源 中国医药报
2009-11-9 16:58:04
口服糖尿病药物市场分析
李梅梅
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【生物谷】糖尿病已成为人类第四大死因，全球每年有超过380万人死于糖尿病及其并发症。目前全世界已有2.46亿糖尿病患者。我国近20年来糖尿病发病率增长了5倍多，是全球增长最快的国家之一。如此高的糖尿病发病率催生出潜力巨大的糖尿病用药市场。糖尿病用药领域也已成为各大药企征战的重点。2008年，全球糖尿病市场总销售额高达240亿美元，而在全球糖尿病药物中，口服药市场份额略高于胰岛素制剂。
2008年口服降糖药市场TOP10企业所占市场份额 外资产品称霸市场
据华源医药电子商务数据推算，在国内4900家综合医院及近万家政府办中医院，口服糖尿病用药的购药金额均在逐年增加，且近几年在整体市场中所占份额相对稳定。
在口服糖尿病用药市场上，外企所占金额份额远远大于国内企业。其中，拜耳医药保健有限公司最为突出，其拳头产品阿卡波糖（拜糖平）独占了30%的市场份额；在销售业绩排在前10名的企业中，三资企业占到90%，内资企业仅有北京万辉双鹤药业一家跻身前10。造成这种市场格局很重要的原因是，口服降糖药中的明星产品基本为国外企业的专利药，虽然仿制药也层出不穷，但并未对专利药产生太大的影响；同时，专利药的推广也非常成功，牢牢控制着市场。
口服降糖药品种浅析
口服糖尿病用药城市主要集中在北京和上海，两地用药金额份额超过50%。两地用药金额最大的都是阿卡波糖。
目前国内批准使用的口服降糖药有促胰岛素分泌剂（磺酰脲类、格列奈类）和非促胰岛素分泌剂（α-糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮胰岛素增敏剂）。华源医药电子商务抽样数据涉及常用的20多个口服降糖药品种，按照用药金额份额依次降低排序为α-糖苷酶抑制剂、磺酰脲类促胰岛素分泌剂、非磺酰脲类胰岛素分泌剂、双胍类、噻唑烷二酮胰岛素增敏剂和中药降糖药，其中α-糖苷酶抑制剂在金额份额上一直领先。近年来，非磺脲类促泌剂的销售增势最为明显，并在2008年将双胍类挤出前三。双胍类代表药物盐酸二甲双胍作为2型糖尿病的一线用药备受市场青睐，所以从口服降糖药销售数量来看，双胍类药物仍遥遥领先。
糖尿病口服药物概况
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1 胰岛素分泌促进剂
1.1 磺酰脲类：磺酰脲类药物现已开发至第三代，其第二代磺酰脲药物应用相当活跃，是临床应用最广泛的口服降糖药物。第一代磺酰脲药物有D860、氯磺丙脲，因剂量大、不良反应多而很少使用。第二代磺酰脲类药物有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。第二代药物的降血糖活性较第一代强数十至上百倍，口服吸收快，且引发低血糖、粒细胞减少以及心血管不良反应的发生率较小。其中格列喹酮主要经胆汁排泄，可用于肾功不好的病人。第三代磺酰脲药物主要有格列美脲[2]，它是一种长效制剂，每日只需服药1次，即获得相同的全天血糖控制效果，增加了病人对药物治疗的依从性，且低血糖发生率更低。
1.2 非磺酰脲类：这类药物和磺酰脲类的作用机制基本相同，主要不同之处在于对β细胞的结合部位不同。其药物主要有瑞格列奈（诺和龙，Repaglinide）和那格列奈（唐力，Nateglinide）。瑞格列奈是第一个进餐时服用的葡萄糖调节药[3]，进餐时服用吸收良好，30～60分钟后达血浆峰值，大部分经肝脏代谢，较适用于肾功能障碍者。血浆t1/2约1小时，药物快进快出，低血糖发生率较低。此药能有效地模拟生理性胰岛素分泌，纠正2型糖尿病餐后胰岛素分泌模式的异常，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激。那格列奈的作用更迅速，持续时间更短，对周围的葡萄糖浓度更为敏感，诱发低血糖的危险性更小。该药用药原则为“进餐用药，不进餐不用药”推荐初始剂量0.5 mg，每天剂量每次主餐前4 mg，对血脂代谢无不良影响[4]。
