卡铂溶媒的选择ppt课件

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n 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国 FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
2020/4/8
卡铂是第二代铂类复合物，主要用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等，在临床上应用较为广泛。但我院就卡铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。
【2】胡瑞颖；魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药剂学术研讨会论文集， 219-223
【3】王晨；赵春杰；胡建平；李雅静.注射用卡铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】中国医院药学杂志，2010（21）
THANK YOU！
通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH 值及不溶性微粒的变化研究，得出：卡铂与 0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、 10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要含NaCl。在室温条件下4h内，注射用卡铂可与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、 0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄糖注射液中最稳定，最好不要溶于0.9%氯化钠注射液中【2】。
思考？
对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液稳定吗？
在室温、自然光下、24h内,对卡铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性微粒的变化,采用高效液相色谱法考察配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无明显变化【3】。

临床应用的溶媒选择及其他注意事项幻灯片

• •
不能用葡萄糖做溶媒的抗菌药
• 青霉素类(除苯唑西林) 水解加速
• 注射用阿莫西林克拉维酸钾配伍禁忌
• 氨苄西林舒巴坦钠
分解快
• 美洛西西林舒巴坦钠酸(pH<4 )、碱(pH>8)配伍禁忌
• 头孢唑林
析出沉淀
• 头孢哌酮钠
低pH<4析出沉淀
• 伊曲康唑
配伍禁忌
• 厄他培南
降解
• 磺胺嘧啶钠注射液
注射治疗的特点
• 不平安合理使用－造成给药过失〔ME〕
• －注射治疗的ME
•
配制后药液稳定性
•
输液器材的选择
•
浓度、速度
•
外观
注射治疗的特点
• 注射给药吸收较完整，起效较快，但为 “强制性〞——即机体必须承受，难以去除
• 注射溶液平安有效性与配制有密切关系
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中的酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
>60 分钟 >60 分钟 <1.1 mg/min
40滴•min-1
需要缓慢滴注的抗菌药物
• 两性霉素B • 伊曲康唑 • 阿糖腺苷 • 加替沙星 • 洛美沙星 • 培氟沙星 • 诺氟沙星
<30 滴/分钟 C<0.15 mg/ml
>12 hr C< 700 mg/L > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟
抗菌药物的滴速举例
• 吸收差的药物 • 阿齐霉素注射液每次滴注时,浓度不得高于2.0 g/ L ,时间
不少于60 min。 • 阿糖腺苷溶解度低,吸收差,不宜口服\肌肉注射或皮下注射,

卡铂溶媒的选择[荟萃精制]

行业学习
3
众所周知，不同的注射剂溶解或稀释时需选择相应的溶媒。由于药物配伍不当和溶媒选择不合理，使药物发生沉淀、混浊、结晶和变色等理化反应, 发生输液反应, 违背用药目的, 对人体造成损害。为了避免这些情况的发生，一定要对注射剂与溶媒的配伍有清晰的理解，合理地选择溶媒。
行业学习
4
那么卡铂选择什么作溶媒更为合理呢？
【2】胡瑞颖；魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药剂学术研讨会论文集， 219-223
【3】王晨；赵春杰；胡建平；李雅静.注射用卡铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】中国医院药学杂志，2010（21）
行业学习
16
THANK Y患有糖尿病的特殊患者应该怎样选用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液稳定吗？
行业学习
12
在室温、自然光下、24h内,对卡铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性微粒的变化,采用高效液相色谱法考察配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无明显变化【3】。
卡铂溶媒的选择
顾福莉
行业学习
1
卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国 FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
行业学习
2
卡铂是第二代铂类复合物，主要用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等，在临床上应用较为广泛。但我院就卡铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。

常用药物溶媒指南ppt课件

糖注射液（pH 小于4.05）产生白色混浊。
精选课件ppt
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β—内酰胺类
在近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环，失去抗菌活性，故应选生理盐水做溶媒。
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大环内酯类
临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素，其5％水溶液pH为6.5～7.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH大于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5％溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5％葡萄糖或生理盐水静注或静滴。
带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。
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5
根据病人的具体情况而定
根据病人的化验结果： 1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给
予盐水.. ,反之用糖. 2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的
选择.
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6
溶媒的选择
原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制
抗感染药物最佳pH 最佳溶媒稳定时间(h)
青霉素6～7 NS，GNS 1～8 氧哌嗪青霉素4～5 ☆5%GS 0.5～2 羟氨苄青霉素3.5～5.5 NS 0.5～4 头孢噻肟钠4.5～7 NS，H2O 0.5～1 头孢哌酮3～5.5 #NS，5%GS，RL 0.5～2 复达欣3.5～6.5 GS，NS 0.5～6 美士灵4.5～6 GS，GNS，NS，RS 0.5～2 头孢曲松钠4.5～6.5 #NS，5%GS 0.5～1 头孢他啶3.5～5.5 #5%GS，NS 1～2 头孢哌酮舒巴坦钠3.5～5.5 #5%GS，NS 0.5～1

