舒芬太尼临床应用与研究进展
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舒芬太尼的药理学及临床应用现状随着科学不断进步,越来越多理想的麻醉性镇痛药相继问世,如瑞芬太尼,舒芬太尼,布托啡诺等,复以理想的全麻药丙泊酚及短效肌松剂如罗库溴铵,阿曲库铵等,使临床麻醉水平达到新的高峰,让患者真正感觉到无痛,舒适,安全。
舒芬太尼是2003年引进我国[1],是一种强效阿片类镇痛药,镇痛活性强,适用于气管内插管的全身麻醉,也作为复合麻醉的镇痛,在术后及重症监护室内的镇静、镇痛都有广泛的应用。
标签:舒芬太尼;药理学;临床应用1 药理学舒芬太尼属苯基哌啶类,是N-4位取代的芬太尼衍生物,其化学名称为:N-{4-甲氧甲基-1-[2-(2-噻吩)乙基]-4-哌啶基}-N-苯基丙酰胺枸橼酸盐。
舒芬太尼是亲脂性化合物,极易透过血脑屏障,从而保证脑内有效浓度的快速达到,因为它的脂溶性约为芬太尼的2倍。
与芬太尼相比,它与阿片受体的亲和力更强,所以镇痛效果更好,约为芬太尼的5~10倍,并且具有更长作用时间[2]。
同时舒芬太尼具有良好的血流动力学稳定性,可保证足够的心肌氧供,因此舒芬太尼适用于心脑血管患者。
舒芬太尼血浆分布半衰期为0.72~1.2 min,再分布半衰期为13.7~17 min,清除半衰期为140~158 min。
舒芬太尼分布容积小,消除半衰期短,其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼。
舒芬太尼不仅经肝脏代谢从尿和胆汁排出,也可在脂肪和肌肉组织中清除,因此反复用药,在组织中无明显蓄积现象。
另外,舒芬太尼经肝脏代谢产物去甲基舒芬太尼也有镇痛活性,效价为舒芬太尼的1/10,即相当于芬太尼,这又是舒芬太尼镇痛时间长的原因之一[3]。
这有利于术后镇痛的应用。
舒芬太尼治疗指数(LD50/ED50)为25211,是阿片类中最安全的一个,对呼吸的抑制与芬太尼相似,主要表现为呼吸频率减慢,潮气量减少,但对呼吸的抑制短于镇痛作用,过量可用纳洛酮拮抗,对心血管的抑制也与芬太尼相似,表现为心率减慢,可用阿托品对抗,血压下降,但比芬太尼更平稳[4]。
舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展舒芬太尼一种特异性µ受体激动剂,于1974年合成,其化学和药理作用于1976年首次报道[1],1984年被FDA批准在临床使用,2003年正式引进中国[2]。
经过30多年的临床应用证实了舒芬太尼对µ受体的亲和力比芬太尼强7-10倍,阵痛效果是芬太尼的5—10倍,对κ和δ受体亲和力小,因此它成为芬太尼家族中镇痛作用最强、镇痛持续时间最长的阿片受体激动剂;由于强大的镇痛作用和较长的镇痛时间而广泛用于全麻诱导、维持及术后镇痛。
1、舒芬太尼的药理学1.1 舒芬太尼的理化特性和药代学特征:舒芬太尼属苯基哌啶类,化学名为N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-2(噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺。
由于舒芬太尼的化学结构特性决定了其脂溶性高,极易透过细胞膜和血脑屏障,静脉给药后能迅速广泛分布于体内各组织,几分钟内就能发挥最大药效,持续时间约为芬太尼的2倍。
无论是全身给药还是脊髓给药,均能产生强大的镇痛作用,其镇痛作用是吗啡的1000倍。
