醇类药物的分析

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书说明书简要信息：【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用法用量】分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。

对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)给药前不需给予患者抗过敏药预处理。

【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注意事项】注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。

只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。

治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。

为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。

如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3，不应继续给药。

治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2.如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。

对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。

男性病人如接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。

育龄妇女和接受本药治疗，应建议患者避免怀孕。

【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁忌】治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。

【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)性状】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)为无色或淡黄色澄明粘稠液体。

紫杉醇的抗癌研究摘要延长生命并提高存活质量是抗癌的新要求。

植物药的紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxo1)是从红豆杉的树皮、树根及枝叶中提取的一种化合物,是近年国际市场上最热门的抗癌药物,并已取得了巨大的进展。

美国肿瘤研究所认为,紫杉醇是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。

关键词紫杉醇抗癌疗效第一部分综述随着近年来癌症患者的增多, 癌症给病人和家人带来了肉体和精神上的伤害, 各种抗癌剂的副作用带来的反应使病人在延长生命的同时也饱受副反应之苦。

延长生命并提高存活质量是抗癌的新要求。

只有向天然药物要药。

近年海洋药物的研究逐步深入, 海洋药物中的皂苷抗癌作用备受关注。

美国国家癌症协会( N C I ) 在上世纪5 0 年代末为了寻找安全有效的抗肿瘤药物, 在35000 种植物提取物中进行筛选,这项运动历时20 余年,紫杉醇于1992 年12 月29 日被美国FDA 批准用于治疗晚期卵巢癌。

紫杉醇(paclitaxel , 商品名Taxol) 是一种在红豆杉科( Taxaceae L.) 红豆杉属( Taxus L.) 生长缓慢的长绿乔木中分离提取到的天然化合物。

紫杉醇是目前全世界公认治疗肿瘤的有效药物,也是全球抗癌药物研究的热点。

近年来,紫杉醇无论在药理活性、分离测定方法、提取纯化技术、化学结构修饰、类似物的化学结构及其生物活性和主要活性物质的人工合成或半合成,还是新的药物制剂与剂型及其类似物的开发与利用等方面的研究,都取得了巨大的进展。

植物药的紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物, 并已取得了巨大的进展。

美国肿瘤研究所认为, 紫杉醇是人类未来 2 0 年间最有效的抗癌药物之一。

早在1856 年Lucas 就从浆果红豆杉的叶中提取到过粉状紫杉碱(taxus) ,但当时未引起人们的注意。

100 年后的1958 年美国国家癌症研究会(NCI) 耗资250 亿美元,历时20多年(1958 —1980 年) ,对3 500 余种植物中的11 万多个化合物的抗癌活性进行了筛选。

苯基色谱柱流动相甲醇-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述苯基色谱柱流动相甲醇是指在色谱分析中使用苯基色谱柱作为固定相材料，而甲醇作为流动相溶剂的一种分析方法。

