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喹诺酮 呋喃类 硝基咪唑 磺胺 抗菌药物课件

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第三节合成抗菌药幻灯片

第三节合成抗菌药幻灯片
第三节合成抗菌药 幻灯片

磺胺类及甲氧苄啶
菌 药
硝基呋喃类
硝基咪唑类
一、喹诺酮类药物(quinolones)
1.药物发展史
第一代 萘啶酸（已淘汰） 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 最新氟喹诺酮类
常用：
第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 、氧氟沙星 、依诺沙星 洛美沙星 、培氟沙星 、氟罗沙星 诺氟沙星 、托氟沙星 、芦氟沙星 司氟沙星 、格帕沙星 、曲伐沙星 那氟沙星 、左氧氟沙星
二、磺胺类和甲氧苄啶 （一）磺胺类药
【抗菌作用】 广谱抑菌药，对大多数G+和G-有良好
的抑制作用。
磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单 胞菌等有较强的抑制作用。
机制 抑制细菌二氢叶酸合成酶
1.全身感染
短效 （<10h)磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)
烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。
磺胺醋酰钠(SA)：无刺激性、穿透力强， 治疗眼疾：沙眼、结膜炎
烧、烫伤感染
（四）不良反应
1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿， 以SD常见，SMZ大量久用会出现。
预防措施： 案例题，选择题
（1）用等量的碳酸氢钠碱化尿液 （2）多饮水 （3）避免长期用药，定期检查尿常规 （4）老年及肾功能不良者，以及脱水、
癫痫患者禁用 3关节病变和影响软骨发育
16岁以下未成年患者、孕妇、哺乳期禁用 4、其他：过敏反应、光敏反应、肝损害
请问四环素类的禁用于多少岁的儿童
诺氟沙星（氟哌酸）
对G-菌和G+菌均有较强的作用 主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病
急性细菌性痢疾
环丙沙星
广谱，口服生物利用度50%，可静脉滴注

喹诺酮类精品PPT课件

喹诺酮类精品PPT课件

23
磺胺类 不应反应 2.过敏反应 3.血液系统反应： 抑制造血功能，出现WBC , 粒细胞缺 乏症。对先天性缺乏G-6-PD的病人，可 致溶血性贫血。 4.神经系统反应 5.胃肠反应
24
25
甲氧苄啶（TMP甲氧苄胺嘧啶）
一、 抗菌作用 1. 抗菌谱与磺胺相近，抗菌力>磺胺。 2.抗菌原理： 抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不
的各种感染：阴道滴虫，阿米巴病，腹 腔、盆腔感染，牙周、鼻窦、骨髓炎等 首选药。 甲硝唑尚为幽门螺杆菌引起的消化性 溃疡的常用药。
31
抗菌原理： 药物的硝基在厌氧菌体内还原产生细
胞毒性物质，抑制细胞DNA合成而产生 抗菌作用。 不良反应： 胃肠反应----口腔有金属味、恶心、呕 吐、厌食、腹痛、腹泻等。 神经系统反应---头痛、头晕、感觉异常、 共济失调等。 过敏反应---皮疹、瘙痒等。
15
磺胺类 二、药动学
1.吸收： 易、快、完全。 2.分布 广 血>肝>肾>脑 影响脑药物浓度的因素： 与血浆蛋白结合的量，结合↓→浓度↑，
反之则少。 如磺胺嘧啶，结合↓，易透过血脑屏障，
有利于治疗脑膜炎，为首选药。
16
磺胺类 3.代谢 其游离氨基在肝脏被乙酰化或氧化而 失效。代谢率不等（10-60%） 磺胺乙酰化后的特点： 在酸性环境中溶解度低，易析出结晶 →引起肾的损害。 4.排泄 易吸收者由肾排泄为主，部分可随胆 汁排泄—有肝肠循环。
程中可分解产生PABA。 4.抗药性 易产生，且有交叉抗药性。
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磺胺类
四、用途 1.流行性脑脊髓膜炎（流脑） 首选磺胺嘧啶(SD)？？ 预防可选SDM（周效磺胺） 2.泌尿道感染： 急性常用SIZ（磺胺异恶唑） 慢性选用复方新诺明 SMZ（磺胺甲基异恶唑）+TMP（甲

硝基咪唑及呋喃类 PPT课件

硝基咪唑及呋喃类 PPT课件

相互作用
1．本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加 强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2.与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫 的作用。 3.有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，在使用 本品过程中应避免饮酒。

