鼻腔给药制剂_脂质体的研究概述

脂质体及其医药应用化学01 马高建2010012222 摘要：脂质体是一种天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的囊泡，目前可由人工合成的磷脂化合物来制备。

它作为一种高效的载体，近年来在医药、化妆品和基因工程领域等都有广泛应用，国内外在这方面进行了大量的研究，并取得了一些进展。

本文将对脂质体的研究现状和其在医药方面的应用做一下概括，并对脂质体的发展前景做一下展望。

关键词：脂质体、制备、医药、应用脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。

磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水隔开，双分子层厚度约4 nm，后来将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊泡称为脂质体，又称人工膜。

1988年，第一个脂质体包裹的药物在美国进行临床试验，现在用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗、其他各种药品、化妆品、农药等也开始上市。

我国的脂质体研究始于上世纪70年代，经过近30年的研究，我国在脂质体的研究和应用方面取得了可喜的成果。

目前我国已有多个以脂质体作载体的新药剂型进入临床验证阶段。

当前脂质体的医药应用研究主要集中在模拟膜的研究、药品的可控释放和体内的靶向给药，此外还有如何在体外培养中将基因和其他物质向细胞内传递。

由于脂质体具有生物膜的特性和功能，它作为药物载体的研究已有多种，主要用于治疗癌症的药物，它可将包封的活性物质直接运输到所选择的细胞上，故有“生物导弹”之称。

1 脂质体及其分类脂质体（或称类脂小球、液晶微囊），是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。

由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。

脂质体主要有双分子层组成，磷脂（卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂）和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。

1.1 结构脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可以是多层的封闭双层结构。

脂质体的研究进展摘要：脂质体作为一个新的剂型，以其强大的应用价值备受关注。

本文是对脂质体的种类和制备方法及其优缺点的一个综述。

关键字：剂型脂质体制备方法剂型研究是一个古老而大有前途的学术领域．中药制剂工艺落后，质量不稳定阻滞了中医药现代化的进程。

脂质体自20 世纪70 年代开始作为药物载体应用以来, 由于具有制备简单, 对人体无害, 无免疫原性反应, 易实现靶向性,可提高和延长药物疗效,缓和毒性,避免耐药性和改变给药途径等优点备受重视。

1.脂质体的定义和分类脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。

由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。

脂质体主要是由双分子层组成。

磷脂(卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂)和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。

1．1普通脂质体早期的脂质体是普通脂质体。

是以磷脂、胆固醇为膜材料．以传统的方法(如注入法、薄膜分散法、冷冻干燥法、逆相蒸发法、水化法)制备而成的脂质体（1）。

1．2新型脂质体近年来,为使脂质体专一作用于靶细胞和提高其稳定性，药学工作者对其组成及其表面修饰进行了大量的研究，制备了如pH敏感脂质体，热敏脂质体，长循环脂质体，前体脂质体，光敏脂质体，磁靶向脂质体和受体脂质体等新型脂质体。

1．2．1 pH敏感脂质体 pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备（9）。

加入台可滴定酸性基团的物质，应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例。

可获得具不同pH敏感性的脂质体，pH敏感脂质体膜发生结构改变，促使脂质体膜与核内体／溶酶体膜的融合。

将包封的物质导入胞浆及主动靶向病变组织。

利用这种机制构建pH敏感脂质体可以治疗对不同pH敏感性的肿瘤。

1．2．2长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体，可以延长体内循环时间，故称为长循环脂质体，又称隐形脂质体。

具有延长脂质体体内半衰期的作用（2）。

鼻腔给药新剂型及新型辅料的研究进展鼻腔给药作为一种局部给药、发挥药物全身治疗作用的给药方式，具有吸收迅速、完全、避免肝首过作用等特点。

本文根据国内外有关鼻腔给药制剂的现状及研究动态，对鼻腔给药的制剂及辅料的发展趋向等进行综述，为鼻腔给药系统的进一步研究提供参考。

标签：鼻腔给药；剂型；辅料；微球；脂质体经鼻粘膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统（NDDS）。