苯基色谱柱具有许多优越的特性，使其在分析领域得到广泛应用。

本文将介绍苯基色谱柱流动相甲醇的优势以及其在不同领域的应用情况。

在色谱分析中，固定相材料的选择对于分离和检测目标物质具有重要的影响。

苯基色谱柱是一种常用的固定相材料，其特点是具有较好的亲水性和亲脂性，能够有效地分离不同类型的化合物。

同时，苯基色谱柱也具有较高的稳定性和耐久性，能够承受高压和高流速的条件，适用于大多数色谱分析仪器。

甲醇是一种常用的色谱分析溶剂，具有一定的极性和溶解能力，能够与不同类型的目标物质进行有效的相互作用。

在苯基色谱柱流动相甲醇的分析方法中，甲醇作为流动相溶剂可以提供良好的溶解度和洗脱性能，有利于分离和检测目标物质。

苯基色谱柱流动相甲醇的应用领域广泛。

在生物医药领域，它被广泛应用于药物研发、药物代谢动力学研究、药物残留检测等方面。

在环境监测领域，它可以用于水质分析、食品安全检测等方面。

在化工生产领域，它可以用于反应监测、产品质量分析等方面。

此外，苯基色谱柱流动相甲醇还在农药残留、天然产物分析、食品添加剂检测等领域具有重要的应用价值。

本文将进一步探讨苯基色谱柱流动相甲醇的优势以及其在不同领域的应用，并展望其未来的发展前景。

1.2 文章结构文章结构部分的内容可以包括以下内容：本文将分为以下几个部分来探讨苯基色谱柱流动相甲醇的相关内容。

首先，在引言中，我们将介绍苯基色谱柱流动相甲醇的概述，说明本文的目的以及文章的结构。

在正文部分中，我们将进一步探讨苯基色谱柱流动相甲醇的优势。

具体而言，我们将介绍苯基色谱柱的特点及其在色谱分析中的优势，以及甲醇作为流动相在色谱分析中的应用价值。

接着，我们将探讨苯基色谱柱流动相甲醇在不同领域的应用。

这包括但不限于医药领域、环境监测、食品安全等方面的应用。

浅谈肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素的药物分析肾上腺皮质分泌有多种激素，在化学结构上都属于甾醇类，为环戊烷多氢菲的衍生物。

其构造上的共同点是：在C3上有酮基，C4与C5之间为双键，在C17上有还原性的酮醇基侧链。

1临床应用(1)急、慢性肾上腺皮质功能减退(包括肾卜腺危象)、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。

(2)严重感染并发的毒血症，如中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等。

(3)自身免疫性疾病，如风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等，一般采用综合疗法。

异体器官移植术后产生的免疫排异反应也可用皮质激素。

(4)过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等，通过其抗炎、抗过敏作用缓解症状而达到治疗效果。

(5)缓解急性炎症的各种症状，并可防止某些炎症的后遗症，如组织粘连、疤痕。

可用于结核性脑膜炎、胸膜炎、心包炎、虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、视神经炎、睾丸炎和烧伤等。

(6)各种原因引起的休克。

(7)血液系统疾病，如白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少等。

(8)其他肌肉和关节劳损，严重天疱疮、剥脱性皮炎，溃疡性结肠炎及甲状腺危象等。

2用药方法(1)大剂量冲击疗法：用于严重中毒性感染及各种休克，宜短期内用大剂量，如氢化可的松首剂可静脉滴注200～300mg，1日量可达1g以上，用药时间一般不超过3日。

(2)一般剂量长期疗法：用于结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病等。

一般开始用泼尼松10～20mg，或等效的其他糖皮质激素，每日3次。

产生疗效后，逐渐减至最小维持量，持续数月。

对于已用皮质激素控制的某些慢性病，可改用隔日给药，即把48小时用量，在早晨8时一次服用，而对下丘脑、垂体、肾上腺皮质抑制较轻，不良反应较少。

苄醇分析报告概述本文档旨在对苄醇进行全面的分析和研究。

苄醇是一种有机化合物，化学式为C6H5CH2OH，是一种无色液体，具有特殊的芳香气味。

在许多工业领域中，苄醇被广泛应用，如制药、香料、橡胶等。

本报告将重点分析苄醇的物理性质、化学性质、制备方法以及应用领域等方面的内容。

物理性质苄醇属于无色液体，具有特殊的芳香气味。

以下为苄醇的主要物理性质：•分子量：108.14 g/mol•熔点：-15 °C•沸点：205 °C•密度：1.045 g/cm^3•折射率：1.538•溶解性：可溶于水、醇类和醚类溶剂苄醇的物理性质对其在各个领域的应用起到重要作用。

