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三七皂苷类成分及对心血管作用的研究进展李娟1，2，王如锋2，杨莉2，王峥涛1，2*（1.中国药科大学生药学研究室，江苏南京210038；2.上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室暨上海市复方中药重点实验室，上海201203）［摘要］三七为五加科植物三七Panax notoginseng 的根及根茎，为常用中药，具有止血、散瘀、消肿、止痛等功能。
此外，其茎叶、花、果实在民间也做药用。
三七的主要药效成分为达玛烷型皂苷，具有较强的生物活性，引起医药界的广泛关注。
现已从三七及其地上部分分离得到近百种皂苷类成分。
根据苷元结构的不同，分为4类，分别为PPD 型，PPT 型，C17侧链变化型以及其他类型。
该研究对三七的不同部位中的皂苷类化学成分进行了系统归纳，同时对三七皂苷在心血管方面的药理活性进行综述。
［关键词］三七；皂苷类；分布；心血管药理活性［收稿日期］2015-06-20［基金项目］国家自然科学基金项目（U1032604）；上海市科学技术委员会科研计划项目（12401900403）［通信作者］*王峥涛，教授，博士生导师，研究方向为中药活性成分与质量标准，Tel ：（021）51322506，E-mail ：ztwang@ ［作者简介］李娟，硕士研究生，E-mail ：lijuan09cpu@ Structure and biological action on cardiovascularsystems ofsaponins from Panax notoginsengLI Juan 1，2，WANG Ｒu-feng 2，YANG Li 2，WANG Zheng-tao 1，2*（1.Department of Pharmacognosy ，China Pharmaceutical University ，Nanjing 210038，China ；2.The Ministry of Education Key Laboratory for Standardization of Chinese Medicines and Shanghai Key Laboratory of Compound Chinese Medicines ，Institute of Chinese Materia Medica ，Shanghai University of Traditional Chinese Medicine ，Shanghai 201203，China ）［Abstract ］Notoginseng Ｒadix et Ｒhizoma （Sanqi ），the underground part of Panax notoginseng （Burk.） F.H.Chen （Araliaceae ）is commonly used in Chinese medicine for treatment of haemorrhage ，haemostasis ，swelling ，etc.The aerial part including leaves ，flow-ers and fruits are also applied for similar functions.Triterpenoid saponins are considered to be responsible for the biological activities of Sanqi.Up to date ，more than 100saponins have been isolated from theroots ，rhizomes ，leaves ，flowers and fruits of P .notoginseng .The reported saponins can be classified into protopanaxadiol （PPD ），protopanaxatriol （PPT ），C17side-chain varied and other types ，according to the skeletons of the aglycons.The present review summarizes the saponins isolated from P .notoginseng and their distribu-tion in different medicinal organs ，as well as the pharmacological actions on cardiovascular system.［Key words ］Panax notoginseng ；saponins ；distribution ；cardiovascular systemdoi ：10．4268/cjcmm20151726三七为五加科植物三七Panax notoginseng （Burk.）F.H.Chen 的干燥根及根茎，又名田七、参三七［1］。
