最安全的抗组胺药

商洛职业技术学院教案

课程名称 药理学 专业班级 护理班

授课教师 顾晓燕 授课类型 讲授 学 时 1

章节题目 第三十一章 组胺和抗组胺药药

目的

与

要求

1.理解组胺受体的分类、分布及效应

2.掌握抗组胺药的作用、用途及不良反应

3.理解H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应

4.理解钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项

重点

与

难点 重点：H1受体阻断药的作用、应用、不良反应及注意事项；

难点：

1.组胺受体的类型、分布及效应。

2.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项

方法

与手段 讲授

使用教材

及参考书 《药理学》 主编：弥曼 人民卫生出版社

《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄 世界图书出版社

教 案 续 页

教 学 内 容 辅助手段

时间分配

第三十章 组胺和抗组胺药

抗过敏药又称抗变态反应药，系用于治疗过敏性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组胺受体阻断药、钙盐和糖皮质激素类药等。

第一节 组胺

组胺是一类广泛存在于动物体内的自由活性物质,哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型（无活性）贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体，产生多种生理及病理效应。

组胺受体的分类、分布及效应

受体 效应器官 效应 阻断药

H1 支气管、胃肠、子宫 收缩 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏 皮肤血管 扩张、通透性增加

心房肌、房室结 收缩增强，传导减慢

H2 胃壁细胞 胃酸分泌增多 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 血管 扩张

心室肌、窦房结 收缩增强，心率加快

H3 中枢与外周神经末梢 调节组胺合成释放 硫丙咪胺

支气管、胃肠道 舒张

组胺受体激动药

倍他斯丁

1.激动H1受体,扩张血管。扩张椎动脉作用明显,松弛内耳毛细血管,增加内耳血流量,消除内耳性眩晕和耳鸣。

1. 抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。

抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。

1.H1受体拮抗剂

（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N

由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用

根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代

第一代药特点：易透过血脑屏障导致

（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中 等 部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大 . . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。

第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久

常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、 氯雷他定

第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）

第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）

2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。

（2） (适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等

（3）不良反应有头痛、眩晕， 长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。

（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁

1 一、抗组胺药的分类：

㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。

1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。

2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等

3、组胺阻滞剂：如 酮替芬、曲尼司特、扎普司特等

㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：

1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；

2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。

3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。

4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。

5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。

6、其它：多虑平、氯卓斯汀。

二、抗组胺类药物的适应症：

抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放 组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。

㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。

㈡非变态反应

1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；

2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。

3、非变态反应性虫咬反应。

4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。

抗组胺药（抗组胺 抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。

最安全的抗组胺药

首先，我们需要了解抗组胺药物的种类。目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等，它们在治疗过敏症状的效果明显，但由于其不可逆抑制组胺受体，容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等，具有选择性抑制组胺受体，减少了副作用的发生，因此更受人们的青睐。

在选择最安全的抗组胺药物时，我们需要考虑其安全性。第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全，因为它们的副作用更少。例如，氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用，而且不易穿透血脑屏障，因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。此外，非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物，它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用，适合长期使用。

除了安全性，我们还需要考虑抗组胺药物的效果。第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。以氯雷他定为例，它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，还能减轻过敏性哮喘的症状，因此在临床上应用广泛。非索非丁也具有类似的效果，对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。

综上所述，最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物，特别是氯雷他定和非索非丁。它们不仅具有较高的安全性，减少了副作用的发生，而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。因此，在选择抗组胺药物时，我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁，以达到最佳的治疗效果。当然，在使用抗组胺药物时，我们仍需遵医嘱使用，避免不必要的副作用发生。

总而言之，选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。我们需要综合考虑药物的安全性和效果，选择适合自己的抗组胺药物，以达到最佳的治疗效果。希望本文对您有所帮助，祝您健康！