化学性质苄醇具有一系列的化学性质，它可以通过与其他化合物发生化学反应产生多种产物。

以下是苄醇的主要化学性质：1.氧化反应：苄醇可以被氧化剂氧气氧化为苯甲酸。

2.反应活性：苄醇的羟基（—OH）可以与酸发生酯化反应，生成苄酸酯。

另外，苄醇也可以通过和碱反应生成苄基次磺酸盐。

3.还原反应：苄醇可以通过还原剂还原为苄基，如氢气还原、金属钠还原等。

4.酯化反应：苄醇可以和酸酐反应生成苄酸酯。

苄醇的化学性质决定了它在合成有机化合物和其他化学反应中的应用。

制备方法苄醇的制备方法多种多样，下面列出了苄醇的两种常用制备方法：邻甲酚氧化法邻甲酚氧化法是苄醇的主要制备方法之一。

制备过程如下：1.取苯为原料，在催化剂存在下经过氧化反应生成邻甲酚。

2.将邻甲酚与氢氧化钠反应，生成苄醇和水。

3.通过蒸馏方法，从反应产物中提纯得到苄醇。

苄基化法苄基化法是另一种常用的苄醇制备方法。

制备过程如下：1.取苯为原料，在催化剂存在下与氯甲烷发生置换反应，生成氯苄。

2.将氯苄与氢氧化钠反应，生成苄醇和氯化钠。

3.通过蒸馏方法，从反应产物中提纯得到苄醇。

应用领域苄醇在许多工业领域中具有广泛的应用，以下列举了苄醇的主要应用领域：1.制药工业：苄醇作为一种重要的有机中间体，广泛用于药物的合成和制备。

探索与争鸣
紫杉醇研究与红豆杉产业展望
一、药源研究与开发
20云南林业·
探索与争鸣
原因。

联合国今年预测，癌症病例将在未来几年内大大增加，到２０３０年全球每年死于癌症的人数将达１７００万，新增癌症将达２７００万例，癌症患者总人数将达到７５００万。

作为广谱抗癌药的紫杉醇类的需求量也将随之大幅增加。

除癌症以外，紫杉醇类药物的治疗范围也不断扩大，如类风湿、特应性湿疹、糖尿病、牛皮癣、心血管病等。

民间流传着的红豆杉的诸多消炎、保健、除脚臭、润肌肤等等用途，也不断得到验证和应用。

药物的降价，将大幅扩大其市场，特别是中国国内市场。

因此，可以预测，红豆杉药用原料林还将会有大幅增长。

２、新药专利期满后，投入紫杉醇类药物生产的企业大量增加，加速了产业内的竞争。

３、对红豆杉产业的研发方兴未艾，投入会继续增长。

４、红豆杉企业的合作与联合将不断加强。

２００６年１１月２９日，中国红豆杉保护与可持续发展研讨会暨中国野生植物保护协会红豆杉保育委员会成立大会在江苏无锡召开。

全国及各省的林产业协会也已建立，规范行业行为，加强联合合作，促进研究与加工利用，促进紫杉醇贸易将成为全国性协同行动。

云
南
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２年生红豆杉实生苗。

　王卫彬／摄影
21。

卡培他滨的药物使用分析
卡培他滨是一种经典的抗肿瘤药物，常用于治疗多种类型的癌症，例如卵巢癌、肺癌等。

与其他化疗药物不同，卡培他滨可以单独使用或与其他化疗药物联合使用以达到更好的疗效，它是非常理想的化疗药物之一。

卡培他滨属于紫杉醇类药物，通过联合癌细胞的微管蛋白，防止细胞分裂的形成来发挥治疗作用。

这一机制使得卡培他滨能够非常有效地抑制癌细胞的生长和扩散。

然而，卡培他滨也有着明显的不良反应。

头发脱落，白细胞降低以及胃肠道症状都是最常见的不良反应。

这些不良反应通常在化疗完成后几个月内逐步消退。

因此，应根据患者的个体情况和癌症类型来决定该药的剂量和使用方式。

在剂量和使用方面，应该因人而异以充分考虑患者的条件和状况以及其他化疗药物的使用情况。

在联合化疗方面，卡培他滨往往是第一选择，特别是在治疗卵巢、宫颈癌、恶性黑色素瘤、前列腺癌等方面。

当与其他化疗药物结合使用时，卡培他滨的效果会得到进一步的提高。

近年来，随着基因测序技术的发展，卡培他滨临床个体化治疗成为可能。

根据每个患者的基因变异情况，可以针对性地制定个性化化疗方案，从而提高疗效和降低不良反应发生的可能性。

总之，卡培他滨是一种有效的抗肿瘤药物，但在使用前应仔细评估患者的状况，制定合理的个性化治疗方案，从而达到最佳的治疗效果和降低不良反应的风险。

第六章紫杉醇的生产工艺6.1 概述6.1.1 紫杉醇类药物1、紫杉醇紫杉醇（Paclitaxel，Taxol®）的化学名称为5β,20-环氧-1β,2α,4α,7β,13α-五羟基-紫杉-11-烯-9-酮-4-乙酸酯-2-苯甲酸酯-10-乙酰基-13-[(2′R,3′S) -N-苯甲酰基-3′-苯基异丝氨酸酯]。

紫杉醇具有复杂的化学结构，属三环二萜类化合物，整个分子由三个主环构成的二萜核和一个苯基异丝氨酸侧链组成（图6－1）。

分子中有11个手性中心和多个取代基团。

图6－1 紫杉醇的化学结构2、多烯紫杉醇多烯紫杉醇（多西他赛，Docetaxel，Taxotere®，图6－2）是一种紫杉醇类似物，两者仅在母环10位和侧链上3'位上的取代基略有不同。

