甲状腺激素及抗甲状腺药

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。

了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。

掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。

甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。

可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。

甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。

甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。

此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。

甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。

甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。

甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。

硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。

硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。

内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。

硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。

小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。

甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。

这些激素在人体中具有许多重要的功能。

1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。

2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。

3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。

4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。

5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。

6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。

2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。

2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。

常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。

这些药物通过不同的机制来发挥作用。

硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。

硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。

2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。

常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。

这些药物通过不同的机制来发挥作用。

硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。

β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。

3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。

1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。

2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。

3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。

4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。

甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。

(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。

上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。

增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。

甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。

1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。

2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。

，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。

3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。

【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。

抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。

常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。

2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。

3、放射性碘(Radioiodine)：131I。

甲状腺激素与抗甲状腺药物甲状腺激素的作用与调节甲状腺激素是甲状腺分泌的一个重要激素，在人体内具有多种作用。

它是人体基础代谢率的主要调节因子，通过影响氧合作用、蛋白质代谢、糖代谢和脂肪代谢等方面，控制了细胞内基础代谢的数量和速率。

此外，甲状腺激素还参与了中枢神经系统、心血管系统、消化系统等的运作与调节。

甲状腺激素的生物活性取决于其结构中碘原子的位置和数量，本质上是由甲状腺内能有足够数量的碘原子提供的。

当甲状腺激素分泌不足时，就会引起甲状腺激素缺乏症，该症状通常表现为体重增加、疲劳、心跳过缓等。

抗甲状腺药物的作用与分类抗甲状腺药物是指一类可以用于治疗甲状腺病的药物。

其中，最为常见的是硫唑嘌呤和甲巯咪唑，两者均是合成型抗甲状腺药物，通过抑制甲状腺激素合成或释放，降低血清甲状腺激素水平，以达到治疗目的。

另外，还有少部分抗甲状腺药物是抑制甲状腺激素作用的，通常称为β-受体阻断剂，作用机制与β-肾上腺素拮抗剂类似，其作用主要是对付甲亢合并心律失常的症状。

在抗甲状腺药物中，还有一类叫做放射性碘治疗，是一种通过放射性石墨来杀死甲状腺组织以达到治疗的方法，通常用于治疗甲状腺癌或坏死性甲状腺肿等疾病。

甲状腺激素与抗甲状腺药物的关系甲状腺激素和抗甲状腺药物作为治疗甲状腺病的重要手段，本身没有直接的关联性，但是它们的应用相互影响，尤其在开展放射性碘治疗时更为明显。

放射性碘治疗是治疗甲状腺癌及其他甲亢疾病的常用方法。

在接受放射性碘治疗之前，一般需要停服甲状腺激素和抗甲状腺药物，以降低甲状腺激素水平，提高放射性碘摄取效果。

此外，停药时间的长短和甲状腺激素和抗甲状腺药物的具体种类也会对放射性碘治疗的效果产生影响。

因此，患者在治疗甲状腺疾病时，应依据具体病情和医生的建议，合理选择甲状腺激素和抗甲状腺药物的种类、用药时间和用药剂量，以达到最佳的治疗效果。