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第6节 疾病对药物作用的影响

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影响药物作用的因素

影响药物作用的因素

第四章影响药物作用的因素药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响，可致临床效果因人而异，故需用药个体化以满足用药安全有效。

第一节药物因素以量效关系为基础，作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间，即给药剂量是最基本的影响因素。

其他：一、药物剂型与制剂同种药物，可因制剂、剂型及具体的用药方式不同，其效应也会有差异。

二、给药途径给药途径影响药物吸收的速度与程度，进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。

不同给药途径，同一制剂药物作用性质亦可不同。

例如：MgSO4口服：导泻、利胆；肌内注射：抗惊厥、降低血压。

三、给药时间许多药物给药时间或时机有相应要求。

可根据：出现所需效应的时间，如催眠药临睡前口服。

减少影响因素的干扰，如空腹口服免受食物影响吸收。

减少药物不良反应，如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。

顺应生物节律，如糖皮质激素类药每日或隔日上午8时一次顿服。

四、长期用药长期反复用药可引起机体（包括病原体）对药物反应发生变化，主要表现为耐受性、耐药性和依赖性；突然停用可发生停药反应。

耐受性（tolerance）：机体在连续多次用药后反应性降低的现象。

耐药性（resistance）：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象，也称抗药性。

五、药物相互作用药物相互作用（drug interaction）是指联合应用两种或两种以上药物时，由于药剂学、药动学或药效学的原因，影响药物的效应，使之增强或减弱。

广义= 体内药物相互作用（狭义）+ 体外配伍禁忌联合用药结果：药物效应增强称为协同（synergism），药物效应减弱称为拮抗（antagonism）。

联合用药目的：疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓（一）体外配伍禁忌药物在体外配伍时，发生的物理、化学变化而降低疗效，甚至产生毒性而影响药物的使用，称为配伍禁忌（incompatibility），属药剂学相互作用。

对策：药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书，查对配伍禁忌。

(2020年更新)国家开放大学电大《药物治疗学》期末题库和答案

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《药物治疗学》题库及答案一一、名词解释(每题4分。

共20分)1．麻醉药品2．药物相互作用3．中毒4．出血性疾病5．骨质疏松症二、填空题(每空l分，共l5分。

选择下列适合的内容。

填在相应的下划线上)处理药品质量事故革兰阴性杆菌氨基水杨酸类药物治疗疾病阿司匹林医药合理用药氢化可的松非阿片类糖皮质激素铜绿假单胞菌医疗诉讼免疫抑制剂医疗事故肾上腺皮质1．药物治疗学是研究——的理论和方法一门学科，是——的结合点，药物治疗学的核心是——。

