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药物设计学完整版药物设计学是一门研究如何设计出具有特定生物活性的化合物的学科，它结合了化学、生物学、计算机科学等多个领域的知识。
药物设计的目标是通过理解疾病发生发展的分子机制，找到能够干扰或调节这些过程的化合物，从而开发出新的治疗方法。
药物设计学的主要内容包括：1. 目标选择：选择合适的药物靶点，即与疾病相关的生物分子，如蛋白质、核酸等。
2. 先导化合物的发现：通过高通量筛选、计算机辅助设计等方法，寻找具有潜在生物活性的化合物。
3. 优化和改造：对先导化合物进行结构改造，以提高其生物活性、选择性和药代动力学性质。
4. 体外和体内活性测试：评估化合物的生物活性、毒性和药代动力学性质。
5. 临床前研究：对候选药物进行安全性、有效性和药代动力学研究。
6. 临床试验：在人体中评估候选药物的安全性和有效性。
7. 上市后监测：对上市药物进行长期的安全性、有效性和经济性监测。
药物设计学的发展历程可以追溯到20世纪初，当时人们开始尝试通过化学方法合成具有生物活性的化合物。
随着生物学、计算机科学等领域的不断发展，药物设计学逐渐形成了一门独立的学科。
近年来，随着高通量筛选、计算机辅助设计等技术的进步，药物设计学的发展速度大大加快，越来越多的新药被成功开发出来。
药物设计学的研究成果对于新药研发具有重要意义。
通过药物设计学的研究，我们可以更加深入地理解疾病发生发展的分子机制，找到更加有效的治疗方法。
同时，药物设计学的研究还可以推动化学、生物学、计算机科学等领域的交叉融合，促进这些领域的发展。
药物设计学完整版药物设计学是一门研究如何设计出具有特定生物活性的化合物的学科，它结合了化学、生物学、计算机科学等多个领域的知识。
药物设计的目标是通过理解疾病发生发展的分子机制，找到能够干扰或调节这些过程的化合物，从而开发出新的治疗方法。
药物设计学的主要内容包括：1. 目标选择：选择合适的药物靶点，即与疾病相关的生物分子，如蛋白质、核酸等。
第十二章缓释、控释制剂第一节概述一、基本概念1.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。
一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程。
2.控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。
一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物。
控释制剂中药物的释放主要是零级速度过程。
3.缓释、控释制剂的特点（1）减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性（2）使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。
（3）减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。
二、缓释、控释制剂的处方设计（一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素1.药物的理化因素（1）剂量大小：口服单剂量在0.5～1.0g对缓释制剂仍适用，治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。
（2）pKa、解离度和水溶性：非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜，应注意消化道pH对药物释放的影响。
溶解度＜0.01mg/ml，本身具有缓释作用。
设计缓释制剂时药物溶解度＜0.1mg/ml不适宜。
（3）药物的油、水分配系数：药物的油、水分配系数大的，在机体内滞留时间长。
油、水分配系数小时，不易透过脂质膜，故油、水分配系数应适中。
（4）稳定性：不稳定药物制成固体制剂较好2.生物因素（1）生物半衰期：24h＜t1/2＜1h不宜制成缓释制剂，t1/2＞24h的药物本身就具有缓释作用。
（2）吸收：吸收的半衰期应控制3～4h的药物，否则不利于吸收。
（3）代谢：吸收前有代谢的药物，不适宜制成缓释制剂，如要制成缓释制剂，需加入代谢的抑制剂。
（二）缓释、控释制剂的设计1.药物选择（1）t1/2=2～8h适宜；12h＜t1/2＜1h，不适宜制成该类制剂。
（2）剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。
2.设计要求（1）生物利用度：缓控制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80～120%（2）峰谷浓度比：稳定时，峰、谷浓度应小于或等于普通制剂。
中药综合十二章知识点总结中药综合-十二章知识点总结中药作为我国传统医学的重要组成部分，有着悠久的历史和广泛的应用。
它不仅是一种医学疗法，更是一门综合性学科。
中药学涉及广泛的内容，其中十二章是其重要组成部分。
本文将对中药综合十二章的知识点进行总结。
第一章：基础理论中药基础理论包括中药学的基本概念、基本理论、中药的来源和采药、中药鉴定等内容。
其中，中药的来源和采药是中药学的关键环节。
根据中医学典籍记载和实践总结，中药的来源可分为草药、木药、矿药和动物药四大类别。
在中药材的采集过程中，要注意区分野生植物和人工培育的植物，以确保中药材的质量和安全性。
第二章：中药材炮制中药材的炮制涉及到加工、制作、炮制和储藏等过程。
其中，加工过程中需要掌握适宜的工艺方法，如水洗、焙炒、炒炙、蒸馏、浸泡等。
不同的药材和药性需要选择不同的炮制方法，以提高其药效和降低毒副作用。
此外，中药材炮制后也需要妥善的储藏，避免其受潮、虫蛀等现象。