鼻腔给药不仅可用作鼻腔局部治疗，而且还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用。

由于具有吸收迅速、完全、避免肝首过作用、患者依从性较好、使用方便等特点而日益受到关注。

尤其为蛋白、多肽类药物提供了一条可行的非注射给药途径，具有广阔的应用前景。

鼻腔给药历史悠久，中国古代西藏就有把檀香木和芦荟提取物吸入鼻腔止吐的记载，北美印第安人通过鼻腔吸食一种树叶的粉末来治疗头痛，而且鼻烟作为提神剂、鼻腔吸食可卡因和多种致幻剂早已为人们熟知。

但过去鼻腔给药大多用于治疗鼻塞、鼻炎、头痛等疾病，起到局部消炎、杀菌的作用。

1976年，Van Dyke等[1]报道了10%盐酸可卡因溶液经鼻腔给药后，药物迅速被吸收，此后开始了鼻腔给药用于全身性治疗的研究。

与其他给药途径相比，鼻腔给药的优点有：①可以避开肝脏首过效应和消化道黏膜代谢作用，生物利用度高。

②药物吸收迅速，起效快。

③鼻腔黏膜对药物代谢极微弱，是多肽和蛋白类药物的一种有效给药途径[2]。

④方便易行，患者適应性好，适用于无纤毛毒性及刺激性的药物制剂的长期给药，并可减少传染性疾病的传播。

⑤鼻腔给药是无损伤地将药物导入脑脊液的有效途径，是目前中枢神经系统给药研究热点[3]。

目前，我国已批准进入临床的鼻腔给药制剂已有数十种，如醋酸曲安奈德鼻喷剂、缩宫素鼻喷雾剂、胰岛素鼻喷雾剂、辛桂滴鼻剂、羚羊角滴鼻剂等。

另外，还有许多品种处于研制及临床试验阶段。

1 鼻腔给药制剂的种类鼻腔给药常采用溶液剂、混悬剂、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂及吸入剂等，发挥局部或全身的治疗作用。

脂质体在胶囊制剂中的应用研究近年来，脂质体作为一种药物传递系统，在药物传递和治疗方面展现出了巨大的潜力。

广泛而深入，对于提高药物的生物利用度、增强药效、改善药物的稳定性和降低毒副作用都具有重要意义。

本文将从脂质体的定义和结构入手，介绍脂质体的制备方法、表征技术以及在胶囊制剂中的应用研究进展，探讨脂质体在胶囊制剂中的应用潜力，并展望未来的研究方向。

脂质体是由磷脂层组成的球形微粒，直径一般在20~1000 nm之间。

脂质体的结构可分为单层脂质体和多层脂质体两种，其中多层脂质体又可分为多层脂质体和微乳液。

脂质体的制备方法主要包括膜溶解法、乳化法、膜破碎法等，每种方法都有其特点和适用范围。

脂质体的表征技术主要包括粒径分析、Zeta电位测定、透射电子显微镜观察等，这些技术可以帮助研究者了解脂质体的性质和稳定性。

脂质体在胶囊制剂中的应用研究主要集中在两个方面，一是将药物载载于脂质体中，以提高药物的生物利用度和稳定性；二是将脂质体作为载体，将药物包裹在脂质体内，以增强药效和减少毒副作用。

在胶囊制剂中应用脂质体可以改善药物的口服吸收性能，延长药效时间，降低药物的毒性，提高疗效。

同时，脂质体还可以用于药物的靶向传递，实现药物的局部治疗和减少药物对机体的损伤。

脂质体在胶囊制剂中的应用研究已经取得了一些重要进展，但仍面临着一些挑战。

一是脂质体的稳定性和保存性需要进一步提高，以确保药物的稳定性和长效性；二是脂质体的毒副作用和药物释放速率需要进一步研究，以减少对机体的损害和提高疗效；三是脂质体的制备方法和表征技术需要不断改进和完善，以适应不同药物的特性和需要。

未来，随着科技的不断发展和研究的深入，脂质体在胶囊制剂中的应用研究将迎来更多的机遇和挑战。

我们期待通过持续的努力和创新，进一步拓展脂质体在胶囊制剂中的应用领域，为药物传递和治疗带来更多的可能性和希望。

脂质体（“ｌｉｐｏｓｏｍｅ）是由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡。

Ｂａｎｇｈａｍ等在２０世纪６０年代发现磷脂分子分散在水相中能形成封闭的囊泡，囊泡的内相与外相均为水溶液，在双分子膜之间有一个疏水区，这种囊泡状结构就被称为脂质体。