1.3 胰高血糖样肽-1类：胰高血糖样肽（GLP-1）是前胰高血糖素原的片段，通过与一种位于β细胞表面的特异性受体结合，刺激胰岛素分泌，同时竞争胰高血糖素受体，降低胰高血糖素浓度。其经皮下注射后，很快被一种特异性蛋白酶DDP-IV降解，很少引起低血糖，但其缺点是必须注射给药。
1.3.1 GLP-1类似物：肠促胰岛素（又称肠降血糖素）类似物，促进胰岛素分泌，抑制胰升糖素释放。代表药物为依克那肽(代号AC-2993，化学名Exendin
糖尿病口服药物治疗试卷
1. 以下关于糖尿病的观点错误的是：
A 糖尿病能治愈
B 糖尿病是一种慢性进展性疾病，目前医疗条件下还不能治愈，终身需要药物治疗
C 糖尿病本身并不可怕，可怕的是严重威胁生命的并发症
D 在医生的正确指导与患者的密切配合下，可以延缓糖尿病并发症的发展
正确答案 A
2. 属于磺脲类药物的是：
A 格列吡嗪（美吡达）
B 二甲双胍
C 拜唐苹
D 诺和龙
正确答案 A
3. 属于双胍类药物的是：
A达美康
B 格华止
C 拜唐苹
D 美吡达
正确答案 B
4. 能够刺激与增加胰岛素分泌的药物是：
A 格列吡嗪（美吡达）
B 瑞格列奈（诺和龙）
C 拜唐苹
D 二甲双胍
正确答案 A B
5. 磺脲类降糖药最主要最严重的副作用是：
A 低血糖
B 皮疹
C 体重增加
D肝肾功能异常
正确答案 A
6. 瑞格列奈（诺和龙）属于＿降糖药物：
A 磺脲类
B 非磺脲类胰岛素促泌剂
C α-糖苷酶抑制剂
D 双胍类
正确答案 B
7. 关于瑞格列奈（诺和龙）错误的说法是：
A 进餐服药，不进餐不服药
B 作用快，持续时间短，低血糖发生少
C 小于8%经肾脏排泄，不能用于肾功能不全的患者
D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 正确答案 C
8. 瑞格列奈（诺和龙）通常不与下列哪种药物联合使用：
A 二甲双胍
B 格列美脲
C 胰岛素
D 拜唐苹
正确答案 B
9. 新型降糖药—瑞格列奈（诺和龙）的特点是：
A 餐时血糖调节剂
B 降血糖作用与血糖浓度有关
C 保护胰岛β细胞
D 与人体的胰岛素结构一样
正确答案 A B C
10. 属于人胰岛素的是：
A 诺和灵30R
B 诺和灵50R
C 诺和灵N
D 诺和锐
正确答案 A B C
11. 属于胰岛素类似物的是：
A 诺和锐30
B 诺和平
C 诺和灵30R
综 述 医学信息
ＭＥＤＩＣＡＬ Ｆ０Ｉ【ＭＡＴ１０Ｎ Ｎｏ．ｉ０ ２０１０ ・３０６３・
糖尿病的口服抗糖药物治疗
信彬彬王春华
黑龙江省哈尔滨市武警总队医院内三科，黑龙江哈尔滨１５００７６
【关键词】糖尿病；口服抗糖；药物治疗
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００６—１９５９．２０１０．１０．４７６ 文章编号：１００６—１９５９（２０１０）一１０—３０６３—０２
２型糖尿病是以胰岛素抵抗为主伴胰岛素分泌不足，或以胰岛素分泌不
足为主伴或不伴胰岛素抵抗的一组与慢性血葡萄糖（简称血糖）水平增高为
特征的代谢疾病。其患病率正随着人民生活水平的提高，人口老化，生活方
式的改变而迅速增加，口服降糖药物是控制血糖的有效方法之一，现结合各
类降糖药物的特点做如下综述：
１．促进内源性胰岛索分泌：磺脲类（ＳＵ）
１．１作用机制：ｓｕ和胰岛１３细胞膜上磺脲类药物受体（ＳＵＲ）特异性
结合，Ｋ 通道关闭，细胞内Ｋ 外流受阻，使细胞膜静息电位发生改变，细
胞膜去极化，这一去极化又启动ｃａ一内流（ｃａ一通道开放）。ｃａ一内流触
发Ｂ细胞排颗粒作用，胰岛素释放到细胞外增加。刺激周围组织中胰岛素
受体的作用，增强胰岛Ｂ细胞对刺激物的敏感性，增强胰岛素与受体的结
合；促进肝糖原合成，抑制其分解，减少肝糖的输出。
１．２种类及特点：
１．２．１短效作用药。包括糖适平、美比哒（餐后血糖下降为主，空腹血
糖可继发改善）、瑞易宁，即控释美比哒。其特点是以降低餐后血糖为主，空
腹状态血糖尚好的病人选用较好。其优点是降低餐后血糖，不易发生低血
糖。糖适平经肾排泄仅达５％，故尤适用于糖尿病肾病患者，但降糖作用较
弱。瑞易宁（美比哒控释片）：餐后血糖下降同时不易发生餐前低血糖，每日
仅服１次，依从性好。
１．２．２中长效作用药。该类药可使餐后、空腹血糖均下降，包括优降 糖、达美康、格列美脲等。它们作用时间长、对空腹血糖下降较好，宜用于病