三七总皂苷的成分
三七总皂苷是一种天然的有效成分，具有多种保健功效。
它主要来自于三七的根茎，具有多种活性成分，其中最主要的是三七皂苷。
在三七总皂苷中，三七皂苷是最主要的成分之一，具有多种保健功效。
三七皂苷是一种皂苷类化合物，是三七中最主要的活性成分之一。
它具有多种生物活性，主要表现为抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂、降血糖等方面。
在实验室研究中，三七皂苷具有一定的抗癌作用，能够抑制肿瘤细胞的生长和增殖，同时还能够促进肿瘤细胞的凋亡，从而达到治疗癌症的效果。
除了对癌症的治疗作用外，三七皂苷还具有多种其他的保健功效。
比如，它能够降低血脂、降低血糖、降低血压等，对心血管疾病有一定的预防和治疗作用。
同时，三七皂苷还能够改善免疫功能，增强机体的免疫力，从而预防和治疗多种疾病。
三七皂苷的保健功效主要来自于它所具有的多种活性成分。
在三七皂苷中，最主要的成分是三七皂苷R1，它具有一定的抗氧化作用。
同时，三七皂苷还含有一些其他的皂苷类化合物，比如三七皂苷R2、三七皂苷R3等，它们都具有多种不同的生物活性，能够对人体产生多种保健作用。
三七总皂苷是一种非常有价值的保健成分，具有多种保健功效。
其
中，三七皂苷作为其主要成分之一，具有多种生物活性，能够对癌症、心血管疾病、免疫功能等方面产生积极的保健作用。
因此，三七总皂苷成为了当今世界上备受关注的保健成分之一。
三七活性成分抗肿瘤作用及其免疫学机制初探李元青1，2 ，马成杰1，2，陈信义1，21北京中医药大学东直门医院肿瘤血液科，北京（100700）2教育部，北京市重点实验室（中医内科学），北京（100700）E-mail：chenxinyi0729@摘要：目的通过测定B16黑色素瘤荷瘤小鼠外周血中TNF-α、IL-2的活性，探讨三七提取活性成分Rh2、Rg3抗肿瘤及对免疫功能调节效应。
方法参照相关文献，B16肿瘤移植后随机分Rh2大、中、小剂量组、Rh2+Rg3组、Rg3大、中、小剂量组、环磷酰胺（CTX）组以及模型对照组9组。
给药14天后眼球后静脉取血、离心后留取血清。
实验结束后计算抑瘤率、胸腺指数及脾指数；放免法测定小鼠血清TNF、IL-2含量。
结果Rh2与Rg3各剂量组均有一定的抑瘤效果，Rh2大、中剂量、Rg3大剂量以及Rh2+ Rg3组抑瘤率分别为35.5％、30.1％、33.6％与38.6%，与模型对照组比较，有统计学意义（P<0.05）。
与CTX组比较，Rh2、Rg3单用及联合均能明显提高外周血中TNF-α、IL-2的含量，以联合用药组最为显著，且能够提高荷瘤小鼠免疫器官重量。
结论三七提取活性成分Rh2、Rg3有一定的抗B16小鼠黑色素瘤、提高免疫功能作用。
而且联合用药具有协同增效作用。
关键词：三七提取物（Rh2、Rg3）；小鼠黑色素瘤（B16）；肿瘤抑制率；IL-2；TNF-α三七(Panax notoginseng(Burk. )F.H. Chen)为五加科(Araliaceae)人参属植物，味甘、微苦，性温，归肝、胃、心、小肠经，具有止血、散瘀、消肿、止痛、补虚、强壮等功效。
皂苷类成分是三七主要的生理活性成分[1]。
近年研究表明，三七皂苷可通过直接抑制肿瘤细胞生长与转移、诱导肿瘤细胞凋亡与分化、增强和刺激机体免疫功能等多重[2-3]。
为探索三七抗肿瘤作用的主要活性成分，我们从三七总皂苷分离了有效活性成分Rh2、Rg3，并观察了单用及联合对小鼠黑色素瘤（B16）抑制效应及其对小鼠血清细胞因子IL-2和TNF-α影响。
三七中皂苷成分及其药理作用的研究进展一、本文概述三七，又名田金不换，是五加科人参属多年生草本植物，以其根部入药，具有散瘀止血、消肿定痛的功效，被广泛应用于中医临床。
三七中皂苷成分丰富，是其主要药效物质基础。
近年来，随着现代分离分析技术的进步，三七皂苷的研究取得了显著进展，对三七皂苷的种类、结构、含量以及药理作用等方面有了更深入的认识。
