咪达唑仑注射液说明书

咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。

其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。

结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8分子式： C18H13ClFN3 分子量： 325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。

（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。

通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。

BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。

GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。

苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ 受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。

咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。

咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。

经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。

【新增】咪达唑仑注射液（草案）Midazuolun ZhusheyeMidazolam Injection本品为咪达唑仑添加适量盐酸、氯化钠制成的灭菌水溶液。

含咪达唑仑（C18H13ClFN3）应为标示量得95.0%～105.0%。

【性状】本品无色或几乎无色的澄明液体。

【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）取本品适量（约相当于咪达唑仑20mg），加饱和碳酸氢钠溶液5ml，用氯仿提取2次，每次10 ml，合并氯仿液，加无水硫酸钠干燥，滤过，滤液置水浴蒸干，残渣的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

（3）本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（1）（附录 III）。

【检查】 pH值应为2.9～3.7 （附录Ⅵ H）颜色取本品，依法检查（附录Ⅸ A第一法），与黄色或黄绿色2号标准比色液比较，不得更深。

有关物质取本品，用流动相稀释并制成每1ml中含咪达唑仑0.5mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。

照含量测定项下的色谱条件与系统适用性试验进行测定，取供试品溶液与对照溶液避光放置3小时，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10?l，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰的面积，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的总和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）细菌内毒素取本品，依法检查（附录ⅩI E）, 每1mg咪达唑仑中内毒素含量应小于8.3EU。

无菌取本品，用薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（附录XI H），应符合规定。

咪达唑仑说明书一、药品名称通用名称：咪达唑仑商品名称：＿____英文名称：Midazolam汉语拼音：Midazuolun二、成分本品主要成份为咪达唑仑，其化学名称为：8-氯-6-（2-氟苯基)－1-甲基-4H咪唑并1,5-a1,4苯并二氮杂䓬。

化学结构式：＿____分子式：C₁₈H₁₃ClFN₃分子量：32577三、性状本品为无色至微黄色的澄明液体。

四、适应症1、用于麻醉前给药。

2、全麻醉诱导和维持。

3、椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。

4、诊断或治疗性操作（如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等）时的镇静。

5、重症监护病房患者的镇静。

五、规格1、 1ml:5mg2、 2ml:10mg3、 5ml:5mg六、用法用量1、麻醉前给药在麻醉诱导前 20 60 分钟使用，剂量为 005 0075mg/kg 肌内注射。

老年患者、体弱患者及慢性病患者剂量酌减。

2、全麻诱导静脉注射，一般剂量为 01 025mg/kg，年老体弱者剂量酌减。

3、全麻维持持续静脉输注，速度为 003 02mg/kg/h。

4、局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药分次静脉注射 003 004mg/kg。

5、诊断或治疗性操作时的镇静缓慢静脉注射 1 25mg，必要时可重复给药。

6、重症监护病房患者的镇静先静脉注射 2 3mg，继之以 005mg/kg/h 静脉输注维持。

七、不良反应1、较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。

2、静脉注射还可能引起呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。

3、有时可出现血栓性静脉炎。

4、长期用作镇静后，患者可能会出现精神运动障碍。

5、可能会出现反常的兴奋反应。

八、禁忌1、对苯二氮䓬类过敏者禁用。

2、重症肌无力患者禁用。

3、严重的急性酒精中毒者禁用。

4、严重的精神抑郁者禁用。

5、严重的慢性阻塞性肺疾病患者禁用。

九、注意事项1、用作麻醉前给药时，在麻醉诱导前 20 60 分钟给药。

咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。

其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。

分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。

【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA 调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。

【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。

在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。

因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。

静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。

肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分)【用法用量】本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。

1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。

静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。

咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。

其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。

结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。

（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。

通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。

BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。

GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。

苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。

咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。

咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。

经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。

咪达唑仑注射液药品名称：【通用名称】咪达唑仑注射液【商品名称】弗赛得 FULSED【英文名称】 Midazolam Injection【汉语拼音】 Mi Da Zuo Lun Zhu She Ye成份：本品主要成份是咪达唑仑，其化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯（并）二氮卓。

分子式：C18H13ClFN3。

分子量：325.75所属类别：化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 抗精神失常药>> 抗焦虑药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 麻醉药及麻醉辅助用药>> 麻醉药>> 全身麻醉药性状：本品为无色至浅黄色澄明液体。

适应症：1．术前镇静。

2．诊断或内镜操作前的清醒性镇静。

3．麻醉诱导，全麻或硬膜外麻醉的术中镇静。

规格：安瓿瓶：1ml：5mg小瓶装：5ml：5mg用法用量：咪达唑仑是一种强力镇静剂，注射速度要求缓慢，并根据个人情况调整用药量。

咪达唑仑可以与5%的葡萄糖溶液，0.9%的氯化钠或林格氏溶液配伍应用。

一般成人剂量1.术前镇静肌注对60岁以下成人，建议在手术前一小时以0.07-0.08mg/kg的剂量给药。

而对以下这些病人应剂量个体化和作减量调整：慢性阻塞性肺部疾病；年龄大于60岁；病人正在应用镇疼药或其它中枢神经系统抑制药物；其它高危手术病人。

咪达唑仑应在大肌群进行深部肌肉注射。

2.清醒性镇静静脉给药当用于清醒性镇静时，剂量也须个体化和逐步调整，不应单次大量或快速静脉内注射，建议1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射，1mg/ml和5mg/ml的二种剂型可以用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。

维持剂量如要维持所希望的镇静作用，剂量可以比首剂量增加25%，但点滴速度应缓慢，特别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。

咪达唑仑注射液商品名称：力月西通用名称：咪达唑仑注射液英文名称：MidazolamInjection规格:(1)1ml：5mg(2)2ml：2mg(3)2ml：10mg(4)5ml：5mg成分:咪达唑仑贮藏:遮光，密闭保存。

适应症:1．麻醉前给药。

2．全麻醉诱导和维持。

3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。

4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。

5．ICU病人镇静。

用法用量:本品为强镇静药，注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和配伍用药物情况而定。

1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。

静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。

2．麻醉前给药在麻醉诱导前20～60分钟使用，剂量为0.05～0.075mg/kg肌内注射，老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。

3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。

4．ICU病人镇静，先静注2～3mg，继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。

禁忌:对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者禁用。

注意事项:1．用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。

2．本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。

3．长期静脉注射咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂量。

4．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。

至少12个小时内不得开车或操作机器等。

5．慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。

不良反应:1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。

2.静脉注射还可以发生呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。