3、临床应用紫杉醇被誉为是随机筛选药物的成功范例。

紫杉醇具有独特的抗癌机制，其作用靶点是有丝分裂和细胞周期中至关重要的微管蛋白。

紫杉醇与β微管蛋白N端第31位氨基酸和217－231位结合，能促进微管蛋白聚合而形成稳定的微管，并抑制微管的解聚，将细胞周期阻断于G2/M期，从而抑制了细胞的有丝分裂，最终导致癌细胞的死亡。

多烯紫杉醇与紫杉醇有相同的作用机制，但抑制微管解聚、促进微管二聚体聚合成微管的能力是紫杉醇的两倍。

紫杉醇1992年12月被美国FDA批准用于治疗晚期卵巢癌。

1998年和1999年，FDA又分别批准半合成紫杉醇与顺铂联合使用作为治疗晚期卵巢癌和非小细胞肺癌的一线用药。

2004年FDA批准白蛋白修饰的紫杉醇，降低毒性，提高疗效。

6.1.2 紫杉醇的生产工艺路线1、天然提取工艺路线紫杉醇的来源最初以天然提取为主，主要是从由红豆杉属（Taxus）植物的树皮中分离得到。

2、生物合成工艺目前，已有前体饲喂、添加诱导子、两相培养等技术在红豆杉细胞培养中相继使用。

在进一步研究紫杉醇的生物合成途径与调控、规模反应器放大规律的基础上，提高生产率，增加经济可行性，使得细胞培养过程被认为是相当有潜力的路线。

第四节含量测定 容量法、⽐⾊法、紫外分光光度法、荧光法、⽓相⾊谱法、⾼效液相⾊谱法等，本章重点讨论四氮唑⽐⾊法、异烟肼⽐⾊法、Kober反应⽐⾊法、紫外分光光度法、⾼效液相⾊谱法等。

⼀、四氮唑⽐⾊法 （⼀）四氮唑的种类两种：2，3，5-三苯基氯化四氮唑（缩写为TTC），其还原产物为不溶于考，试⼤收集整理⽔的深红⾊三苯甲簪，λmax在480~490nm，也称红四氮唑（缩写为RT）。

蓝四氮唑（缩写BT），其还原产物为暗蓝⾊的双甲簪，λmax在525nm左右。

TTC和BT的结构式如下： （⼆）反应原理 ⽪质激素C17-α-醇酮基具有还原性，在强碱性溶液中能将四氮唑盐定量地还原为有⾊甲簪。

可能路线为α-醇酮基，失去2个电⼦氧化为20-酮基-21醛基，在碱催化下，分⼦内部重排；有部分形成20-羟基-21-醛基，C20-C21键断裂形成甾基甲酸衍⽣物和甲醛，以前者为主。

四氮唑盐得到2个电⼦，开环形成甲簪显⾊。

（三）测定⽅法 USP（23）采⽤蓝四氮唑；中国药典（1995版）和BP（1993）采⽤红四氮唑。

中国药典收载地醋酸泼尼松龙软膏的含量测定⽅法如下： 1.对照品溶液制备：精密称取醋酸泼尼松龙对照品20mg，置100ml量瓶中，加⽆⽔⼄醇振摇使溶解，并稀释⾄刻度，摇匀，即得。

2.供试品溶液的制备：精密称取本品4g（约相当于醋酸泼尼松龙20mg），置烧杯中，加⽆⽔⼄醇约30ml，置⽔浴上加热，充分搅拌，使醋酸泼尼松龙溶解，在置冰浴中放冷后，滤过，滤液滤⼊100ml量瓶中，同法提取3次，滤液并⼊量瓶中，加⽆⽔⼄醇稀释⾄刻度，摇匀，即得。

3.测定法：精密量取对照品溶液及供试品溶液各1ml，分别置⼲燥具塞试管中，各精密加⽆⽔⼄醇9ml与氯化三苯四氮唑试液2ml，摇匀，再精密加氢氧化四甲基铵试液1ml，摇匀，在25℃暗处放置40~45min，照分光光度法，在485nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