奥硝唑
适应症
1．用于敏感厌氧菌所引起的感染性疾病 2．用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 3．治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、 阿米巴肝脓肿等。

注意事项
（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深 红色。 (2)肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢 物易在体内积蓄，应予减量，且应作血药浓度监测。 （3）本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应， 用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛 等症状。 （4）孕妇及哺乳期妇女慎用

呋喃妥因
药理作用

本品为合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性 菌及阴性菌均有抗菌作用，如金葡菌、大肠杆菌、白 色葡萄球菌及化脓性链球菌等。
临床应用

用于敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路 感染、膀胱炎及前列腺炎等。
不良反应
1 较常见的有恶心、呕吐、偶有过敏反应，如红斑、 皮疹、药物热及气喘等。 2 可引起溶血性贫血、黄疸和周围神经炎。

注意事项
呋喃妥因可透过胎盘，而胎儿酶系尚未发育完全，故 足月孕妇不宜服用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可 能。 少量呋喃妥因可进入乳汁，哺乳期妇女应用时必须考 虑其利弊。 下列情况应慎用： ①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症； ②周围神经病； ③肾功能减退。

呋喃唑酮
药理作用


替硝唑

喹诺酮抗菌药物特点及临床应用ppt课件

喹诺酮抗菌药物特点及临床应用ppt课件
浓度的2-5倍； 5)本品不被血液透析和腹膜透析清除。
21
喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点
莫西沙星
1）对肠杆科菌属有良好抗菌活性； 2) 对甲氧西林敏感的葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌，有高度活
性； 3）对铜绿假单胞菌的作用较环丙沙星略差； 4）对支原体，衣原体，军团菌有高度活性，对厌氧菌有良好的抗菌作用； 5）对肺炎链球菌的活性是环丙沙星和左氧氟沙星活性的4-64 倍；对金
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喹诺酮类抗菌药构效关系
萘啶酸
吡哌酸
曲伐沙星
安全性方面：母核8位氮原子的喹诺酮药物的严重不良反应发生率将提高。
13
喹诺酮类抗菌药构效关系
氧氟沙星
左氧氟沙星
噁嗪环使水溶性增加，F提高。
14
四、喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点
15
喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点
1.抗菌谱
第一代
•抗菌谱较窄，仅对大肠埃希菌、变性杆菌属、沙门菌属和志贺菌属的 部分菌株有抗菌作用。
简介
萘啶酸 吡哌酸
1962 1975
只抗G-杆菌，作用较弱，用于肠道、尿路感染 只抗G-杆菌，作用较萘啶酸强，用于肠道、尿路感染
诺氟沙星
1978
第一个氟喹诺酮，广谱（厌氧菌无效），吸收差，只用于肠道 及尿路感染
依诺沙星 氧氟沙星
1981 1981
环丙沙星
1983
氟罗沙星
1986
左氧氟沙星 1992
抗G-杆菌，对G+菌作用较弱，对厌氧菌无效
30
喹诺酮类抗菌药物的不良反应
2.中枢神经系统毒性（<0.5%） 表现：头痛、头晕、焦虑、烦躁、失眠，诱发惊厥、癫痫、精神异常，仅次 于胃肠道。 机制：竞争抑制γ-氨基丁酸（GABA）与突触后受体的结合。 排序：C7位非取代哌嗪侧链>氨基吡咯环侧链>烷基哌嗪侧链； 发生机率:氟罗沙星>曲伐沙星>诺氟沙星>司帕沙星>环丙沙星>依诺沙 星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星。 危险因素：老年、肾功能不全、既往有癫痫病史，与茶碱、NSAIDs联用。 处理：出现抽搐等立即停药，给予人工辅助呼吸、吸氧，可静脉给予地西泮， 甘露醇等对症处理。

