执业医师《药理学》精选复习笔记第9章

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第九章四环素类和氯霉素类抗生素【大纲要求】：1.四环素类抗菌作用与机制、临床应用及不良反应2.四环素、米诺环素、多西环素、美他环素抗菌作用特点及临床应用3.氯霉素体内过程特点、抗菌作用及机制、临床应用及不良反应第一节四环素类抗菌素广谱抗生素：四环素类和氯霉素类G+、G-菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体、某些原虫一、四环素类的共性【体内过程】特点：与钙、镁、铝、铁等多价阳离子起络合作用不易通过血脑屏障(米诺环素除外)【抗菌作用】广谱抗生素【临床应用】口服给药1.立克次体感染：斑疹伤寒、立克次体病、恙虫病——首选2.衣原体感染——多西环素作为首选3.支原体感染4.螺旋体感染：慢性游走性红斑、回归热——最有效药物5.细菌性感染：腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病——首选【不良反应】1.胃肠道反应：局部刺激性大2.二重感染：真菌病;抗生素相关性结肠炎3.对骨、牙生长的影响4.肝损害：大剂量使用5.维生素缺乏6.肾毒性二、常用四环素的特点与临床作用新东方在线医学网(/)网友分享主要用于立克次体、衣原体、支原体、螺旋体所致疾病2.合成四环素：多西环素、米诺环素、美他环素(1)速效、强效、长效; (2)对耐四环素菌株有效; (3)副作用轻第二节氯霉素类抗生素氯霉素【体内过程】易通过血脑屏障、血眼屏障和胎盘屏障【抗菌作用】广谱伤寒、副伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌、立克次体、厌氧杆菌、梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体【临床应用】危及生命的感染：流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染【不良反应】1.骨髓毒性：可逆性不可逆的再生障碍性贫血2.灰婴综合征3.治疗性休克4.其他反应：二重感染。

第一篇药物作用的基本原理第二章药效学药物作用的两重性：治疗作用：符合用药目的，达到防治效果的作用。

不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。

治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50或 TI=TD50/ED50【LD50：半数致死量 ED50：半数有效量 TD50：半数中毒量】TI越大，越安全。

安全指数（SI）：SI=LD1\ED99四个名词： 1、副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应，较严重、可预知。

3、变态反应（过敏反应）：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。

（与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知）4、后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

受体与药物结合的两个条件：1、亲和力：药物与受体结合的能力。

2、内在活性：指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。

受体药物类型：1、激动药 2、拮抗药 3、部分激动药（亲和力较强、内在活性弱）第三章药动学脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。

（绝大多数药物的转运通过此种方式进行）膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收：首关效应（首过效应，第一关卡效应）：口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。

药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程称~（舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首过消除效应。

）药物的分布：药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

药物的转化（药物代谢）：肝内进行药物的排泄：1、肾脏：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加而解读】 2、胆汁：【肝肠循环】：某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便排出。

第九章抗肾上腺素药抗肾上腺素药：一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动受体，却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。

一、α受体阻断药——能选择性地阻断α受体，从而对抗NA或拟肾上腺素药的作用。

能使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。

1.短效类(竞争性α受体阻断药):酚妥拉明【药理作用】1.扩张血管，降低血压：阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降；2.兴奋心脏，加快心率：血压下降,反射性兴奋心脏；阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放；3. 拟胆碱作用和组胺样作用【临床应用】▲(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. (2)静滴NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量▲ (5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备.【不良反应】胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡；注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及体位性低血压禁忌：冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

2.长效类(非竞争性α受体阻断药):酚苄明特点：1、生物利用度低（20%～30%）；2、局部刺激性强，仅作静脉注射；▲3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天）▲【临床应用】⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎；▲⑵休克；⑶嗜铬细胞瘤的治疗. ▲★二、β受体阻断药【药理作用】★1、心血管系统:抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓；收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝,肾等器官和冠脉血流量减少。

★ 2、收缩支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。

▲3、减慢代谢: 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解; 减弱AD引起的升血糖反应。

第4章影响药物作用的因素
1、试述耐受性及临床意义
耐受性是指对药物的敏感性降低的现象,这是个体差异在量上的表现,常需渐增药量才能保持药效不减。

2、试述习惯性
在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性。

3、试述成瘾性
是滥用药物的后果，指习惯于摄入某种药物而产生的一种依赖状态，撤去药物后可引起一些特殊的症状即戒断症状。

4、什么是戒断症状
指停止使用药物或减少使用剂量或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症状群。

5、试述影响药物效应的因素
(一) 药物因素
1.药物剂量和剂型及给药途径
由于剂型不同，给药途径亦不同。

不同给药途径的药物吸收速度不同，一般规律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮。

2.联合用药及药物相互作用
临床常联合应用两种或两种以上药物，主要是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。

