内分泌系统药理学肾上腺皮质激素类药物
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肾上腺皮质激素的合理使用
如何使用好激素是每位临床医生需要修炼的一门艺术,激素的运用,是最能考验医生用药技艺的试金石,而肾上腺皮质激素,尤其是糖等质激素,是临床上许多疾病的首选和有效药物,疗效迅速可靠,正确及时合理地运用激素,往往能起到事半功倍之效,但是病情控制后,常出现激素副作用并发症以及激素撤减而引起的病情反跳,肾上腺危象甚至死亡等等。与用药剂量、给药方式、疗程长短和病人的年龄、疾病性质等因素有关,若能辨证地合理运用,可以克服或减慢激素的副作用与并发症,以及抑制病情的反跳。
肾上腺皮质激素不合理使用
正常人皮质醇分泌的特点
(1) 昼夜周期分泌节律性:无论ACTH或皮质醇,每天6 :00~9 :00 分泌最高,以后逐渐下降,到午夜时最低。这种节律性受下丘脑CRH 和大脑神经控制。
(2) 脉冲性分泌:脉冲分泌峰以6 :00~9 :00 最高、密集,以后渐变稀、变小,到午夜时达谷底。皮质醇的分泌峰稍落后于ACTH。
(3) 应激性:手术、外伤、感染、发烧、急性心肌梗死及脑血管意外等任何应激刺激均可激发其分泌,甚至抽血时疼痛、精神紧张也可促进分泌。
大量研究资料证实,激素的ADR大多数来自于不合理的应用:如超剂量、超疗程、超范围用药、无指征用药;畏惧ADR而用药剂量、疗程不足;盲目滥用;把激素作为退热首选药物。
有些医生(特别是个体诊所和基层医院)治疗普通感冒时把激素作为退热首选药物。发热是人体针对病毒、细菌感染的防御反应,体温升高在一定范围内(不超过38.5℃)可提高机体的防御功能。多数患者在体温升高时,把退热作为医生治疗有效的惟一凭证。医生为达到明显退热的效果,用激素(多为地塞米松肌注或静注)来强行退热,激素虽可迅速降低体温,但它无杀菌、抗病毒作用,还削弱机体的抵抗力,促使感染扩散,使病情加重,延长自然病程,有弊无利。对发热病因不明的患者盲目应用激素退热,可以掩盖真实病因、加重病情、贻误治疗时机。 “退热”的措施有许多,像物理降温,适量的解热药剂或采取辩证施治方法用中药等都能起到一定的效果,并不一定要用糖皮质激素。关键的问题是应明确其发热的原因再加以解决。
第三十五章 腎上腺皮質激素類藥物
一.教材精要
瞭解糖皮質激素類藥、鹽皮質激素類藥和促皮質激素及皮質激素抑制藥的構效關係和藥物分類。重點應掌握糖皮質激素類藥物的藥理作用,臨床應用、不良反應、禁忌症和給藥方法。瞭解鹽皮質激素類藥和促皮質激素及皮質激素抑制藥的主要特點和臨床用途。
(一)糖皮質激素(glucocorticoids)
1.藥理作用 對代謝的影響:糖皮質激素能增加肝、肌糖原含量和升高血糖;加速胸腺、肌肉、骨骼等組織蛋白質分解,促進皮下脂肪分解,改變脂肪的重新分佈,形成向心性肥胖;有輕度的保鈉排鉀的作用,有利尿作用,長期應用可致骨質脫鈣;強大的抗炎作用:免疫抑制與抗過敏作用,抗休克作用,特別是感染中毒性休克的治療;其它作用:如退熱作用刺激骨髓造血功能,提高中樞的興奮性.
