代表药 药理作用 临床应用 禁忌症及不良反应 引申药物
M胆碱受体激动剂 毛果芸香碱 缩瞳、降眼压、调痉挛 青光眼、虹膜炎（与扩瞳药阿托品交替应用） 滴眼时应压迫眼内眦；剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗
腺体分泌增加
抗胆碱脂酶药 新斯的明 抑制胆碱脂酶活性，而兴奋M、N胆碱受体（主要兴奋骨骼肌、胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌） 治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞等
毒扁豆碱 缩瞳、降眼压（较毛强、 持久） 青光眼 滴眼时应压迫眼内眦，以免流入鼻腔吸收中毒；大量可导致呼吸肌麻痹 抑制胆碱脂酶活性，而兴奋M、N胆碱受体
M胆碱受体阻断药 阿托品 扩瞳、升眼压、调麻痹 虹膜睫状体炎：消退炎症、防止虹膜与晶状体粘连。
检查眼底：扩瞳，已被后马托品取代。
禁忌症：青光眼、
前列腺增生（加重排尿困难） 山莨菪碱：松弛内脏平滑肌作用强。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱：抑制腺体分泌减少 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎
松弛内脏平滑肌（胃肠平滑肌＞尿道平滑肌及膀胱逼尿肌＞胆道、支气管的平滑肌＞子宫平滑肌） 胃肠绞痛、膀胱刺激症状如：尿频尿急
兴奋心脏（心肌收缩治疗迷走神经过度兴奋所力加强、心率加快、传导加快） 致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常 中枢，小剂量镇静，较大剂量催眠用于晕动症，也可用于麻醉前给药 扩张血管、改善微循环 抗休克
兴奋中枢神经（1-2mg：轻度兴奋延脑、大脑；5mg：明显兴奋延脑、大脑；10mg：出现明显中枢中毒症状）
α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（NA）（α＞β1＞β2） 兴奋心脏（心肌收缩力加强、心率加快、传导加快）
不良反应:局部组织缺血性坏死、急性肾功能衰竭（剂量过大）
禁忌症：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍 间羟胺：1．作用弱而持久
2．不易被MAO破坏3．不良反应少（肾血管收缩弱，心律失常及少尿等少）4．收缩血管
药理学
外周神经系统药
概论
第一节 概述
①传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统（S）；②自主神经系统又包括交感神经系统（C）和副交感神经系统（N）；③自主神经系统主要支配心脏、平滑肌和腺体等效应器，故又称内脏神经；④运动神经自中枢神经系统发出后，直接到达所支配的骨骼肌。中途不更换神经元。
①传出神经末梢释放的主要有乙酰胆碱（Ach）和去甲肾上腺素（NA），所以传出神经也可分为乙酰胆碱能神经和去甲肾上腺能神经。②胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经的节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经）③此外，支配肾上腺髓质的交感神经也属于胆碱能神经。④去甲肾上腺素能神经则包括绝大部分交感神经节后纤维，主要释放去甲肾上腺；肾上腺唯一来源为肾上腺髓质。
第二节 传出神经递质和受体
递质：神经冲动到末梢时，从末梢释放出的化学物质。主要有Ach和NA
一、Ach
①Ach由乙酰CoA + 胆碱在末梢的胞浆内由胆碱乙酰化酶催化而成。转运贮存于囊泡中与ATP和蛋白多糖结合。冲到到达时，使囊泡排空，释放出Ach与效应器细胞上的胆碱受体结合，使其产生兴奋或抑制效应。
②Ach作用消失主要是在释放后数毫秒内被末梢部位的胆碱酯酶水解为胆碱和乙酸。其中1/3—1/2的胆碱又被冲摄取，再合成Ach.