常用静脉药物溶媒的选择PPT课件

可以起到较好的溶解作用。
林格氏溶液的渗透压一般在270310mOsm/L之间，对于需要较高渗透压的药物，如甘露醇等，
可以起到辅助溶解的作用。
甘露醇溶媒
甘露醇溶媒是一种高渗溶液，具有较高的渗透压和良好的水溶性，适用于多种
药物的溶解和稀释。
甘露醇溶液的渗透压一般在10001200mOsm/L之间，对于需要高渗溶液的药物，如某些利尿剂等，可以起到
合适的滴速有助于保持药物在体内的稳定浓度，避免因滴速过快或过慢而影响疗效。
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林格氏液与部分药物的配伍禁忌
总结词
林格氏液是一种含有电解质和葡萄糖的溶液，与部分药物混合使用可能会产生化学反应或影响药物的稳定性。
详细描述
例如，林格氏液中的钙离子可能与某些抗生素如头孢菌素、青霉素类药物发生反应，产生沉淀或结晶；同时，林格氏液中的氯离子也可能与某些药物发生反应，影响药物的稳定性。
溶解度
选择合适的溶媒，确保药物能够充分溶解，避免出现结晶或沉淀。
稳定性
了解药物在各种溶媒中的稳定性，避免因药物分解而影响疗效。
注意患者的电解质平衡
关注电解质成分
某些溶媒中含有电解质，如氯化钠，使用时应考虑患者电解质平衡的需求。
避免过量摄入
避免因溶媒选择不当导致电解质过量摄入，以免对患者造成不良影响。
对于电解质失衡的患者，应根据其具体情况选择适当的溶媒，以维持电解质平衡。
根据药物的稳定性选择
温度敏感性
某些药物对温度敏感，需要在低温下保存，选择适当的溶媒可以保持药物在储存和输注过程中的
稳定性。
光敏感性
某些药物对光敏感，需要避光保存，选择适当的溶媒可以减少药

注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项120页PPT

注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项
16、人民应该为法律而战斗，就像为了城墙而战斗一样。 ——赫拉克利特 17、人类对于不公正的行为加以指责，并非因为他们愿意做出这种行为，而是惟恐自己会成为这种行为的牺牲者。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强者做什么事都横行霸道。— —奥维德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！

铂类化疗药物配置最新精选PPT课件

14 PPT课件
奈达铂不良反应
? 主要不良反应为骨髓抑制
? 其它较常见的不良反应有：胃肠道反应、肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等
? 其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：
过敏性休克、阿 -斯综合征、间质性肺炎
抗利尿激素分泌异常综合症等
15
PPT课件
奥沙利铂（oxaliplatin）
适应症：与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 ? 一线治疗转移性结直肠癌 ? 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的 III期结肠癌
铂类化疗药物
1 PPT课件
分类
第一代铂类carboplatin）、奈达铂（nedaplatin）
第三代铂类抗癌药
奥沙利铂（oxaliplatin）、洛铂（laboplatin）
2 PPT课件
药效学
? 均为铂的金属络合物 ? 作用似烷化剂，主要作用靶点为 DNA，作用于
顺铂
12 PPT课件
奈达铂（nedaplatin）
主要用于头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、食管癌等实体瘤推荐剂量： 80-100mg/m2
13 PPT课件
奈达铂
? 配置：生理盐水 500ml ? 不可与其他抗肿瘤药物混合滴注 ? 不同时使用氨基酸、 pH5以下的酸性液体（如
电解质、葡萄糖） ? 滴注时间大于 1h，避免日光照射 ? 滴注完毕后需继续输液 1000ml以上
（最低稀释浓度 0.5mg/ml ）
用量：
? 0.3-0.4g/m2
? 目前多按Calvert公式计算卡铂剂量：
卡铂剂量（ mg）=所设定的 AUC（mg/ml/min ） ×［肌酐清除率（ ml/min）+25］
10 AUC常取5-7，通常取5

注射剂临床应用的溶媒选择PPT课件

第15页/共81页
中药注射液溶媒的选择
问题：中药注射液与输液配伍后，可能出
现PH、澄明度的变化或不溶性微粒超标等.
危害：局部血管堵塞，供血不足，产生静
脉炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样反应等,潜在危害较大。
中药注射液溶媒的选择也是用药安全的关键环节
第16页/共81页
例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8～7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后
第3页/共81页
选择溶媒应注意的问题
• 溶解性 • PH的变化 • 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 • 盐析现象 • 对渗透压的影响
第4页/共81页
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年版或国家药品质量标准所规定的各项要求
二、注射用溶剂
注射用水注射用油其他注射用溶剂
三、注射用附加剂
第22页/共81页
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加入强电解质溶液，如Na+、K+、Ca2+等，药物水溶性下降，而产生沉淀。
• 甘露醇注射液（20g/100ml），为过饱
和溶液，应单独滴注，若加入浓度较高的电解质，如KCl（1g/10ml），甘露醇出现盐析现象。
第23页/共81页
第26页/共81页
例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显的止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫酸盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时间（aPTT），从而抑制凝血过程。
第27页/共81页
含酸/碱性附加剂的注射液
• 氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙二胺，可使VK3分解析出黄色结晶沉淀；

