2,4-二氟苯乙酮的制备研究

2，4-二氟联苯合成工艺改进（60吨/年中试）可行性研究报告2006年9月一、概况本项目产品2，4-二氟联苯系合成非甾体消炎镇痛药氟苯水杨酸和氟罗布芬的重要中间体。

氟苯水杨酸由美国默克（Merck）公司于1975年研制成功上市，已正式收入英美药典，并在80余国上市。

本品对治疗背、肩、膝、颈部劳损或扭伤以及骨关节炎，术后和肿瘤引起的疼痛有较好疗效。

在国际市场上，非甾体消炎镇痛药（NSAID）近20年来发展迅速，其销售额占到了解热、消炎镇痛的1/3强，并有不断扩大之势，随着此类药物的迅猛发展，作为此类药物中间体的需求也会越来越大。

2003年，我公司建了一套年产30吨2，4-二氟联苯装置，在2年多的中试生产过程中，碰到了许多问题，原生产工艺劳动强度大，生产周期长，职业危害较大，产品收率很低，生产成本居高不下，直接影响工业化批量生产，投资无法获得利益。

经过一年多的探索实验，我们找到了一条全新的合成工艺路线，新工艺解决了原工艺中的问题，产品收率和产品质量大大提高，小试工艺已通过鉴定，现急需中试，以便实现工业化生产，创造经济效益。

项目产品2，4-二氟联苯合成新工艺是以2，4-二氟苯胺及苯为主要原料，采用自制的复合催化剂，以低碳醇亚硝酸酯为重氮化剂，在同一反应器内，一步完成重氮化、偶联反应而制得，收率以2，4-二氟苯胺计大于80%，含量达到99.5%。

本工艺解决了原工艺成本高、环境污染大、不利于工业化生产的难题。

新工艺已于2006年5月18日通过了江西省科技厅组织的科技成果鉴定，研制开发的复合催化剂，实现了芳胺与苯一步完成重氮、偶联反应从而制得目标产物，工艺路线新颖，有创新性，达到国内领先水平。

产品经法定机构检测，质量符合Q/JLY012-2004企业标准，用户试用后反映良好，质量达国际先进水平。

新工艺有利于提高2，4-二氟联苯在市场上的竞争力，而且也可以应用于生产系列卤代联苯产品，将具有更好的经济和社会效益。

2，4-二氟联苯合成工艺改进（60吨/年中试）可行性研究报告2006年9月一、概况本项目产品2，4-二氟联苯系合成非甾体消炎镇痛药氟苯水杨酸和氟罗布芬的重要中间体。

氟苯水杨酸由美国默克（Merck）公司于1975年研制成功上市，已正式收入英美药典，并在80余国上市。

本品对治疗背、肩、膝、颈部劳损或扭伤以及骨关节炎，术后和肿瘤引起的疼痛有较好疗效。

在国际市场上，非甾体消炎镇痛药（NSAID）近20年来发展迅速，其销售额占到了解热、消炎镇痛的1/3强，并有不断扩大之势，随着此类药物的迅猛发展，作为此类药物中间体的需求也会越来越大。

2003年，我公司建了一套年产30吨2，4-二氟联苯装置，在2年多的中试生产过程中，碰到了许多问题，原生产工艺劳动强度大，生产周期长，职业危害较大，产品收率很低，生产成本居高不下，直接影响工业化批量生产，投资无法获得利益。

经过一年多的探索实验，我们找到了一条全新的合成工艺路线，新工艺解决了原工艺中的问题，产品收率和产品质量大大提高，小试工艺已通过鉴定，现急需中试，以便实现工业化生产，创造经济效益。

项目产品2，4-二氟联苯合成新工艺是以2，4-二氟苯胺及苯为主要原料，采用自制的复合催化剂，以低碳醇亚硝酸酯为重氮化剂，在同一反应器内，一步完成重氮化、偶联反应而制得，收率以2，4-二氟苯胺计大于80%，含量达到99.5%。

本工艺解决了原工艺成本高、环境污染大、不利于工业化生产的难题。

新工艺已于2006年5月18日通过了江西省科技厅组织的科技成果鉴定，研制开发的复合催化剂，实现了芳胺与苯一步完成重氮、偶联反应从而制得目标产物，工艺路线新颖，有创新性，达到国内领先水平。