喹诺酮-呋喃类-硝基咪唑-磺胺-抗菌药物PPT课件

喹诺酮-呋喃类-硝基咪唑-磺胺-抗菌药物PPT课件

分类
用于全身性感染的磺胺药
▪短效类 ▪中效类 ▪长效类
：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ：磺胺多辛
用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺醋酰钠(SA-Na)
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作 用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊 液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本 品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率 较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。
强
敏感菌所致各种感染
临床适应症
主要用于泌尿生殖系感染，肺炎，腹腔感染，肠道感染， 皮肤软组织，骨及关节感染等
▪ 肠道感染和伤寒
志贺菌引起的菌疾，鼠伤寒、猪霍乱肠炎沙门菌引起的
胃肠炎
成人患者首选喹诺酮
沙门菌引起的伤寒和副伤寒
临床适应症
▪ 泌尿生殖系统感染
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎
铜绿假单胞菌性尿道炎
合理运用
▪ 应用磺胺药要严格掌握适应症。磺胺药用于预防的主要适应症为流脑和 风湿热，用于治疗的 主要适应症为流脑、菌痢、肠炎、鼠疫等及敏感细 菌（如溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡 菌、大肠杆菌、变形杆菌等）所 致的各种感染。
▪ 病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。磺胺药对各种病毒性感 染并无疗效。咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染中大部分为病毒所引起，因 此很少有采用磺胺药的指征。
➢ 对氟喹诺酮类药物过敏者 ➢ 孕妇及哺乳妇女 ➢ 18岁以下患者 ➢ 有癫痫史者
➢ 避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普 鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人

呼吸科常用药物知识ppt课件

呼吸科常用药物知识ppt课件
头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用 含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起——皮肤潮红、 头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者 休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。 双硫仑反应——预防和处理： （1）告知患者用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙 醇的药物合用。 （2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。
-
7
β-内酰胺酶抑制剂
细菌耐药性产生机制 1.产生水解酶：水解β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环，
使失去抗菌活性（有200多种）。 2.与药物结合： 使药物不能到达作用靶位。 3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性↓ ：发生结构改变或
使其增量，降低药物亲和力。 4.增强药物外排 5.自溶酶减少
-
8
-
1
抗菌药的作用机理
-
2
青霉素类抗菌药物
（一）青霉素类药物 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄 球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。
呼吸科常用药物
一．抗菌药
（一） β-内酰胺类
青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰 胺类
（二）氨基糖苷类 （三）大环内酯类 （四）喹诺酮类 （五）林可霉素类 （六）硝基咪唑类 （七）其他
四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、 硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇 类 、夫西地酸 （八）抗结核分枝杆菌药 （九）抗真菌药

药物化学--喹诺酮类药物-磺胺类药物及抗菌增效剂 ppt课件


20
代表药物
▸ 本品加氢氧化钠溶液溶解，加硫酸铜试液，即生成草绿色沉
淀，用于药典鉴别
▸ 本品显芳香第一胺反应
21
抗菌增效剂
▸ 抗菌增效剂 是一类与某些抗菌药物联合使用时，以特定的
作用机制增强后者抗菌活性的一类物质
▸ 甲氧苄啶单独使用时无临床价值。但与磺胺类抗菌药物合用
时可使后者的抗菌效力提高数十倍，甚至使某些磺胺类药物 由抑菌作用变成杀菌作用
▸ 1位为脂肪烃基或环烃基取代时，抗菌活性及药代动力学较好 ▸ 5位取代基以氨基取代时，抗菌作用增强；5位为甲基，1位引入环丙基时，
活性较好
▸ 6位以氟原子取代时，药物的脂溶性及对细菌细胞壁的穿透力增强 ▸ 7位以哌嗪或哌嗪类似物取代时，抗菌谱广，药代动力学和抗菌活性增强 ▸ 8位以氟原子取代时，体内吸收好，但光敏毒性
后，再加碘试液，生成棕色沉淀，用于药典鉴别
▸ 甲氧苄啶与四环素、青霉素、红霉素及庆大霉素等抗生素或
与黄连素等抗菌药联合使用时同样起到增效作用
22
抗菌增效剂
▸ 简称 TMP ▸ 白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦 ▸ 略溶于三氯甲烷，微溶于乙醇或丙酮，几乎不溶于水，易溶于冰醋酸
23
抗菌增效剂
▸ 含氮杂环：与生物碱沉淀剂发生反应，本品加稀硫酸溶解
9
代表药物
▸ 白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦 ▸ 微溶于水，极微溶于乙醇，不溶于乙醚 ▸ 药用品为左旋体；其消旋体氧氟沙星药效为本品的一半
10
代表药物
▸ 两性；药用品常用其盐酸盐或乳
酸盐
▸ 3-羧基-4-酮结构，易与钙、
镁、铝、铁、锌等金属离子反应 生成配合物，从而减少吸收
▸ 叔胺结构：加丙二酸和醋酐溶

