中药注射剂基本知识
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注意中药注射剂的安全使用中药注射剂是指将中药煎煮汁液化为液态,通过针筒和注射器注入患者体内的一种药剂形式。
中药注射剂在临床应用中具有许多优点,如快速起效、药效明显、用药方便等。
然而,由于中药注射剂的特殊性质,其使用也存在一些安全隐患,需要我们在使用时予以注意。
下面,我将详细介绍中药注射剂的安全使用注意事项。
第一,严格执行医师处方。
中药注射剂是一种特殊的药剂形式,具有较高的药物浓度和药物组分,其使用需要准确掌握适应症和用药剂量。
因此,患者在使用中药注射剂时必须严格执行医师的处方,不得自行调整剂量或倍数。
第二,保证用药环境的洁净。
中药注射剂是通过针筒和注射器进行注射的,对使用工具和注射部位的清洁要求比较高。
在使用中药注射剂时,要确保使用的注射器、针头等工具是干净无菌的,避免交叉感染的发生。
同时,在注射前应对注射部位进行清洁消毒,以减少感染的风险。
第三,注意药物配伍禁忌。
中药注射剂中的药物组分复杂,存在一些配伍禁忌。
在使用中药注射剂时,要避免将不相容的药物混合在一起使用,以免发生药物反应。
同时,对于已知有配伍禁忌的药物,需要严格按照规定的方式和顺序使用,避免因配伍不当导致不良反应。
第四,注意药物储存和保质期。
中药注射剂在储存过程中需要注意温度、湿度等因素。
一般情况下,中药注射剂应存放在阴凉、干燥、避光的地方,避免高温、高湿环境下存放,以免影响药物质量。
另外,中药注射剂在使用前要查看药物的保质期,过期药物不得使用,以免影响疗效和安全性。
第五,严密观察药物的不良反应。
中药注射剂虽然在临床上应用广泛,但其不良反应较多,如过敏反应、肝损伤等。
使用中药注射剂时,患者和医务人员应密切观察患者的病情和身体反应,一旦出现不适或过敏症状应及时停止使用并及时就医。
同时,医务人员应在使用中药注射剂后密切关注患者的生命体征和监测指标,及时发现和处理不良反应。
第六,遵守用药原则。
中药注射剂作为一种特殊的药剂形式,使用时需要遵守一些特殊的用药原则。
执业药师考点4:中药注射剂中药注射剂中药注射剂是祖国传统医学理论,与现代生产工艺结合应用所生产的一类药物。
该类药物的有效成分提取自中药材,可供注入人体静脉、肌肉、穴位,发挥治疗疾病的作用。
较长一段时间的临床应用发现,中药注射剂打破传统的中药给药方式,具有药效发挥迅速、作用可靠的应用优势。
但随着中药注射剂在临床治疗中的广泛应用,由其引起的药物不良反应发生率也随之不断升高。
不仅影响患者疾病的治疗效果,也在一定程度上增加患者的经济负担。
组成中药注射剂的药味越多越难研制,故现阶段临床治疗中所使用的中药注射剂药味组成多少于3味。
但长期临床应用发现,即使中药注射剂的制备质量很高,组成药味较少,但仍存在一部分患者用药后发生不良反应。
中药注射剂注意事项01药物配伍不当中药注射剂的药物成分复杂,一些药物成分在与其他药物配伍后,溶解度会降低。
继而发生沉淀、氧化、水解或缩合等反应,出现浑浊、变色、气泡等现象,用药后易导致患者发生不良反应。
此外,还有较大一部分中药注射剂,与西药注射剂配伍使用,容易造成药量叠加,超过最大用药限度,导致患者发生不良反应。
02溶媒选择不当中药注射剂包括水针剂和粉针剂,临床用药治疗时,常用的给药方式为静脉滴注,静脉滴注需要使用溶媒,而溶媒选择不当易引起不良反应。