脂质体可依其所包含的脂质双分子层的的层数，分为单室脂质体和多室脂质体。

含有单一双分子层的囊泡称为单室脂质体，粒径在０．０２～０．０８μｍ为小单室脂质体，粒径在０．１～１．０μｍ者为大单室脂质体。

含有多层双分子层的囊泡称为多室脂质体，粒径在１～５ｕｍ。

最初，脂质体由于它的磷脂双分子膜与细胞膜结构类似，使其具有某些与生物体相似的性质，从而作为细胞模型，用于生物膜及膜蛋白的研究。

在７０年代有人根据脂质体的主要原料磷脂是细胞的固有组分，有良好的生物相容性而没有免疫原性的特点，将脂质体用作药物的载体。

随后人们对脂质体进行了广泛和深入的研究，本文就其组成、特点、种类、制备方法以及应用作一介绍。

１．脂质体的组成多种脂质和脂质混合物均可用于制备脂质体，最常用的是磷脂。

磷脂包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及合成磷脂等，主要成分有磷脂酰胆碱（ＰＣ），磷脂酰乙醇胺（ＰＥ），磷脂酰丝氨酸，磷脂酰甘油，磷脂酸等。

其结构由一个离子型基团（或是强极性）的“极性端”和两条疏水性高级脂肪烃长链组成，在某一特定浓度条件下，其极性端部分与另分子的极性端相结合，非极性端与非极性端相结合，形成一个稳定的双分子层结构。

构成中脂质的另一种物质是胆固醇，它在膜中主要起着调节磷脂双分子膜“流动性”的作用。

当低于相变温度（脂质双分子层中脂酰基侧链从有序排列变为无序排列时的温度）时，胆固醇可使膜减少有序排列，增加流动性；高于相变温度时，胆固醇可增加膜的有序排列而减少膜的流动性。

２ 脂质体的特点脂质体的研究与应用概况脂质体有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后，在体内呈现出与药物本身不同的特点。

２．１　靶向性和淋巴定向性　脂质体进入体内后，集中于肝、脾、骨髓等内皮网状系统丰富的组织，呈现被动靶向性；当脂质体经肌肉、皮下或腹腔注射后，首先进入局部淋巴结中，表现出淋巴的定向性。

鼻腔给药研究进展余婷药学一班 2010071118【摘要】鼻腔给药由来已久，随着药物制剂新技术和新辅料的发展，其不仅可治疗鼻腔局部疾病，而且可通过鼻腔给药发挥全身作用.鼻腔给药因能避免胃肠道降解和肝脏首过效应，具有生物利用度高、起效快、患者顺应性好等特点，为肽类和蛋白质类药物提供了一条非注射的有效给药途径。

而且研究发现,通过鼻腔给药可增加药物在脑组织中的分布，可用于治疗中枢神经系统疾病.近年来，鼻黏膜给药制剂的研究呈迅速上升趋势。

但对于大分子药物而言,药物的经鼻吸收量很小，不能满足临床需求。

本文就鼻腔给药的研究进展进行综述，对影响鼻粘膜吸收的因素进行探讨，介绍鼻粘膜给药的一些新剂型。

【关键词】鼻粘膜给药；鼻腔生理；脂质体；吸收促进剂鼻粘膜给药（intranasal administration）不仅用于鼻腔局部疾病的治疗，也是全身疾病治疗的新型给药途径之一.鼻粘膜给药的药物吸收式药物透过鼻粘膜向循环系统的转运过程，与鼻腔粘膜的解剖、生理以及药物本身的剂型因素和理化性质等有关。