2．药品不良反应不作为——、——和---------- 的依据。

3．头孢他啶、头孢哌酮除适用于敏感肠杆菌科细菌等---------所致严重感染外，还能用于-------------所致的各种感染。

4．糖皮质激素是—--------—分泌的激素之一，其代表药物是--——。

5．癌症疼痛的第一阶梯用药是以 ------为代表的----------- 药物。

6．目前炎症性肠病治疗药物包括：---------、----------.-----------中药等。

三、单项选择题(每题2分。

共30分)1．非甾体抗炎药的镇痛作用机制是由于( )A．抑制前列腺素的生成 B．促进前列腺素的释放C．阻断C纤维传导 D．使疼痛感受体敏感性下降2．下列不属于处方前记内容的是( )A．医院名称 B．药品名称C．科别 D．患者名称3．下列循证医学(EBM)证据中，哪一项的可靠性最低( )A．有对照组但未用随机方法分组的试验B．专家意见C．单个的样本量足够的RCT结果D．Cochrane系统评价4．氨基糖苷类与注射用第几代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性( ) A．第一代头孢菌素类 B．第二代头孢菌素类C．第三代头孢菌素类 D．第四代头孢菌素类5．服药后，进入血液的药物呈现活性的状态是( )A．游离状态 B．络合状态C．吸附状态 D．复合体状态6．药学信息服务不包括( )A．建立医院基本药物目录和协定处方集B．药品的使用进行评价C．参与药品不良事件的报告和分析D．进行新药的研究和开发7．奥美拉唑的作用机制，哪一项是正确的( )A．抑制组胺Hz受体 B．中和胃酸C·阻滞胃泌素受体D．抑制H+一K+ATP酶的活性8．有机磷农药中毒症状不包括( )A．毒草碱样症状 B．烟碱样症状C．中枢神经系统症状 D．阿托品样症状9．下面哪项物质缺乏不引起贫血( )A．缺乏铁 B．缺乏维生素B12C缺乏维生素A D．缺乏维生素B610．当使用布洛芬后，疼痛得不到缓解时，宜换用( )A．双氯芬酸钾 B．曲马多C．阿司匹林 D．对乙酰氨基酚11．下列哪一项为抑制胃酸分泌的药物A．吕碳酸镁 B．雷尼替丁C．硫糖铝 D-西沙必利12．关于对利尿剂的叙述，哪一项是错误的( )A．主要通过排钠作用降低外周血管阻力B．痛风者及肾功能不全者禁用C．保钾利尿剂常与ACEl联用，可减轻后者的不良反应D．适用于轻、中度高血压13．心力衰竭患者不宜选用的降压药物是( )A．利尿剂 B．血管紧张素转换酶抑制剂C p受体阻滞剂 D．钙通道阻滞剂14．哪项可视为冠心病的负性危险因素( )A．HDL—C≥60m g／dLB．吸烟C．高直IIW,(BP至140／90mmH9或正在接受降血压药物治疗)D．早发冠心病家族史15．关于他汀类降脂药的叙述，哪一项是错误的( )A．孕妇、胆汁郁积及活动性肝病者宜用B．降低低密度脂蛋白的作用最强C．临床常用药有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等D．是目前临床上应用最广泛的一类降脂药四、问答题(共35分)1．简述标准治疗指南的优点(10分)2．列出糖皮质激素的主要不良反应(10分)3．简述三阶梯止痛治疗的含义及其之间的关系(15分)试题答案及评分标准一、名词解释(每题4分，共20分)1．麻醉药品：是指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾的药品。

影响药物作用因素PPT演示课件

影响药物作用因素PPT演示课件

饮食对药物吸收的影响
食物中的成分可以与药物发生相互作用，影响药物的溶解度和吸 收速率，从而影响药物作用。
饮食对药物代谢的影响
食物中的营养成分和代谢产物可能影响肝脏和肠道中的酶活性，从 而影响药物的代谢速率和代谢产物。
饮食对药物排泄的影响
食物中的成分可能影响肾脏功能，从而影响药物的排泄速率和排泄 量。
给药途径
给药途径影响药物的吸收速度和程度，进而影响药物作用。例如，口服给药方 式相对较慢，而静脉注射给药方式则可以快速发挥作用。
给药方式
给药方式也会影响药物作用。例如，定时定量给药可以保持药物在体内的稳定 浓度，而按需给药则可以在需要时快速发挥作用。
03
患者因素对药物作用的影 响
年龄对药物作用的影响
作用。
药物作用的机制还与药物的化学结构、 理化性质、药理活性等有关。
药物作用的分类
根据作用方式不同，药物作用可以分为局部作用和全身作用 。局部作用是指药物在用药局部发挥作用，而全身作用是指 药物吸收后通过血液循环作用于全身各部位。
根据作用效果不同，药物作用可以分为治疗作用和不良反应 。治疗作用是指药物用于治疗疾病时所出现的有利于疾病康 复的作用，而不良反应是指药物在正常用法用量下出现的与 治疗无关的作用。
生活习惯对药物作用的影响
吸烟对药物作用的影响
01
吸烟可以影响药物的吸收、代谢和排泄，从而影响药物作用。
饮酒对药物作用的影响
02
酒精可以与许多药物发生相互作用，影响药物的吸收、代谢和
排泄，从而影响药物作用。
运动对药物作用的影响
03
运动可以影响药物的吸收和代谢，从而影响药物作用。
环境因素对药物作用的影响
02

影响药效

影响药效

影响药效的因素及合理用药原则为了使药物在临床上发挥最佳效果，除了掌握药物的适应症、不良反应、禁忌症等基本知识外，还必须充分认识到药效的产生还会受到多种因素的影响。