如参麦注射液、香丹注射液等偏酸性的注射液,在与氯化钠注射液配伍使用后,较易因盐析作用产生大量不溶性微粒。
此外,灯盏注射液在酸性条件下,其本身所含有的酚酸类物质很可能被析出,增加患者发生不良反应的几率。
03药物配伍操作不当护理人员在配药时,未能严格按照配药规范进行配药操作,导致配药的过程中发生二次污染。
或长时间暴露在空气中药物性质发生改变,致使患者发生不良反应。
04用药剂量及用药时间长期临床应用发现,中药注射剂的毒副作用较小,但大剂量用药或长期用药。
易导致毒性物质在患者体内堆积,增加患者发生药物不良反应的风险。
05滴注速度长期临床治疗发现,在给予患者静脉滴注中药注射剂治疗时,如果滴注速度过快,会导致机体内局部药物浓度过高。
中药注射剂基本知识中药注射剂基本知识一、概述(一)概念注射剂(Injectiones)俗称针剂。
指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。
(二)类型1、无菌溶液(如参麦、生脉等);2、无菌乳浊液(如莪术油注射液、鸦胆子油静脉乳);3、无菌混悬液;4、无菌粉末(如穿琥宁)。
(三)组成药物+附加剂+溶媒+特制容器(四)给药途径1、皮内;2、皮下;3、肌肉;4、穴位;5、静脉;6、脊椎腔等。
(五)优点1、药效迅速,作用可靠,药物立即进入组织、血管或器官,不受消化系统及食物的影响。
2、适于不宜口服给药的患者,如神昏、抽搐、痉厥、消化功能障碍等。
3、适于不宜口服的药物,如不易被胃肠道吸收的药物;具刺激性的药物;易被消化道破坏的药物,如天花粉结晶蛋白粉针等。
4、定位发挥药效,如消痔灵注射液用于痔核注射。
5、穴位注射发挥特有疗效,如鱼腥草注射液,利水消肿,抗菌消炎,用于鼻炎的治疗。
6、较其它液体制剂容易贮存(因无菌、隔离空气)。
(六)缺点1、部分药物注射时疼痛;2、给药不方便;3、由于不经过机体的消化吸收而直接进入静脉,使用不当易发生危险,故对质量要求高;4、制造工艺复杂,造价高。
(七)中药注射剂的发展概况中药注射液已有60多年历史,最早为30年代的柴胡注射液,用于感冒、发烧的治疗。
60年代研制出抗601注射液,茵桅黄注射液,201-2(板兰根)注射液等20多个品种。
70年代进入大发展时期,有关资料报道总数达700多种,由于多数质量不过关,副作用大,文革后渐受冷落,给医生留下了不好印象。
1977年版《中国药典》共收载了疗效确切的中药注射液23种,也有一些被纳入省市药品标准中,例如单方制剂莪术油、穿心莲、人参、丹参、山豆根总碱、丁公藤注射液。
复方制剂用于静脉给药的,据不完全统计约有30余种。
中药注射剂具有高效、安全、低毒的特点,是发展中医药,解决中医急症用药的方向,已愈来愈受到人们的重视。
中药注射剂是指将中药以注射剂的形式制成的药物。
它是通过将中药提取物或中药复方制成溶液或悬浮液,并经过严格的制备工艺和质量控制程序后,通过注射方式给予患者治疗的药物形式。
与传统的中药剂型如颗粒、丸剂等相比,中药注射剂具有以下特点:
1. 快速有效:由于通过注射给药,药物可以直接进入血液循环,快速发挥作用,因此在紧急情况下可以迅速救治。
2. 精准剂量:中药注射剂可以根据患者的具体病情和需求,精确调整药物剂量,提高治疗效果和安全性。
3. 方便使用:注射剂的使用相对简单,适合于那些无法口服药物或需要限制口服摄入的患者,如重症患者、手术后患者等。