本文旨在综述三七中皂苷成分的研究进展，探讨其药理作用及其机制，为三七的进一步开发利用提供理论依据。
本文首先对三七中皂苷成分的提取分离方法进行了概述，包括传统的水提、醇提方法以及现代的色谱分离技术等。
随后，对三七皂苷的结构特点和分类进行了详细阐述，重点介绍了各类皂苷的代表成分及其结构特征。
在药理作用方面，本文综述了三七皂苷在止血、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、神经保护等方面的药理作用及其机制，并对其临床应用前景进行了展望。
通过对三七中皂苷成分及其药理作用的研究进展进行综述，本文旨在为三七的深入研究和开发利用提供理论支持，同时也为相关药物研发提供新的思路和方向。
二、三七中的皂苷成分三七，作为一种传统中药材，因其独特的药理作用而受到广泛关注。
在三七的众多化学成分中，皂苷类成分尤为引人瞩目。
皂苷是一类具有复杂结构的化合物，它们广泛存在于植物界，特别是在许多药用植物中发挥着重要作用。
三七中的皂苷成分主要包括人参皂苷、三七皂苷等。
人参皂苷是三七中含量较高的一类皂苷，具有多种药理活性。
研究表明，人参皂苷具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种作用，对心血管系统、神经系统等都具有保护作用。
其中，人参皂苷Rg1和Rb1是人参皂苷中的代表性成分，它们在三七中的含量较高，也是三七药理作用的主要贡献者。
除了人参皂苷外，三七中还含有一定量的三七皂苷。
三七皂苷是三七特有的皂苷类成分，具有独特的药理作用。
研究表明，三七皂苷具有抗血栓形成、抗心肌缺血、抗脑缺血等作用，对心脑血管疾病具有较好的治疗效果。
三七中还含有其他多种皂苷类成分，如三七皂苷R三七皂苷R2等。
三七茎叶皂苷的生物转化与转化产物的化学研究的开题报
告
一、研究背景
三七是我国中草药中的珍品，具有多种药用价值。
其中，三七茎叶皂苷是自然界中一种重要的皂苷类化合物，其具有抗炎、抗肿瘤、降血压等多种生物活性。
因此，三七茎叶皂苷及其衍生物是当前研究热点之一。
目前，生物转化技术成为三七茎叶皂苷化学合成的重要补充。
通过生物转化反应可以改变三七茎叶皂苷的结构和功能，产生更多的活性成分。
本研究旨在通过生物转化技术，研究三七茎叶皂苷的转化行为及其转化产物的结构和生物活性。
二、研究内容
1. 三七茎叶皂苷的生物转化反应条件的优化
通过对三七茎叶皂苷的生物转化反应条件进行优化，可提高反应产率与选择性。
本研究将考察反应时间、温度、pH值等因素对生物转化反应的影响，并确定最佳反应条件。
2. 生物转化产物的化学研究
通过光谱分析等手段研究生物转化产物的结构及其性质。
本研究将考察反应产生的单体、二聚体、三聚体等产物结构的特征，确定化合物的结构式和化学性质。
3. 生物活性筛选
对生物转化产物进行生物活性筛选，确定其抗炎、抗肿瘤、降血压等方面的生物活性。
本研究将考察生物转化产物对多种细胞系的影响，了解其生物活性特点。
三、研究意义
通过本研究，可以深入研究三七茎叶皂苷的生物转化过程及其产物性质和生物活性。
其结果可以为三七茎叶皂苷的开发利用提供技术支持。
同时，本研究也为开发其他植物源活性物质提供了经验和方法。
《三七总皂苷对K562细胞抗肿瘤作用及机制的研究》一、引言随着肿瘤疾病发病率的不断上升，抗肿瘤药物的研究成为了医学领域的重要课题。
三七作为一种传统中药材，其总皂苷成分被广泛关注，其潜在的抗肿瘤作用受到了研究者的青睐。
本论文以三七总皂苷为研究对象，以K562细胞为实验模型，对其抗肿瘤作用及机制进行深入研究。
二、材料与方法1. 材料三七总皂苷购自正规中药材供应商；K562细胞来自中国典型培养物保藏中心。
2. 方法采用细胞培养、MTT法、流式细胞术、PCR等技术手段，探究三七总皂苷对K562细胞的增殖抑制作用，并从细胞周期、凋亡等角度揭示其抗肿瘤机制。
三、实验结果1. 三七总皂苷对K562细胞的增殖抑制作用实验结果显示，三七总皂苷对K562细胞的增殖具有显著的抑制作用。
随着皂苷浓度的增加，K562细胞的生长速度明显减慢，且在较高浓度下出现大量死亡细胞。
2. 细胞周期和凋亡的改变三七总皂苷作用后，K562细胞的细胞周期发生明显改变，G0/G1期细胞比例增加，S期和G2/M期细胞比例减少。
同时，流式细胞术检测结果显示，三七总皂苷可诱导K562细胞发生凋亡，凋亡率随皂苷浓度的增加而升高。