目前已有甾体激素类、多肽类和疫苗类等药物的鼻粘膜吸收制剂上市或进入临床研究，如胰岛素鼻用制剂[1]。

一、鼻腔的生理结构及给药特点1.鼻腔的解剖生理鼻是呼吸道直接与外界相通的器官，由外鼻、鼻腔和鼻旁窦三部分组成。

鼻中隔将鼻腔分为结构相同的左右部分.鼻腔从鼻前庭开始到鼻咽管，长度为12—14cm。

鼻腔中有呈皱褶状的上、中、下鼻甲，其表面积为150-200cm2。

鼻腔的空气通道呈弯曲状，气流一旦进入即受到阻挡而改变方向.外界伴随空气进入鼻腔的粒子大部分沉积在鼻前庭前部，难以直接通过鼻腔到达气管[2]。

鼻腔可以分为三个功能区域：①鼻前庭区,位于鼻孔的开口处,表面覆盖复层的鳞状上皮，其上生长的鼻毛可以阻挡来自气流中的大颗粒；②呼吸区,表面覆盖假复层柱状上皮细胞，位于鼻腔的后三分之二部位；③嗅觉区，位于鼻腔的最上部。

其中嗅觉区大约10cm2，是将药物经鼻传递至脑部的主要部位。

药物制剂中的鼻腔给药制剂黏附性研究随着医学领域的不断发展，越来越多的药物开始采用非经口途径进行给药，其中鼻腔给药被广泛研究和应用。

鼻腔给药的优势在于药物可以迅速通过鼻腔黏膜被吸收，直达血液循环系统，避免了肠道吸收的不可预测性和肝脏的首过效应。

然而，药物在鼻腔给药过程中的黏附性是一个重要的研究领域，直接影响药物的吸收和疗效。

一、鼻腔黏膜的结构和特性鼻腔黏膜是一层覆盖在鼻腔内表面的黏液层。

黏膜由多层细胞构成，其中上皮细胞是主要的黏膜屏障。

鼻腔黏膜的表面具有微细的绒毛状结构，这些绒毛可以通过跳动的方式将黏液层和其中悬浮的微粒排出体外，起到清除作用。

此外，黏膜上皮细胞表面还有大量的纤毛和黏液腺，为鼻腔提供保护性的屏障功能。

二、药物在鼻腔给药中的黏附性鼻腔给药中药物的黏附性对于药物的渗透和吸收起着至关重要的作用。

而药物的黏附性取决于黏膜表面的性质以及药物本身的理化性质。

黏膜表面的性质主要包括表面电荷、表面疏水性和表面粗糙度等。

正常情况下，鼻腔黏膜表面带有负电荷，这一特性使得阳离子药物更容易与其黏附；而阴离子药物则会因为电荷不同难以黏附在鼻腔黏膜上。

此外，鼻腔黏膜的表面疏水性会影响药物的渗透和黏附。

表面粗糙度是指黏膜表面的不平整程度，表面越光滑，药物与黏膜的接触面积越小，黏附性越弱。

药物本身的理化性质对于鼻腔给药的黏附性也有一定的影响。

药物的分子量、溶解度、极性等性质会影响药物在鼻腔黏膜上的吸附和渗透。

三、影响鼻腔给药黏附性的因素除了药物本身的性质和黏膜的性质以外，还有一些其他因素也会影响鼻腔给药的黏附性。

1. 药物浓度：一般来说，药物浓度越高，黏附性也会增加。

这是因为高浓度的药物可以增加与黏膜的接触面积，形成更强的黏附力。

2. 黏附剂：在制备药物给药制剂时，添加适量的黏附剂可以增加药物与黏膜的黏附性。

常见的黏附剂包括明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇等。

3. pH值：药物的pH值也会影响药物在鼻腔黏膜上的黏附性。

药剂学在鼻腔给药系统中的应用研究引言：药物给药途径的选择对于有效治疗疾病至关重要。

传统的给药方式包括口服、注射、局部涂抹等，但这些方式存在着吸收不完全、剂量难控制、代谢不稳定等问题。

近年来，药剂学的发展使得鼻腔给药系统成为一种创新且有效的给药途径。

本文将探讨药剂学在鼻腔给药系统中的应用研究。

一、鼻腔解剖结构与药物吸收鼻腔是人体通道之一，背靠颅腔，与呼吸系统相连。

鼻腔内覆盖着大量的上皮细胞，这些细胞表面有纤毛和黏液，可以提供黏附和保护功能，同时也是药物吸收的主要区域。

