气雾剂喷雾剂与粉雾剂
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第九章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂★一、气雾剂定义:药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
★二、气雾剂特点:(1)速效定位作用:可直接到达作用部位,药物奏效快(2)增加药物稳定性:药物装于密闭、不透明容器中,可避光、氧气、水分、微生物等,稳定性与安全性高(3)使用方便(4)提高生物利用度可避免胃肠道的副作用(5)可用定量阀门准确控制剂量(6)对创面刺激性小★三、气雾剂缺点:(1)成本高(2)抛射剂有高度挥发性,产生制冷效果,用于受伤皮肤引起不适与刺激(3)抛射剂用于吸入气雾剂对心脏病患者不宜★四、气雾剂分类(按分散系统和相组成分):(1)溶液型气雾剂(二相)(2)混悬型气雾剂(三相)(3)乳剂型气雾剂(三相)五、气雾剂肺部吸收特点:肺部的吸收速度快,不亚于静脉注射(1)肺部吸收面积巨大,总吸收面积70~100 m2,相当于体表面积的25倍。
(2)肺泡囊壁薄,由单层上皮细胞构成,紧靠致密的毛细血管网,细胞壁或毛细血管壁厚度仅0.5 ~1μm。
(3)药酶活性较胃肠道低,pH适宜,胃肠道难以吸收大分子药物可在肺部吸收。
(4)肺部吸收可直接进入大循环,避免肝脏首过作用。
六、影响药物在呼吸系统分布的因素:(1)呼吸道的气流:呼吸道支气管以上部分较大的药粒易沉积,以下部分易使药物细粒沉积,药物粒子沉积率与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比。
(2)粒子大小:药物微粒大小不同,沉积部位也不同,粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素,吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5微米范围最适宜,中国药典2010年版规定气雾剂雾粒(滴)应控制在10微米以下,大多数应小于5微米。
(3)药物性质的影响:肺部吸收为被动扩散,吸收速度与药物的分子量、脂溶性有关。
小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔,吸收快,高分子化合物难以吸收;脂溶性药物(油/水分配系数大的药物)经脂质双分子膜扩散吸收,吸收速度也快;药物吸湿性大则容易聚集。
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述(一)气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别(二)肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快,几乎与静脉注射相当,其原因:1. 肺泡囊数目多,药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近,药物转运距离短。
(三)影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流:药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小:粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒>10μm,大部分落在上呼吸道黏膜上,较细的微粒<0.5μm,随呼气排出。
3. 药物的性质:药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素:制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等,进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留,延缓药物的吸收。
二、气雾剂(一)概述1. 定义气雾剂(aerosol)系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点:速效定位稳定好,使用方便一揿喷,胃肠破坏可避免,首过效应可绕行,定量阀门控剂量,外用机械刺激小。
缺点:生产成本比较高,制冷刺激有不适,遇热撞击易爆炸,手按吸气需协调,老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类:溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类:二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类:呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
(二)气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用:喷射药物的动力,有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状:多为液化气体,常压下沸点低于室温。
(3) 类型:1) 氢氟烷烃类(HFA):最合适的氟利昂替代品。
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节气雾剂气雾剂的定义及分类气雾剂的主要特点【相关链接】气雾剂的要求课堂自学一、气雾剂吸收吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部,可以达到速效的效果。
气雾剂到达肺部,不仅立即起局部作用,并且可以迅速吸收而起全身作用。
影响气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂吸收的因素二、气雾剂的分类1.吸入气雾剂吸入气雾剂(aerosol)系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,吸入肺部的制剂。
2.非吸入气雾剂非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。
3.外用气雾剂外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中,使用时,借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。
三、气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中,抛射剂气化产生压力,若打开阀门,则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。
离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化,雾滴变得更细。
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型,以及药液的黏度等。
(一)抛射剂抛射剂(propellents)是喷射药物的动力,有时兼作药物溶剂或稀释剂。
抛射剂多为液化气体,需装入耐压容器中,由阀门系统控制。
阀门开启时,借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响,可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂在常温下的蒸气压应大于大气压;应无毒、无致敏性和刺激性;应不与药物等发生反应;不易燃、不易爆炸;无色、无臭、无味;价廉易得。
【相关链接】抛射剂教师就重点内容讲解1.抛射剂的种类主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂要点:1.气雾剂:概念、特点、分类、组成2.喷雾剂3.粉雾剂气雾剂的概念概念:药物和附加剂与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时,借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出,药物喷出多为雾状气溶胶,其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
气雾剂的特点1.优点①速效、定位,如治疗哮喘,药物粒子直接吸入肺部,2min见效;②容器密闭保持药物清洁无菌,容器不透明,避光且不与空气中的氧或水分直接接触,增加了药物的稳定性;③使用方便,可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;④可以用定量阀门准确控制剂量。
2.缺点①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,生产成本高;②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏,造成心律失常,故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
气雾剂的分类①按分散系统:溶液型、混悬型、乳剂型气雾剂的组成1.抛射剂——喷射的动力,兼药物溶剂抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温,加压状态下才为液体。
阀门开启时,借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。
气雾剂的喷射能力:取决于抛射剂的用量及其蒸气压——用量大,蒸气压高,喷射能力强,反之则弱2.抛射剂的类别①氢氟烷烃类(新型抛射剂)②碳氢化合物:丙烷、正丁烷、异丁烷③压缩气体:CO2、N2、NO氟氯烷烃(氟里昂):破坏臭氧层、心脏致敏,已禁用。
《保护臭氧层维也纳公约》:2010年前淘汰喷雾剂与粉雾剂1.喷雾剂:原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。
2.吸入粉雾剂:微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置(粉末雾化器),由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。