3. 抗肿瘤机制研究通过PCR技术检测相关基因表达水平发现，三七总皂苷可上调p53、Bax等促凋亡基因的表达，同时下调Bcl-2等抗凋亡基因的表达。
此外，三七总皂苷还可抑制肿瘤细胞内相关信号通路的活性，如NF-κB等。
这些结果表明，三七总皂苷通过调控细胞周期、诱导凋亡及抑制相关信号通路等途径发挥抗肿瘤作用。
四、讨论三七总皂苷对K562细胞的抗肿瘤作用主要体现在抑制细胞增殖、诱导细胞周期改变和凋亡等方面。
通过调控相关基因的表达及抑制肿瘤细胞内信号通路的活性，三七总皂苷实现了对K562细胞的全面抑制作用。
与传统化疗药物相比，三七总皂苷具有低毒、副作用小的优势，为抗肿瘤药物的研究提供了新的思路。
然而，三七总皂苷的抗肿瘤机制尚不完全清楚，仍需进一步研究以明确其具体作用靶点及途径。
三七中有效成分及药理作用研究报告进展综述引言三七是一种常见的中草药，在中医药学中被广泛应用。
它具有多种药理作用，其中最主要的成分是三七酮。
本文旨在综述有关三七中有效成分及药理作用的最新研究报告进展。
一、三七中的有效成分1. 三七酮三七酮是三七中最主要的有效成分之一。
研究表明，三七酮具有抗凝血、抗缺血、抗血小板聚集等功效。
它可以改善心血管疾病、防止血栓形成，并对中风有一定的治疗作用。
此外，三七酮还具有抗炎、抗氧化等作用，对保护心脑血管具有一定的帮助。
2. 三七皂苷三七皂苷是三七中的另一种主要有效成分。
它具有多种药理作用，包括抗肿瘤、抗炎、抗氧化等。
研究表明，三七皂苷可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，具有一定的抗癌作用。
此外，三七皂苷还可以调节免疫系统、抗菌、抗病毒，对多种炎症疾病有一定的治疗作用。
二、三七的药理作用1. 抗凝血作用研究表明，三七中的三七酮成分具有抗凝血作用。
它可以减少血浆中的凝血因子活性，防止血栓形成。
这对于预防心脑血管疾病、中风等疾病非常有帮助。
2. 抗氧化作用三七中的三七酮和三七皂苷都具有抗氧化作用。
它们可以清除自由基，减轻氧化应激对机体的损害。
抗氧化作用有助于保护心脑血管健康，延缓衰老和抗癌。
3. 抗肿瘤作用研究表明，三七中的三七皂苷成分具有抗肿瘤作用。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，促进肿瘤细胞的凋亡。
这对于肿瘤的治疗和预防具有重要意义。
4. 调节免疫系统作用三七中的三七皂苷成分可以调节免疫系统功能，增强机体的免疫力。
它可以提高肿瘤患者的免疫功能，并对自身免疫性疾病有一定的治疗作用。
结论通过对三七中的有效成分及药理作用的研究报告综述，可以得出以下结论：三七酮和三七皂苷是三七中的两种主要有效成分，它们具有抗凝血、抗氧化、抗肿瘤和调节免疫系统等多种药理作用。
这些作用使得三七具有重要的药用价值，对心脑血管疾病、肿瘤和炎症等疾病具有一定的治疗作用。
然而，还需要进一步的研究来揭示三七中的有效成分及其作用机制，以及更好地应用于临床实践中。
三七中皂苷成分及其药理作用的研究进展发表时间：2016-07-12T11:23:14.013Z 来源：《医师在线》2016年5月第10期作者：吴朦俊[导读] 相信随着药理研究的不断深入并且现代的药学技术在不断的蓬勃发展，三七总皂苷在临床上的使用将会更加的广泛。
吴朦俊( 毕节市食品药品检验所；贵州毕节551700)摘要三七作为我国的传统药材其所含有的药理活性是抗炎以及止血和抗衰老、抗肿瘤等，主要的活性成分皂苷在当前已被提取出七十多种。
本文主要是从三七的各种部位对其中的皂苷成分进行综述，并且因为从三七根中能够获取大部分的皂苷以及传统的获取皂苷的方法为固液态分离法、液液分离法。
所以本文会依照其所使用方法的不同针对三七根中的活性成分皂苷采取概述，简单的概述一下三七中皂苷成分的药理活性，为开发研究三七提供具有参考价值的文献。
关键词三七；皂苷成分；药理作用三七的主要生产地在云南以及广西四川等地，又被人们称为田七以及参三七，是我国名贵的药材，属于五加科人参属植物，是一种独具特色的中药材资源，也是临床常用的活血化瘀的药物【1】。
三七治疗疾病的历史悠久，曾在《本草纲目》以前的《医门秘旨》、《跌损妙方》中都有过记载。
三七味甘、微苦、性温，有止血、散瘀、消肿、止痛以及补虚等功效，三七以及其主要成分的制剂常用在治疗冠心病以及糖尿病等心脑血管疾病中，获得了良好的效果【2】。
皂苷作为三七的主要有效成分之一，到今为止已经能够从三七的根、茎叶、花蕾以及种子等不同部位中分离出七十多种单体皂苷，其皂苷成分大部分能够划分为达玛烷型的20（S）-原人参二醇和20（S）-原人参三醇两种类型。
