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盐酸普鲁卡因酰胺的代谢物
盐酸普鲁卡因酰胺的代谢物主要是普鲁卡因。
盐酸普鲁卡因酰胺（也称为普鲁卡因）是一种局部麻醉药，常用于手术和医疗操作中以减轻疼痛。
当盐酸普鲁卡因酰胺进入人体后，它会被代谢成为普鲁卡因，而普鲁卡因则是其主要的代谢物。
普鲁卡因主要通过肝脏中的酯酶系统进行代谢，其中一部分转化为对氨基苯乙酸，再被进一步代谢成为对氨基苯乙酸的代谢物。
对氨基苯乙酸和其代谢物会在尿液中排出体外。
另一部分普鲁卡因会以其原形存在，被转运至肾脏，然后从尿液中排出。
普鲁卡因的代谢路径可能会因个体差异和其他因素而略有不同，但总体来说，它主要以代谢产物的形式从体内排出。
这种代谢方式有助于维持药物在体内的浓度在一定范围内，同时减少对身体的潜在毒副作用。
盐酸普鲁卡因合成路线盐酸普鲁卡因，这名字听着就挺高大上的，对吧？它是一种常用的局麻药，很多医生用它来帮助病人缓解疼痛。
哎，咱们今天就聊聊它的合成路线，这可是个有趣的话题，别小看它，里面可藏着不少“玄机”呢。
想要合成盐酸普鲁卡因，得从一个叫苯胺的化合物开始。
你可能会想，苯胺是什么鬼？它是一种很常见的有机化合物，颜色深，闻起来有点刺鼻。
可别小看了它，这家伙可是盐酸普鲁卡因的“爹”。
苯胺可以通过一些化学反应变身成我们需要的原料，真是个神奇的小家伙。
我们就得用到醋酸酐。
这个东西听起来就像是一个搞笑的名字，实则非常重要。
它帮助苯胺“换装”，让苯胺变得更容易和其他物质结合，像是给它穿上了一件漂亮的新衣服。
加入一个叫做对氨基苯乙酸的化合物。
这玩意儿有点复杂，名字也长。
它就是一个“好朋友”，能和苯胺一起做出盐酸普鲁卡因的基础。
你能想象吗？这就像是两位老朋友聚在一起，聊着天，碰撞出火花。
经过一系列的反应，它们就开始“亲密接触”了，最终结合成了我们要的东西。
然后呢，化学反应开始加速，反应的温度也在逐渐升高。
这时候可得小心点，别让反应跑偏了。
加点催化剂，就像给这场“派对”加了点调味料，反应的速度一下子就变快了。
这种催化剂其实就像是那种喜欢把气氛搞得很热烈的人，总是能带动周围的气氛，真是神奇。
过了一段时间，咱们的盐酸普鲁卡因就快要合成成功了。
可是，别急，这时候还不能松懈。
需要经过一系列的提纯步骤，把那些杂质去掉。
就好比是参加选美比赛，得把那些多余的“装饰品”都拿掉，才能显得更出众。
这个过程可要费点功夫，得耐心等待。
慢慢地，盐酸普鲁卡因的样子就逐渐显露出来，真是让人期待。
经过一些检验和确认，这时候咱们的盐酸普鲁卡因终于大功告成了！拿在手里，那感觉简直妙不可言，像是收获了一件珍宝。
它不仅能帮助病人减轻疼痛，还能在手术中发挥重要作用，简直就是医疗界的小英雄。
想想这些化学反应，真是让人感叹，科学的世界就是这么神奇、这么精彩。
合成盐酸普鲁卡因的过程，听上去好像是一场化学的“舞会”，每一步都有它的节奏和韵味。
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：N H2COOCH2CH2N(C2H5)2. HCl盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：O2N COOHO2N COOCH2CH2N(C2H5)2 NH2COOCH2CH2N(C2H5)2. HClN H2COOCH2CH2N(C2H5)2NH2COOCH2CH2N(C2H5)2. HCl三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
实验十二盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：N H2C O O C H2C H2N(C2H5)2. HCl盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：O2N C O O HO2N C O O C H2C H2N(C2H5)2 NH2C O O C H2C H2N(C2H5)2. HClNH2C O O C H2C H2N(C2H5)2NH2C O O C H2C H2N(C2H5)2. HCl三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL 锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL 溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
2. 考虑到教学实验的需要和可能，将分水反应时间定6 h，若延长反应时间，收率尚可提高。
3. 也可不经放冷，直接蒸去二甲苯，但蒸馏至后期，固体增多，毛细管堵塞操作不方便。
回收的二甲苯可以套用。
4. 对-硝基苯甲酸应除尽，否则影响产品质量，回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用。
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL 锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL 溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
2. 考虑到教学实验的需要和可能，将分水反应时间定6 h，若延长反应时间，收率尚可提高。
3. 也可不经放冷，直接蒸去二甲苯，但蒸馏至后期，固体增多，毛细管堵塞操作不方便。
回收的二甲苯可以套用。
4. 对-硝基苯甲酸应除尽，否则影响产品质量，回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用。
