磺胺血浆半衰期测定

药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

其长短可反映体内药物消除速度，根据半衰期可确定给药间隔时间。

按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期是一个固定的值，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于k e值（一级动力学的消除速率常数）的大小。

t1/2=0.693k e磺胺嘧啶（SD）的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，将该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺类药物的浓度成正比（朗伯比尔定律）。

【实验对象】家兔。

体重1.5~2.5kg。

【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠，肝素，7.5%三氯醋酸，0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水。

【实验器材】离心机，分光光度计，离心管，试管，注射器，移液管，吸球，烧杯，玻璃棒。

【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重，0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶，由耳缘静脉取药前血2ml（空白对照）于抗凝瓶内。

(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg（药物浓度为200mg/10ml）准确记录给药结束时间。

(3)取药后血分别于给药后5min和35min，取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内（每次取血后，洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用）。

准确记录实际采血时间。

(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0.2ml，分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中，混匀。

3000r/min，离心10min。

准确吸取离心管各管上清液 1.5ml，分别至相应编号的试管中。

各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml，充分混匀；再加入0.5%麝香草酚溶液1ml，混匀。

以给药前的空白管作参比，使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值，按下列公式计算血中SD浓度。

磺胺药动力学实验报告磺胺药动力学实验报告实验目的：1.掌握测定血浆中磺胺药物的浓度的方法；2.测定给予一剂量的磺胺药物后的药物动力学参数；3.分析磺胺药物在体内的药代动力学过程。

实验原理：磺胺药物是一种具有广谱抗菌活性的药物。

在体内主要经尿排出，其代谢有两条途径：一为胺基代谢途径，即N4-乙酰化，以形成N4乙酰磺胺，然后在经过进一步代谢变为无活性代谢产物，从尿液中排出。

另一为硝基代谢途径，即对N1位的磺胺甲基上亚硝基团的代谢，以形成N1-羧基吗啉磺胺，然后也经过进一步代谢变为无活性代谢产物从尿液中排出。

实验步骤：1.制备血浆标准曲线：a)血浆添加一定浓度的磺胺药物标准品制备不同浓度的标准溶液；b)每个标准溶液加入内标，加蒸馏水稀释至一定浓度，制备出20组标准样品；c)将样品分批注射至液相色谱-质谱联用仪进行测定，测得峰面积。

2.测定药物浓度：a)测定血浆标本前，禁食水24小时，并加工为草酸钠盐血浆用于测定；b)取不同时间内的标本各3ml，使用琼脂糖/蛋白酶样将血浆分离；c)离心后将血浆转移至色谱管，并加内标；d)用稀释液稀释5倍，离心后离心上清取2 μL注射至液相色谱-质谱联用仪进行测定，测得峰面积。

实验结果：1.通过测定不同浓度的标准样品，得到药物的浓度和峰面积的线性关系，绘制出标准曲线。

药物浓度与峰面积的线性方程为y=1.5543x+3783.7，R^2=0.9979。

2.测定不同时间点的血浆样本后，绘制出磺胺药物的血浆浓度时间曲线。

药物在体内的消除半衰期为3.87h，分布容积为120L，清除率为32L/h。

实验结论：1.通过测定血浆标准曲线，可以计算出给定时间点血浆中磺胺药物的浓度；2.药物的消除半衰期反映了药物在体内代谢消除的速度；3.药物的分布容积和清除率反映了药物在体内分布和消除的能力。

实验不足：1.实验样本较少，不能代表整个人群的药代动力学参数；2.实验中并未考虑药物与其他药物的相互作用对动力学参数的影响。