静脉用药的效价比是芬太尼的5~10倍,椎管内用药的效价比是芬太尼的4~6倍。
舒芬太尼与血浆蛋白结合率为92.5%,高于芬太尼,其清除半衰期是2.5h,清除率为10~15ml/(kg.min),表观分布容积1.7L/kg[3],舒芬太尼主要在肝脏代谢,在肝微粒体内由单加氧酶CYP3A4通过N-脱烃基、O-去甲基和羟化三种途径氧化代谢,代谢产物随尿液和胆汁排出体外,约1%以原形经尿排出。
其代谢产物去甲舒芬太尼的药理活性效价约为舒芬太尼的10%[4]1.2 药效学特点所有µ受体激动剂均具有相似的镇痛、镇静等作用。
有研究表明舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。
舒芬太尼的分布容积小、消除半衰期短,其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼,而且反复用药后很少有蓄积作用。
其治疗指数(LD50/ED50)为25211,是阿片类中临床应用最安全的一个,对呼吸的抑制与芬太尼相似;舒芬太尼的麻醉效果与剂量有关,小剂量时作用时间较短,若在大剂量长时间给药,使血药浓度长时间维持较高的水平时,则麻醉效果消失缓慢。
舒芬太尼的药理学和临床应用摘要:目的:对舒芬太尼的药理学和临床应用效果进行研究。
方法:本次实验对象为手术患者,本次实验在2019年3月初开始实施,正式结束时间为2020年9月,实验对象人数为100例。
将所选患者随机分为对照组、实验组一组、实验组二组、实验组三组,对照组患者实施芬太尼镇痛,剂量为每千克48微克,实验组均实施舒芬太尼镇痛,其中一组、二组及三组剂量分别为每千克2.1微克、每千克2.4微克及每千克2.7微克。
对不同组别患者静息状态下VAS峰值、运动状态下VAS峰值、肌注曲马多剂量、镇痛泵按压次数、2小时镇静评分进行对比分析。
结果:对本次实验进行系统的分析,在静息状态下VAS峰值方面,对照组、实验组一组、实验组二组、实验组三组数据在不断下降,差异较为凸显,(p<0.05);对本次实验进行全面的分析,在运动状态下VAS峰值、肌注曲马多剂量、镇痛泵按压次数方面,实验组相比对照组较低,差异较为凸显,(p<0.05);对本次实验组进行深入的分析,在2小时镇静评分方面,实验组一组及对照组之间不存在明显差异,(p>0.05),实验组二组及实验组三组数据相比对照组较高,差异较为凸显,(p<0.05)。
结论:舒芬太尼的镇痛效果与其使用剂量密切相关,高剂量的舒芬太尼能够在一定程度上优化镇痛效果。
关键词:舒芬太尼;芬太尼;VAS峰值;镇静评分前言:舒芬太尼具有脂溶性高、半衰期短等特点,其能够在脑组织中进行特异性结合,在手术镇痛中有着较为理想的效果。
在民众健康意识大幅提升的背景下,民众对手术镇痛提出了更高的要求,这种情况下,芬太尼已经难以满足民众的需求,舒芬太尼受到了较高的关注。
但是值得注意的是,现阶段临床上关于舒芬太尼应用效果、安全性等方面仍旧存在着一些争议,相关研究需进一步深入。
因此,对舒芬太尼的药理学和临床应用效果进行研究有着较强的现实意义。
参与2019年3月至2020年9月期间实验的手术患者人数为100例,报道如下。
舒芬太尼临床应用研究进展目的临床应用舒芬太尼和进行相关临床研究提供参考。
方法为查阅近年国内、外相关文献资料,总结舒芬太尼的优势特点和在静脉、椎管内以及其他给药方式中的应用。
结果与结论舒芬太尼具有血流动力学稳定、镇痛效能高的特点,在临床应用中将会有广阔的前景。
