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1,2,4-恶二唑类化合物的合成及抗菌活性研究

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第２ ２卷第 ２期
２１ ０ ０年 ２月
化 学 研 究 与 应 用
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Ｖｏ ． ２． ｏ ２ １２ Ｎ ． Ｆ ｂ ，０ ０ ｅ．２ １
文章 编号 ：０ ４ １５ （０ ０ ０ －１６０ １ ０ －６ ６ ２ １ ） ２０ ７ －６
１２４嗯二 唑 类化 合物 的合 成及 抗 菌活 性研 究 ，，．
陈东亮， 初文毅 ， 鄢 明
（ 中山大学 药学院 ， 中山大学精 细化工 与合成 药物工业研 究 院 ， 广东 广州 ５００ ） １０６
摘要 ： 以对溴苯腈为原料 ， 通过多步反应合成了一系列 ３（ 一吗啉苯基 ）５取代一， ，－ －． １２ ４异嗯唑类化合物 和 ３ （ ． 吗
４ ｏ ａ ｉｚ ｌ ｄ ｒ ａｉｅ ｒ ｐ ｅ ａｅ ． ｈ ｉ ｔ ｃｕ ｅ ｅ ｅ ｃ ｎｉ ｄ ｂ Ｈ ＮＭＲ， －ｘ ｄ ａ ｏｅ ｅ ｖ ｔ ｓ ｗｅｅ ｒ ｐ ｒ ｄ Ｔ ｅ ｒ ｓｒ ｔｒ ｓ ｗ ｒ ｏ ｆ ｍｅ ｙ ｉ ｖ ｕ ｒ ”Ｃ ＮＭＲ ａ ｄ ＨＲＭＳ Ｔ ｅ ｅ ｃ ｍｐ ｕ ｄ ｎ ｈ ｓ ｏ ｏ ｎ ｓ
中 图分 类 号 ：６ ９９ ０ ２． 文 献 标识 码 ： Ａ
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啉苯基 ）５取代４，． ．一 ５二氢一， ，－ １２４嗯二唑类化合 物， 并用 ＭＲ、 ＣＮ ＨＮ ” ＭＲ和 ＭＳ进行 了结构确证 。这些化合 物对测试的部分革兰 氏阳性菌 ， 如金黄色葡萄球菌、 甲氧西林金黄色葡萄球 菌、 耐 表皮葡萄球菌 、 粪肠球菌显
示 出一定的抗菌活性 ， 但与嗯唑烷酮类上市药物利奈唑胺相 比， 菌活性有 明显下降。这 一结 果表 明对于化 抗 合物的抗菌活性 ，， ，－ １２４嗯二唑杂环不如嚼唑烷酮结构有效 。 关键词 ：， ，－ １２４嚼二唑 ； 合成 ； 抗菌活性
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近年来 ， 在世 界 范 围 内抗 生 素 的广 泛应 用 导 致 细菌 的耐 药性 问题 日益 严 重 ， 已成 为一 个 全 这
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微波辐射下2-取代-5-(2-苯并呋喃)-1,3,4-恶二唑类化合物的合成与表征

微波辐射下2-取代-5-(2-苯并呋喃)-1,3,4-恶二唑类化合物的合成与表征

标 ；元 素分 析 由 Ｖａｉ Ｅ１ 素 分 析 仪 测 定 ；熔 点 ｒ 元 ｏ 由 ＸＴ ４显微 熔点 仪测 定 ，温度 计 未经 校 正 ；微 波 一 炉 采 用 带 有 冷 凝 装 置 的 改 进 家 用 微 波 炉
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1,3,4-和1,2,4-恶二唑衍生物的合成及抑菌活性研究

1,3,4-和1,2,4-恶二唑衍生物的合成及抑菌活性研究

1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物的合成及抑菌活性研究1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物的合成及抑菌活性研究引言噁二唑是一类重要的杂环化合物，具有广泛的生物活性，如抗菌、抗真菌和抗病毒活性等。

特别是1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物，因其结构独特性和生物活性而引起了广泛的研究兴趣。

本文旨在探索1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物的合成方法以及其抑菌活性，并对其在农业和医药领域中的应用前景进行展望。

一、1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物的合成方法1. 传统合成方法1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物的传统合成方法主要包括噁二唑环形成反应和噁二唑环开合反应两种。

其中，噁二唑环形成反应常通过使用氨、酸和羧酸或酮类底物进行，得到1,3,4-噁二唑衍生物。

而噁二唑环开合反应则是将尿素衍生物和巯基化合物反应得到1,2,4-噁二唑衍生物。

2. 催化合成方法随着化学合成技术的发展，催化合成方法成为合成1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物的常用方法。