喹诺酮类磺胺类及其他合成药物课件

• 氟喹诺酮类药物广泛应用后已出现细菌耐药性，其机制主
要是染色体突变，不存在质粒介导的耐药性。
• 耐药机制: 有3种机制并存 • 细菌DNA促旋酶亚基A或拓扑异构酶变异，亲和力下降 • 细菌的细胞膜通透性下降使进入细胞内的药物减少 • 药物主动外排导致细胞内药物浓度下降 • 此类药物作用机制大都相同，因此可出现交叉耐药性
原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）
• 作用机制 独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌
药无明显交叉耐药性
• PAE较长 • 生物利用度较高，通透性较好 • 不良反应较小
8
抗菌作用（第三代）
• 抗菌谱广 • G-菌: 大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、
淋球——强: 金葡、链球——敏感 • 分枝: （环丙、氧氟、左氧氟、司帕） • 支原体、衣原体、立克次体敏感
Fe2+降低其生物利用度, 避免同服
• 与非甾体抗炎药合用 CNS兴奋、惊厥的发
生率
• 抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢, 避免
合用
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常用药物特点
• 诺氟沙星（Norfloxacin, 氟哌酸） • 第一个含“F”喹诺酮类 • F为35~45%, 血浓度较低 • 主要用于肠道、尿路感染, 亦可用于呼吸道、
二氢叶酸 FH2还原酶 四氢叶酸
– COOH
谷氨酸
H2N
SO2NH2
磺胺类 砜类
–
TMP 乙氨嘧啶 甲氨蝶呤
嘌呤 嘧啶
合成 蛋白质
35
根据作用原理, 说明下面几个问题
• 多数细菌有PABA途径；人体靠外源叶酸, 不能
自己合成,
• 亲和力低5000-25000倍 • 同一机制 4.耐•药耐性药（性交叉）？ • 酶提高识别力, 与磺胺亲和力 , 提高对PABA