胸外科化疗常用方案之铂类PPT演示课件

16倍。
❖ 2、除造血系统外，其他毒副作用与顺铂相似但低于顺铂。主要毒副作用是骨髓抑制，表现为短暂性的外周血小板减少。通过自身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止骨髓的毒性。
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❖ 3、作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些癌瘤的治疗，但与顺铂交叉耐药(交叉度90%)。
❖ 4、与非铂类抗癌药物无交叉耐药性。因此，它同样可以与多种抗癌药物联合使用。
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❖卡铂可做为治疗下述癌种的首选药物( 联合用药) : NSCLC 、SCLC 、肝胚细胞瘤、卵巢癌( 上皮) 、胚细胞瘤等。
❖它还可以作为下列癌种的次选药物: 子宫颈癌、子宫内膜癌、生殖细胞瘤、肾瘤、膀胧癌、头颈部癌、成神经细胞瘤、成视网膜细胞瘤等。
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❖ 特点： ❖ 1、化学稳定性好，溶解度为16mg/ml，比顺铂高
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3、主要用于结直肠癌的治疗，FDA首先批准奥沙利铂用于氟尿嘧啶治疗失败的进展期结直肠癌患者的一线治疗。 4、此外在胃癌、肝癌、卵巢癌等的治疗中有较好的疗效。 5、必须用葡萄糖配液，需冲管。
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❖ 不良反应： ❖ 神经毒性反应：该药的外周神经毒性发生率在85
~95%，为剂量限制性毒性，目前认为累积剂量 >800mg/m2，出现神经毒性可能性大。 ❖ 胃肠道反应：主要为轻度-中度恶心和呕吐，通常为急性。 ❖ 造血系统毒性反应 ❖ 肝脏毒性：毒性较低。 ❖ 其他不良反应：胸闷、心慌、口腔黏膜炎。 ❖ 几乎不会引起肾毒性损害
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奈达铂
❖奈达铂( nedaplatin，NDP; 顺甘醇酸二氨合铂) 是日本盐野义制药公司开发的第2代铂类抗肿瘤药， 1995 年在日本首次获准上市。

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思考？
对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液稳定吗？

在室温、自然光下、24h内,对卡铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性微粒的变化,采用高效液相色谱法考察配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无明显变化【3】。
卡铂溶媒的选择
卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等
发现，1986年首先在英国上市，美国 FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
2018/11/8
卡铂是第二代铂类复合物，主要用于
卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等，在临床上应用较为广泛。但我院就卡铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。
通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH
值及不溶性微粒的变化研究，得出：卡铂与 0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、 10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要含NaCl。在室温条件下4h内，注射用卡铂可与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、 0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄糖注射液中最稳定，最好不要溶于0.9%氯化钠注射液中【2】。
对比说明书可以看出，进口卡铂可以用生理盐水或5%葡萄糖注射液作为溶媒进一步稀释成0.5mg/ml的溶液。
而国产卡铂要求用5%葡萄糖注射液制成10mg/ml溶液，再加入到5%葡萄糖液250ml中。
讨论
卡铂到底是要选择5%葡萄糖注射液作
为溶媒，还是选择生理盐水作为溶媒呢？
2018/11/8
结论:在实验条件下,卡铂、胰岛素在
5%的葡萄糖注射液中配伍稳定。糖尿病患者可以选择卡铂-胰岛素-5%葡萄糖的配伍方式。
2018/11/8
结论
综上所述，卡铂最好用5%葡萄糖注射
液作为溶媒。
参考文献
【1】金宜纫；黄天木；杨一昆；熊惠周；刘伟
平.卡铂的稳定性研究【J】中国医药工业杂志， 1994.2 【2】胡瑞颖；魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药剂学术研讨会论文集， 219-223 【3】王晨；赵春杰；胡建平；李雅静.注射用卡铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】中国医院药学杂志，2010（21）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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卡铂的化学结构式：
2018/11/8

固态卡铂对光较稳定，在水溶液中不稳定，易发生降解，紫外光照射可加速其降解。降解产物为二水二氨合铂，而二水二氨合铂是顺铂的前体，如用0.9%氯化钠注射液稀释，溶媒中的氯离子会与二水二氨合铂发生化学反应转化为顺铂，从而降低疗效【1】。
2018/11/8
2018/11/8
众所周知，不同的注射剂溶解或稀释时需选择相应的溶媒。由于药物配伍不当和溶媒选择不合理，使药物发生沉淀、混浊、结晶和变色等理化反应, 发生输液反应, 违背用药目的, 对人体造成损害。为了避免这些情况的发生，一定要对注射剂与溶媒的配伍有清晰的理解，合理地选择溶媒。
那么卡铂选择什么作溶媒更为合理呢？