4. 药效稳定:中药注射剂的制备过程经过严格的质量控制,药效较为稳定,可以保证药物的疗效。
中药注射剂在临床上主要用于治疗急慢性疾病、重症患者和手术后的恢复等方面。
但需要注意的是,中药注射剂的使用应遵循医生的指导,严格控制药物的使用剂量和使用时机,以确保安全和有效的治疗。
中药注射剂名词解释
中药注射剂是一种用于治疗各种病症的中药制剂,通过注射进入人体内部进行治疗。
以下是中药注射剂常用的一些名词解释:
1. 中药注射剂:指以中药为原料,通过加工、提取等技术制成的注射剂,常用于治疗急性病症。
2. 中药注射液:是一种透明或微浑的液体剂型,常用于治疗感染、炎症等病症。
3. 中药注射粉针:是一种固体注射剂,主要由活性成分和辅料组成,常用于治疗肝胆疾病、呼吸系统疾病等。
4. 中药注射液剂量:指中药注射液每次使用的剂量。
5. 中药注射剂不良反应:指使用中药注射剂后可能出现的不良反应,如过敏、中毒等。
6. 中药注射剂质量标准:是指中药注射剂的质量检测标准,通常包括外观、含量、杂质、微生物限度等指标。
中药注射剂由于其快速、有效的治疗效果,得到了广泛的应用和推广。
然而,由于其使用范围广泛,对注射技术和质量要求较高,因此需要严格控制其质量和使用范围,以确保其安全性和有效性。
中药注射剂临床使用基本原则
首先,中药注射剂的使用应严格按照医生的处方进行。
中药注射剂是一种高效药物,具有较强的药力,必须由合格的医生根据患者的病情和具体需要来决定使用剂量和疗程,不能自行使用或超量使用。
其次,应选择合适的途径和方法进行使用。
中药注射剂可以通过肌肉注射、静脉注射、皮下注射等途径进行给药,根据患者的具体情况和需要选择合适的给药途径。
在给药方法上,应注意遵循无菌操作原则,确保注射剂的安全性和有效性。
第三,使用中药注射剂时要注意药物的稳定性。
中药注射剂中的有效成分较复杂,且注射剂本身较为复杂,容易受到温度、光照、震动等外界因素影响,导致药物的稳定性降低。
因此,在使用中药注射剂时,应注意存储条件和保质期,避免使用过期或不合格品。
此外,中药注射剂的使用应注意监测和评估疗效。
中药注射剂的使用通常有较快的药效,但也可能存在不同的个体差异,因此,需要在使用后密切监测患者的病情变化和药物反应,并及时进行评估和调整治疗方案。
最后,中药注射剂的使用要注重安全和合理用药。
中药注射剂虽然药效高,但也潜藏着一定的风险,如过敏反应、药物相互作用等。
因此,在使用中药注射剂时,医生要充分了解患者的过敏史和用药史,合理评估药物与患者之间的安全性。
总之,中药注射剂的临床使用需要遵循一系列基本原则,包括遵医嘱使用、选择合适途径和方法、关注药物稳定性、监测评估疗效和注重安全用药。
只有在合理的临床应用下,中药注射剂才能发挥其独特的疗效,为患者带来更好的治疗效果。
中药注射剂成分中药注射剂成分是指以中药为原料,通过一定的制备工艺,制得适用于注射给药的一类药物剂型。
中药注射剂在临床上常用于治疗严重病症或病情急迫的患者,具有快速有效、用量准确等特点。
中药注射剂的成分主要包括中药提取物、有效成分、辅料等。
其中,中药提取物是中药注射剂的主要成分之一,通常采用水、醇等溶剂提取中药中的有效成分。
提取物含有中药的复杂化学成分,如生物碱、多糖、黄酮类化合物等。
这些成分具有一定的药理作用,能够对疾病产生治疗作用。
除了中药提取物,中药注射剂还含有有效成分,即中药中具有疗效的主要成分。