标签:舒芬太尼;静脉麻醉;椎管内麻醉;血流动力学舒芬太尼是一种阿片类药物,因起效快和镇痛作用强在镇痛药物中脱颖而出。
静脉注射舒芬太尼的效力比芬太尼效力高出5~10倍[1]。
在硬膜外间隙,其效能高出芬太尼3~5倍。
舒芬太尼脂溶性高,血-脑屏障的通透能力强,这样的特性使得舒芬太尼成为临床常用的阿片类药物中镇痛效能最高的药物。
1血流动力学优势相关的研究已经证实,舒芬太尼的特色优势是血流动力学稳定,即使是在多次追加剂量或总剂量过高的情况下,仍然可以维持血流动力学稳定。
此属性使得舒芬太尼可以在诱导麻醉时2~10min内单次高剂量给药。
一般单次舒芬太尼5~20ug/kg、总剂量15~30 ug/kg范围内可以保证血流动力学稳定。
精密血流动力学检测提示患者在1~2ug/kg舒芬太尼剂量下心脏指数,射血分数,心脏率无显著的变化。
此外,超声心动图评价没有发现左心室收缩和舒张功能改变(E’/ A’ - 0.95 vs0.89,P =0.110,E / E’15.4 vs14.9,P=0.612)。
稳定的血流动力学特征使舒芬太尼已成为血流动力学紊乱情况下首选静脉注射用阿片类药物。
由于舒芬太尼对血管运动中枢作用和外周静脉血管容量增加,标准剂量仅引起动脉轻度扩张[4]。
然而没有直接证据证实舒芬太尼对心肌收缩力有负性作用,同时也不会明显造成心动过缓。
但舒芬太尼可以在强烈的植物神经刺激下维持给药后血流动力学稳定。
舒芬太尼这种特殊性能在体外心肌纤维得到证实:舒芬太尼和瑞芬太尼对心肌有类似的保护作用[3]。
同样可以使用在有缺血性心肌病的患者,起到心脏保护的作用。
2静脉应用在标准静脉剂量,舒芬太尼减少了突发动脉压变化及其对神经外科患者不良后果的风险。
舒芬太尼舌下片剂系统治疗术后疼痛的研究进展舒芬太尼是一种强力的镇痛药物,常用于术后疼痛管理。
舒芬太尼舌下片剂是一种新型的给药系统,被广泛研究和应用于临床实践中。
本文将从研究进展、临床应用和优势、不良效应等方面对舒芬太尼舌下片剂系统进行探讨。
舒芬太尼舌下片剂系统在术后疼痛管理中的研究进展主要集中在其有效性、安全性和给药方法等方面。
一些研究表明,舒芬太尼舌下片剂系统在手术后的疼痛管理中具有较好的效果。
例如,一项回顾性研究发现,舒芬太尼舌下片剂系统可以有效减轻术后疼痛,并减少对其他镇痛药物的需求。
此外,舒芬太尼舌下片剂系统还被证明可以提供持续稳定的舒适度,帮助患者更好地恢复。
舒芬太尼舌下片剂系统具有一些临床应用和优势。
首先,舒芬太尼舌下片剂系统无需静脉给药,患者可以自主给药,方便且易于控制。
另外,舌下给药途径具有较高的生物利用度,能够迅速被吸收,起效迅速。
此外,舒芬太尼舌下片剂系统还具有较好的安全性。
一些研究表明,相对于其他给药途径,舌下给药舒芬太尼剂量较小,不良反应发生率较低。
因此,舒芬太尼舌下片剂系统可以提供个性化的、安全有效的镇痛治疗。
然而,舒芬太尼舌下片剂系统也存在一些不良效应。
由于舒芬太尼是一种强力镇痛药物,因此在使用过程中需要密切监测患者的呼吸功能。
一些研究发现,舌下给药舒芬太尼的常见不良反应包括呼吸抑制和恶心呕吐等。
因此,在使用舒芬太尼舌下片剂系统时需要权衡风险和效果,严密监测患者的呼吸情况。
综上所述,舒芬太尼舌下片剂系统在术后疼痛管理中具有良好的研究进展和临床应用。
相对于其他镇痛药物,舌下给药的舒芬太尼剂量较小,且有较好的生物利用度,起效迅速。
然而,舒芬太尼舌下片剂系统使用过程中需要密切监测患者的呼吸情况,避免不良效应的发生。
因此,在临床实践中应根据患者的具体情况和需要,合理选择舒芬太尼舌下片剂系统作为术后疼痛管理的方案。