影响药效的因素归纳起来分为药物和机体两方面，要充分发挥药物的疗效和避免或减少不良反应的发生，就必须综合考虑这两方面的因素，以达到合理用药的目的。

本章的学习要求：1．熟悉药物因素对药物效应的影响：剂量、剂型、制剂、给药途径、给药时间与次数、联合用药及药物的相互作用（药动学的相互作用、药效学的相互作用）等。

2．熟悉机体因素对药物效应的影响：年龄、性别、遗传异常、个体差异、病理情况、精神因素、机体对药物反应的变化（耐受性、依赖性、耐药性）等。

为了使药物在临床治疗上发挥最佳疗效，除了掌握药物的适应症、不良反应、禁忌症等基本知识外，还必须充分认识到药效的产生还会受到多种因素的影响。

归纳起来分为药物和机体两个方面。

第一节药物方面的因素一、剂量、剂型、制剂与给药途径制剂与给药途径对药物作用的影响，前面已经详细介绍（见第三章），就不一一叙述了。

药物的剂量是临床用药的一个最基本问题，剂量过小，疗效差甚至无效；剂量过大药效过于剧烈，甚至发生毒性反应，临床上药物一般采用常用量或治疗量，但也要因人而异适当调整。

药物的剂型对药物作用的影响也是很明显的，如同一药物、且剂量相同，仅因剂型不同，药物的吸收速度、药效产生快慢与强度也可以不完全相同，如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速，但维持时间较短。

尤其近年来药剂学的发展，为临床提供了许多新的剂型，如缓释制剂（sustained release preparation）就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出，以达到非恒速缓慢释放的效果；而控释制剂（controlled release preparation）则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放，以保持药物的恒速吸收。

这些新剂型不仅保证了长期疗效，也大大方便了患者。

影响药物作用的因素和合理用药原则

影响药物作用的因素和合理用药原则
1）生理水平：利尿药与强心苷不能合用 2）神经递质代谢方面：神经递质再摄取 3）受体水平：α受体阻断药防局部组织坏死 4）化学结合方面：肝素中毒，选用鱼精蛋白
解救
3、药物配伍变化
药物在体外配制时，药物与药物、药 物与辅料或溶媒发生化学或物理反应，可 产生沉淀、气泡、有毒物质等，使疗效降 低或毒性增加，称配伍禁忌
二、机体方面的因素
（三）遗传因素 1、种族差异：不同种族对药物的反应不同 2、个体差异
➢ 低敏性：
有些个体使用高于常用量的剂量方能出现药物效应
➢ 高敏性：
有些个体对药物反应非常敏感，所需剂量低于常用量
➢ 特异质：
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，禁用阿司匹林，可引起急性溶 血性贫血
二、机体方面的因素
➢不同给药途径的吸收速度： 静脉注射＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞ 口服＞贴皮
（三）给药时间
➢ 给药时间不同可影响药物作用
➢ 餐前服药有何优势？餐后服药有何益处？ ➢ 催眠药、降糖药、糖皮质激素药何时服用合适？
（四）联合用药
➢ 联合用药时，若药物效应增强称协同作用，若药 物效应减弱或消失称拮抗作用。
1、药动学方面的相互作用 2、药效学方面的相互作用 3、药物配伍变化
1、药动学方面的相互作用
1）吸收 ：四环素、多潘立酮、硫酸镁等 2）分布：竞争血浆蛋白结合 3）生物转化：肝药酶抑制剂/诱导剂 4）排泄： 尿液pH的变化能改变药物在尿液中的
解离度，从而影响药物的排泄速度
2、药效学方面的相互作用
自身调节能力低，药典对儿童用量及其计算方法 有明确规定，应严格遵守。 2、老人：各脏器功能逐渐降低，血浆蛋白减少， 对药物的代谢排泄能力较差，药物半衰期延长。
二、机体方面的因素