有效成分是中药注射剂发挥药理作用的关键之一,常见的有效成分有中药挥发油、生物碱、多糖、黄酮类、甾体类等。
这些成分具有不同的药理作用,如抗炎、解痉、镇痛等,对于治疗不同病症具有特定的作用。
辅料是中药注射剂中的其他成分,主要起到辅助调剂、增强药品稳定性等作用。
常见的辅料包括有机溶剂、调节剂、助溶剂、抗氧化剂等。
辅料的选用需根据配方、特性和稳定性要求来确定,保证中药注射剂的安全性和稳定性。
值得注意的是,中药注射剂成分存在一定的复杂性和多样性。
不同的中药注射剂在成分上会有所差异,有些中药注射剂还可能添加其他药物或活性成分,以增强治疗效果。
因此,在使用中药注射剂时,要根据医生的指导,明确使用目的和使用方法,避免出现适应证、禁忌症等方面的问题。
总体来说,中药注射剂成分的合理组合是中药注射剂发挥药理作用的基础。
科学合理地配置中药提取物、有效成分和辅料,能够提高中药注射剂的疗效和安全性,为患者提供更好的治疗效果。
此外,对于中药注射剂的研究也在不断深入,未来可能会有更多创新的成分用于中药注射剂的制备,以满足临床对治疗需求的不断提高。
中药注射剂基本知识中药注射剂基本知识一、概述(一)概念注射剂(Injectiones)俗称针剂。
指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。
(二)类型1、无菌溶液(如参麦、生脉等);2、无菌乳浊液(如莪术油注射液、鸦胆子油静脉乳);3、无菌混悬液;4、无菌粉末(如穿琥宁)。
(三)组成药物+附加剂+溶媒+特制容器(四)给药途径1、皮内;2、皮下;3、肌肉;4、穴位;5、静脉;6、脊椎腔等。
(五)优点1、药效迅速,作用可靠,药物立即进入组织、血管或器官,不受消化系统及食物的影响。
2、适于不宜口服给药的患者,如神昏、抽搐、痉厥、消化功能障碍等。
3、适于不宜口服的药物,如不易被胃肠道吸收的药物;具刺激性的药物;易被消化道破坏的药物,如天花粉结晶蛋白粉针等。
4、定位发挥药效,如消痔灵注射液用于痔核注射。
5、穴位注射发挥特有疗效,如鱼腥草注射液,利水消肿,抗菌消炎,用于鼻炎的治疗。
6、较其它液体制剂容易贮存(因无菌、隔离空气)。
(六)缺点1、部分药物注射时疼痛;2、给药不方便;3、由于不经过机体的消化吸收而直接进入静脉,使用不当易发生危险,故对质量要求高;4、制造工艺复杂,造价高。
(七)中药注射剂的发展概况中药注射液已有60多年历史,最早为30年代的柴胡注射液,用于感冒、发烧的治疗。
60年代研制出抗601注射液,茵桅黄注射液,201-2(板兰根)注射液等20多个品种。
70年代进入大发展时期,有关资料报道总数达700多种,由于多数质量不过关,副作用大,文革后渐受冷落,给医生留下了不好印象。
1977年版《中国药典》共收载了疗效确切的中药注射液23种,也有一些被纳入省市药品标准中,例如单方制剂莪术油、穿心莲、人参、丹参、山豆根总碱、丁公藤注射液。
复方制剂用于静脉给药的,据不完全统计约有30余种。
中药注射剂具有高效、安全、低毒的特点,是发展中医药,解决中医急症用药的方向,已愈来愈受到人们的重视。
中药注射剂基本知识一、概述(一)概念注射剂(Injectiones)俗称针剂。
指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。
(二)类型1、无菌溶液(如参麦、生脉等);2、无菌乳浊液(如莪术油注射液、鸦胆子油静脉乳);3、无菌混悬液;4、无菌粉末(如穿琥宁)。
