各论第三章 含羰基药物的分析
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精心整理药理糖皮质激素小结(记忆方法,八个四):1.构效关系有四:基本结构为甾核1)C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;3)C1~2为双键以及C6引入-CH3减弱;4)C9-OH2.分脂、保钠。
3.分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)4.四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克5.对血液及造血系统的作用,四多一少:??1)嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ,治急性淋巴细胞性白血病。
??2)障。
??3)??4一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)。
??2)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。
??3)一缓:伤口愈合迟缓。
??4)一反:停药反跳现象。
(二)四诱发:??1)诱发或加重感染。
??2)诱发或加重糖尿病、高血压。
??3)诱发或加重溃疡病。
??4)诱发或加重精神病。
7.四用法:??1)小量替代:肾上腺皮质机能减退等。
??2)大量突击:严重感染或休克。
??3)正量久用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。
????????4)两日总量一次晨用。
胰岛素小结:1.岛素:2.药动学三特点:??1)射;??2??3)肝肾功能差影响灭活。
3.四大作用:降糖、合蛋、合脂、促钾;4.三大用途:各型糖尿病,纠正细胞内缺钾或高血钾症,治疗精神分裂症。
5.三大不良反应:低血糖,过敏,耐受性。
甲状腺激素及抗甲状腺药关系图:甲状腺激素——替代补充—→1.??↓????↓??中毒1.急:血管神经性↓??????2.慢:口眼刺激症;甲状腺激素过量诱发??????↓??????3.过量诱发甲亢;??↓??????????????↓??↓????????????1.大剂量碘;????????1.甲亢术前准备??甲亢——内科治疗——??2.普萘洛尔??共有二作用:2.甲危辅助治疗;????????????????3.硫脲类(引起白细胞减少症,过敏反应)强心甙小结1.强心甙组成:??????甙元强心;糖延长其作用。
学习目标掌握掌握学习目标简 介结构类型、结构特点和理化性质结构类型、结构特点和理化性质典型药物典型药物结构类型、结构特点和理化性质结构类型3理化性质34喹诺酮类抗菌药遇光照可分解,可对病人产生光毒性反应,使用前后均应避光。
但静脉点滴时由于时间短暂,没有必要用黑色纸包裹输液瓶。
应采取避光措施是:使用前运输和贮存时要避光,病人用药后(特别是静脉点滴该类药物后)要避免阳光暴晒。
喹诺酮类抗菌药遇光照可分解,可对病人产生光毒性反应,使用前后均应避光。
但静脉点滴时由于时间短暂,没有必要用黑色纸包裹输液瓶。
应采取避光措施是:使用前运输和贮存时要避光,病人用药后(特别是静脉点滴该类药物后)要避免阳光暴晒。
有的医生在给病人开处方给药时,特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用,最好与食物同服可避免对胃肠道的刺激;因而病人在服药时与大量食物同服,虽然避免了对胃肠道的刺激,但药效也受到影响,请分析原因。
分析:因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性,对胃分析:因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性,对胃肠道有刺激性,应饭后服用。
但由于其肠道有刺激性,应饭后服用。
但由于其33,4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药物的抗菌活性,所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。
但与食物同服时应注意食物种类,最好服用食物意食物种类,最好服用食物151515分钟以后再服。
分钟以后再服。
分钟以后再服。
分析:因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性,对胃分析:因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性,对胃肠道有刺激性,应饭后服用。
但由于其肠道有刺激性,应饭后服用。