二、鼻腔给药系统的优势相比传统给药途径，鼻腔给药系统具有以下优势：1. 快速吸收：由于鼻腔黏膜丰富的血管网和较大表面积，药物可以迅速吸收入血，快速达到治疗效果。

2. 避免胃肠道代谢：通过鼻腔给药可以绕过胃肠道，避免了部分药物在胃液和肠道内被分解，提高药物的生物利用度。

3. 方便使用：鼻腔给药不需要特殊训练和器具，患者可以自行使用，提高了用药的便利性。

4. 避免首过效应：鼻腔给药可避免药物首过效应，提高药物的系统利用率。

三、鼻腔给药系统的应用领域1. 鼻腔喷雾剂：鼻腔喷雾剂是最常见的鼻腔给药系统，尤其适用于治疗鼻腔炎、过敏性鼻炎等鼻腔疾病。

喷雾剂通过鼻腔喷射，在鼻腔黏膜上形成药物液滴，通过吸入迅速被吸收入血，起到治疗作用。

2. 鼻腔凝胶：鼻腔凝胶是一种半固态制剂，可以在鼻腔黏膜上形成持久的药物凝胶层，延迟药物的释放，增加药物的停留时间。

鼻腔凝胶适用于治疗鼻腔感染、鼻咽癌等疾病。

3. 鼻腔贴剂：鼻腔贴剂是一种具有弹性的贴剂，通过将药物贴于鼻孔的皮肤上，使药物逐渐释放和吸收。

这种贴剂适用于治疗鼻腔感染、鼻出血等疾病。

4. 鼻腔注射：鼻腔注射是一种直接将药物注射到鼻腔内的给药方式。

它适用于药物局部作用，如治疗鼻腔肿瘤、鼻窦炎等疾病。

四、鼻腔给药系统的挑战与前景鼻腔给药系统虽然有诸多优势，但也面临一些挑战。

首先，鼻腔给药系统对药物的物理化学性质有较高的要求，需要选用合适的药物进行研究和开发。

药物制剂中的脂质体制剂研究近年来，脂质体制剂在药物制剂领域中得到了广泛的关注和应用。

脂质体制剂以其优异的药物传递性能和良好的生物相容性而备受青睐。

本文旨在探讨脂质体制剂的研究进展以及其在药物制剂中的应用。

一、脂质体制剂的定义和构成脂质体制剂是由一个或多个疏水性脂质及其辅助物质构成的微粒系统。

常见的脂质体制剂包括微乳液、脂质乳、固体脂质体等。

它们具有一定的结构特点，能够在水相中形成稳定的分散体系。

1. 微乳液微乳液是由胶束组成的透明溶液，其平均粒径通常在10至100纳米范围内。

微乳液的构成包括溶剂、表面活性剂和辅助物质。

这种脂质体制剂在溶剂中形成的稳定胶束结构可促进药物的溶解和吸收。

2. 脂质乳脂质乳是由脂质微粒和水构成的分散体系。

脂质乳的制备方法较为简单，常用的脂质乳包括油/水型和水/油型。

它们分别具有不同的应用特点，在研究药物的体内外行为时可选择相应的脂质乳制剂。

3. 固体脂质体固体脂质体是一种由脂质和固态辅料组成的微粒系统。

固体脂质体的制备方法复杂多样，通常包括溶剂蒸发法、超低温冷冻干燥法等。

这种脂质体制剂具有高度的稳定性和较长的保存时间，在药物研究和开发中得到了广泛应用。

二、脂质体制剂的优势和应用脂质体制剂以其独特的优势在药物制剂中具有广泛的应用前景。

1. 提高药物溶解度和稳定性脂质体制剂能够有效提高药物的溶解度，增强其生物可利用度。

同时，脂质体制剂还能保护药物免受光、氧化和酶的降解，延长药物的有效存储时间。

2. 提高药物的靶向性和控释性能脂质体制剂具有生物相容性和生物活性，可实现对药物的准确靶向输送。

通过调整脂质体制剂的结构和性质，可以使药物在体内精确释放，减少药物的剂量和给药频次，降低药物毒性和副作用。

3. 改善药物的质感和应用性脂质体制剂能够改善药物的口感和质地，提高药物的应用性和患者的依从性。

例如，在口腔黏膜给药领域，脂质体制剂可用于制备口崩片、口腔贴膜等创新型制剂。

三、脂质体制剂的研究进展随着科学技术的不断进步，脂质体制剂的研究也取得了许多重要的进展。

