间体3:步骤4、酮洛芬(4)的合成:在碱性条件下,上述(3)经tempo/NaClO/NaBr体系氧化,最后在酸性条件下脱保护得到酮洛芬(4):2.根据权利要求1所述的酮洛芬的制备方法,其特征在于:所述步骤1具体操作如下:合成酰氯的原料与氯化亚砜的质量比为1:1,反应的温度范围在50℃-70℃,酰氯化的反应时间在5-7h;酰氯与苯得付克酰基化反应,催化剂的用量为摩尔比1:(1.01-1.1),付克酰基化的温度为0度至室温,反应时间为5-7h,反应结束后,反应液冷却至室温,反应液倒入稀盐酸的冰水混合物:400毫升的冰水+100毫升的浓盐酸中,搅拌10-20分钟分液。