2,臨床應用 臨床應用包括:嚴重急性感染、抗炎治療和防止某些炎症的後遺症;自身免疫性疾病、器官移植排斥反應和過敏性疾病,自身免疫性疾病如嚴重風濕熱、風濕性心肌炎、風濕性及類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、自身性免疫性貧血和腎病綜合征等,過敏性疾病如蕁麻疹,血管神經性水腫、支氣管哮喘和過敏性休克,抗休克治療,如感染中毒性休克,須在有效的抗菌藥物治療下,可及早、短時間突擊使用大劑量糖皮質激素,待微循環改善、脫離休克狀態時停用,且盡可能在抗菌藥物之後使用,停藥則在撤去抗菌藥物之前;血液病:多用於急性淋巴細胞性白血病、再生障礙性貧血、粒細胞減少症、血小板減少症和過敏性紫癜等的治療,局部應用對濕疹、肛門搔癢、接觸性皮炎、牛皮癬都有療效,替代療法,用於急、慢性腎上腺皮質功能不全者,腦垂體前葉功能減退及腎上腺次全切除術後。
3.不良反應 長期大量應用糖皮質激素引起的不良反應:誘發或加劇胃、十二指腸潰瘍,甚至造成消化道出血或穿孔,誘發或加重感染,醫源性腎上腺皮質功能亢進,心血管系統併發症如高血壓和動脈粥樣硬化,骨質疏、肌肉萎縮、傷口癒合遲緩等;停藥反應;醫源性腎上腺皮質功能不全和反跳現象。
第 1 页 肾上腺分泌激素的生理作用
*导读:肾上腺髓质有嗜铬细胞,其分泌的化学活性物质有多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素,总称为儿茶酚胺。肾上腺髓质产生的儿茶酚胺作为激素进入血液循环,在全身对靶组织起化学信使作用。它对体内代谢及各脏器均有较明显的影响,主要表现为在应激状态下促进机体肝糖原和脂肪分解,激发肌肉兴奋和收缩,促进机体产热作用。此外,儿茶酚胺对整个心血管系统有刺激作用增加心率,增强心肌收缩力,收缩血管,升高血压。儿茶酚胺还对体内各内分泌腺有直接或间接刺激作用参与调节内分泌内环境的稳定。总之,肾上腺髓质的生理作用十分重要而广泛,它是通……
肾上腺分泌激素的生理作用主要有2种,见下面的归纳:
1、肾上腺髓质激素的生理作用
肾上腺髓质有嗜铬细胞,其分泌的化学活性物质有多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素,总称为儿茶酚胺。肾上腺髓质产生的儿茶酚胺作为激素进入血液循环,在全身对靶组织起化学信使作用。它对体内代谢及各脏器均有较明显的影响,主要表现为在应激状态下促进机体肝糖原和脂肪分解,激发肌肉兴奋和收缩,促进机体产热作用。此外,儿茶酚胺对整个心血管系统有刺激作用增加心率,增强心肌收缩力,收缩血管,升高血压。儿茶酚胺还对体 第 2 页 内各内分泌腺有直接或间接刺激作用参与调节内分泌内环境的稳定。总之,肾上腺髓质的生理作用十分重要而广泛,它是通过与肾上原素能的α或β受体结合而发挥生理效应的。
2、肾上腺皮质激素的生理作用
1)、盐皮质激素的生理作用:体内最主要的盐皮质激素 是醛固酮,其主要生理作用是维持正常的血容量及血钠浓度,作用于肾脏远曲小管和集合管的上皮细胞,促进尿液中钠的重吸收,排出钾和氢离子。因此,盐皮质激素是体内维持水、电解质水平及酸碱平衡的重要物质。
2)、肾上腺性激素的生理作用:人体内性激素主要来源于人体性性腺,肾上腺分泌的性激素量很少,不受性别和影响。肾上腺分泌的雄激素对青春期的发动有重要意义,并可通过正反馈机制促进下丘脑—垂体—性腺轴的成熟,使得青春发育期真正开始。
内分泌系统药 一、肾上腺皮质激素
(总分29.5,考试时间90分钟)
一、A1型题
每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。
1. 水钠潴留作用最弱的糖皮质激素:A.可的松
B.泼尼松
C.氢化可的松
D.泼尼松龙
E.地塞米松
2. 抗炎作用最强的糖皮质激素是:A.可的松
B.氢化可的松
C.氟氢可的松
D.倍他米松
E.泼尼松
3. 糖皮质激素类药物与蛋白代谢相关的不良反应是:A.向心性肥胖
B.高血压
C.精神失常
D.多毛
E.骨质疏松
4. 糖皮质激素对血液和造血系统的作用是:A.刺激骨髓造血功能
B.使红细胞血红蛋白减少
C.使中性粒细胞减少
D.使血小板减少
E.淋巴细胞增加
5. 长期应用糖皮质激素可引起:A.高血钙
B.低血钾
C.高血钾
D.高血磷
E.钙、磷排泄减少
6. 糖皮质激素隔日疗法的根据在于:A.口服吸收缓慢而完全
B.体内代谢灭活缓慢,有效血药浓度持久
C.与靶细胞受体结合牢固,作用持久
D.体内激素分泌有昼夜规律
E.存在肝肠循环,有效血药浓度持久
7. 下列哪一种患者禁用糖皮质激素:A.严重哮喘兼有轻度高血压
B.轻度糖尿病兼有眼部炎症
C.水痘高热
D.结核性胸膜炎兼有慢性支气管炎
E.过敏性皮炎兼有局部感染
8. 糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的:A.抑制胃粘液分泌
B.刺激胃酸分泌
C.刺激胃蛋白酶分泌
D.降低胃肠粘膜抵抗力
E.直接损伤胃肠粘膜组织
9. 长期应用糖皮质激素,突然停药产生反跳现象,其原因是:A.患者对激素的依赖性或病情未充分控制
B.ACTH突然分泌增高
C.肾上腺皮质功能亢进
D.甲状腺功能亢进
E.垂体功能亢进
10. 下列哪一种疾病禁用糖皮质激素类药物:A.中毒性菌痢
B.感染性休克
C.活动性消化性溃疡病
D.重症伤寒
E.肾病综合征
11. 糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是:A.增强机体对疾病的防御能力