(三)组成药物+附加剂+溶媒+特制容器(四)给药途径1、皮内;2、皮下;3、肌肉;4、穴位;5、静脉;6、脊椎腔等。
(五)优点1、药效迅速,作用可靠,药物立即进入组织、血管或器官,不受消化系统及食物的影响。
2、适于不宜口服给药的患者,如神昏、抽搐、痉厥、消化功能障碍等。
3、适于不宜口服的药物,如不易被胃肠道吸收的药物;具刺激性的药物;易被消化道破坏的药物,如天花粉结晶蛋白粉针等。
4、定位发挥药效,如消痔灵注射液用于痔核注射。
5、穴位注射发挥特有疗效,如鱼腥草注射液,利水消肿,抗菌消炎,用于鼻炎的治疗。
6、较其它液体制剂容易贮存(因无菌、隔离空气)。
(六)缺点1、部分药物注射时疼痛;2、给药不方便;3、由于不经过机体的消化吸收而直接进入静脉,使用不当易发生危险,故对质量要求高;4、制造工艺复杂,造价高。
(七)中药注射剂的发展概况中药注射液已有60多年历史,最早为30年代的柴胡注射液,用于感冒、发烧的治疗。
60年代研制出抗601注射液,茵桅黄注射液,201-2(板兰根)注射液等20多个品种。
70年代进入大发展时期,有关资料报道总数达700多种,由于多数质量不过关,副作用大,文革后渐受冷落,给医生留下了不好印象。
1977年版《中国药典》共收载了疗效确切的中药注射液23种,也有一些被纳入省市药品标准中,例如单方制剂莪术油、穿心莲、人参、丹参、山豆根总碱、丁公藤注射液。
复方制剂用于静脉给药的,据不完全统计约有30余种。
中药注射剂具有高效、安全、低毒的特点,是发展中医药,解决中医急症用药的方向,已愈来愈受到人们的重视。
由于中药注射剂的根本问题是质量问题,因此,1993年卫生部出台了《中药注射剂研究指导原则》,说明国家也越来越重视、规范中药注射液的研究、生产。
95版《中国药典》及《卫生部药品标准》中收载了多种中药注射剂,且许多中药注射剂被列为《全国中医医院急诊科室必备中成药》,如鱼腥草、生脉、参麦、清开灵、参附、灯盏花、血塞通注射液等。
二、中药注射剂的基本知识(一)分类1、按物态分:(1)液体注射液(包括水针和油溶液)(2)注射用粉针(灭菌粉末)2、按给药部位分:(1)皮内注射剂:常用于过敏试验及疾病诊断(2)皮下注射剂:主要是水溶液型(3)肌肉注射剂:油注射液吸收缓慢而均匀,可起延效作用。
(4)静脉注射剂:起效最快,常作急救、补充体液和提供营养之用,大剂量称"输液剂",多为水溶液,如0.9%氯化钠注射液等,不应加抑菌剂。
(5)脊椎腔注射液、腔隙注射剂(二)质量要求1、无菌;2、无热原;3、澄明度(异物检查):不得有肉眼可见的混浊或异物,但混悬液及乳浊液除外;4、 PH值与血浆相等或相近(pH4.9);5、渗透压与血浆相等或相近(偏高),尤其输液剂;6、安全性、刺激性、溶血、过敏、毒性应符合药典规定;7、稳定性:贮存期内安全有效。
(三)热原微生物产生的,引起恒温动物体温异常升高的致热物质。
主要指细菌的内毒素,存在于菌体细胞。
故防止细菌污染、增殖,在中药注射液的生产中尤为重要。
(四)热原反应大于10m1的注射剂进人人体后,30-60min内病人出现发冷、颤抖、发热、出汗、昏晕、呕吐,严重者危及生命的一种反应称为热原反应。
(五)热原的基本性质1、水溶性、不挥发性,但可随水蒸汽的雾滴夹带而入蒸馏水中,故蒸馏水器具要有隔膜装置。
2、耐热性:一般250℃,30min可完全破坏,有的150℃,数小时不裂解。