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL 锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL 溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
2. 考虑到教学实验的需要和可能，将分水反应时间定6 h，若延长反应时间，收率尚可提高。
3. 也可不经放冷，直接蒸去二甲苯，但蒸馏至后期，固体增多，毛细管堵塞操作不方便。
回收的二甲苯可以套用。
4. 对-硝基苯甲酸应除尽，否则影响产品质量，回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用。
盐酸普鲁卡因合成路线与实验Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT盐酸普鲁卡因及其合成方法1、局部麻醉药盐酸普鲁卡因的发展及由来麻醉药在临床上发挥着非常重要的作用，由于可卡因毒性较强，有成瘾性，高压消毒易水解失效等缺点，使应用受到限制。
为了寻找更理想的局部麻醉药，人们开始对可卡因的结构进行剖析、简化和改造。
盐酸普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药，具有良好的局部麻醉作用，毒性低，五成瘾性，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。
盐酸普鲁卡因的发现及脂类局麻药的发展过程，提供了从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的一个经典例证。
早在1532年人们就知道秘鲁人通过咀嚼南美洲的古柯叶来止痛。
1860年niemann从此树叶中提取到一种生物碱晶体，即为可卡因。
将可卡因完全水解或部分水解，得到水解产物爱康宁和爱康宁甲酯，它们均无麻醉作用。
用其他羧酸代替苯甲酸与爱康宁成脂，麻醉作用减低或完全消息，由此苯甲酸在可卡因的局麻作用中起着重要的作用，而羧酸甲酯则与麻醉作用无关。
根据这一发现，对可卡因的结构进行了各种改造。
在1940年开发合成了具有优良麻醉作用的普鲁卡因（procaine）.从此，局部麻醉药开始了一个新的历程。
2、盐酸普鲁卡因的化学名、结构式、性质盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因，化学名是4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。
局部麻醉药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
其分子结构式是N H2COOCH2CH2N(C2H5)2. HCl本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后又麻痹感，易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，几乎不容于乙醚，在空气中稳定，但对光敏感应避光保存。
从结构中我们可以看出本品有酯键易发生水解，水解速度受温度和pH 值的影响较大，随pH 增大水解速度加快，在—时最稳定，温度升高水解速度也会增大，所以在制备保存中要严格控制好温度及pH 值。
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL 锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL 溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
2. 考虑到教学实验的需要和可能，将分水反应时间定6 h，若延长反应时间，收率尚可提高。
3. 也可不经放冷，直接蒸去二甲苯，但蒸馏至后期，固体增多，毛细管堵塞操作不方便。
回收的二甲苯可以套用。
4. 对-硝基苯甲酸应除尽，否则影响产品质量，回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用。
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：N H2COOCH2CH2N(C2H5)2. HCl盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：O2N COOHO2N COOCH2CH2N(C2H5)2 NH2COOCH2CH2N(C2H5)2. HClN H2COOCH2CH2N(C2H5)2NH2COOCH2CH2N(C2H5)2. HCl三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。
2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
熔点153~157℃。
易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。
撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL 锥形瓶中，放置冷却，析出固体。
将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL 溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。
反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。
本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。
由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
2. 考虑到教学实验的需要和可能，将分水反应时间定6 h，若延长反应时间，收率尚可提高。
3. 也可不经放冷，直接蒸去二甲苯，但蒸馏至后期，固体增多，毛细管堵塞操作不方便。