产品经法定机构检测，质量符合Q/JLY012-2004企业标准，用户试用后反映良好，质量达国际先进水平。

新工艺有利于提高2，4-二氟联苯在市场上的竞争力，而且也可以应用于生产系列卤代联苯产品，将具有更好的经济和社会效益。

2,4-二氟苯乙酮合成工艺的研究
杨双花
【期刊名称】《洛阳理工学院学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2012(022)004
【摘要】以间二氟苯和乙酰氯为原料,在三氯化铝催化下合成2,4-二氟苯乙酮.探讨了乙酰化试剂、催化剂与间二氟苯之间的比例,以及反应温度和时间对反应的影响,确定了最佳反应条件.
【总页数】3页(P18-20)
【作者】杨双花
【作者单位】洛阳理工学院环境工程与化学系,河南洛阳471023
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460
【相关文献】
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4.2,4-二氟苯乙酮的制备研究 [J], 王文明;李凌;程冬冬;辜高龙
5.2,4-二氟联苯Friedel-Crafts酰化制备4-(2′,4′-二氟苯基)苯乙酮 [J], 陈衍华;黄朝;谌开红
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1. 2-氯-2,4-二氟苯乙酮的概述2-氯-2,4-二氟苯乙酮是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、农药、染料及其它有机合成领域。

它具有良好的化学稳定性和反应活性，对于合成复杂有机化合物具有重要意义。

2. 2-氯-2,4-二氟苯乙酮的合成途径目前，合成2-氯-2,4-二氟苯乙酮的方法主要有以下几种：1）邻二氟苯乙酸酐与氯化亚砜反应，生成2,4-二氟苯酚二氟苯甲酸酐，再进行乙酸酐酸化反应，得到2-氯-2,4-二氟苯乙酮；2）邻二氟苯乙酸与氯化亚砜反应，生成2,4-二氟苯基甘氨酸，再进行还原反应，得到2-氯-2,4-二氟苯乙酮；3）邻氟苯乙酸与氯化亚砜反应，生成2-氟-2,4-二氟苯乙酸，再进行氯化反应，得到2-氯-2,4-二氟苯乙酮。

3. 2-氯-2,4-二氟苯乙酮合成工艺优化在合成工艺中，提高2-氯-2,4-二氟苯乙酮的产率、纯度和环保性是关键。

目前，有研究表明采用催化剂、调整反应条件、改善原料质量等方法可以有效提高合成工艺的效率和经济性。

4. 2-氯-2,4-二氟苯乙酮的应用2-氯-2,4-二氟苯乙酮作为有机合成中的重要中间体，在医药、化工、材料等领域有着广泛的应用。

它可以用于合成抗生素、抗癌药物、染料等，对于人类健康和工业生产都具有重要意义。

5. 结语在有机合成领域，随着对新型化合物的需求不断增加，2-氯-2,4-二氟苯乙酮作为一种重要的有机合成中间体，其合成方法及应用价值日益受到重视。

未来，随着合成技术的不断进步和完善，相信2-氯-2,4-二氟苯乙酮将会在更多领域展现其重要作用。

在过去的几年中，2-氯-2,4-二氟苯乙酮的合成技术得到了进一步的发展和优化。

通过对合成工艺的深入研究和改进，科学家们不断尝试新的方法和途径，以提高合成工艺的效率和环保性。

在这些努力的推动下，现如今2-氯-2,4-二氟苯乙酮的合成方法已经更加成熟和可靠。

催化剂的运用成为提高合成工艺效率的重要手段。

研究表明，选择合适的催化剂对于促进反应的进行、提高产率和产物纯度至关重要。

专利名称：一种2’4’-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮的制备方法
专利类型：发明专利
发明人：鲁光英,周跃辉
申请号：CN202010335499.7
申请日：20200424
公开号：CN111518041A
公开日：
20200811
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种2’4’‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮的制备方法，以
2‑氯‑2'4'‑二氟苯乙酮为原料，与3‑氯‑1,2,4‑三氮唑反应得到2‑(3‑氯‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑)‑1‑(2,4‑二氟苯基)乙酮，再钯碳加氢脱卤得到最终产物2'4'‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮，以该方法制备2'4'‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮，步骤简单，操作方便，经济成本低，适宜于工业化生产，可以带来良好的社会效益和经济效益，经济价值潜力较大。

申请人：湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
地址：411200 湖南省湘潭市湘潭县易俗河镇杨柳西侧天易创业大厦12楼1202室
国籍：CN
代理机构：北京久维律师事务所
代理人：邢江峰
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