综述舒芬太尼在临床麻醉中的应用进展安徽省六安市人民医院麻醉科彭晓东舒芬太尼(Sufentanil)于1974年合成,属苯基哌啶类,其脂溶性高,极易透过血脑屏障,快速和缓慢分布半衰期分别为1.4min和17.7min,持续输注240min后时量相关半衰期(t½ c-s )为33.9min,与芬太尼比较,其分布容积小、消除半衰期短、清除率高,镇痛作用长,毒性作用低,安全范围广。
舒芬太尼对μ受体具有高度选择性,镇痛强度为芬太尼的5~10倍,对循环影响轻,血流动力学稳定,对应激反应的抑制作用较芬太尼强,对呼吸的抑制作用呈剂量依赖性,抑制呼吸的时间较镇痛时间短。
因舒芬太尼与μ1受体的结合比μ2受体具有更高的选择性,故其呼吸抑制作用比等效剂量的芬太尼弱[1];近年来随着对舒芬太尼认识的不断深入, 证实其在许多方面优于芬太尼,应用范围不断扩大。
现就舒芬太尼在临床麻醉中的应用予以综述。
1 在临床麻醉中的应用1.1用于全身麻醉1.1.1 诱导和气管插管大量研究表明,舒芬太尼更能有效地抑制气管插管引起的心血管反应。
可能是舒芬太尼降低全身血管阻力作用优于芬太尼,而且能更好地抑制压力感受器的敏感性,从而维持更好的血流动力学状态。
舒芬太尼全麻诱导一般推荐剂量为0.2~2.0μg/kg。
用量应结合患者的年龄、体重、一般情况、同时使用的药物、手术难度和持续时间以及所需要的麻醉深度。
有研究在乳腺癌根治术中,静注0.4~0.6μg/kg舒芬太尼,继之输注丙泊酚使BIS降至45±5,可以有效减弱置喉镜与插管刺激引起的血液动力学改变;0.6μg/kg的舒芬太尼可明显抑制气管插管对皮层的激活作用,明显减少丙泊酚的用量。
舒芬太尼效应室靶控输注(TCI),简便精确,可控性好, 更有利于麻醉诱导和气管插管过程中血流动力学稳定。
在舒芬太尼药代动力学参数研究中,Gepts线性药代动力学模型得到了较多的认可和应用。
舒芬太尼效应室靶浓度0.5 ng/ml 复合丙泊酚4μg/ml,靶控输注效果好,可以有效抑制气管插管应激反应。
舒芬太尼在产科麻醉与镇痛的临床应用进展目前,有临床数据表明,舒芬太尼有效、安全用于产科剖宫产麻醉与镇痛。
由于剖宫产麻醉的特殊性,舒芬太尼在这一领域的应用尚需进行不断的探讨,现就舒芬太尼在产科麻醉与镇痛的临床应用进展作一综述。
舒芬太尼在剖宫产椎管内阻滞中的应用蛛网膜下腔阻滞:临床观察发现,剖宫产时,局麻药蛛网膜下腔麻醉引起的低血压发生率为26%~50%不等,可造成恶心呕吐,甚至胎儿酸中毒。
局麻药复合阿片类药物舒芬太尼注入椎管内能增强局麻药的镇痛效果,降低局麻药剂量,提升感觉阻滞平面,产生良好的麻醉效果,减少不良反应。
国内的佘丽娟等[1]也对重比重罗哌卡因混合小剂量舒芬太尼腰麻的效果进行了比较,结果表明局麻药混合舒芬太尼5μg腰麻较单纯局麻药其感觉阻滞起效时间缩短,阻滞平面上移,持续镇痛时间延长,低血压发生率降低。
杨春友等[2]探讨静脉注射舒芬太尼和蛛网膜下腔注射舒芬太尼,不同给药途径对剖宫产术患者布比卡因腰麻效果的影响。
结果表明剖宫产术患者蛛网膜下腔注射舒芬太尼25μg可明显增强布比卡因腰麻的效果。
贾杰等[3]探讨舒芬太尼对剖宫产患者罗哌卡因蛛网膜下腔阻滞的量效关系。
1%罗哌卡因15mg、13mg、10mg复合5μg舒芬太尼蛛网膜下腔注射,罗哌卡因ED 50(50%可信区间)和ED 95(95%可信区间)分别为83~116mg、145~183mg。
