C 021 dihydrochloride_CCR4拮抗剂_864289-85-0_Apexbio

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产品名: C 021 dihydrochloride 修订日期: 6/30/2016

产品说明书

化学性质 产品名: C 021 dihydrochloride

Cas No.: 864289-85-0 分子量: 540.57

分子式: C27H41N5O2.2HCl

化学名: SMILES: 溶解性: Soluble in DMSO > 10 mM

储存条件: Desiccate at RT

一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性

靶点 : GPCR/G protein

信号通路: Chemokine Receptors

产品描述:

C 021 dihydrochloride是CCR4的强效拮抗剂,对小鼠和人趋化性抑制的IC50值分别为0.039和0.14 μM[1]. CC趋化因子受体4(CCR4)是G蛋白偶合受体,是CC趋化因子的受体,在免疫系统的发育和功能中起重要作用. C 021 dihydrochloride是一种有效的CCR4拮抗剂.C 021 dihydrochloride有效抑制小鼠和人的趋化功能,IC50值分别为0.039和0.14 μM.在GTPγS结合实验中,C 021 dihydrochloride

IC50值为0.018 μM[1]. 使用氧化偶氮甲烷(AOM)处理小鼠,诱发肝性脑病,AOM显著增加小胶质细胞活化和肝脏\血清和皮质中CCL2的浓度.C 021 dihydrochloride减少肝损伤,显著改善神经功能.C 021 dihydrochloride降低小胶质细胞活化和ERK1/2的磷酸化,抑制AOM诱导的细胞因子上调[2]. 参考文献: [1]. Yokoyama K, Ishikawa N, Igarashi S, et al. Potent and orally bioavailable CCR4 antagonists: Synthesis and structure-activity relationship study of 2-aminoquinazolines. Bioorg Med Chem, 2009, 17(1): 64-73. [2]. McMillin M, Frampton G, Thompson M, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation, 2014, 11: 121.

产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照产品说明书上的要求进行储存。