脂质体技术在药物制剂中的应用随着现代医学的不断发展，药物制剂技术也日益成熟。

脂质体技术是近年来药物制剂领域中的一个热门话题，脂质体作为一种重要的药物载体，已经广泛应用于药物、化妆品等领域。

本文将从脂质体的概念、特性、应用等方面探讨脂质体技术在药物制剂中的应用。

一、脂质体的概念和特性脂质体是由一种或多种脂质分子聚集形成的小球状结构，其外表面和内部都是疏水性的，内部水含量为10-80%左右。

脂质体的结构和组成取决于其制备方法、所用材料等因素。

脂质体可分为阳离子脂质体、阴离子脂质体、非离子脂质体等。

其中，阴离子脂质体常用于制备药物制剂，因为它具有较好的稳定性和生物相容性。

脂质体的特性有以下几个方面：1.具有多样的制备方法。

脂质体可以通过膜法、胶束法、反高斯乳化等方法制备而成。

2.可用于药物负载。

脂质体中的脂质分子可以亲和某些药物分子，从而起到药物负载和传递的作用。

3.良好的生物相容性。

由于脂质体的疏水性，它不会与生物系统产生不良反应。

二、目前，脂质体技术已经被广泛应用于药物制剂领域，尤其是在靶向药物输送、缓释制剂等方面具有广阔的应用前景。

1.靶向药物输送。

脂质体可以在体内针对性地向特定的细胞或组织输送药物，从而发挥针对性治疗作用，提高治疗效果。

例如，将靶向修饰的脂质体作为载体，可以有效地将药物输送至肿瘤组织处，避免药物流失和对正常细胞产生不良影响。

2.缓释制剂。

脂质体制备的缓释药物制剂在体内可以长时间释放药物，具有持续的治疗效果，从而减少用药频率和剂量。

例如，通过调整脂质体的结构和组成，可以制备出不同释放速率的缓释制剂，从而满足不同治疗需要。

3.提高生物利用度。

脂质体可以增加药物在体内的稳定性和生物利用度，提高药物的生物利用效率。

例如，通过脂质体包裹药物，可以减少药物在体内的代谢和消失，从而改善药物的生物利用度。

4.增强药效。

脂质体中的药物可以更好地和细胞相互作用，增强药物的药效。

例如，在肝癌治疗中，将多种药物负载到脂质体中，可以提高药物的药效，从而更好地抑制肝癌的生长和蔓延。

药物载体-脂质体项目介绍脂质体项目简介前言：脂质体是当代生命科学领域最重要的发现之一。

有研究资料表明：脂质体的皮肤穿透能力是传统物质的14-29倍，可以提高靶器官的药物浓度几倍到几百倍，甚至更多。

最近一期英国著名的《自然-材料》杂志报道：美国桑迪亚国家实验室发明了一种150纳米的“鸡尾酒脂质体”，其疗效提高了数百万倍，目前该项目已获得美国药品食品监督局（FDA ）许可，预计3-5年后商业化应用。

一、脂质体的定义：超细微的磷脂分散在水中，自发形成一种类似于细胞结构的球状囊泡，就像一个中空的球体，包含有内水空间，内水相被脂质分子构成的双层膜分隔，具有双极性、靶向性和缓释功能，可生物降解，是药物的理想载体，被人们誉为“生物导弹”“人工细胞”“人体垃圾清运工”“美白黄金”和“抗衰老皇后”。

二、脂质体的价格：由于脂质体的制备困难，加上西方国家对高新技术出口的限制，所以价格昂贵，目前国际市场上脂质体的价格为100-400美元/克，因此脂质体只能运用到一些高科技尖端行业。

比如：生物制药、免疫试剂、基因转载、人造代血浆、甲肝疫苗和高端化妆品。

2019年底，瑞诚国际有限公司（香港）实验室传来喜讯：“ROOTIFE 纳米脂质体”项目研发成功，脂质体最小粒径31.7纳米（1纳米=1百万分之一毫米），药物包封率超过90%，20℃常温下可保存60天以上(部分产品常温下可保存一年) ，各项技术指标达到或超过了国际先进水平，彻底打破了西方国家对脂质体项目的垄断，其价格只有国外同类产品的1%，甚至更低。