第三章：中药质量控制中药质量控制是保证中药疗效和安全性的重要环节。
中药质量控制从多个方面进行，如外观质量、理化性质、有效成分含量和微生物限度等。
外观质量包括形状、色泽、气味等方面的评估；理化性质主要针对中药的溶解度、比重、密度等特性；有效成分含量是指中药中所含的具有药理活性的化学成分的含量；微生物限度则是对中药中的微生物污染进行限制，以保证用药安全。
第四章：中药配伍禁忌中药配伍禁忌是指不同中药之间因药物性质相克或相互作用而不能同时应用的情况。
例如小柴胡汤中的黄连与半夏相克，虚劳奇正汤中的人参与大黄相克。
此外，中药与西药之间也存在一定的相互作用，需要遵循西医药物配伍的原则。
第五章：中药毒理学中药毒理学研究中药在体内的相互作用和毒副作用等内容。
中药的毒副作用常常是由于中药中的一些化学成分对人体产生不良反应导致的。
例如，某些中药可以损伤肝脏、肾脏等器官。
因此，在使用中药时应注意剂量，严禁过量使用。
第六章：中药药理学中药药理学研究中药的药理作用和药效机制等内容。
人民卫生出版社《药物化学》第四版五章“消化系统药物”的编写说明徐正华西医科大学药学院610044有幸参加人民卫生出版社《药物化学》四版的编写工作。
在主编郑虎教授指导下，在各位编委的帮助下，我编写了第五章“消化系统药物”和第十二章“新药研究和设计”。
现将第五章“消化系统药物”编写的意图、内容的取舍和安排等，给予说明，供使用本教材的同行们参考。
其中主要内容是在编写过程中与主编和各位编委讨论的结果。
一、设消化系统药物一章的考虑第四版新设了消化系统药物一章，把治疗消化系统疾病的药物集中在这章介绍。
在本书的一、二、三版均无消化系统药物这一章,与消化系统疾病有关的药物介绍得不多，有的放在其他章，如西咪替丁在抗组胺药物。
药物化学的书籍对药物分类历来无统一的标准。
以人民卫生出版社《药物化学》第三版为例，有按化学结构分的，如甾类药物；有按药理作用分的，如麻醉药；有按作用机制分的，如抗组胺药物；有按治疗的疾病种类分的，如抗肿瘤药物；有按治疗疾病的部位分的，如心血管系统药物；有按来源分的，如抗生素，维生素。
这是约定俗成的分类方法，即沿用该类药物发现时的分类方法。
各种方法都有它的优点和不足之处。
我们注意到，按治疗疾病的部位分类的在以前的教材中，只有心血管系统药物。
实际上，按照治疗疾病发生的系统来分类最便于学习和今后的使用。
这种分类方法广泛地为药理学、临床药物学和各种药物学手册采用，也为国外的许多教科书采用。
采用与这些学科一致的分类方法，有利于学生的学习和记忆，今后使用时查阅也较方便。
同时，在学习中也便于学习或复习相关的生理、病理和疾病的知识。
本书的2、3、4、5章都是按治疗疾病发生的系统来分类的。
这样总的章数也比较少。
消化系统的疾病既常见又顽固。
临床用药种类多，处方量大。
作为一个系统用药其内容十分丰富。
在几乎所有的药物学，药理学的书上均设有专章。
因此，我们确定设立消化系统药物一章。
由于有些药物可以有多种治疗作用，如一些抗感染药物可以用于杀灭幽门螺旋杆菌，治疗胃溃疡，这些药物主要在化学治疗药中学习，就不放在消化系统药物中。
2017年执业西药师超级宝典第十二章常用药物的结构特征与作用考点１喹诺酮类抗菌药物(１)该类药物的作用靶点是ＤＮＡ螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的Ａ环及其取代基是产生药效关键的药效团。
在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是３位羧基和４位羰基。
在体内３位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一，该药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因。
(２)喹诺酮类抗菌药的典型药物有诺氟沙星，环丙沙星，左氧氟沙星，洛美沙星，加替沙星，莫西沙星等。
(３)诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物，６位引入的氟原子，使得抗菌活性增加。
７位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团，用于肠道、泌尿道感染。
(４)环丙沙星１位为环丙基，在所有喹诺酮类抗菌药物中，具有最低抑菌浓度。
(５)左氧氟沙星有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对ＤＮＡ螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体８~ １２８倍。
左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:①活性为氧氟沙星的２倍；②水溶性好，更易制成注射剂；③毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药已上市中的最小者。
(６)６位和８位同时引入两个氟原子并在７位引入３－甲基哌嗪得到洛美沙星，８位氟原子取代基可提高口服生物利用度，但８位氟原子取代可增加其光毒性，８位以氮取代时，使生物利用度提高，其代表药物是依诺沙星。
５位以氨基取代时，活性较强，代表药物是司帕沙星。
在喹诺酮类抗菌药物母核的８位以８－甲氧基取代时，其光毒性较小。
代表药物为加替沙星。
(７)莫西沙星８位有甲氧基，７位二氮杂环，抗菌谱广，光毒性低，肺、窦中达高浓度，用于成年人上、下呼吸道感染。
考点２苯二氮类药物结构特点第十二章常用药物的结构特征与作用(１)Ａ环:Ａ环上７－位的取代基的性质对生物活性影响较大。
当７位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，如氟西泮，吸电子越强，作用越强，其次序为ＮＯ２>Ｂｒ>ＣＦ３>Ｃｌ。