影响药物作用的因素及药物相互作用

影响药物作用的因素及药物相互作用

影响药物作用的因素及药物相互作用药物作用是指药物分子与生物体分子之间的相互作用，从而引起生物体的生理和生化反应。

而药物相互作用指不同药物在同时用药时相互影响的一种现象。

药物作用的强弱以及药物相互作用的发生取决于多种因素。

影响药物作用的因素1. 生物体本身的生理和病理状态生物体的生理和病理状态对药物的作用有一定的影响。

例如，人体的肝脏是药物代谢的重要器官，若患有肝病则会影响药物代谢，使药物在体内停留的时间变长，因而加强药效或增加不良反应的可能性。

此外，高血压、糖尿病、心脏病等疾病的患者，需要根据自身病情和身体状况来合理用药。

2. 药物的性质药物的性质也是影响药物作用的重要因素。

药物性质反映在药物的化学结构、药代动力学、药效学等方面。

不同的药物有不同的药代动力学、药效学特点，因而作用强度和作用方式也会有所不同。

比如，吸入型制剂的吸收速度快，但作用时间相对较短；口服药物吸收时间慢，但作用时间长；神经系统的药物作用强度因神经元的密度和交联程度的不同而有所差异。

3. 给药的途径和方法给药的途径和方法也是影响药物作用的因素。

不同途径的药物进入体内后，分布和代谢方式也会有所差异，从而影响药物作用。

比如，口服和肌肉注射药物的作用速度相对较慢，而静脉注射及皮下注射等制剂的作用速度比较快。

此外，药物的剂量和频次也会影响药效，这需要根据患者个体的特点和病情，制定合理的药物给药方案。

药物相互作用药物在同时使用时，可能存在药物相互作用的现象。

药物相互作用的常见类型包括：1. 药物药理作用的叠加效应两种药物具有相同或类似的药理作用时，如同时使用，可能导致药理作用的叠加效应。

举例来说，如果两种降压药物同时使用，则可能会导致血压变低的风险增加。

2. 药物药代动力学相互作用药物药代动力学相互作用指两种药物对对方的代谢和消除过程产生互相影响，可能导致血药浓度升高或降低，影响药物的药效和毒性。

比如，一些药物可能会影响其他药物的肝代谢酶活性，从而影响药物代谢和清除。

药物不良反应与药源性疾病


二、中药不良反应的临床表现
(七)特异质反应(idiosyneratic reaction) 也称特异反应性，是因先天性遗传异常，少数患者用药 后发生，与药物本身药理作用无关的有害反应，与遗传 因素有关，与药物本身的药理作用无关。
如：假性胆碱酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用， 从而出现呼吸暂停反应
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三、药物不良反应的影响因素
(一)药物方面的因素 药物的选择性 药物作用延伸 药物的附加剂 药物的剂量、剂型 药物质量 服药时间
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三、药物不良反应的影响因素
(二)机体方面的因素 种族差别 性别 年龄 个体差异 用药者的病理状况 其他
19
第二节 药物不良反应因果关系评定
过敏反应
特异质反应
低/正常
正常
不定
不定
可能
肯定
正常
缺陷
+
-
正常
正常
无
显著
无
有
难
难
6
一、药物不良反应的分类
• C型不良反应 指与药物本身药理作用无关的异常反应。
一般在长期用药后出现，其潜伏期较长，药物和不能反应之间没有明确 时间关系
特点:发生率高，用药史复杂，难以用试验重复，发生机制不清
7
二、中药不良反应的临床表现 (一)副作用(side effect)
16
二、中药不良反应的临床表现
(十)致癌、致畸和致突变
致癌(carcinogenesis)作用 某些药物长期使用后，引起机体某些器官、组 织、细胞的过度增殖，形成良性或恶性肿瘤，称为致癌作用
致畸(etoenes)作用 药物致畸作用最终的结果是导致胎儿死亡、婴儿出现机 能或结构异常

影响药物效应的因素及合理用药原则


临床合并用药和药物相互作用
In clinical practice, the use of several drugs often is essential to obtain a desired therapeutic objective, to treat coexisting diseases, or to overcome some side effects of a single drug. In these cases, drug-drug interactions may occur and affect the effectiveness of pharmacotherapy.
总之，合理用药是要求充分发挥药物的 疗效而避免或减少可能发生的不良反应。
药物治疗的基本原则
basic principle of drug therapy
The basic principle of drug therapy is individualization. Physicians have long recognized and acknowledged that individual patients may show wide variability in response to the same agent or therapeutic method, because of differences in their ages (e.g., elderly patients versus children), sex, genetic polymorphism, disease conditions, and differential sensitivity or tolerance to drugs. Any or all of these factors may affect pharmacodynamic and pharmacokinetic processes by mechanisms discussed in chapter 2 and chapter 3.