喹诺酮类抗菌药物教学课件ppt

《喹诺酮类抗菌药物教学课 件ppt》
xx年xx月xx日
目录
• 喹诺酮类抗菌药物概述 • 喹诺酮类抗菌药物的抗菌机理及抗菌谱 • 喹诺酮类抗菌药物的临床应用及不良反应 • 典型喹诺酮类抗菌药物介绍 • 喹诺酮类抗菌药物的未来发展趋势及研究方向 • 教学总结与展望
01
喹诺酮类抗菌药物概述
喹诺酮类抗菌药物的定义
药物作用机制研究
深入探讨喹诺酮类药物的作用机制，为新药 研发提供理论支持。
耐药性机制研究
药物安全性研究
研究细菌对喹诺酮类药物的耐药机制，为耐 药菌的防控提供理论依据。
研究喹诺酮类药物的不良反应、相互作用和 禁忌症等，提高用药安全性。
喹诺酮类抗菌药物与其他抗菌药物的联合应用及效果评估
联合用药方案设计
氟喹诺酮类是最新的一 类喹诺酮类抗菌药物， 包括诺氟沙星、环丙沙 星、氧氟沙星等。
氧氟沙星类主要包括氧 氟沙星、乳酸左氧氟沙 星等。
培氟沙星类主要包括培 氟沙星、甲磺酸左氧氟 沙星等。
芦氟沙星类主要包括芦 氟沙星、盐酸抱歉，您 的文本不完整，因此我 无法提供相应的扩展内 容。您需要继续完善文 本内容，或者重新输入 完整的大纲，以便我为 您提供更好的扩展服务 。
1
喹诺酮类抗菌药物是一类以细菌的DNA回旋酶 为靶酶的抗菌药。
2
这类药物通过抑制DNA回旋酶的活性，阻碍细 菌DNA的正常合成，从而达到抗菌的目的。
3
喹诺酮类抗菌药物在临床应用广泛，对多种细 菌具有抗菌活性。
喹诺酮类抗菌药物的分类
01
02
03
04
05
根据药物的结构和抗菌 谱，喹诺酮类抗菌药物 可以分为四类：氟喹诺 酮类、氧氟沙星类、培 氟沙星类和芦氟沙星类 。
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中等 较强
泌尿系、肠道感染 敏感菌所致各种感染
第四代
强
敏感菌所致各种感染
临床适应症
主要用于泌尿生殖系感染，肺炎，腹腔感染，肠道感染， 皮肤软组织，骨及关节感染等 肠道感染和伤寒 志贺菌引起的菌疾，鼠伤寒、猪霍乱肠炎沙门菌引起的 成人患者首选喹诺酮 胃肠炎 沙门菌引起的伤寒和副伤寒
临床适应症
泌尿生殖系统感染 单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎 铜绿假单胞菌性尿道炎 首选环丙沙星，加替沙星 前列腺炎
•
血液系统毒性：溶血，血小板减少。替马沙星（0.02%）。
相互作用
抗心律失常药：可增加Q-T间期延长的风险，严重时可发生致 命性心律失常，应尽量避免联用。
西沙比利:喹诺酮类药物与西沙比利联用也可以导致Q-T间期延 长，应尽量避免联用。
相互作用
氨基糖甙类：这两类药物对革兰阴性菌均有良好的抗菌活 性,通过抑制DNA回旋酶并阻碍细胞蛋白质合成的双重作用 方式以发挥其协同作用,尤其在用于大肠杆菌引起的感染时 药效增加，同时联用还可防止未被杀死的假单胞菌重新生 长。 β-内酰胺类：β-内酰胺类可阻碍细胞壁黏肽的合成,造成 细胞壁缺损,从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用。
喹 诺 酮 类 抗 菌 药 物
磺胺类 硝基咪唑类 呋喃类
喹 诺 酮 类 抗 菌 药 物
目录
概述 临床应用 临床监护
喹诺酮的化学结构和构效关系
母核：1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸
O OH O
5
F
•3-羧基，4-羰基抗菌活 性必须基团 •6-氟高活性所必需，抑 制拓扑异构酶能力增强10 倍
6
4 7
不良反应—中枢神经毒性
机制：氟喹诺酮药物可抑制γ氨基丁酸GABA与受体结合，使神 经兴奋阈值降低，产生中枢神经系统兴奋
表现：头痛、失眠，重者精神异常、抽搐、惊厥等。
高危：老年人，同时使用非甾体类抗炎药或茶碱的人群， 癫痫病史，脑外伤，低氧血症患者。
不良反应
肝毒性
• 一过性肝酶升高：格帕沙星（12%~16%）其他（＜3%） • 严重肝毒性：曲伐沙星（0.006%，140例/18个月），莫西沙星（8例/10年）
血糖紊乱
• 低血糖：加替沙星（1.7%），克林沙星（4%），左氧氟沙星（1.9%）， 莫西沙星（0.65%） • 高血糖：加替沙星（0.1%~0.6%，1%~3.3%），吉米沙星（1.4%）
不良反应
过敏反应
血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、 瘙痒等
不良反应
皮肤反应
相互作用
其他抗菌药类合用对疗效的影响
①与磺胺嘧啶合用,由于磺胺嘧啶能改善细胞膜的通透性，可明显 增加环丙沙星抗绿脓杆菌和金葡菌的作用。 ②环丙沙星与抗结核药物联用对非典型的分支杆菌具协同作用,乙 胺丁醇联用,可使76%的分支杆菌分离株敏感, 28%有协同抑制作用
③抗厌氧菌方面， 喹诺酮与甲硝唑、氯霉素、利福平、第三代头 孢菌素联用呈无关作用。
硝基咪唑类抗菌药物
甲硝唑
抗菌谱
对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列 厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌； ②梭形杆菌属； ②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌； ④部分真杆菌； ⑤消化球菌和消化链球菌等。 抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾第鞭毛 虫
临床应用
不良反应
心血管系统毒性
• • Q-T间期延长：司帕沙星（9~28ms），加替沙星（2.9ms），莫西沙星 （6ms），左氧氟沙星（3ms）。 尖端扭转：司帕沙星（14.5/100万），室速—格帕沙星（报告的7例死 亡病例中3例出现室速），左氧氟沙星，加替沙星，莫西沙星（美国 FDA 1997-2003报告了与左氧氟沙星相关的TdP47例，与莫西沙星相关 的TdP18例，与环丙沙星相关的TdP2例，与加替沙星相关的TdP33例） 环丙沙星被认为是目前发生严重心脏不良事件最少的氟喹诺酮类药物。
• 光毒性：司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星（＞10%），除此之外的 品种（＜2.5%） 在未成年动物中应用可致关 • 皮疹：克林沙星（ 4%），吉米沙星（2.8%）
节软骨病变发生，故18岁以 下者应避免使用。
软骨毒性：培氟沙星（14%），除此之外的品种（1.5%） 肌腱炎：培氟沙星（2.7%），除此之外的品种（0.4%，左氧氟沙星
避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普 鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人 患中枢神经系统疾病者(如脑动脉硬化) 肝、肾功能不全，老龄患者 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者
目录
概述 临床应用 临床监护
不良反应
全球近20年撤出市场的喹诺酮类药物
药物 上市时间及国家 撤市时间 1992
在无害的阳光照射剂量下产生的异 撤市原因 常皮肤损害反应（皮肤潮红和肿痛） 通常发生在裸露皮肤，但有时覆盖 部位也可发生类似反应
替马沙星 1992，美国
溶血性贫血，低血 糖，肾衰 严重的光毒性 Q-T间期延长 肝脏毒性 血糖紊乱、心脏
司帕沙星 1993，日本 格帕沙星 1997，德国 曲伐沙星 1997，美国 加替沙星 1999，美国
1995 1999 1999 2006