3.反复用药
(二) 机体因素
1.年龄和性别
2.功能和病理状态
病人的功能状态可影响药物的作用。

3.个体差异和遗传因素
4.种属差异
5.机体对药物反应的变化。

药理学一、名词解释：1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。

2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。

3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。

4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。

它兴奋受体产生明显效应。

5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。

6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。

7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。

8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。

9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。

10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。

称首关消除。

12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。

11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。

药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。

13有效量：出现疗效的剂量。

14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。

15最小有效量：在一定剂量范围内，随剂量的增加药物效应逐渐增强，出现疗效的最小剂量称为最小有效量。

总论（第一至第四章）1.中药药理学的概念和研究内容答：中药药理学是在中医药理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及其作用规律的学科，其研究内容有两方面：即中药药效学和中药药动学。

前者研究中药对机体的作用、作用机制和物质基础；后者研究中药在机体内的吸收、分布转化和排泄的规律。

2.中药药理学发展简史中的代表性成果答：（1）从1923年开始，我国学者陈克恢等对麻黄、当归进行了系统化学成分和药理作用研究，发现麻黄中提取的有效成分麻黄碱具有类似肾上腺素作用，其作用温和持久。

此举揭开了中药药理的新篇章。

（2）从60年代开始结合中医药理论研究中药及方剂，如在中医肾的研究中，探索了补肾方药补肾的药理作用；结合中医阴阳理论研究类似“阴虚”“阳虚”证的动物模型，推动中药实验药理学与中医理论的研究。

3.中药的基本作用答：中药防病治病的基本作用是扶正祛邪、调节平衡。

4.中药四气的现代研究答：四气是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，反应中药在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋势。

现代对四气的研究，通常将中药分为寒凉和温热两大类。

（1）对中枢神经系统的影响：多数寒凉药对中枢神经系统呈现抑制影响，表现为镇静、催眠、解热、镇痛等；如钩藤、羚羊角具有抗惊厥作用，黄芩、丹参、苦参具有镇静作用，金银花、连翘、知母、柴胡、葛根具有解热作用；而温热药具有中枢兴奋作用，如麻黄、麝香、马钱子。

（2）对自主神经系统的影响：临床寒凉药使交感神经兴奋性下降，副交感神经兴奋性增强；温热药使交感神经兴奋性增强。

寒证、阳虚证患者副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢，尿中cGMP的排出量明显高于正常人，给患者分别服用温热药和助阳药后，可提高细胞内cGMP含量，是失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。

相反，热证、阴虚证患者交感神经-β受体-cGMP系统功能偏亢，尿中cGMP含量明显高于正常人，给患者分别服用寒凉药后，可提高细胞内cGMP含量，是失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。

2017年执业医师《药理学》精选复习
笔记:第9章
第9章胆碱受体阻断药
1、试比较琥珀胆碱与筒箭毒碱的作用机制
2、试比较琥珀胆碱与筒箭毒碱的不良反应
琥珀：窒息，眼内压升高，肌束颤动，血钾升高等。

筒箭：膈肌麻痹，呼吸停止。

3、试比较琥珀胆碱与筒箭毒碱的中毒解救方面的差异
琥珀不能用新斯的明解救，反会加重中毒，筒箭用新斯的明。

4、简述琥珀胆碱过量中毒，禁用新斯的明的机制
抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救。

临床执业医师《药理学》章节知识点临床执业医师《药理学》章节知识点药理学是属于医学及生物学的一门科学，专门研究药物与生物机体的相互作用，以及它们的规律和原理。

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药物对机体的作用―药效学药物作用：严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用，是动因，是分子反应机制药物效应：也称药理效应，是药物作用的结果，实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变药物作用的类型1. 根据用药目的可分为：▲⑴ 对因治疗：针对病因所进行的治疗。

(治本)如：用抗生素消除体内致病菌。

▲⑵ 对症治疗：改善症状所进行的治疗。

(治标)如：用阿司匹林的解热作用。

2.按药物作用的部位来分▲⑴局部作用：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用如局麻药对感觉神经的麻醉作用，滴眼药水的扩瞳作用，口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用▲⑵全身作用：指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应，又称为吸收作用3、按药物的作用产生的先后来分▲⑴原发作用：又称直接作用，是指药物对机体最先产生的作用，如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用▲⑵继发作用：又称间接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黄强心后使心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水肿。

洋地黄的利尿作用就为间接作用。

药物的基本作用：1.调节功能：使机体原有机能活动↑称为兴奋;使机体原有机能活动↓称为抑制2.抗病原体及抗肿瘤3.补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等▲药物作用的选择性：药物效应的专一性称为选择性。

选择性决定药物引起机体产生效应的范围。

特点：⑴选择性是相对的，与剂量有关。

如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层，剂量加大可兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。

⑵选择性高的药物针对性强，作用单纯;选择性低的药物作用广泛，针对性差，副作用多。

剂量：药物每天所的用量。

是决定血药浓度和药物效应的主要因素。