近几年，关于三七在免疫性疾病的研究越来越多，并且拥有很好的使用前景。
现在本文对三七中皂苷的成分以及其药理作用进行简要概述。
1.三七的主要成分三七的主要成分有皂苷类、多糖、黄酮类、挥发油类、氨基酸类以及无机物和油脂等，有关文献指出，皂苷类以及多糖和挥发油类成分是应用在多数中药免疫增强剂中的主要活性成分。
三七叶甙制备抗癌活性成分20(R)-人参皂甙-Rh2和人参皂甙Rg3陈业高1,黄荣2,桂世鸿1,吕瑜平1,文净1(1.云南师范大学化学系,云南昆明650091;2.云南大学实验中心,云南昆明650011)收稿日期:2003-11-9;修回日期:2003-05-06基金项目:云南省教育厅科学研究基金项目(0111245)联系人简介:陈业高(1965-),男,教授,主要研究药用植物活性、结构及活性成分分离。
Email:Ygchen48@关键词:三七叶甙;水解;20(R)-人参皂甙-Rh2;人参皂甙Rg3;20(S)-人参皂甙Rg3 中图分类号:O629·9文献标识码:A出自：化学研究与应用第16卷第1期人参皂甙-Rh2(ginsenoside Rh2)和Rg3是从人参中分离得到的具有抗癌活性的四环三萜类原人参二醇型低糖链皂甙单体[1,2]。
其中,以人参皂甙为主要成分的抗癌新药Rg3参一胶囊已获国家药品监督管理局颁发的中药一类新药证书。
皂甙类成分要从植物中分离困难。
为了得到某些活性成分,国内外已开始了一些人参皂甙的转化工作。
本文以三七叶甙为原料,通过乙酸水解和柱层析分离得到20(R)-人参皂甙-Rh2(1)、人参皂甙Rg3(2)和20(S)-人参皂甙Rg3(3)。
其结构经光谱分析、化学降解及与标准品对照鉴定。
1实验部分1·1仪器和试剂Bruker DRX-500核磁共振仪,C5D5N为溶剂,TMS为内标。
层析硅胶(青岛海洋化工厂),高效硅胶G板(烟台化工研究院),显色剂为15%硫酸乙醇溶液。
所用溶剂为重蒸工业纯,其它试剂为分析纯或化学纯。
三七叶总甙(含甙元以原人参二醇计算,含量不少于32%)购自云南永昌植化厂。
1·2三七叶总甙乙酸水解和化合物3的碱水解12 g三七叶总甙,加入300 ml 50%乙酸水溶液中,70℃水浴加热6 h,冷却,搅拌下加入5%碳酸钠溶液。
过滤,滤液用正丁醇萃取。
专利名称：具有抗肝癌活性的三七皂苷化合物及其制备方法与应用
专利类型：发明专利
发明人：毛茜,李松林,王强
申请号：CN201510151905.3
申请日：20150401
公开号：CN104817609A
公开日：
20150805
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一个具有抗肝癌活性的新三七皂苷化合物。
本发明通过对三七叶化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从三七叶中分离得到新三七皂苷化合物。
体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的三七皂苷化合物对肝癌细胞具有明显的抑制作用，并且毒性低，临床用药安全，有望开发成为新的抗肿瘤药物。
申请人：江苏省中医药研究院
地址：210028 江苏省南京市红山路十字街100号
国籍：CN
代理机构：南京经纬专利商标代理有限公司
代理人：杨海军
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三七总皂苷抗肿瘤与耐药逆转作用的研究进展王婷【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2011(17)7【摘要】三七总皂苷是中药三七的主要成分,在心脑血管系统、中枢神经系统、血液系统、免疫系统以及抗纤维化、抗衰老等方面具有广泛作用.近年来,随着国内外学者对其研究的不断深入,发现三七总皂苷具有多靶点抗肿瘤作用,并对正常组织细胞毒性低,可通过直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡和分化、逆转肿瘤多药耐药、增强和刺激机体免疫功能等多种方式发挥抗肿瘤作用.