3、免疫原性:能与血管壁细胞的磷脂强力结合成为致敏原。
4、带电性5、滤过性:体积1~5nm,能通过一般滤器。
(六)被热原污染的途径1、从溶媒中带入(要用新鲜注射用水,随蒸随用,不新鲜的注射用水可能被微生物污染)2、从原料中带入(有的药品适于微生物生长)3、从用具或器皿中带入(配制装置)4、制备过程中污染5、灭菌不完全或包装不严6、临床使用过程中带入(七)注射剂的附加剂及质量要求除主药以外,能增加注射剂的稳定性与有效性的物质称为注射剂的附加剂。
要求:1、对机体无毒;2、与主药无配伍禁忌;3、不影响主药的疗效及含量测定。
(八)附加剂的种类1、增加主药溶解度的附加剂:(1)吐温-80,肌注中常用,静脉中慎用或少量使用,因有降压或轻微溶血,但鱼腥草注射液中使用了吐温-80,用量较小。
(2)胆汁,大于10%时,具清热消炎作用。
(3)甘油,如大黄中的鞣质,以15%甘油增溶。
2、帮助主药混悬或乳化的附加剂,如豆磷脂在莪术油注射液中即为乳化剂。
3、防止主药氧化变色的附加剂:(1)抗氧剂:如Na2SO3(2)惰气:如N2CO2(高纯度)(3)金属络合剂4、抑制微生物增殖的附加剂5、调节pH值的附加剂6、调整渗透压的附加剂7、减轻疼痛的附加剂(九)注射剂的制备1、有效成分明确的,可根据情况直接提取,如元胡注射液,直接提取生物碱配制。
2、有效成分不清楚的制备方法很多,常用的有:(1)水醇法:水提取醇沉淀(多次)除杂质,配制,鞣质不易除尽。
(2)醇水法:醇提取水沉淀除杂质,配制。
(3)蒸馏法:如鱼腥草注射液挥发油的提取。
3、工艺流程:(十)注射剂的容器1、单剂量装小容器,俗称安瓿(ampule),多以硬质中性玻璃制成,其容积通常有1、2、5、10、20m1等规格。
广泛采用的是有颈安瓿和曲颈安瓿,国内较有前途的是〈刻痕色点曲颈易折安瓿〉。
2、多剂量容器系指橡胶塞玻璃瓶,瓶口胶塞上另加铝盖密封,常用的有5、10、20、30及50m1等规格,亦可用来分装注射用粉末或疫苗及血清等生物制品。
3、大剂量容器常见的为输液瓶,一般有500或1000ml规格,又称"盐水瓶"。
(十一)注射剂容器的质量要求1、无色透明(特殊除外),便于检查注射液澄明度及变质情况。
2、具低膨胀系数和优良的耐热性,使其在生产过程中不易冷爆破裂。
3、足够的物理强度,能耐受热压灭菌时产生较高的压力差,并避免在生产、贮运过程中造成破损。
4、具较高的化学稳定性,不改变溶液的pH,不易被药液侵蚀。
5、熔点较低,易于熔封。
6、不得有气泡、麻点与砂粒。
(十二)水蒸气蒸馏法本法为提取挥发性成分常用的方法,适用于含挥发油或其他挥发性成分的药材,如莪术、鱼腥草。
常规方法是将药材粗粉或碎片,加入蒸馏器内,加适量水待充分膨胀后,直接加热蒸馏或通水蒸汽蒸馏。
药材中的挥发性成分随水蒸汽蒸馏而出,收集馏出液备用。
当药材中挥发油含量较高时,馏出液中的挥发油可分离,若需配制比饱和溶液更浓的挥发油水溶液,可加增溶剂吐温-80增溶。
(十三)水醇法(水提醇沉法)依据中药中大多数成分既溶于水又溶于醇的原理,利用其在水中或乙醇中溶解度不同的特性,先以水为溶剂提取药材中有效成分后,再用乙醇沉淀除去其中杂质,以纯化药液。
如药材中所含生物碱盐、贰类、有机酸盐、氨基酸、某些多糖等易溶于水和醇,当药材用水煎煮时可被提出,但同时也煎出了许多水溶性杂质,如淀粉、蛋白质、粘液质、鞣质、色素等,它们在醇中溶解度小,故加入乙醇可部分或绝大部分沉淀除去。