回收的二甲苯可以套用。
4. 对-硝基苯甲酸应除尽，否则影响产品质量，回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用。
盐酸普鲁卡因及其合成方法1、局部麻醉药盐酸普鲁卡因的发展及由来麻醉药在临床上发挥着非常重要的作用，由于可卡因毒性较强，有成瘾性，高压消毒易水解失效等缺点，使应用受到限制。
为了寻找更理想的局部麻醉药，人们开始对可卡因的结构进行剖析、简化和改造。
盐酸普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药，具有良好的局部麻醉作用，毒性低，五成瘾性，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。
盐酸普鲁卡因的发现及脂类局麻药的发展过程，提供了从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的一个经典例证。
早在1532年人们就知道秘鲁人通过咀嚼南美洲的古柯叶来止痛。
1860年niemann从此树叶中提取到一种生物碱晶体，即为可卡因。
将可卡因完全水解或部分水解，得到水解产物爱康宁和爱康宁甲酯，它们均无麻醉作用。
用其他羧酸代替苯甲酸与爱康宁成脂，麻醉作用减低或完全消息，由此苯甲酸在可卡因的局麻作用中起着重要的作用，而羧酸甲酯则与麻醉作用无关。
根据这一发现，对可卡因的结构进行了各种改造。
在1940年开发合成了具有优良麻醉作用的普鲁卡因（procaine）.从此，局部麻醉药开始了一个新的历程。
2、盐酸普鲁卡因的化学名、结构式、性质盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因，化学名是4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。
局部麻醉药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
其分子结构式是本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后又麻痹感，易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，几乎不容于乙醚，在空气中稳定，但对光敏感应避光保存。
从结构中我们可以看出本品有酯键易发生水解，水解速度受温度和pH值的影响较大，随pH增大水解速度加快，在pH3.0—3.5时最稳定，温度升高水解速度也会增大，所以在制备保存中要严格控制好温度及pH值。
因为结构中有芳伯氨基，容易发生氧化变色，其反应也受温度及pH值的影响，并且具有重氮化偶合反应。
盐酸普鲁卡因合成路线与实验盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药物，常用于手术和疼痛缓解。
它是通过合成的方式获得的，下面将介绍盐酸普鲁卡因的合成路线和实验。
盐酸普鲁卡因的合成路线主要分为以下几步：1. 甲基苯胺的硝化首先，将甲基苯胺和硝酸反应，得到硝化产物。
这一步是通过将甲基苯胺溶于硝酸中，在低温下搅拌反应，使硝酸中的硝酸根离子与甲基苯胺中的苯胺发生取代反应，生成硝化产物。
2. 硝化产物的还原硝化产物与亚硫酸钠反应，进行还原反应。
这一步是通过将硝化产物溶于水中，加入亚硫酸钠溶液，加热反应，使硝化产物中的硝基基团被亚硫酸根离子取代，生成还原产物。
3. 还原产物的酰化还原产物与氯乙酸酐反应，进行酰化反应。
这一步是通过将还原产物溶于醇中，加入氯乙酸酐溶液，加热反应，使还原产物中的胺基团与氯乙酸酐发生酰化反应，生成酰化产物。
4. 酰化产物的盐酸盐化酰化产物与盐酸反应，进行盐酸盐化反应。
这一步是通过将酰化产物溶于醇中，加入盐酸溶液，加热反应，使酰化产物中的酰基团与盐酸中的氯离子发生取代反应，生成盐酸盐化产物。
5. 盐酸盐化产物的结晶盐酸盐化产物与醇溶剂反应，进行结晶反应。
这一步是通过将盐酸盐化产物溶于醇中，加热反应，使盐酸盐化产物结晶出来。
1. 将甲基苯胺溶解在硝酸中，通过搅拌反应生成硝化产物。
2. 将硝化产物溶解在水中，加入亚硫酸钠溶液，加热反应进行还原。
3. 将还原产物溶解在醇中，加入氯乙酸酐溶液，加热反应进行酰化。
4. 将酰化产物溶解在醇中，加入盐酸溶液，加热反应进行盐酸盐化。
5. 将盐酸盐化产物溶解在醇中，加热反应使其结晶出来。
在实验过程中，需要注意安全操作，避免接触到有毒或刺激性的化学物质。
同时，需要严格控制反应温度和反应时间，以确保反应的顺利进行和产物的纯度。
通过以上合成路线和实验操作，我们可以获得高纯度的盐酸普鲁卡因。
这一合成路线和实验操作是盐酸普鲁卡因的常用合成方法之一，其可靠性和效果已经得到了广泛的验证和应用。
盐酸普鲁卡因合成路线与实验
普鲁卡因是一种较为常用的镇痛药，也称镇痛类麻醉药，常用于心脏梗死、痛风及大手术等情况下，但该药存在一定的不良反应，因此，开发含有盐酸普鲁卡因的新药以改进治疗效果具有重要的意义。
下面介绍含有盐酸普鲁卡因的新药的合成路线与实验要求。
合成路线：首先将N-丙基哌拉膦（Pregabalin）与氢氧化钠（NaOH）混合在溶液中进行反应，然后再加入一定量的HCl 液体进行反应，最终获得含有盐酸普鲁卡因的盐酸普鲁卡因盐（Pregabalin HCl）。
实验要求：
（1）首先，必须准备合适的实验室，以确保安全操作。
（2）需准备各种化学试剂，包括N-丙基哌拉膦，氢氧化钠，HCl液体等。
（3）实验时需要使用球磨机、烧杯、干燥箱等设备，并正确制备实验室环境。
（4）正确操作实验，确保试剂配比，实验条件及反应时间控制。
（5）实验过程中要严格控制环境温度，避免过快或过慢反应。
（6）在实验后，应检查是否获得盐酸普鲁卡因盐，并对产物进行定性和定量测试，以保证实验结果的可靠性。
以上就是含有盐酸普鲁卡因的新药的合成路线与实验要求的介绍。
盐酸普鲁卡因的合成是一个复杂的过程，需要正确的操作，严格的控制，才能确保制备出符合要求的高质量产品。