%Panax notoginseng saponinsis ( PNS ) is the main component of Panax notoginseng Chinese medicine and has a wide range of activities in cardiovascular and cerebrovascular system, central nervous system , hematopoietic system , immune system , anti-fibrosis, and anti-ageing. In recent years , extensive studies show that PNS has a multi-target anti-tumor activity and low toxicity on normal cells. PNS directly kills tumor cells, inhibits tumor cell growth or metastasis, induces tumor cell apoptosis and differentiation , reverses multidrug resistance, and enhances and stimulates immunity.【总页数】3页(P990-992)【作者】王婷【作者单位】昆明医学院病理学教研室,昆明,650031【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.三七总皂苷抗肿瘤作用研究进展 [J], 张福鹏;赵晓燕;王晞星;郝旭亮;刘丽坤;汪欣文2.中药对肿瘤细胞多药耐药性逆转作用的研究进展 [J], 玄基泽;关宏伟3.米非司酮对宫颈癌亲代和耐药细胞抗肿瘤作用及耐药逆转作用机制的研究 [J], 曾委;陈红;邹阳;肖长纪;潘虹;王红艳4.肿瘤多药耐药性发生机制及中药逆转作用的研究进展 [J], 徐珊;徐昌芬5.鼻咽癌获得性多药耐药发生机制及中药逆转作用的研究进展 [J], 何瑞源;龚小妹;欧春丽;张文玉;周小雷;缪剑华;王硕因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
4 讨论从上述分析结果可以看出,根皮的脂肪酸量高达83165%,主要以棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸为主,其他16种非脂肪酸成分总量只有8129%,而且各个化合物量均未超过1%。
根芯中7种脂肪酸仅占总量的23121%,而且除邻苯二甲酸二丁酯和1,22苯二甲酸二异辛酯2种脂肪酸与根皮中的脂肪酸相同外,其余5种成分也完全不同;22种非脂肪酸成分总量高达51160%,而且与根皮中的非脂肪酸成分完全不同,主要以烃类化合物和醇类为主。
以上结果表明巴戟天根皮和根芯中的脂溶性成分差别较大。
医学研究表明,不饱和脂肪酸有明显降低血清胆固醇的作用,进而降低高血压、心脏病及中风等疾病的发病率[9,10]。
巴戟天根皮中含有较高的不饱和脂肪酸油酸和亚油酸,具有较高的医疗保健作用,但是根芯中却不含这些不饱和脂肪酸,这表明传统中药巴戟天的根皮部相对具有较高的应用前景和开发价值。
因此,在巴戟天的开发和利用中,可根据所需成分考虑通过部位提取来提高提取效率。
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利用生物转化技术对人参皂苷的结构进行转化,既可以保持原有皂苷母核的结构不变,又可以获得活性更高的次生苷。
本研究已经从种植人参的土壤中分离、筛选出一种活性菌株,经鉴定为芽孢杆菌,三七叶皂苷经其转化后可生成人参皂苷C2K和少量的20(S)2原人参二醇[3]。
在近期的实验中又获得一种稀有菌种和活性菌株,经中国科学院微生物研究所张向民研究员鉴定为F usa rium saccha ri,其对三七茎叶皂苷具有极强的转化作用。
转化后的产物通过硅胶、凝胶及制备液相色谱进行分离,得到4个单体化合物,通过理化常数测定和光谱数据分析,分别鉴定为20(S)2原人参二醇(PPD, )、20(S)2原人参二醇2202O2Β2D2吡喃葡萄糖苷(C2K, )、20(S)2原人参二醇2202O2Β2D2吡喃木糖苷(1→6)2Β2D2吡喃葡萄糖苷(M x, )、20(S)2原人参二醇2202O2Α2L2呋喃阿拉伯糖基(1→6)2Β2D2吡喃葡萄糖苷(M c, ),均为达玛烷型・38・中草药 Ch i nese Trad itiona l and Herba l D rugs 第38卷第6期2007年6月Ξ收稿日期:2007201226基金项目:辽宁省自然科学基金资助项目(20062031,20062069):(024)23986522:4885@126二醇组稀有抗肿瘤皂苷[4～6]。