例如，采用金属催化剂，如Pd、Pt等，能够催化噁二唑环形成反应，并提高产率和选择性。

此外，使用无机盐或有机碱催化剂也被广泛研究和应用。

二、1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物的抑菌活性1. 抗细菌活性近年来，研究人员发现1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物在抗细菌活性方面具有潜力。

实验证明，这些衍生物对多种致病菌具有较强的抑制作用，对病原菌的生长和繁殖产生明显的抑制作用。

2. 抗真菌活性除了抗细菌活性外，1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物还表现出良好的抗真菌活性。

研究发现，这些衍生物能够有效抑制多种病原真菌的生长，对严重影响农作物产量和品质的真菌病具有潜在的防治作用。

3. 抗病毒活性部分研究表明，1,3,4-和1,2,4-噁二唑衍生物对某些病毒具有一定的抗病毒活性。

例如，某些1,3,4-噁二唑衍生物显示出对艾滋病病毒（HIV）的抑制作用，这为寻找新型抗艾滋病药物提供了新思路。

恶唑、苯并恶唑及1,3,4-恶二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究

恶唑、苯并恶唑及1,3,4-恶二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究

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嗯唑 、苯并嗯 唑及 １ ， 嗯二唑类杂环化合物 结构 ，４ ３一 上相似 ， 均具有 广泛的生物活 性，如：１ ， 嗯二唑 具有 ，４ ３一 抗 炎、抗菌 、抗 惊厥 、抗 肿瘤等 多种 生物活性 ［ ；苯 １ 并嗯唑具有抗 炎、 菌、 抗 抗肿瘤等多种 生物活性［ ；嗯 ６ 唑对恶 性肿瘤 也具有抑 制活性 ．据文献 报道 】 ｍ，在具 有杂环化合物 的分子 中引入硫原子 （ 电原子） 以显著 供 可 增加受体与配体形成复 合物的亲和力，有利于提高 生物 活性．根据生物活性 基 团拼接 原理，本文设计合 成 了 ７ 个 既含有嗯 唑、苯并噫唑或 １ ，． 二唑环， 含有吡 ， ４嗯 ３ 又
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ＮＯ １ ， ４ ２ １ ３ ．１ １３ ￣ ４７
有机硒类化合物的合成及其生物活性

有机硒类化合物的合成及其生物活性

有机硒类化合物的合成及其生物活性金小红【摘要】硒是机体不可缺少的一种微量元素,对人体多种生理功能起着关键性的作用.研究表明,人体缺硒会引起一系列的疾病.有机硒类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和抗菌等多种生物活性,引起了科学家的广泛关注.近年来,科学家对有机硒类化合物的合成及生物活性进行了大量的研究.本文将重点介绍该领域的最新研究进展,以启迪科学家寻找活性更高的有机硒类化合物.【期刊名称】《国外医药（抗生素分册）》【年(卷),期】2018(039)006【总页数】7页(P562-568)【关键词】有机硒类化合物;合成;生物活性【作者】金小红【作者单位】湖北科技学院药学院,咸宁437100【正文语种】中文【中图分类】R9791 前言硒是机体不可缺少的一种微量元素，对人体多种生理功能起着关键性的作用。

人体缺硒会引起一系列的疾病，研究证实癌症、心脏病、关节炎和免疫系统功能紊乱等40多种疾病与缺硒有关[1]。

硒在血液和组织中的存在形式具有多样性，但其主要通过渗入到蛋白质中发挥作用。

硒以两种形式存在于蛋白质中：一种是以可离解因子存在，另一种则以氨基酸共价键结合形式存在。

在细菌中的硒主要是以第一种形式存在，而在哺乳动物中的硒则主要是以共价键形式存在于蛋白质中，且主要涉及两种氨基酸即硒半胱氨酸(Se-Cys)和硒蛋氨酸(Se-Met)。

硒蛋氨酸在蛋白质中可代替蛋氨酸，而硒半胱氨酸只在蛋白质的特定位点发挥其特殊功能，主要是催化氧化-还原反应[2-4]。

硒半胱氨酸是多种酶辅基的必需成分，特别是谷胱甘肽过氧化物酶在对抗体内有氧代谢过程中所产生过氧化氢(H2O2)对细胞的破坏作用时，硒必不可少。

众所周知，血液中血红蛋白是一种金属蛋白，其只有在所络合的铁离子处于二价时才具有载氧活性。

但当血红蛋白与H2O2相遇后，很易被氧化为五价的高铁血红蛋白，进而导致失去载氧活性，而谷胱甘肽过氧化物酶存在时可有效防止H2O2对亚铁血红蛋白的破坏。