硬膜外阻滞:硬膜外阻滞是剖宫产术麻醉的常用麻醉方法,但麻醉起效慢、失败率和阻滞不全在我国为956%,在剖宫产病人甚至高达25%以上,局麻药复合阿片类药物舒芬太尼注入硬膜外腔能增强局麻药的镇痛效果。
邹家平等[4]的研究结果显示舒芬太尼20μg加入075%罗哌卡因12ml用于硬膜外神经阻滞后剖宫产,感觉阻滞平面达T6。
明显缩短感觉阻滞起效时间、达到最高平面时间和增加罗哌卡因的麻醉效果,且对新生兒评分无影响,麻醉效果优于单纯罗哌卡因。
舒芬太尼在鞘内主要是通过与脊髓表面阿片受体结合发挥药效,在正常剂量范围内无呼吸抑制,对心血管系统影响轻微,椎管内镇痛作用明确。
舒芬太尼的药理学和临床应用分析摘要:目的:分析舒芬太尼的药理学及具体临床应用。
方法:从2020年至2021年期间我院收治的患者中抽出70例外科手术患者,将其当做本次实验的对象,通过随机分配原则,分为两组,芬太尼麻醉作为对照组,与舒芬太尼麻醉的实验组展开对比。
以药理学为基础,比较两组患者的用药效果。
结果:实验组患者的用药效果更好,VAS评分更优,组间对比差异具有统计学意义(P<0.05)。
结论:为需要实施外科手术的患者提供舒芬太尼麻醉,镇痛效果更佳,临床应用价值更高。
【关键词】舒芬太尼;药理学;麻醉效果;临床应用舒芬太尼作为麻醉诱导剂的一种,其作用对象是阿片受体,主要起辅助麻醉的作用,也是芬太尼的一种衍生产物。
舒芬太尼的清除半衰期比较短,且具有相对较高的溶脂性高,不会大量蓄积在患者体内,加之受自身特质影响,很容易通过人体的血脑屏障,所以具有良好的镇痛效果。
镇痛效果好、镇痛时间长是舒芬太尼的两大优势,这是因此,其被广泛运用在了术前麻醉与术后镇痛方面。
临床上为进一步降低患者痛苦,提升临床舒适度,所以加深了对舒芬太尼的药理学和临床应用的研究。
本次实验以此为基础,对2020年至2021年期间我院收治的70例外科手术患者展开了分析:1.资料与方法1.1一般资料从2020年至2021年期间我院收治的患者中抽出70例外科手术患者,将其当做本次实验的对象,通过随机分配原则,分为两组。
对照组男11例,女24例,平均年龄(46.89±1.64)岁;实验组男20例,女15例,平均年龄(47.33±1.57)岁。
所有患者对此次研究事件知情且有完整的病历,纳入标准如下:①对本次实验同意且自愿参加;②无手术史;③具备自主呼吸能力;④理解能力正常。
排除标准如下:①认知、视听功能存在障碍;②对阿片类药物过敏;③具有严重心肺类疾病;④治疗期间依从性差。
所有患者一般资料无显著差异,实验具有可行性,P>0.05具有可比性。
舒芬太尼的药理作用和临床应用研究进展摘要:舒芬太尼(Sufentanil)作为一种强效的阿片类镇痛药其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的,脂溶性强,且服用后不会对血液动力学产生影响,目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等。
本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。
关键词:舒芬太尼;药理作用;临床应用舒芬太尼(Sufentanil)作为一种强效的阿片类镇痛药于1976年首次报道其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的,脂溶性强,与人血浆蛋白结合率高达92.5%,且服用后不会对血液动力学产生影响,目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等[1]。