但由于其33,4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药物的抗菌活性,所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。
但与食物同服时应注意食物种类,最好服用食物意食物种类,最好服用食物151515分钟以后再服。
分钟以后再服。
分钟以后再服。
第5章——巴比妥类药物的分析一、重点药物: 名称结构式性质 鉴别个性共性巴比妥类5,5-取代的巴比妥母核:环状丙二酰脲、1,3-二酰亚胺基团1. 弱酸性2. 与重金属离子的反应(1) 与银盐的反应(2)与铜盐的反应(3)与钴盐的反应(4)与汞盐的反应3. 水解反应4. 与香草醛(Vanillin )的反应5. 紫外吸收苯巴比妥1.硝化反应2. 与NaNO2—H2SO4的反应3. 与甲醛—H2SO4的反应司可巴比妥钠1.可使溴试液或碘试液褪色2. 还原KMnO4异戊巴比妥钠硫喷妥钠5,5—取代的硫代巴比妥 硫元素的反应物理性质:1. 白色结晶或结晶性粉末,具有固定的熔点。
微溶或极微溶于水,易溶于乙醇及有机溶剂;其钠盐则易溶于水,而不溶于有机溶剂。
名称(类) 鉴别原理 操作方法 鉴别现象丙二酰脲类的鉴别反与银盐反应+硝酸银白色沉淀,振摇,沉淀溶解CC C ONO N C O N aC H 2C H C H 2 C HC H 3C 3 H 7HCC C ON ON C O N aC 2 H 5C H C H 2 C H2 C H3 C H 3HCCC O N ON C OH 5 C 2H HCC C ON ONC OH 5 C 2 H 5 C 2HH第6章——芳酸及其酯类药物的分析一、芳酸及其酯类药物第7章——芳香胺类药物的分析第1节:芳胺类药物的分析二、药物鉴别:第2节:苯乙胺类药物的分析盐酸去氧肾上腺素(双缩脲反应)盐酸去氧肾上腺素的芳香环侧链中具有氨基醇结构,在强碱性条件下可与硫酸铜反应生成紫色配位化合物,该化合物易溶于水不溶于乙醚,加乙醚振荡后醚层不显色。
第8章——磺胺类药物与喹诺酮类药物的分析磺胺类药物:母核为对氨基苯磺酰胺重点药物:名称结构式性质鉴别个性共性磺胺甲噁唑铜盐沉淀为草绿色1、酸碱两性;2、具有芳伯胺基;3、具有共轭体系;4、可与某些金属离子形成难溶性盐沉淀;5、R2为含氮杂环,发生生物碱样沉淀与硫酸铜反应磺胺嘧啶铜盐沉淀为黄绿色,放置后变为紫色与硫酸铜反应磺胺异噁唑铜盐沉淀为淡棕色,放置后析出暗绿色絮状沉淀与硫酸铜反应名称(类)鉴别原理操作方法鉴别现象磺胺甲噁唑本类药物磺酰胺基上的氢原子具有酸性,在碱性溶液中可以生成钠盐,钠盐可以和金属离子生成难溶性沉淀。
药物分析课程教学大纲学分:3 周学时 3 学分 4.5 课程学时数:理论课48 学时面向对象:药学、药物制剂专业本科生课程性质:必修课、学位课预修课程要求:分析化学、有机化学、药物化学一、课程介绍(一)中文简介药物分析是在有机化学、分析化学、药物化学、药剂学有关知识基础上进行教学的一门药学专业课程。
课程主要针对化学药(API 及其制剂、抗生素、放射性药品和诊断药品)、中药与天然药(中药材、中药饮片、中成药)、生物制品(生化药品、血清、疫苗、血液制品、生物技术药物),应用化学、物理学、生物学和工学原理和技术,建立药物成分分析和药物活性分析方法,解决药物学和药理学的科学和技术问题,加速新药研究,保证药品质量和用药安全。
(二)英文简介Pharmaceutical analysis is a professional course and degree program for undergraduate students in pharmacy and pharmaceutical sciences. It includes establishment of analyzing and detecting pharmaceuticals and drug activity for solving the issues of pharmaceutical and pharmacologic science and technology to accelerate new drug research and to ensure drug quality and safety by applying the principles and techniques of chemistry, physics, biology and engineering for the chemical medicine, Chinese medicine and natural medicine, biological products.二、教学目标(一)学习目标以药物分析学的技术和方法原理及其在药物研发、药物生产过程和药物使用过程中的实际应用为重点,强调药物分析学的共性与特点,并与现行的国际和我国的各种规范接轨。