《药物治疗学》练习册参考答案

上海交通大学网络教育学院医学院分院《药物治疗学》课程练习册参考答案第一章绪论一、名词解释1．药物（P1）2．药物治疗学（P1）3．合理用药（P2）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．D 2．A三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．ABCDE 2．ABCDE 3．ABC四、简答题1．临床药物治疗学和临床药理学的关系。

（P4）2．临床药物治疗学和内科学的关注点差异。

（P4）第二章药物治疗的一般原则一、名词解释1．药物过度治疗（P7）2．药物治疗的依从性（P9）3．药物治疗的经济性（P10）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．A 2．B 3. D 4. D 5. D 6. B 7. A三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4. AB 5. BCD 6.ABD 7. ABC 8. ABCD 9. BCD10. ABCD 11. ABCD四、简答题1．药物治疗产生安全性问题的原因。

（P8）2．影响药物治疗有效性的因素。

（P9）3．药物治疗不依从性的定义以及不依从性的主要原因有哪些？（P9-10）4．药物治疗方案制定的一般原则。

（P12）第三章药物治疗的基本过程一、名词解释1．治疗窗（P20）2．处方（P26）3．TDM（P24）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．A 2．B 3. A 4. A 5. D 6. C 7. B 8. B 9. D 10. D 三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．ABCD 2．ABCDE 3．ABD 4. ABCDE 5. ABCDE 6.ABCDE 7. BDE 8. ABCDE9. ABCDE四、简答题1．简述药物治疗的基本过程。

（P14-16）2．试述药物处方的书写规则和注意事项。

（P27-28）3．什么情况下适用TDM？（P24）4. 患者不依从性的主要类型和常见原因（P28）5. 向患者提供用药指导的基本内容包括哪些？（P29）第四章药物不良反应一、名词解释1．药物不良反应（P32）2．药物不良事件（P32）3．非预期不良反应（P33）4．药源性疾病（P32）5．药物警戒（P40）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．A 2．C 3. A 4. D 5. C 6. B 7. D 8. B 9. B三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．CD 2．AB 3．ABCDE 4. ABC 5. ABCDE 6.ABCDE 7. ABCDE四、简答题1．简述药物不良反应的类型。