1 材料与方法111 菌株:从辽宁省新宾市人参栽培基地种植人参的土壤中分离获得,经中国科学院微生物研究所张向民研究员鉴定为甘蔗镰孢F1saccha ri。
112 药品及试剂:三七茎叶皂苷(质量分数>80%);薄层色谱硅胶G和柱色谱硅胶(青岛海洋化工厂); Pharm adex L H220(M anufactu re by Am ersham Pharm acia B i o tech);其他所用试剂均为分析纯。
113 转化产物的制备:250mL的三角瓶中加入100mL PDA培养基,灭菌后接入F1saccha ri,于160r m in、28～30℃气浴振荡器中培养,3d后再加入5mL150m g mL无菌三七茎叶皂苷水溶液同样条件下继续培养,7d后取出培养液,滤过菌体,滤出液用水饱和正丁醇进行萃取,萃取液减压回收、浓缩,得到总转化产物。
114 转化产物的分离:在产物分离过程中,用薄层色谱法进行检测。
将样品点于薄层板上用展开剂展开,挥干溶剂,喷10%硫酸乙醇溶液于105℃显色。
将样品按上述方法先用硅胶柱色谱法进行分离。
合并的10～15和47～67流份经硅胶及凝胶柱分离纯化后得到化合物 和 ;流份36～60经硅胶和凝胶分离纯化后,再用制备液相进行分离(检测波长:203nm;体积流量:310mL m in;流动相:甲醇2水88∶22),得到化合物 和 。
2 结构鉴定化合物 :白色针晶(E tOA c),醋酐2硫酸反应呈红色。
m p197～198℃,13C2NM R(p yridine2d5, 300M H z)给出30个碳信号,3个连羟基碳信号分别为∆7810(C23)、7110(C212)和7310(C220)。
13C2NM R数据见表1,与文献报道[6]的20(S)2原人参二醇数据一致。
与原人参二醇对照品共薄层,R f 值一致,混合熔点不下降,故确定化合物 为20 (S)2原人参二醇。
化合物 :白色粉末状结晶(E tO H2H2O),m p 177～178℃,易溶于甲醇、乙醇、正丁醇、吡啶等,难溶于水。
醋酐2硫酸反应呈红色。
1H2NM R(p yridine2 d5,300M H z)∆:0187(3H,s,CH3219),0191(3H,s, CH3218),0193(3H,s,CH3230),0199(3H,s,CH32 29),1158(6H,s,CH3226,27),1161(3H,s,CH32 21),5119(1H,d,J=717H z,H21′2202Glc)。
13C2NM R谱中在∆9813处观察到葡萄糖的C21信号,并在∆7915～6215处见到与甲基2Β2D2葡萄吡喃糖一致的5个碳信号。
132中除了葡萄糖信号外,其余各峰与20(S)2原人参二醇一致。
13C2NM R中C220位显著向低磁场位移至∆8313,说明葡萄糖与C220相接。
13C2NM R数据见表1,与文献报道[7]的人参皂苷C2K数据完全相同。
与人参皂苷C2K对照品[8]共薄层,R f值一致,混合熔点不下降。
因此,确定化合物 为20(S)2原人参二醇2202 O2Β2D2吡喃葡萄糖苷,即Com pound2K(C2K),也有学者另称其为I H2901或M1。
化合物 :白色结晶状粉末(E tOA c),m p 16215～165℃;1H2NM R(p yridine2d5,300M H z)∆: 3158(1H,t,J=1015,511H z,H23),0180(1H,d, J=1110H z,H25),3199(1H,ddd2like,H212),5130 (1H,t,J=711H z,H224),0194(3H,s,H218),0187 (3H,s,H219),1164(3H,s,H221),1167(3H,s,H2 26),1167(3H,s,H227),1121(3H,s,H228),1102 (3H,s,H229),0198(3H,s,H230),5111(1H,d,J= 718H z,H21′),5161(1H,J=117H z,H21″); 13C2NM R(p yridine2d5,300M H z)∆:9811和10519处观察到吡喃葡萄糖和吡喃木糖的端基信号,其余的糖基信号分别为∆7419(C22′),7914(C23′),7116 (C24′),7710(C25′),7012(C26′),7412(C22″),7710 (C23″),7111(C24″),6710(C25″)。