不良反应
胃肠道不良反应：司帕沙星，氟罗沙星，格帕沙星（＞10%），其他
（2%~8%）
中枢神经毒性:按发生风险大小排序依次为:莫西沙星(5.4%)>曲伐沙
星(4.4%)>诺氟沙星>司帕沙星（4.2%）>环丙沙星(1.6%)>依诺沙星 (1.2%)>培氟沙星(0.8%)>氧氟沙星(0.6%)>左氧氟沙星(0.2%～1.1%)
/氧氟沙星>环丙沙星>其他）
不良反应—肌腱炎
危险人群：年龄> 60岁的老年人，接受糖皮质激素治疗者，接受肾、 心脏或肺移植者，运动员或从事剧烈活动者，既往曾有肌腿问题者 (如有类风湿性关节炎病史)，肾功能不全患者。 2008年7月美国FDA要求所有上市的全身应用的氟喹诺酮类药物增加黑 框警告，提示肌键炎和肌腱断裂的风险，在用药过程中，一旦发生肌 腱炎或者肌腱断裂，须立即停药，严禁运动。
不良反应
不良反应少而轻微，偶有消化道症状、 个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹、头 痛或白细胞减少。
相互作用
1．本品能抑制华法林和其他口服抗凝 药的代谢，加强它们的作用，引起凝血 酶原时间延长。 2.与土霉素合用时，土霉素可干扰本品 清除阴道滴虫的作用。 3.有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的 效应，在使用本品过程中应避免饮酒。
N
3
2 1
8
作用机制
抑制细菌DNA回旋酶（gyrase)和拓扑异构酶IV,从而影响DNA 的正常形态与功能，达到抗菌的目的。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合 成过程中切口封闭功能，而 阻碍细菌DNA合成。在G-菌中 喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的 DNA解环连，喹诺酮类抑制此酶， 影响子代DNA解环连而干扰DNA 复制。在G+菌中喹诺酮类主要
替硝唑
药理作用
对原虫(溶组织阿米巴、阴道滴虫等)和 厌氧菌有良好活性。 对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝 唑。 本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球 菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲 硝唑，
适应症
用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓 炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感 染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、 牙周感染及术后伤口感染； 用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔 手术等的术前预防用药； 用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫 病、贾第虫病等的治疗；
（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使 尿液呈深红色。 （2）肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药 物及其代谢物易在体内积蓄，应予减量，且 应作血药浓度监测。 （3）本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒 精的效应，用药期间应戒酒，饮酒后可能出 现腹痛、呕吐、头痛等症状。 （4）孕妇及哺乳期妇女慎用
磺胺类抗菌药物
磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：
药物作用机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利 用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷 氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢 叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成 四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶， 参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸 是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结 构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成 酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和 繁殖受到抑制。
不良反应
消化道反应：最为常见，包括恶心、呕吐、 食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗； 神经系统症状：有头痛、眩晕，偶有感觉异 常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等， 大剂量可致抽搐。 少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、 排尿困难、白细胞减少等，均属可逆性，停 药后自全身性感染的磺胺药 短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) 中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类 ：磺胺多辛 用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP) 外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺醋酰钠(SA-Na)
中效磺胺
首选环丙沙星 和左氧氟沙星，及β-内 酰胺类
呼吸系统感染 青霉素耐药的肺炎链球菌感染 首选左氧氟沙星， 支原体、衣原体肺炎，嗜肺军团菌 莫西沙星和加替沙星 由于对结核杆菌有较好的抗菌活性，亦可用于耐链霉素、异烟肼的 替代大环内酯类 结核杆菌, 用作第二线药物治疗结核病。
禁忌症及慎用
对氟喹诺酮类药物过敏者 孕妇及哺乳妇女 18岁以下患者 有癫痫史者
主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如 呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软 组织、骨和骨关节等部位的感染，此外还广 泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。 抗原虫：阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾 第鞭毛虫病 伪膜性肠炎：本病的发生与长期应用抗生素 有关。首选药物为万古霉素，该药停用后易 复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎 同口服万古霉素同样有效。