三、脂质体在化妆品领域的应用90年代初，美国、法国、日本、韩国一些著名的化妆品公司先后投入巨资，进行脂质体护肤品的研究。

尽管脂质体价格昂贵，但因功效卓越，仍然受到消费者青睐。

1、脂质体护肤品的功效：强力抗皱，淡化色斑，祛黑头，去眼袋、防晒抗辐射，预防青春痘的产生。

2、脂质体护肤品的作用机理：能否通过皮肤角质层屏障，是决定化妆品功效的基本要素。

脂质体制剂的制备与性能研究脂质体制剂是一种广泛应用于药物传递系统的载体，可提高药物的溶解度和稳定性，并满足控释和靶向传递的要求。

本文将探讨脂质体制剂的制备方法及其性能研究。

一、脂质体制剂的概述脂质体制剂是由脂质组分构成的微粒或胶束结构。

其内部包裹着水溶性或油溶性的药物分子。

脂质体制剂主要由磷脂、胆固醇和表面活性剂组成。

脂质体制剂的三维结构和组分的选择对其性能有着重要影响。

二、脂质体制剂制备方法1. 薄膜溶解法薄膜溶解法是将脂质与溶剂混合后制备成薄膜，然后通过溶剂蒸发或水合处理制备成脂质体。

该方法简单易行，适用于大多数脂质体的制备。

2. 超声法超声法将溶剂与脂质体进行超声处理，使得脂质体形成微粒。

该方法可缩短制备时间，增加脂质体的稳定性和均匀性。

3. 高压均质法高压均质法使用高压机械力将药物与脂质体混合并加以处理，使其形成均匀的脂质体制剂。

该方法适用于粘度较高的药物。

4. 逆流法逆流法通过将含有脂质体的有机相与含有表面活性剂的水相逆向流动来增加脂质体的稳定性和均匀性。

该方法适用于高浓度药物的制备。

三、脂质体制剂性能研究1. 粒径和分散性脂质体粒径和分散性对其稳定性和药物释放性能有着重要影响。

常用的粒径检测方法包括激光粒度计、电子显微镜等。

2. 药物载荷量药物载荷量是指脂质体中药物的含量。

药物载荷量的高低直接关系到脂质体的药物释放性能。

可通过溶出试验等方法进行药物载荷量的测定。

3. 药物释放性能药物释放性能关系到脂质体在体内的释放速度和药物的治疗效果。

通过离体释放试验和体外仿真模型等方法进行药物释放性能的研究。

4. 稳定性脂质体制剂的稳定性受到光照、温度和储存时间等因素的影响。

可通过离心、紫外光谱和差示扫描量热等方法进行脂质体的稳定性研究。

5. 生物相容性和毒性生物相容性和毒性是评价脂质体制剂应用性能的重要指标。

可通过体内和体外毒性实验对脂质体制剂的生物相容性和毒性进行评估。

四、脂质体制剂的应用脂质体制剂已被广泛应用于药物传递系统。

专利名称：一种用于鼻腔给药的尼莫地平脂质体及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：王亚静,高秀梅,张伟玲,皮佳鑫,胡利民,王小莹,孟亚飞
申请号：CN201510154050.X
申请日：20150402
公开号：CN104706597A
公开日：
20150617
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种用于鼻腔给药的尼莫地平脂质体及其制备方法，属于药物制剂领域。

一种用于鼻腔给药的尼莫地平脂质体，含尼莫地平和药剂学上有效的辅料，其中尼莫地平的浓度为2-9％w/v。

本发明的优点是：本发明制备尼莫地平环糊精包合物柔性纳米脂质体，可有效提高柔性纳米脂质体的稳定性，减少尼莫地平对鼻粘膜的直接暴露，降低药物的毒副作用，提高鼻腔用药安全性，而且吸收迅速，可显著提高药物的生物利用度，有利于尼莫地平药理作用快速且充分地发挥。

