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常用药物的药剂学知识
一、药物剂型的概念与分类
（一）药物剂型的概念
药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。
一、药物剂型的概念与分类
（一）药物剂型的概念
药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。
药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。例如青霉素注射液，单硝酸异山梨酯缓释片，利福平滴眼剂等。
（二）药物剂型的分类
1 、剂型可以改变药物的作用性质。例如硫酸镁有注射剂， 25% 的酸酸镁注射可以用来治疗高血压；它有外用的 50% 的硫酸镁溶液，外用可以有消肿的作用， 30% 的硫酸镁溶液内服，它有利胆的作用。另外用 50% 的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。
2 、剂型能够改变药物的作用速度。一般的药物注射给药的速度要比口服给药快，一般药物是这样的。
3 、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。像慢阻肺的病人，可能会长期使用一些β 2 受体激动剂或者激素类药物。β 2 受体激动剂长期使用会引起来心悸，激素类药物长期使用会引起缺钙，免疫力降低以及一些代谢的紊乱。如果改用气雾剂，气雾剂它是一个局部给药，它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部，这样它可以减少对全身的影响。
4 、某些剂型可以产生靶向作用，像一些抗肿瘤的药物。
5 、剂型它可以直接影响药物的疗效。像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药，它原来常用的是片剂，由于溶出比较差，就使得药物的吸收率比较低，这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要 200 到 300 毫克的剂量。后来制成了胶囊剂，胶囊剂使得它溶出增加了，这样药物的吸收生物利用度也就增加了，每天只需要 75 毫克到 150 毫克的量，就可以达到片剂 200-300 毫克的作用。
二、剂型对药物吸收的影响
除静脉给药的药物外，其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度，从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。
生物学稳定性一般是指药物制剂由于受了微生物的污染，而使产品变质或者腐败。
像大家都熟悉的欣弗事件，由于在生产的过程中没有按照操作规程进行灭菌，而是降低灭菌温度、缩短灭菌时间，增加灭菌装量，使得它的灭菌效果受到影响，而出现了生物学稳定性的变化，致使这些产品在使用的过程中引起患者严重的不良反应。后来调查发现，它的无菌还有热源检查都是不合格的。
（二）影响制剂稳定性的因素
1 、温度
温度升高反应速度加快，根据范特霍夫规则，温度每升高 10 度，反应速度约增加 2-4 倍。
我们看一下哪些药物容易发生水解？像酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类，这些药物它都是容易发生水解的；像普鲁卡因，它是属于酯类的，毛果云香碱、华法林是属于内酯类的，氯霉素是属于酰胺类的，青霉素、头孢类都是属于内酰胺类的药物。
容易氧化的药物有酚类，像肾上腺素、吗啡、左旋多巴；还有烯醇类，像维生素 C ；还有芳胺类，像磺胺型药物；吡唑酮类，像安乃近，这些都是属于容易氧化的药物。所以我们在药物储存的过程中，一定要按照说明书的储存条件来保管药品，像青霉素这个药物，它的水溶液在室温下是很不稳定的，在 30 度的时候如果放置24 小时，青霉素的效价会降低 56% ，而且青霉矽酸的含量会增加 200 倍，青霉矽酸大家都知道它是一个引起过敏的物质，所以在青霉素使用的时候，一定要注意新
4 、金属离子的影响
金属离子它对氧化反应起了一个催化剂的作用，制剂中微量的金属离子它主要是来源于原辅料、溶剂，容器以及操作过程中使用的一些工具，所以避免的措施就是避免使用金属容器，再有就是加入螯合剂。
5 、湿度和水分
湿度和水分对固体药物制剂的稳定性影响特别重要，因为水是一个化学反应的媒介，固体药物吸收了水分以后，它会在表面形成一层液膜，分解反应就是在这个膜下进行的。无论是水解反应还是氧化反应，微量的水都能够加速药物的分解，像阿司匹林、硫酸亚铁，还有青霉素等。
6 、处方因素
我们主要是看一下 PH 值对制剂稳定性的影响。像酯类、酰胺类，还有内酰胺类这些药物，它们很容易水解，刚才我们也讲过了，它们的水解速度是由溶液的 PH 值决定的，像氢离子还有氢氧根离子，对药物水解起了一个催化的作用。每个制剂都有它最稳定的 PH 值。最稳定的 PH 值它是用 PH 大写，然后右下角用小写的 M 表示，像青霉素它的最稳定的 PH 值是 6.5 。像普鲁卡因它的最稳定的 PH 值是3.5 ，每个制剂它的生产以及在药液配制的过程中，都应该根据这个药物它最稳定的 PH 值来进行配制。
青霉素注射液的最稳定的 PH 值是 6.5 。在青霉素配制的过程中应该选用生理盐水还是选用葡萄糖？我们要根据它的最稳定的 PH 值来决定，像生理盐水它的 PH 值是 4.5-7.0 ， 5 的糖和 10 的糖，它的 PH 值是 3.2-5.5 ，我们可以看出来糖