药分：醇、醚、醛类药物的分析第十章醇、醚、醛类药物的分析第一节醇类药物的分析典型药物有乙醇、甘油、二巯丙醇和山梨醇。

1、主要鉴别试验(1) 碘仿反应：乙醇在碘液中氧化成甲酸盐，(2) 有碘仿臭气并见黄色碘仿沉淀。

(3) 丙烯醛反应：甘油：与硫酸氢钾发生丙烯醛的刺激性臭气。

二巯丙醇与碳酸钠类似反应。

(4) 沉淀反应：二巯丙醇与醋酸铅----黄色沉淀。

二、含量测定：(1) 碘量法：二巯丙醇有强还原性，(2) 用碘量法直接测定。

(3) 高碘酸钠(钾)法：山梨醇和山梨醇注射液的含量测定。

第二节醚类药物的分析麻醉乙醚有如下检查项目：1、酸度：醋酸量，易刺激呼吸道。

2、醛类：具刺激性，麻醉时分泌物增加。

3、过氧化物：贮备过程中易产生，二羟乙基过氧化物。

4、异臭：原料乙醇中引入的杂醇油5、不挥发物第三节醛类药物的分析包括甲醛溶液、水合氯醛、乌洛托品。

1、鉴别试验：(1) 甲醛的鉴别：具还原性，(2) 能还原具氧化性的金属盐类。

能还原氨制硝酸银溶液，(3) 生成银镜。

(4) 水合氯醛的鉴别：加水溶解，(5) 加碱试液浑浊，(6) 加温成澄明两层液，(7) 产生氯仿臭气。

(8) 乌洛托品的鉴别：加稀酸加热，(9) 分解成甲醛和铵盐，(10) 遇氨制硝酸银成黑色金属银。

2、含量测定：(1) 氧化后剩余滴定法：甲醛碱性被氧化(2) 碱水解后银量法：水合氯醛测定法(3) 酸水解后剩余滴定法：乌洛托品的定量分析第四节酮类药物的分析一、概述：含量测定：扑米酮(氮测定法)、吡喹酮(高效液相色谱法)、富马酸酮替芬(非水溶液滴定法)二、鉴别反应：扑米酮：1、遇酸分解，生成甲醛，与变色酸水浴中共热，显紫色。

2、与无水碳酸钠混合，加热炽烧，分解生成氨气，使红色石蕊试纸变蓝色。

3、含量测定：(一)非水溶液滴定法：富马酸酮替芬(二)高效液相色谱法：吡喹酮【。

第一章（选）标准品系是指用于生物鉴定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位（或ug）计，以国际标准品进行标定，对照品除另有规定外，均按干燥品（或无水物质）进行计算后使用。

乙醇未指明浓度时，均系指95%（ml/ml）的溶液。

液体的滴，系在20℃时，以1.0ml水为20滴进行换算。

溶液后标示的“（1→10）”等符号，系指固体溶质1.0g或者液体溶质1.0ml加溶剂使成为10ml的溶液。

精密称定系指称取重量应准确至所取重量的千分之一；称定系指称取重量应准确至所取质量的百分之一；精密量取系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精密度要求；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的±10%。

试验中的“空白试验”系指在不加供试品或以等量溶剂替代供试液的情况下，按同法测得的结果。

药品检验工作的基本程序：取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。

取样：要从大量的药品中取出少量样品进行分析，应考虑取样的科学性、真实性和代表性。

第二章鉴别试验的方法均用来证实贮藏在有标签容器中的药物是否为其所标示的药物，而不是对未知物进行定性分析。

溶解度是药物的一种物理性质，在一定程度上反映了药品的纯度。

物理常数是评价药品质量的主要指标之一，其测定结果不仅对药品具有鉴别意义，也反映了该药品的纯净程度。

比旋度是反映手性药物特性及其纯度的主要指标，可用以区别药品、检查纯度或测定制剂的含量。

药物鉴别方法要求专属性强、再现性好、灵敏度高、操作简便快速等，常用的方法有化学法、光谱法、色谱法和生物学法。

化学鉴别法必须具有反应迅速、现象明显的特点才有实用价值。

红外光谱主要用于组分单一、结构明确的原料药，特别适合用于其他方法不易区分的同类药物。

第三章（判断）化学试剂的纯度与临床用药的纯度，前者不考虑杂质对生物体的生理作用及毒副作用，后者主要从用药安全、有效和对药物稳定性的影响等方面考虑。

例如化学试剂规格的硫酸钡对可溶性钡盐不做检查，药用规格的硫酸钡要做酸溶性钡盐、重金属、砷盐等检查，如果存在可溶性钡盐则会导致医疗事故。