二、NA
①NA在神经末梢的膨体内合成。酪氨酸是合成NA的基本原料。酪氨酸在酪氨酸羟化酶催化下生成多巴，再经多巴脱羧酶作用生成多巴胺（DA），然后进入囊泡内，由多巴胺β—羟化酶的催化转变为NA，与ATP和嗜络蛋白结合贮存于囊泡中。
②在肾上腺髓质中大部分NA在苯乙胺—N—甲基转移酶催化下进一步生成肾上腺素。
③NA从囊泡内进入神经末梢是一种主动转运，有赖于胺泵（Mg2+—ATP酶）提供能量。
受体：位于细胞膜上的一种特殊蛋白质，能选择性的与一定的递质或药物结合，从而产生一定的效应。①能与Ach结合的受体称为乙酰胆碱受体。N节后纤维所支配的效应器上的胆碱受体对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感，故命名为毒蕈碱型胆碱受体（简称M受体）位于神经节和神经肌肉接头处的胆碱受体对烟碱敏感，称为烟碱型胆碱受体（简称N受体）。②能与NA和肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，可分为α和β肾上腺素受体。③能与多巴胺结合的受体称为多巴胺受体，简称D受体。
外周神经系统药
肾上腺素
【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛2~5 mg，羊、猪0.2~1.0mg，犬0.1~0.5mg。
静脉注射：一次量，马、牛1~3mg，猪、羊0.2~0.6mg，犬0.1~0.3mg。
去甲肾上腺素
【用法用量】静脉注射：一次量，马、牛8~12mg，羊、猪2~4mg
异丙肾上腺素
【用法用量】肌内、皮下注射：一次量，犬、猫0.1~0.2mg，每6h一次
静脉滴注（等渗葡萄糖溶液）：一次量，马、牛1~4mg，羊、猪0.2~0.4mg，犬、猫0.05~0.1mg。
麻黄碱
【用法用量】内服：一次量，马、牛0.05~0.3g，羊、猪0.02~0.05g，犬0.01~0.03g。
皮下注射：一次量，马、牛0.05~0.3g，羊、猪0.02~0.05g，犬0.01~0.03g。
滴鼻：用0.5%~1%溶液。
多巴胺
【用法用量】静脉注射：每1kg体重，犬，治疗心肌衰竭3~10ug/min，治疗急性少尿性肾衰1.0~1.5ug/min
多巴酚丁胺
【用法用量】静脉注射：每1kg体重，犬5~20ug/min，猫5~15ug/min。
氨甲酰胆碱
【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛1~2mg，羊、猪0.25~0.5mg，犬0.025~0.1mg。
氨甲酰甲胆碱
【用法用量】皮下注射：一次量，每1kg体重，马、牛0.05~0.1mg，犬、猫0.25~0.5mg。
毛果云香碱
【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛50~150mg，羊10~50mg，猪5~50mg，犬3~20mg
新斯的明
【用法用量】肌肉、皮下注射：一次量，马4~10mg，牛4~20mg，羊、猪2~5mg，犬0.25~1mg。
阿托品
【用法用量】内服：一次量，每1kg体重，犬、猫0.02~0.04mg
肌内、皮下或静脉注射：一次量，每1kg体重，麻醉前给药，马、牛、羊、猪、犬、猫0.02~0.05mg；
解救有机磷酸脂类中毒，马、牛、羊、猪0.5~1mg，犬、猫0.5~0.15mg，禽0.1~0.2mg。
28 第二章 外周神经系统药物
外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
第一节 传出神经药物
学习要点
一、概述：
1．传出神经的分类：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器；后者支配骨骼肌。②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
传出神经按其末梢所释放的递质不同，将其分为胆碱能神经和NA能神经(又称肾上腺素能神经)，它们与解剖学分类的关系：胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。肾上腺素能神经包括大多数交感神经的节后纤维。③传出神经的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。肾上腺素受体可分为α型肾上腺素受体(α受体)和β型肾上腺素受体(β受体)，前者又可分为α1和α2受体两种亚型，后者又可分为β1和β2受体两种亚型。了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。传出神经递质与受体结合后，通过受体—效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。
N2受体：分布于骨骼肌 N1受体：分布于神经节和肾上腺髓质
α受体
β受体α1受体:分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体
肾上腺素受体 α2受体: 主要分布于突触前膜
