甲磺酸阿帕替尼合理用药要点

甲磺酸阿帕替尼的临床不良反应及处理对策摘要：通过临床观察及查阅文献，总结甲磺酸阿帕替尼临床治疗中出现的不良反应及处理对策，其不良反应主要包括高血压、蛋白尿、手足综合征、出血、乏力、消化系统损害等。

通过对阿帕替尼临床治疗中出现的不良反应及采取相应的措施进行总结，为临床医生的实践工作提供参考借鉴，保证治疗的顺利进行，提高患者的生存质量。

关键词：阿帕替尼；不良反应；对策甲磺酸阿帕替尼（apatinib，阿帕替尼）是小分子血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，高度选择性抑制细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号传导，抑制肿瘤组织血管生成，通过与VEGFR-2结合，阿帕替尼能够抑制和阻断VEGF/VEGFR-2的结合与VEGFR-2的自身磷酸化。

本文主要就阿帕替尼临床中的不良反应进行总结，并讨论其对策，现总结如下。

1 高血压阿帕替尼的副作用中，高血压是最易出现的，不良反应发生率约40%[10-11]。

阿帕替尼引起血压升高的机制可能是：血管内皮细胞分泌一氧化氮（NO）减少、血小板分泌前列环素（PGI2）下降、引起毛细血管密度下降，导致外周阻力增加，引起血压升高[1]，此外，晚期肿瘤患者精神压力大，引起交感神经活性亢进、血浆儿茶酚胺浓度增高和小动脉收缩等，也是导致血压升高的因素。

因此在阿帕替尼治疗过程中，应全程监测血压情况，对患者进行心理疏导，指导患者合理用药。

2 手足综合征阿帕替尼引起手足综合征的机制目前尚不完全清楚，可能是通过竟争细胞内血管内皮细胞生长因子酪氨酸激酶（VEGFR-2）的ATP结合位点，阻断下游信号传导，损害了真皮的血管及其修复过程，残留在皮肤组织中的药物过量导致黏膜受损有关[2]。

手足综合征多在服药后3周左右发生，研究表明阿帕替尼出现手足综合征症状的不良反应发生率为27.84% [16]。

主要表现为手足的麻木感、烧灼感、红斑肿胀、皮肤变硬、起疱以及脱屑，具有手指或足趾弯曲部位皮肤角化的特征，通常为双侧性，主要发生在手掌和足底，受力区往往症状更为显著。

消化系统肿瘤用药阿帕替尼 apatinib
通用名：阿帕替尼
制剂与规格：片剂：0.25g、0.375g、0.425g
适应证：既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃食管结合部腺癌患者，且患者接受阿帕替尼治疗时一般状况良好。

合理用药要点：
1.药品说明书推荐剂量为850mg，每日一次。

对于体力状态评分ECOG≥2、四线化疗以后、胃部原发癌灶没有切除、骨髓功能储备差、年老体弱或瘦小的女性患者，为了确保患者的安全性和提高依从性，可以适当降低起始剂量，先从250mg开始服药，服用1～2周后再酌情增加剂量。

2.使用过程中出现3～4级不良反应时，建议暂停用药，并对症处理，待症状缓解恢复到1级以内，随后降低剂量服用。

3.用药期间必须特别关注血压升高、蛋白尿、手足皮肤反应、出血、心脏毒性、肝脏毒性等不良反应。

4.慎与延长QT间期的药物同时使用。

阿帕替尼用概述及不良反应防治阿帕替尼（Apatinib）是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期或转移性肿瘤。

它的主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的激活，从而阻止肿瘤血供和抑制肿瘤生长。

阿帕替尼被广泛应用于胃癌、食管癌、结直肠癌、肺癌等多种癌症的治疗。

阿帕替尼主要不良反应包括高血压、手足综合征和蛋白尿等。

高血压是阿帕替尼最常见的不良反应，研究表明患者中高血压的发生率约为53.6%。

高血压的严重程度与阿帕替尼剂量相关，剂量越高，发生高血压的风险越大。

为了预防和纠正阿帕替尼引起的高血压，患者在用药期间需要进行血压监测，并根据具体情况进行药物调整或联合其他抗高血压药物治疗。

手足综合征是阿帕替尼的常见不良反应之一，研究表明患者中手足综合征的发生率约为42.2%。

手足综合征主要表现为手掌和脚底出现红、肿、疼痛、起泡和脱皮等症状。

为了减轻手足综合征的症状，患者需要采取一些预防和治疗措施，包括保持手足清洁，避免过度摩擦和压迫，使用保湿剂和局部皮质类固醇等。

此外，阿帕替尼还可能引起其他不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、头痛和乏力等。

在临床应用过程中，医生需要及时了解患者的症状和体征，对不良反应进行评估和处理。

如果患者出现严重的不良反应，如严重的高血压、休克、应激性胃溃疡等，需要立即停药，并给予相应的抢救措施。

总体而言，阿帕替尼是一种有效的抗肿瘤药物，但它也可能引起一系列不良反应。

为了降低不良反应的发生率和严重程度，患者在用药期间需要密切监测并按医嘱进行处理。

此外，医生也需要根据患者的具体情况进行合理的剂量调整和联合治疗，以确保治疗的安全和有效性。

阿帕替尼治疗肺癌怎么做作者：陈倩来源：《健康必读·下旬刊》2019年第08期【中图分类号】R737 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783（2019）08-03--01肺癌属于恶性肿瘤，临床发病率和致死率均较高，且一般在晚期才会发现。