疾病对药物作用的影响

疾病对药物作用的影响在医学治疗中，药物是一种重要的治疗手段，可以帮助患者恢复健康。

然而，疾病对药物的作用有时会受到影响，需要医生在治疗中做出相应调整。

本文将探讨疾病对药物作用的影响，以及应对措施。

一、药物吸收首先，疾病对药物吸收有一定影响。

例如，胃肠道疾病会影响药物在消化道的吸收情况，导致药物的生物利用度受损。

此时，医生可能会选择调整药物的剂量或者更换其他途径给药的方式，以确保患者能够获得有效的治疗效果。

二、药物分布其次，一些疾病会影响药物在体内的分布情况。

例如，肾脏疾病可能影响药物的排泄，导致药物在体内浓度过高或者过低。

在这种情况下，医生需要根据患者的具体情况来调整药物剂量或者给药频率，以避免药物过度积累或者无法达到疗效浓度。

三、药物代谢此外，一些疾病也会影响药物的代谢情况。

肝脏是人体中最主要的药物代谢器官，许多药物在经过肝脏代谢后才能产生治疗效果。

因此，肝功能异常的患者可能需要调整药物的使用剂量或者更换其他代谢途径更为简便的药物，以确保治疗效果的实现。

四、药物排泄最后，一些疾病也会影响药物的排泄情况。

例如，肾脏疾病可能影响药物在体内的排泄速度，导致药物在体内滞留时间过长，增加药物的毒副作用风险。

在此情况下，医生可能需要调整药物的剂量或者间隔时间，以避免不良反应的发生。

综上所述，疾病对药物作用的影响有时不可忽视。

在治疗过程中，医生需要综合考虑患者的疾病情况和药物的特性，做出合理的调整，以确保患者能够获得有效的治疗效果。

只有在医生的指导下，患者才能安全有效地使用药物，提高治疗的成功率和安全性。

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4．排泄
肝脏疾病、胆道阻塞或肺部疾患所致的肝缺氧，将阻碍药物经胆汁排泄，致血浆内药物总 浓度升高，如红霉素、利福平、四环素、地高辛、螺内酯、及甾体激素等。很多分子量小 于 300 的药物或其代谢物，可以从胆汁排泄。 药物的肝肾排泄有相互代偿现象。
（二）对药效学的影响
绝大多数药物在机体内主要通过与靶细胞上的受体结合产生药理效应， 而体内各种组织上的 受体不是固定不变的， 大量临床资料表明， 当肝脏等重要脏器病变时， 由于影响了机体代谢、 内环境等，会使其他组织的药物受体数目和敏感性发生改变，影响药物疗效。 如肝硬化患者，β 受体有下调现象； 肝病患者体内氨、甲硫醇5及短链脂肪酸等代谢异常，使脑代谢处于非正常状态，大脑神经 细胞对药物的敏感性几乎都增加，甚至诱发肝性脑病6； 肝细胞损伤，降低血浆假性胆碱酯酶7水平，延长去极化型肌松药琥珀胆碱8的作用，由于体 内乙酰胆碱量增高，减弱非去极化型肌松药筒箭毒碱9、泮库溴铵10的作用。 、 肝脏疾病对药物作用的影响有两方面： 一方面主要有肝灭活的药物作用会加强，如利多卡因、哌替啶、普萘洛尔、地西泮、苯巴 比妥、氨茶碱、氢化可的松、泼尼松龙、甲苯磺丁脲、氨苄西林、氯霉素、林可霉素、异 烟肼和利福平等。 另一方面， 某些药物必须先经过肝药酶催化转变为活性形式才能发挥作用， 肝病时则药效降 低，如可的松、泼尼松和维生素 D3 等。
慎用
利尿药剂量不宜过大， 宜 用保钾利尿药， 缺钾者使 用 KCl 补钾
严重肝病
四环素； 依托红霉素； 利福霉素； 两性霉素 B； 禁用 灰黄霉素；新生霉素；异烟肼；对氨基水杨 酸；磺胺类；对乙酰氨基酚；阿司匹林；氨 基比林；吲哚美辛；丝裂霉素；放线菌素 D； 氟尼嘧啶等抗癌药
严重肝病且有肝 性脑病先兆
当有门脉吻合或肝内血管之间形成侧支循环时， 可导致口服药物直接进入体循环， 降低药物 原有的首过效应； 在慢性或严重肝病时，由于有效肝血流量降低，也可使一些口服药物肝脏首过效应减少，生 物利用度提高，血药浓度上升，如水杨酸类、利多卡因、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、丙氧酚1、 喷他佐辛、哌甲酯2、异丙肾上腺素、可乐定、维拉帕米、普萘洛尔、阿普洛尔、氯美噻唑3 等。
表 4-2-11 肝病患者控制使用的药物
肝脏损伤情况
肝病
药物
口服降糖药（甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、苯乙 双胍） ； 甲基多巴； 双醋酚汀； 口服避孕药 （有 妊娠胆汁淤积史者禁用） ；乙酰唑胺 ；口服 抗凝药
13 11
控制状况
慎用
调整方案
慢性肝病晚期肝 腹水
12
保泰松； 甘珀酸 及其他含钠药物； 噻嗪类利 尿药；呋塞米；氯噻酮；依他尼酸钠
（三）肝病患者的药物应用
肝病时许多药物消除速率减慢，血药浓度升高，但一般不超过正常血药浓度的 2-3 倍，在受 体敏感性未增加， 肾脏排泄功能正常时， 对于多数有效治疗血药浓度范围大的药物一般不会 引起临床效应和不良反应的较大变化，何况正常人之间也有可能存在如此范围的个体差异， 但对于那些有效治疗血药浓度范围窄、毒性大或对肝脏有损害的药物，使用应慎重。
2．注意给药方式
了解药物在肝病时的药代动力学和药效学的改变， 注意降低剂量、 延长给药时间或从小剂量 开始，小心逐渐加量，必须使用有效血药浓度范围窄、毒性大的药物或对肝脏有毒性的药物
时应进行血药浓度监测及严密的生化监护， 结合用药经验和血药浓度监测结果来调整用药和 用量。肝脏疾病时控制使用的药物见表 4-2-11。
第六节
疾病对药物作用的影响
疾病可使机体生理状态发生一系列变化， 在不同疾病情况下， 药物作用可以有量上甚至质上 的不同。 这些疾病一方面可使药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄等发生变化，导致药动学改 变； 另一方面会使某些组织器官的受体数目和功能发生变化， 改变机体对相应药物的敏感性， 增 强药物不良反应甚至是改变药物作用的性质，导致药效学的改变。 因此，临床应用药物时，应考虑到疾病对药物作用的影响，通过调整给药剂量、给药间隔、 持续次数及改变给药途径等方法，充分发挥药物的治疗作用，避免引起严重的不良反应。