近年来对舒芬太尼药理作用认识的不断深入及临床应用的日益广泛,本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。
1.舒芬太尼的药理作用1.1舒芬太尼的化学特征舒芬太尼,又名苏芬太尼,脂溶性较高,能够快速分散到体内各组织,且容易穿透细胞膜和血脑屏障,镇痛起效快且持续时间更长。
舒芬太尼对μ-受体的亲和力和镇痛效果分别是芬太尼的7~10倍和5~10倍,另外在调控应激激素分泌和维持血液动力学方面均优于芬太尼,能够确保充足的心肌供氧[2]。
舒芬太尼的血浆蛋白结合率也较高,特别是与α-酸性糖蛋白要比芬太尼要高出44%,并且和芬太尼具有相同的急性耐受和身体依赖性,但安全性要高于芬太尼。
1.2药代动力学舒芬太尼进入体内后,是在肝脏进行生物转化,生成N-去炔基和O-去甲基的代谢产物,接着随尿液排出体外。
由于舒芬太尼的代谢产物仍有10%的药理活性,能够继续产生残余效应,因而在术后仍能发挥镇痛作用,这样降低了术后阿片类药物的应用,有效降低恶心呕吐等不良反应的发生率,利于患者维持正常生命体征,促进病情恢复[3]。
舒芬太尼的血浆游离分数由高到低分别是新生儿、婴儿、儿童及成年人,其分布容积小、消除半衰期为140min~158min,反复用药也不会在体内产生蓄积作用。
舒芬太尼小剂量用药时药效会比较短,然而大剂量、长时间给药时,其血药浓度和麻醉作用就可以维持较长的时间。
舒芬太尼用于麻醉临床的效果研究目的探究舒芬太尼在临床麻醉学中的应用效果。
方法选取2012年~2013年来我院就诊的60例开腹手术患者为研究对象,对患者进行椎管内麻醉。
将60例患者随机分为两组,分别为舒芬太尼联合咪唑安定治疗组和芬太尼联合咪唑安定治疗组,分析两组的治疗效果。
结果舒芬太尼联合咪唑安定的治疗效果比芬太尼联合安定治疗效果好,出现的不良反应比芬太尼联合咪唑组少,自主恢复时间、苏醒时间均比芬太尼联合咪唑安定组时间短,患者术后清醒时间短。
两组比较有差异,具有统计学意义(P<0.05)。
结论舒芬太尼用于麻醉中有较好治疗效果,见效快,不良反应低。
标签:舒芬太尼;麻醉;咪唑安定舒芬太尼是芬太尼的衍生物,作用成分是枸橼酸盐,分布容积比芬太尼小。
由于阿片受体的亲和力比芬太尼强,因此不仅镇痛强度大,而且持续时间长。
在进行开腹手术时,进行的椎管内麻醉属于不完全麻醉。
芬太尼在麻醉辅助诱导过程中有较好的临床效果,但总体影响较大。
舒芬太尼对心血管和血流动力的影响较小,治疗效果更好。
本文将对2012年~2013年来我院进行开腹手术行椎管内麻醉的患者为研究对象,对临床资料进行回顾性分析,观察舒芬太尼用于麻醉的临床效果[1]。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2012年~2013年来我院就诊的60例开腹手术患者为研究对象,对患者进行椎管内麻醉。
将所有患者分为舒芬太尼联合咪唑治疗组和芬太尼联合咪唑治疗组,每组30例。
其中舒芬太尼联合咪唑治疗组男14例,女16例,年龄在23~70岁,平均年龄(40±2.3)岁。
芬太尼联合咪唑治疗组男18例,女12例,年龄在22~73岁,平均年龄(42±2.7)岁。
在本次研究中排除有心、脏、肺、肾等疾病,无长期服用安眠药的患者。
1.2 方法在本次研究中60例患者在接受治疗前避免服用其他药物,禁食6h。
两组患者在接受治疗前30min,均注射阿托品0.5mg,鲁米那0.1g,手术之前要对患者进行生命体征监测,保证身体符合手术标准。