肺癌晚期患者已经错过最佳手术治疗时机，即便采用化学、生物与放射治疗的方式，预后效果也不理想。

为此，选用靶向治疗的方法，以阿帕替尼为主要治疗药物，其属于抗血管生成药物，能够对肿瘤新生血管形成进行抑制，因而取得了理想的治疗效果。

那么，阿帕替泥治疗肺癌的方法有哪些呢？1 阿帕替尼药物是什么？阿帕替尼药物在晚期肺癌患者中的应用疗效显著，其属于小分子血管内皮生长因子受体-2酪氨酸激素抑制剂，在服用期间，可以充分发挥肿瘤血管生成的抑制作用。

但在实际治疗中，很容易出现多种不良反应，集中体现在血压水平提高、蛋白尿、出血、肝脏与心脏毒性、手足综合症等方面。

一般情况下，会在服用药物治疗以后的两周后出现血压升高的情况，针对这种现象，应当与降压药物联合使用，进而有效控制血压水平。

而蛋白尿通常会在服药以后的3周出现，一旦发生蛋白尿，应立即暂停用药，亦或是减少药物服用剂量，有效缓解这一不良反应。

肺癌患者服药后，若1周之内有出血症状，即表示此药物发生了不良反应。

另外，心脏与肝脏毒性的发生率不低，一旦肝酶异常或者是心电图检查结果异常，需立即停用药物，并合理采取处理措施。

对于手足综合症而言，一般出现在用药以后的三周左右，在对症治疗的情况下即可缓解不良反应。

2 阿帕替尼如何治疗肺癌？肺癌患者入院接受治疗以后，需接受常规性检查，检查的内容包括生化全套、尿常规、血常规与胸部CT等等，并对患者的病史进行问询。

随后，患者即可接受阿帕替尼药物治疗。

通常情况下，此药物是口服方式，起始的服用剂量是每天250毫克。

经观察后，如果患者没有发生不良反应，亦或是经处理以后有所恢复，则可以在用药治疗7-14天以后适量地增加药物剂量，转变成每天500毫克到750毫克。

关于印发新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）的通知国卫办医函〔2018〕821号各省、自治区、直辖市及新疆生产建设团卫生计生委：为规范新型抗肿瘤药物临床应用，我委组织原国家卫生计生委合理用药专家委员会牵头制定了《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）》（可在我委官方网站“医政医管”栏目下载）。

现印发你们，请认真组织学习，贯彻执行。

该指导原则将定期修订更新，指导临床合理应用抗肿瘤药物。

附件：新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）2018年9月14日（信息公开形式：主动公开）新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）目录第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则抗肿瘤药物临床应用的基本原则一、病理组织学确诊后方可使用 (01)二、基因检测后方可使用 (02)三、严格遵循适应证用药 (04)四、体现患者治疗价值 (04)五、特殊情况下的药物合理使用……………………………………………………………六、重视药物相关性不良反应………………………………………………………………抗肿瘤药物临床应用管理05 05一、医疗机构建立抗肿瘤药物临床应用管理体系 (06)二、抗肿瘤药物临床应用实行分级管理 (09)三、细胞或组织病理学诊断 (10)四、培训、评估和督查 (10)第二部分各系统肿瘤的药物临床应用指导原则呼吸系统肿瘤用药一、吉非替尼 (12)二、厄洛替尼 (14)三、埃克替尼 (15)四、马来酸阿法替尼 (16)五、奥希替尼 (17)六、克唑替尼 (18)七、贝伐珠单抗 (20)八、重组人血管内皮抑制素 (21)九、盐酸安罗替尼 (21)十、塞瑞替尼…………………………………………………………………………………十一、纳武利尤单抗…………………………………………………………………………22 24消化系统肿瘤用药一、瑞戈非尼 (26)二、甲苯磺酸索拉非尼 (28)三、曲妥珠单抗 (29)四、甲磺酸阿帕替尼 (29)五、苹果酸舒尼替尼 (30)六、甲磺酸伊马替尼 (31)七、依维莫司 (32)八、贝伐珠单抗 (33)九、西妥昔单抗 (35)血液肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (37)二、达沙替尼 (39)三、尼洛替尼 (39)四、利妥昔单抗 (40)五、西达本胺 (42)六、伊布替尼 (43)七、硼替佐米 (45)八、来那度胺 (46)九、沙利度胺 (48)十、芦可替尼 (49)泌尿系统肿瘤用药一、依维莫司 (50)二、甲苯磺酸索拉非尼 (51)三、苹果酸舒尼替尼 (52)四、阿昔替尼 (52)五、培唑帕尼 (53)乳腺癌用药一、曲妥珠单抗 (54)二、甲苯磺酸拉帕替尼 (56)皮肤及软组织肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (58)二、维莫非尼 (59)三、依维莫司 (60)头颈部肿瘤用药一、尼妥珠单抗 (62)二、甲苯磺酸索拉非尼 (63)第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用，提高肿瘤合理用药水平，保障医疗质量和医疗安全，维护肿瘤患者健康权益，特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。