通常当含醇量达50%~60%时淀粉可沉淀除去,含醇量达75%时,可除去蛋白质,含醇量达80%~85%时,可除去全部蛋白质和多糖。
但鞣质、水溶性色素、树脂等不易安全除尽,是使注射剂不稳定和常引起过敏反应的重要因素。
水醇法较普遍地用于中药注射剂原液的精制,但醇沉去除的成分不能一概认为是杂质,醇沉去杂时可能要损失部分有效成分而影响疗效,如目前市场上消化量较大的黄芪注射液,其生产工艺即采用水醇法,两次使用醇沉,第二次乙醇浓度达75%~85%,使得黄茂中所含的多糖(APS)几乎全部被除去,而黄芪多糖的药理活性,尤其是在增强和调节机体免疫方面的药理活性是非常强的,应该予以保留,因此999黄芪注射液增加了保留黄芪多糖的生产工艺,在治疗效果上更占优势。
中药注射剂的制备除水蒸汽蒸馏法、水醇法外,还可采用"醇水法"、"双提法"(蒸馏法+水醇法)、透析法、超滤法等。
(十四)鞣质及除鞣质的方法天然鞣质广泛存在于植物的根、茎、叶、皮、果实中,是多元酚的衍生物,既溶于水又溶于乙醇,有较强还原性,在酸、酶、强氧化剂存在或加热情况下,可发生水解、氧化、缩合反应,产生水不溶性物质。
中药水提液中所含鞣质用醇沉淀不易除尽,故往往灭菌(加热)后会有沉淀,影响注射液澄明度。
鞣质又能与蛋白质形成不溶性鞣酸蛋白,含有一定量鞣质的注射液肌注使局部组织发生硬结、疼痛,因此,注射液中的鞣质必须进一步除去,目前常用的方法有:1、明胶沉淀法利用蛋白质可与鞣质在水溶液中形成不溶性鞣酸蛋白而沉淀的方法。
2、碱性醇沉法利用鞣质可与碱成盐,在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法。
3、聚酰胺吸附法利用聚酰胺分子内存在的酰胺键,可与酚形成氢蹬,而有吸附作用来达到除去鞣质的目的。
(十五)质量检查及控制的主要内容1、装量2、澄明度3、热原检查4、无菌检查5、 pH测定6、有效成分鉴别7、含量测定8、蛋白质检查9、鞣质检查10、草酸检查11、 K+检查12、重金属测定13、溶血检查14、过敏试验15、刺激性试验16、急毒、慢毒17、炽灼残渣18、渗透压(静脉用大规格)(十六)中药注射剂存在的主要问题及对策1、澄明度,如出现沉淀、乳光等问题,原因如下:(1)杂质:主要是鞣质及树脂类,因其既溶于水又溶于醇,不易除尽。
可在工艺上同时采用多种除杂质的方法来解决。
树脂类(酸性树脂),微溶于水,影响澄明度(2)pH值:某些成分的溶解性与PH相关,pH值不当,则易产生沉淀,因此一般有效成分是碱性的(如生物碱),药液宜调偏酸性,反之亦然。
(3)温度:中药注射液中所含高分子杂质呈胶体分散状态,具热不稳定性及动力学不稳定性。
致使中药注射液在加热灭菌时的高温下及放置过程中,会因胶粒凝结而产生药液浑浊或沉淀,因此在注射液灌封前,采用流通蒸气100℃或热压处理30min,再冷藏放置一定时间,加速胶体凝结、滤过,灌封(热处理冷藏法)。
(4)注射液浓度过高或配伍影响有些成分在水中溶解度不大,经灭菌和放置,可有部分析出,此时可加增溶剂,例如复方三黄注射液。
银花(含氯原酸)、黄连、黄柏(含生物碱)(5)引起乳光的原因药液中挥发油及挥发性成分较多时,水溶性差,微量即饱和,如莪术油、鱼腥草、紫胡注射液,生产中往往有乳光现象。
多数挥发油含酚醛基,遇光及空气易氧化,产生乳光,同时产生沉淀、色泽变浑,解决方法:加抗氧化剂。