抑制大脑和呼吸中枢，造成缺氧的药物可诱 发肝性脑病，如地西泮；氯氮卓；巴比妥类； 水合氯醛；亲神经安定剂；麻醉剂；镇痛药 （吗啡、哌替啶、芬太尼、可待因）酒精； 乙醚；氟烷类；氯丙嗪；异丙嗪；甲喹酮； 单胺氧化酶抑制剂（苯乙肼、异卡波肼） ；氯 霉素；红霉素；新霉素（口服） ；卡那霉素； 庆大霉素；羧苄西林；头孢菌素族
第二章 药物治疗学 第六节 疾病对药物作用的影响 ................................................................................................... 1 一、肝脏疾病对药物作用的影响 ........................................................................................... 1 （一）对药动学的影响 ................................................................................................... 1 1．吸收..................................................................................................................... 1 2．分布..................................................................................................................... 2 3．代谢..................................................................................................................... 2 4．排泄..................................................................................................................... 2 （二）对药效学的影响 ................................................................................................... 3 （三）肝病患者的药物应用 ........................................................................................... 3 1．慎重选用药物 ..................................................................................................... 3 2．注意给药方式 ..................................................................................................... 3 二、肾脏疾病对药物作用的影响 ........................................................................................... 4 （一）影响药物肾脏排泄量的因素 ............................................................................... 4 （二）肾病时的给药方案调整 ....................................................................................... 5 1．选药的注意事项 ................................................................................................. 5 2．剂量调整的方法 ................................................................................................. 6
2．分布
药物进入血液后，多数能不同程度地与血浆蛋白结合，肝病尤其是在严重肝功能不全时，因 肝脏蛋白合成减少或血浆中脂肪酸、尿素及胆红素等内源性抑制物的蓄积，使血浆白蛋白 减少，药物血浆蛋白结合率降低，原来结合率高的药物，游离型明显增加，但只在伴有药物 消除减慢时肝病引起的血中游离型药物浓度的增高才可能造成毒剧反应，此时用药应谨慎， 注意减量或从小剂量开始，并加强监护。 低蛋白血症患者使用药物，由于扩散到组织中的药量增加，组织分布容积增大，血液中总血 药浓度降低， 不利于满足菌血症或败血症的患者必须在血液中发挥药物杀菌或抑菌作用的治 疗要求。
禁用
选用奥沙西泮或劳拉西 泮并从小剂量开始慎重 给药 可试用氯苯那敏等抗组 胺药 使用小剂量非镇静的三 环类药物，如普罗替林
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二、肾脏疾病对药物作用的影响 （一）影响药物肾脏排泄量的因素
肾不仅是一个重要的内分泌器官， 也是人体主要的排泄器官， 其生理功能主要是排泄代谢产 物及调节水、电解质和酸碱平衡，维持机体内环境稳定。 药物可经肾脏、胆道、乳腺、肠液、唾液、汗腺或泪腺等排出，以肾脏途径最为重要。 1．肾小球滤过率( GFR)的改变 急性肾小球肾炎15(AGN)及肾脏严重缺血时，肾小球滤过率明显减低，使主要经肾小球滤过 的药物血药浓度和药效相应增加； 低蛋白血症16时，药物的血浆蛋白结合率降低，使活性的游离型药物浓度增高，药物的滤过 排泄增多； 肾病综合征17时，肾小球滤过膜完整性破坏，无论结合型或游离型药物均可滤出。