申请人：天津中医药大学
地址：300193 天津市南开区鞍山西道312号
国籍：CN
代理机构：北京正理专利代理有限公司
代理人：李欣
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鼻黏膜给药新剂型的研究从鼻腔给药的背景，特点、优缺点，鼻腔给药的生物利用度、以及剂型分类和用途等几个方面详细阐述鼻腔给药新机型的研究进展，并展望了鼻腔给药的发展方向，为鼻腔给药的研究和开发提供信息。

标签：鼻粘膜给药新剂型研究进展近年来，通过鼻粘膜给药的研究日益受到关注。

鼻粘膜给药避免了药物的首过效应，鼻粘膜面积大，血管丰富，用药方便，吸收快，损伤小，易于被患者接受。

通过鼻腔途径给药已有古老的传统。

中医中药就有鼻吮吸剂，欧美很早也有鼻烟和吸可卡因的习俗。

通常作为鼻腔的药用制剂，较多的是用作局部治疗的药剂，如用于感冒和变态反应时鼻粘膜消肿的滴鼻剂、软膏和喷雾剂等，近年来对鼻腔制剂的研究较重视通过鼻牯膜吸收发挥全身性治疗的药剂，特别是对肽和蛋白质类药物的鼻牯膜给药研究较多，看来它很有希望替代某些蛋白质药物传统的注射给药途径。

鼻腔给药是指在鼻腔内使用，发挥局部或全身治疗作用的制剂、统称鼻腔给药系统。

鼻腔作为给药途径早已开始使用，在人类学会使用火以后，人们逐渐体会到，当一些草本被燃烧后.所产生的烟雾被吸人鼻中，身体上的某些病痛就消失了。

在实践中、人们卫发现用草对以往多用于局部作用，如杀菌、抗病毒、血管收缩、抗过敏等，通过将药物制成溶液剂滴入鼻腔或制成气雾剂喷入鼻腔。

近年来，研究发现一些甾体激素类、抗高血压、镇痛、抗生素类以及抗病毒药物，在鼻腔内用药，通过鼻黏膜吸收，生物利用度比口服更高。

某些很难从鼻腔吸收的多肽和蛋白质类药物，当选用合适的黏膜促透剂或制成生物降解性微球等新剂型给药时，能提高鼻腔吸收的生物利用度。

特别对于以往难以到达的用药部位，如因为脑屏障很多药物难以到达脑部，起到及其重大的作用。

近年鼻黏膜给药的研究报道较多，成为药物新剂型研究的重要领域。

1 鼻腔给药的优缺点优点：鼻黏膜及覆盖的纤毛提供了相对较大的吸收面积，薄而多孔的黏膜富含血管且血流丰富，药物吸收迅速。

不经肝肠循环，避免了口服药物的首关效应，鼻黏膜水解酶的活性比胃肠道低，使高分子化合物如多肽、激素、疫苗等不被降解，同时避免了药物对肝脏的损害。

鼻腔给药制剂——脂质体的研究概述
陈晓燕;张海燕;万娜;卢燕香;杨明
【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》
【年(卷),期】2009(011)001
【摘要】本文通过对脂质体及NDDS的阐述,介绍了脂质体在NDSS中的应用及优势.探讨了脂质体在NDSS中的作用机制,介绍脂质体作为鼻腔药物载体的研究现状,展望脂质体纳米化是脂质体鼻腔给药药物的发展趋势.
【总页数】4页(P88-91)
【作者】陈晓燕;张海燕;万娜;卢燕香;杨明
【作者单位】江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,南昌,330004;江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,南昌,330004;江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,南昌,330004;江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,南昌,330004;江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,南昌,330004
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.NGF脂质体鼻腔给药在大鼠体内的组织分布 [J], 谢英;崔巍;徐昆;杜熠;侯新朴
2.脂质体在鼻腔给药中的应用 [J], 王雪梅;吴敏;张雄
3.脂质体在鼻腔给药系统中的应用概述 [J], 晏亦林;周莉玲
4.重组水蛭素-2脂质体的制备及大鼠鼻腔给药药代动力学 [J], 张玉杰;王筱亮;吴
建梅;陈明霞
5.赖氨匹林脂质体鼻腔给药的研究 [J], 董泽民
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